作 者 :陈丹
期 刊 :中南大学 2013年 05期 页码:88
关键词:鸭嘴花碱酮;虚拟筛选;阿尔茨海默症;生物活性;
摘 要 :阿尔茨海默病(Alzheimer‘s Disease,AD)是一种发病率很高的神经系统疾病,最初表现于前脑根部胆酰能神经元选择性的丢失,接着是意识和行为能力的受损,渐渐扰乱日常生活,导致不能自理和适应外界生活,最后导致死亡。乙酰胆碱酯酶抑制剂是目前治疗阿尔茨海默病的主要药物。用甲醇提取的骆驼蒿种子中,骆驼蒿类生物碱表现出了对乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase enzyme, AChE)明显的体外生物活性。 本文从AChE具有多个活性位点的结构特征出发,以加兰他敏开口酶1QTI的晶体结构为受体蛋白,分别保留骆驼蒿类生物碱中的鸭嘴花碱酮以及它的杂环衍生物结构为母体结构,用...