全 文 ：食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第09期 363
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中药甘遂的研究进展
李 燕1，孙 洁2，孙立立3，孙敬勇1，夏红旻1，仲 英1*
（1. 山东省医学科学院药物研究所 山东省现代医用药物与技术重点实验室，山东 济南 250062；2. 济南市天桥人民医院，山
东 济南 250031；3. 山东省中医药研究院，山东 济南 250014）
摘 要：对中药甘遂的炮制、化学成分、药理活性、临床应用的研究进展作一综述，以冀为研究开发甘遂提供参考。
关键词：甘遂；炮制；化学成分；药理活性
中图分类号：R282.71 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2010）09-0363-04
收稿日期：2009-11-12
项目来源：2008年中医药行业科研专项（200807039）
作者简介：李燕（1985-），女，山东菏泽人，硕士研究生，研究方向为天然药物化学
*通讯作者：仲英，女，硕士生导师 Tel: 0531-82919963 E-mail: qiuriyulu@163.com
Progress on Euphorbia kansui
LI Yan1, SUN Jie2, SUN Li-li3, SUN Jing-yong1, XIA Hong-min1, ZHONG Ying1
(1.Key Laboratory for Modern Medicine and Technology of Shandong Province, Institute of Materia Medica,
Shandong Academy of Medical Sciences, Jinan 250062, China; 2. People’s Hospital of Tianqiao District of Jinan
City, Jinan 250031, China; 3.Shandong Academy of Chinese Medicine, Jinan 250014, China)
Abstract: This paper reviews the processing, chemical ingredients, pharmacological activities and clinical
applications of Euphorbia kansui, which can provide references for the further development of Euphorbia kansui.
Key Words: Euphorbia kansui; processing; chemical ingredient; pharmacological activity.
甘遂（Kanui Radix）为大戟科植物甘遂（Euphorbia
kansui T. N. Liou ex T. P. Wang）的干燥块根，主产于陕西、
河南、山东、甘肃等地，是常用的毒性中药材之一。甘遂
药用的记载可追溯到2000年前的《神农本草经》。祖国传
统医学认为甘遂性寒，味苦，有毒，归肺、肾、大肠经，
具有泻水逐饮的功能。临床上多用于肝硬化腹水、胸腔积
液、水肿、咳喘、肿瘤等病症。现代研究发现它有明显的
泻下、抗生育和免疫抑制等作用。
1 炮制研究
甘遂炮制最早见于南北朝时期，有去茎、细锉、甘
草制、荠制等法。雷公[1]曰：“甘遂采得后，去茎、于槐
钻上细锉，用生甘草汤、小荠自然汁二味，搅浸三日，其
水如墨汁，更滤出，用东流水淘六七次，令水清为度，滤
出，于土器中熬，令脆用之”。唐朝出现熬制法和猪肾炙
制甘遂法。甘遂的炮制在宋代有了很大发展，除了去心、
捶碎、切片等修制外，还出现了湿纸煨制、炒制、炮酥
制、醋制、麸制、胡麻制和脂麻制等众多炮制法，宋《太
平圣惠方》中有“煨令微黄”的记载[2]。元代除沿用面煨
等制法外，新增了煮制甘遂法。明代煨制甘遂非常普遍，
李时珍 [3]曰：“今人多以面煨，以去其毒”。《奇效良
方》中记载了[4]：“将甘遂入大鲫鱼肚内，煨令焦黄，取
出焙干”之法，另有大麦制、焙制、面炒、面煮等炮制方
法。清代文献仅沿用面煮甘遂一法，增加了猪肾煨制和甘
草制等法。现代炮制甘遂多结合药理和化学研究，发现甘
遂醋制品、豆腐制品及甘草制品对皮肤的刺激以及急性毒
性均明显低于生甘遂，泻下作用也明显减弱，并且以甘草
364 食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第09期
制甘遂的毒性最小[5]。甘遂经不同方法炮制后，药材重量
有所改变。醋炒后增重，甘草制后药材重量减轻40 %，豆
腐制品损失50 %，表明醋制法是最方便合理的方法[6]。王
克周等[7]研究表明，甘遂炮制以30 %醋制为佳。耿婷等[8]研
究发现，甘遂醋制后刺激性和泻下作用明显下降，特别是
二萜部位的刺激性减少40 %～50 %。
2 化学成分
上世纪40年代日本柳田昌一等开始研究甘遂的化学成
分，此后对甘遂化学成分的研究持续了多年[9]。甘遂的主
要化学成分是三萜类和二萜类化合物。
2.1 三萜类
甘遂中三萜类成分[6]主要为γ-大戟醇（γ-euphorbol）
[与大戟甾醇、大戟二烯醇、α-大戟脑为同一物质]、α,β-大
戟甾醇（α,β-euphorbol,euphadienol）、甘遂醇（tirucallol，
kanzuiol）、大戟酮（euphorbone，又名大戟苷）。
2.2 二萜类
2.2.1 假白榄酮型大环二萜类 刘悦等[10] 应用多级质谱串联
技术从甘遂中鉴定出7个已知的假白榄酮型二萜类化合物：
3β,5α,7β,15β-tetra acetoxy-9α-nicotinoyloxyjatropha -6(17)-
11E-dien-14-one，kansuinin B，kansuinin C，kansuinin F，
kansuinin E，kansuinin A，kansuinin D，以及5个新的假白
榄酮型二萜类化合物的可能结构，分别命名为甘遂素I，
J，K，L，M。陈云利等[11]从甘遂的石油醚部分分离得到了
新化合物kansuinin D1。
2.2.2 巨大戟烷型二萜类 刘悦等[10] 应用多级质谱串联技
术从甘遂鉴定出23个已知的巨大戟二萜醇型二萜和4个新
的巨大戟二萜醇型二萜类化合物，分别为：3-O-(2,3-二
甲基丁酰基)-13,20-O-双十二烷酰基巨大戟萜醇（新），
3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-癸酰基-20-O-十六烷酰基巨
大戟萜醇（新），3-O-(2,3-二甲基丁酰基) -13-O-十二烷
酰基-20-O-[(9Z , 12Z )-十八烷-9,12-二烯酰基]巨大戟萜醇
（新），3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-十二烷酰基-20-O-
(十八烷-9Z-烯酰基)巨大戟萜醇（新），3-O-苯甲酰巨大戟
萜醇，20-O-苯甲酰巨大戟萜醇，3-O-苯甲酰基-20-去氧巨
大戟萜醇，5-O-苯甲酰-20-去氧巨大戟萜醇，甘遂大戟萜
酯A，B，C，D，3-O-(2E,4Z-十二烯酰基)巨大戟萜醇，20-
O-(2E,4E-十二烯酰基)巨大戟萜醇，20-O-(2E,4Z-十二烯酰
基)巨大戟萜醇，3-O-(2E,4E-十二烯酰基)巨大戟萜醇，5-O-
(2E,4E-十二烯酰基)巨大戟萜醇，3-O-(2E,4Z-十二烯酰基)-
5-O-乙酰基巨大戟萜醇，3-O-(2E,4Z-十二烯酰基)-20-O-乙
酰基巨大戟萜醇，3-O-(2E,4E-十二烯酰基)-5-O-乙酰基巨
大戟萜醇，3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-癸酰基巨大戟萜
醇，3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-十二烷酰基-20-脱氧巨大
戟萜醇，3-O-(2,3-二甲基丁酰基)-13-O-十二烷酰基巨大戟
萜醇，20-O-(2, 3-二甲基丁酰基)-13-O-十二烷酰基巨大戟萜
醇，3-O-苯甲酰基-13-O-十二烷酰基巨大戟萜醇，20-O-苯
甲酰基-13-O-十二烷酰基巨大戟萜醇，3-O-(2,3-二甲基丁酰
基)-13-O-十二烷酰基-20-O-乙酰基巨大戟萜醇。潘勤等[12]
从甘遂中分离得到巨大戟萜醇-3-2′E,4′Z癸二烯酯-20-乙
酸酯。
2.3 其他成分
Ding 等[13]从甘遂的丙酮提取物中分离得到2个新的酚
类化合物：1,1-二（2,6-二羟基-3-乙酰基-4-甲氧基苯基）甲
烷和甲基（2,4-二羟基-3-甲酰基-6-甲氧基）苯基酮，以及5
个已知化合物：24-methyl enecycloartenol, β-乙酸香树脂醇
酯，谷甾醇，谷甾醇糖苷，蔗糖。此外甘遂中还含有棕榈
酸、柠檬酸、葡萄糖、草酸等。
3 药理活性
3.1 抗肿瘤作用
甘遂浸膏对肺鳞癌，未分化癌及恶性黑色素瘤有杀伤
作用，肿瘤细胞多系急性坏死[14]。陈亮等[15,16]发现，甘遂提
取物可明显抑制荷瘤小鼠瘤细胞的生长，对人上皮样肝癌
BEL27402细胞生长有显著的抑制作用，且随提取物浓度增
加而增强。
王立岩[17]报道，甘遂乙醇提取物含有的甘遂大戟萜酯
A和B有抗白血病作用。从甘遂中得到的甘遂大戟萜酯A、
B，在0.1，0.5 mg/kg剂量均有很强的抗白血病（P-388）
活性。甘遂大戟萜酯A对某些人体癌细胞有选择性细胞毒
作用，包括白血病（HL-60TB）、肺癌（H-322）、结肠
癌（SW-620）、黑色素瘤（SK-MEL-5）和肾脏癌细胞
（A-498）等[18]。
Yasukawa等[19]从甘遂中分离得到的大戟二烯醇能显著
抑制TPA诱导小鼠皮肤致癌的作用。Yu 等[20]发现，甘遂中
有6种甲酯和衍生物能抑制胃癌细胞株（SGC-7901）生长
和促进凋亡，用台盼蓝及MTT（噻唑蓝）法实验表明细胞
抑制率大大增加，与5-氟尿嘧啶相当。
3.2 抗生育作用
甘遂50 %乙醇注射液能终止小鼠、家兔及豚鼠的中、
晚期妊娠，但对早孕无影响。临床实验表明[21,22]，羊膜腔
内注射甘遂50 %乙醇液0.5~0.8 mL，流产率99.37 %，具有
用量小、产程短、并发症少、胎盘黏连少、产后出血不多
等优点。
3.3 免疫抑制作用
甘遂水煎剂醇沉物能使小鼠胸腺减轻和脾脏增重，能
食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第09期 365
明显抑制小鼠抗羊红细胞（SRBC）抗体的产生。腹腔注射
甘遂粗制剂100 mg•kg-1，可使小鼠脾细胞在体外由聚羟基
脂肪酸酯（PHA）和刀豆蛋白A（Con A）诱导的淋巴细胞
转化抑制，并能明显抑制SRBC诱导的迟发型超敏反应，提
示甘遂对免疫系统有明显的抑制作用[23]。
3.4 利尿作用
甘遂水煎剂对大鼠无利尿作用，反而有尿量减少的倾
向。甘遂的乙醇及乙醚浸剂使实验性腹水大鼠的排尿量多
于甘遂水煎剂。聂淑琴等[24]报道，甘遂醋制后利尿作用减
弱，甘草制对利尿作用无明显影响。
3.5 抗病毒作用
甘遂大戟萜酯A（Ⅰ）、13-十一酰基-3-(2,4-二甲基丁
酰基)巨大戟萜酯（Ⅱ）、3-(癸-2,4-二烯酰基)巨大戟萜酯A
（III）以及甘遂萜酯A（Ⅳ），对鸡新城疫病毒F48有显著
的抑制作用。4种化合物都显现一定的体内抗病毒活性，且
随剂量增加而增强。3种具有4环结构的巨大戟二萜醇类衍
生物，其体内抗病毒活性呈现明显的构效关系，适当剂量
下，C-13、C-20有长链酰基的Ⅰ和Ⅱ表现出较强的体内抗
病毒活性，而C-13、C-20没有长链酰基的Ⅲ仅表现出弱的
抗病毒活性。低浓度下，4种二萜类化合物对ConA诱导的
淋巴细胞增殖有显著的增强作用[25]。Fujiwara等[26]发现，从
甘遂中得到的巨大戟二萜醇型二萜酯类化合物在体外细胞
实验中有很强的抗HIV活性。
3.6 诱导NGF形成作用
大戟属植物中含有的二萜类化合物对神经细胞中的
NGF（神经生长因子）形成有独特的诱导作用，而甘遂中
特含的kansuinineA是目前发现的NGF诱导活性最强的化合
物[27]。
3.7 毒性作用
甘遂炮制后毒性显著下降 [28]，小鼠灌胃生品半数致
死量（LD50）为32 g·kg
-1，醋制品及甘草制品LD50分别为
103，160 g·kg-1。毒理研究[29]表明，它具有类似巴豆酸和
斑蝥素的作用，中毒潜伏期约30 min至2 h。甘遂能刺激肠
道，增加肠蠕动，对黏膜有较强的刺激作用，引起炎症、
充血及蠕动增加，并有凝集、溶解红细胞及麻痹呼吸和血管
运动中枢的作用。甘遂含有的大戟二萜醇类化合物有皮肤刺
激作用。甘遂注射液有很强的溶血作用，未发现过敏现象[22]。
4 临床应用
甘遂苦寒有毒，归肾、大肠、肺经。主治水肿、风痰
癫痫、疮痈肿毒等证。现代医家多用于抗生育、下腹水、
肠梗阻、急性胰腺炎、食道癌、肺癌、黑色素瘤、癌性胸
腹水、慢性支气管炎、哮喘、百日咳等，也有用于治疗产
后静脉栓塞、肝癌等的个案报道[30]。
5 结语
甘遂主要化学成分为二萜、三萜类化合物，具有抗
肿瘤、抗生育、抗病毒、利尿等药理作用，炮制方法主要
是醋制。甘遂为常用中药，对黏膜、皮肤和胃肠道有强烈
的刺激性和毒性，不仅严重制约着临床的安全用药，也为
研制新药带来困难。目前对其引起刺激性和毒性的成分及
其机制的研究较少。进一步明确其毒性成分，降低刺激作
用，对保证临床用药安全有效有重大意义。
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粤东地区马鞭草科药用植物资源
张秋燕，张福平
（韩山师范学院，广东 潮州 521041）
摘 要：目的 调查分析粤东地区马鞭草科药用植物资源的种类、分布和生长环境。方法 野外调查并查阅相关资料。结果
粤东地区有马鞭草科药用植物13属、41种（含变种），许多马鞭草科植物有良好的药用功效。结论 保护及开发利用马鞭
草科植物资源有重要的经济价值。
关键词：粤东地区；马鞭草科；药用植物
中图分类号：Q949.777 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2010）09-0366-04
Medical Plant Resources of Verbenaceae in Eastern Region of Guangdong
ZHANG Qiu-yan, ZHANG Fu-ping
(Hanshan Normal University, Chaozhou 521041, China)
Abstract: Objective To investigate the species distribution and growth environment of Verbenaceae in the eastern
region of Guangdong. Methods Field surveys were performed and some information was referred. Results In this
region, There were 41 species (including variety) of Verbenaceae medical plants that belonged to 13 genera. Many of
them had favorable medicinal efficacy. Conclusion It is worthwhile to protect and utilize Verbenaceae medical plants.
Key Words: eastern region of Guangdong; Verbenaceae; medical plant; proposal
马鞭草科（Verbenaceae）植物为灌木或乔木，有藤
本，草本很少。茎通常方柱状，圆柱状较少。叶对生，很
少轮生或互生。单叶或掌状复叶，无托叶。花序顶生或腋
生，聚伞花序或聚伞花序再排列成总状花序式、穗状花序
式、伞房花序式或圆锥花序式；通常苞片小，很少叶状或
收稿日期：2010-03-08
基金项目：广东省科技计划项目（2008B071101032）资助
作者简介：张秋燕（1971-），女，广东饶平人，全科医学主治医师
花瓣状；花萼杯状、钟状或管状，很少漏斗状，檐部通常
4～5裂或几截平，很少6～8裂，宿存，结果时略增大或明
显增大；花冠合瓣，冠管圆筒状，喉部多少扩大，檐部二
唇裂或多少不等大的4～5裂，很少多裂，伸展；雄蕊4枚，
通常二强，很少2枚或5～6枚，着生在冠管的内壁，花丝分