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从细园齿火棘的根中分得新抗炎成分



全 文 :六箱俄 (木搪 xZ, 葡萄搪 x Z , 3 一 甲氧
基葡萄糖 x Z ) , 如同确定 A :的结构一样 ,
B :经 ’ . C N M R检验和酸水解证明 , 其糟基
部分和乙酸基分别联在俄元的3日一经基和23
一经基上 。 结构式见 3 .
S t i e h l o r o s i d e B
: 是 贰 元 d e h y d r o -
s t i 。 h l o r o g e n o l的另一个六 糖试 , B :经 5肠
P d

C催化加氢 . 定量地得 到B : . B :的结
构如 4 。
S t i e h l o r o s i d e C
:是试元 S t i e 五l o r -
o g e n o l的六糖试 ( 木搪 x Z , 鸡纳搪 x l ,
葡萄糖 x l , 3一甲氧基葡 萄糖 x Z ) . 结
构式示于 5 .
S t i e h l o r o s i d e C
: 的 结构式 见 6 .
C
:通过催化加氢得到 C :而被确定 .
厂一 。 t , e h l o r o o e n o l .咋 I , , d毛笋尽
` 一卜 d e h y d r o e h l o r o g o n o l :
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h l o r o o i d O C I ( 5 )
。 t i 。卜 l o r o o j o c C : ( 6 )
心。 、洛爪 .鱿卿 I
哈… 从` cA ,乙孔凭竿一 , 1
〔 I s a o K i t a g a w a 等 , C h e m
P h a r m B u l l
,
2 9 ( s )
: 2 3 5 7
, 一9 5 1 (英
文 ) 常兆生摘 王永奇校〕
2 58
. 从细口齿火棘的根中分得
新抗炎成分
作者在寻找天然抗炎药物中 , 发现
蔷薇科细园齿火棘 ( p y r a e a n t h a c r -
e n ul a at )根的氯仿提取丙酮可溶部分 ,
经层析得 P 一2流份 , 对鸡胚法肉芽肿有
一定的抗炎活性 . 继而进一步分离得到
一种无色的鳞晶 ,具有明 显 的 抗 炎 活
性。
提取及分离 :
10 公斤的细园齿火棘 的根 , 用氯仿
( 40 升 ) 室温下提取 72 小时 , 提 取液浓
缩后 , 得绿色残渣 ( 80 克 ) , 此残渣用
丙酮 ( 60 升 )提取 , 丙酮提 取物 ( 120 克 )
溶于氯仿 一丙酮 ( 9 : l) 中 . 经 硅胶柱层
析得 P 一 l ( 6 0克 ) 及P 一 2 ( 3 5克 ) . P 一 2显
示出抗炎活性 , 经硅胶柱层析得 P 一 21 ~
P 一 2 5 流 份 , 此 流 份 再 经 硅 胶 柱 层
析 , 用氯仿 一 丙酮 ( 95 , 5 )为洗脱 剂 ,
得 P -a ~ P 一 e s 个流份 , 其 中P一 流 份
有抗炎活性。
将P 一 c流份 浓缩后 , 得到淡黄 色固
状物 ( 1 5 . 8克 ) ,用正己烷 一乙醇重结品 ,
得无色鳞片 状结晶 , m p 3 2 0 一 3 1 2 ’ C ,
大鼠口服 50 毫克/ 公 斤对 鸡胚法肉
3 2
· 囚外药学 · 植物药分册
CO Or l
J IO
一备 H C二 CH一 C一 O占
0
.
0 5肠 , ( S R ) 占0 . 4 2肠 . 它两在 3 毫
克 /公斤时 , 对角叉菜胶大 鼠 足 踉浮肿
呈现相当强的抑制 率 ( > 60 肠 ) . 经多
种凝胶层析 , 最先流出的 高分子量主峰
H M P K
一 z (来自K ) 和H M P S 一 z (来自S )
在 3毫克 /公斤时 ,对大鼠足跟浮肿各呈现
70 帕和 81 肠的抑制率 , 后流出的部分 ,
同样剂量 , 只呈现 58 肠和 42 肠 的抑制
芽肿有非常显著的抗炎活性 , 作者根据U V 、 I R 、
N M R和M S等数 据分析 ,并将水解产物与标准品对
照 , 确定这个 新 的 化合物的结构如图 , 是首次分
得的一种新的抗炎化合物 , 命名为 p y r a o r “ in c
a ic d
. 给大鼠口服 50 毫克 /公斤 对棉球 肉芽肿有
明显的抑制作用 .
〔H i r o s h i O t s u k a 等 : C h e m P h a r m
B u l l
,
2 9 ( 一z ) : 3 0 9 9 , 2 9 8一 ( 英文 ) 王 桂 芝 摘
徐东铭校〕
2 5 ,
.
Sa ba l s e r r u la t a 中的新抗炎成份
s
.
s e r r u l a t a ( S e r e n o
a r e p e n s )果实的醇
或水提取物 , 在欧洲数十年来主要是用于前列腺疾
患的治疗 , 也用于膀胧炎 、 遗尿 、 乳腺炎 、 白带 、
湿症和乳房发育不全等症 . 本文报道由其种子中分
到一个具有高度抗炎活性的酸性多糖 ( H M P K 一 2 ) 、
平均分子量约 1 0 , 。。。 .
20 公斤干燥的棕桐树果实分成种子 ( K ) 8 . 8
公斤和除去种子后的果实 ( S ) 1 1 . 2公斤二 部分 .
粉碎后 , 各部分依次用 20 立升二氯甲烷和乙酸乙醋
渗谁 . 然后取出药渣置空气中干燥 , 再分别用水 10
立升 ( K ) 和15 立升 ( S )渗流 . 收集渗 辘液于旋
转蒸发器内 , 4 0 C 以下浓缩到 2 立升 ( K ) 和 4 立
升 ( S ) . 在40 C加入 4 倍量的甲醇 ,静 置 3 天后 ,
虹吸去上清液 . 沉淀在 4 ’ C经 8。。。转 /分离心处理 20
分钟后 ,再用水 12。。毫升溶解并于 8。。。转 /分 、 4 ’ C
离心20 分钟除去沉淀 , 沉淀再用 4 , C的 水 1 2。。毫升
重复处理一次 .合并二次水液分装成每份 2 0 毫 升 ,
置超滤装置 ( A o i c o n T y p 2 0 2 2 0 0毫 升 ) 内 ,
用分离范围为M G l 0 0 0 o的膜 ( A m i e o n U M 1 0 . 6 2
毫米 )加压 ( N : . 4 巴* )透析过滤 ( D i a f i l t r a t i o n ) ,
待滤剩 30 毫升时 , 加水到 20 。毫升 , 再加压 透析 过
滤 , 直到合并的透过液为5 0 毫升左右 时为度 . 将
浓缩液和透过液分别冷冻干燥 。 按此由 ( K )得 总浓
缩物 ( K R ) 1 6克 ,透过物 ( K F ) 2 2克 ; 由 ( S )得
( S R ) 和 ( S F ) 约为 5 3克。 以生药计 , ( K R ) 占
注 : 1巴 二 0 . 98 7大气压
率 。 来自 ( K ) 的多醇含蛋白质 . 经蛋白酶水解以
及葡聚糖凝胶 G 50 层析后 , 作用强度可提高 3倍 ( 即
1毫克 /公斤 呈 现 56 ~ 74 肠的抑制率 ) , 由此证明
蛋白质部份不可能是有效成份 .
取 ( K R ) 或 ( S R )约5 0 0毫克溶于 5 0 毫 升水 ,
再 在超 滤 装置透析过滤 , 最后浓缩液为 10 毫升 、
透过液为4 0 0毫升。 按此 , ( K R ) 分成一4肠 H M P K
( 浓缩液部份 ) , 8 6肠N M P K ( 透过液部份 ) ; ( S R )
分成 2 2肠 H M P S和 7 5肠 N M P S 。 按 生 药 计 , H M
P K 占0 . 0 2呱 , H M P S占0 . 0。肠 . 再经 过 凝胶 ( 葡
聚糖凝胶 C L 一 6 B )层析得 H M P K 一 2 和 H M P S 一 2 .
H M P K
一 2 0 . 1毫克 /公 斤或H M P S 一2 1 毫克 /公
斤 , 对大鼠足昨浮肿抑制率 为 “ 肠 . 就H M P K 一 2
和K R 相 比 , 药效提高了30 倍 .
对于上述分离到的酸性多酪进行了多种抗炎药
理试验 , 结果表明 : 它对水解蛋白酶 ( 以胰蛋白酶
为代表 ) 无抑制作用 , 对角叉菜胶一大鼠足赚浮肿
的抗渗出作用 , H M P K 一 2比H M P S 一 2 强 , 对 大 鼠
足腑结扎引起的充血浮肿抗渗出作用 , 以 一 次。 . 5
毫克 /公斤静注给药时 , H M P S 一 2呈 6 一 20 肠的抑
制率 , 以每 次。 . 1毫 克 /公 斤 静 注给 药 ( 三次 )
时 , 呈 20 ~ 35 肠的抑制率 , 可谓中等强度的抑制作
用 ; 对大鼠背部皮 下植入聚氨醋类小球引起的浮肿
抗渗出作用 , H M P K 一 2 0 . 5毫 克 /公斤 时 ,抑 制率
为 5 5% , 1 . 。毫克/公斤时抑制率 为5 8%; 而 口服则无
效 , 对巴豆油引起的肉芽囊肿 , H M P K 一 2在。 . 5毫
克 /公斤静注时 , 既能抑制渗出 , 又能抑制肉芽肿发
生 ,而氢化可的松 ( 5毫升 /公斤 ) 却分别呈现 3 1%和
2 7帕的抑制率 ,
〔W a g n e r H : P l a n t a m e d i e a , 4 1 ( 3 ) : 2 4 4
一 2 5 1 ( I )
,
2 5 2 一 2 5 5 ( l )
,
1 9 5 1 ( 德文 ) 毛歇德 摘
董亲颐校〕
26 0
. 日本白蜡树皮中的抗血小板
凝滩成分
科属 日本白蜡树 ( F r a x i n u s j a p o n i c a B l u -
m e )在日本资源极为丰富 , 民间常用该植物作为解
1 9 52年第 a 卷第 5 期