全 文 ：垂盆草中保肝降酶活性组分的筛选
潘金火　何满堂　许惠琴1 　严　娟1 (江苏扬子江药业集团公司博士后科研工作站　泰州　
225321;　1 南京中医药大学)
中图分类号:R284.2　　文献标识码:A　　文章编号:1002-7777 (2002)06-0365-02
　　景天科植物垂盆草 (Sedum sarmentosum Bunge)
是 《中国药典》 收载的常用中药之一 , 味甘 、淡 ,
性凉 , 具有清热解毒 、利尿消肿之效 , 主治急 、 慢
性肝炎。化学研究表明 , 垂盆草主要含有糖类 、 黄
酮类 、三帖类及垂盆草苷类[ 1] 。为了配合垂盆草药
材活性组分的筛选 , 在垂盆草不同提取部位保肝降
酶试验的基础上 , 对其有效部位———水溶性部分和
脂溶性部分进行了化学成分的进一步分离 , 取从上
述二部分分得的水溶性总苷和总黄酮进行了保肝降
酶试验。现将方法和结果报道如下 。
1　仪器和材料
1.1　
UV-754分光光度计 (上海第三分析仪器厂);
YXJ-2型高速离心机 (江苏省金坛市金城国胜仪
器厂);
D-氨基半乳糖盐酸盐 (重庆医科大学化学教
研室 , 批号:970728 , 临用前用灭菌生理盐水配
制 , 并滴加NaOH 调 pH7);联苯双酯滴丸 (北京协
和药厂生产 , 批号:970115 , 规格:1.5mg/丸);
ALT 试剂盒 (南京建成生物技术研究所 , 批号:
980412);AST 试剂盒 (南京建成生物技术研究所 ,
批号:980415);吐温-80等试剂均为AR级 。
昆明种小白鼠 (南京中医药大学实验动物中心
提供 , 雌雄各半 , 规格:18 ～ 22g)。
1.2　样品液制备
将垂盆草的水溶性部分 、 脂溶性部分分别上活
性炭柱和聚酰胺柱 , 用 H2O及不同浓度的 EtOH 梯
度洗脱 , 分别制得水溶性总苷和总黄酮 , 取这两部
分适量 , 低温蒸干 , 用 5%Tween-80配成每 1ml
相当于2g 生药的溶液。
2　方法和结果
2.1　剂量设计
根据药材临床用药剂量 , 由剂量换算公式折算
成小鼠剂量 , 取其 5 倍 、 10倍量作为小鼠的给药
剂量 (经过预试验), 换算后 , 相当于生药剂量为
50g·kg-1和25g·kg-1 。
2.2　分组情况
共分为正常组 (5%Tween-80 25ml·kg-1)、模
型组 (5%Tween-80 25ml·kg-1)、 联苯双酯组 (即
阳性对照组 , 250mg·kg-1)和给药组 , 给药组又分
为高 、 低两个剂量 。
2.3　肝损伤模型的制备及给药方法[ 2]
各组动物每日定时灌胃 1次 , 给药 6天 , 第一
次给药前禁食不禁水 24h。末次给药 1小时后 , 除
正常组以外 , 每组小鼠均腹腔注射 D-氨基半乳糖
盐酸盐 (750mg·kg-1), 注射前 24小时禁食不禁
水 。
2.4　转氨酶测定[ 2]
腹腔注射D-氨基半乳糖盐酸盐 24h后 , 小鼠
眼眶后静脉丛取血 , 离心 (3000转/分 、 10分钟),
分离血清 , 用赖氏法测定转氨酶含量 。取血同时 ,
取肝组织 , 固定。
2.5　转氨酶测定结果见表 1。
表 1　样品对小鼠急性肝损伤 ALT及 AST的影响
( x±SD , n=10)
组　别 剂量(g＊kg -1) ALT(U) AST(U)
正常组　　 --- 34.65±12.43 37.23±18.96
模型组　　 --- 210.19±30.25ΔΔ 208.56±52.24ΔΔ
阳性对照组 0.25 84.66±14.91＊＊ 121.75±16.59＊＊
水溶性总苷 50 170.56±64.07 133.20±53.95＊
　 25 157.11±77.73 134.60±57.71＊
总黄酮　　 50 86.98±18.22＊＊ 62.13±54.09＊＊
　 25 173.98±85.47 135.45±55.82＊
　　与模型组比较＊＊P<0.01　＊P<0.05
与正常组比较ΔΔP<0.01　　(U为卡门氏单位)
2.6　肝脏病理切片检查
模型组　低倍镜下:可见整个肝实质组织中有
大量嗜酸性小体存在 , 汇管区结缔组织中有炎细胞
·365·中国药事 2002年第 16卷第 6期
DOI :10.16153/j.1002-7777.2002.06.014
浸润 (见图 1)。高倍镜下:在肝细胞索和肝窦内 ,
可见大量的嗜酸性小体 , 肝细胞索排列异常 。偶见
固缩的肝细胞核偏于一侧 , 肝血窦扩张 , 内皮肿
胀 , 可见数个嗜酸性小体位于其中 。肝细胞大多肿
胀 , 汇管区和中央静脉周围的结缔组织中可见炎细
胞浸润 , 有坏死灶 (见图 2)。嗜酸性小体平均面
密度:12.010%。
图 1　模型组
　　 (10×3.3)　　　
图 2　模型组
　　 (20×3.3)
　　水溶性总苷 (高剂量)低倍镜下:肝实质组织
中嗜酸性小体消失 , 肝细胞仍有肿胀 , 肝细胞索排
列紊乱 , 汇管区及肝中央静脉周围炎细胞消失 (见
图3)。高倍镜下:肝细胞索和肝窦中未见嗜酸性
小体 , 肝细胞稍肿胀致肝窦窄小 , 未见坏死灶 (见
图4)。嗜酸性小体平均面密度:0.010%。
图 3　水溶性总苷 (高剂量)
　　 (10×3.3) 　　　
图 4　水溶性总苷 (高剂量)
　　 (20×3.3)
　　总黄酮 (高剂量)低倍镜下:肝组织中未见嗜
酸性小体存在 , 肝细胞形态 、 大小以及肝细胞索排
列均正常 , 汇管区 、 中央静脉周围未见炎细胞浸润
(见图 5)。高倍镜下:肝细胞索和肝窦中未见嗜酸
性小体 , 肝细胞不肿胀 , 肝窦大小正常 , 汇管区 、
中央静脉周围无炎细胞浸润 , 可见 1个点状坏死灶
(见图 6)。嗜酸性小体平均面密度:0.017%。
图 5　总黄酮 (高剂量)
　　(10×3.3) 　　　
图 6　总黄酮 (高剂量)
　　(20×3.3)
2.7　结论
上述实验表明 , 总黄酮的保肝降酶效果非常明
显 , 可初步确认为垂盆草中保肝降酶的主要活性组
分之一;水溶性总苷也有一定的保肝降酶效果 , 但
没有前者显著。
3　讨论
3.1　水溶性部分
在前期的实验中已证明 , 垂盆草的水部分有极
显著的降酶效果 , 而来自水部分的总苷降酶效果却
并不十分显著 , 这可能是由于活性炭对有些成分吸
附得太牢 , 乙醇未能冲洗干净 , 从而影响了活性成
分浓度所致 。
3.2　苷类成分
根据制备工艺设计及定性检查可知 , 水溶性总
苷中主要含有一些极性较大的水溶性苷类 (如垂盆
草苷等), 总黄酮中主要含有黄酮苷类化合物。通
过实验可知 , 这两类成分都是垂盆草中的活性组
分 , 值得进一步研究 , 尤其是垂盆草中的黄酮类成
分 , 现有文献报道不多 , 更有深入研究的必要 。
参考文献
1　方圣鼎.垂盆草化学成分的研究.化学学报 , 1982 , 40 (3):
273
2　郭　鹞.人类疾病的动物模型 (第一辑).北京:人民卫生出
版社 , 1982:279
国家药监局开展医疗机构药剂专项监督检查活动
　　为深入贯彻国务院规范和整治市场经济秩序的要求 , 切实保证广大人民群众用药安全有效 , 国家药监局于日前发出通
知 (国药监市 [ 2002] 110号), 决定集中开展一次对医疗机构使用药剂的专项监督检查活动。通知要求各省 (区 、 市)药
监局要结合本地实际拟订具体方案 , 突出重点 , 精心组织 , 务求实效。
监督检查的时间:从 2002 年4 月开始至 6 月底。
监督检查的范围:本辖区内医疗机构使用的药品和配制的制剂。重点是对基层医疗机构 (县级及县以下综合医院 、 卫
生院 、 门诊部 、 诊所)及各种专科特色门诊部 、 诊所所使用的药品和制剂的质量进行监督检查。
监督的方法:此次专项监督检查活动以对药品和制剂进行监督检查方法为主 , 必要时进行抽查检验。对监督检查和抽
验中发现的违法行为按照案件查处属地原则依法处理。
监督检查的主要内容:是否具备合法的制剂许可证和制剂批准手续;制剂是否用于本单位临床;是否存在使用非本单
位制剂的情况;制剂是否按规定进行质量检验;使用的药品和制剂的质量及其管理是否符合法定标准和规定。
·366· 中国药事 2002年第 16卷第 6期