全 文 :[综 述 ]
垂盆草化学成分与药理作用研究进展
张洪超 , 兰 天 , 张晓辉
(上海静安制药有限公司 ,上海 201204)
收稿日期:2004-05-20
作者简介:张洪超(1975~ )男 ,工程师 ,执业中药师:主要从事中药化学成分研究。电话:021-58919148-3008.
关键词:垂盆草;化学成分;药理作用
中图分类号:R284.1 文献标识码:B 文章编号:1001-1528(2005)10-1201-03
垂盆草 SedumSarmentosumBunge收载于历版《中国药
典》 ,又名卧茎景天 , 系景天科植物垂盆草的新鲜或干燥全
草。夏 、秋二季采收 ,除去杂质。鲜用或干燥。此中药味甘 、
淡 、凉。归肝 、胆 、小肠经。其清热利湿 ,用于小便不利 , 痈肿
疮疡;急 、慢性肝炎 [ 1] 。化学研究表明 , 垂盆草主要含有蛋白
质 、氨基酸 、糖类 、黄酮类 、三萜类及垂盆草苷类。文献报
道 [ 2] , 垂盆草具有抑制炎性渗出 ,减少肝细胞损伤的作用 ,可
使血清谷丙转氨酶降低。从 20世纪 40年代起国内外学者
就开始对垂盆草化学成分 、药理作用 、临床应用进行研究。
近年来随着分离 、分析手段的进步 ,有关垂盆草的基础研究
取得了较大的成果。 现对该中药化学成分与药理活性进行
综述。
1 化学成分
1.1 垂盆草苷
方圣鼎等 [ 3]从其水溶性部位分离到-氰苷类成分:2-氰
基-4-O-D葡萄糖反丁烯-2-醇 ,命名为垂盆草苷 , 并指出其为
抗肝炎活性成分。方圣鼎等 [ 4]对垂盆草进行研究 , 发现垂盆
草遇碱不稳定 , 室温放置能转成结晶性化合物异垂盆草苷 ,
异垂盆草苷临床无生理活性。叶淳渠等 [ 5]采用气相层析法 ,
将垂盆草苷转变成硅醚衍生物 , 测定了垂盆草苷的含量 , 与
薄层扫描法测定结果基本一致;刘淑卿等 [ 6]利用红外数据台
及其定量程序测定了垂盆草浸膏及全草中垂盆草苷的含量 ,
精密度较好 , 优于气相层析法;吕湘林等 [ 7]采用反相 HPLC
方法 , 以 ODS串联键合氨基预柱 ,甲醇-乙腈-水(2∶6∶100)
为流动相 , 在 225nm处分离测定垂盆草苷。潘金火等 [ 8]以
垂盆草苷为质控指标 ,通过 TLC法和 RP-HPLC法 , 建立了垂
盆草的定性 、定量方法。欧惠春等 [ 9]测定了南京地区垂盆草
及其同属植物佛甲草中垂盆草苷的含量 , 研究表明 , 从 4月
至 10月的垂盆草中都含有垂盆草苷 , 其含量为 0.09 ~
0.36 之间 ,随季度的变化逐月有所增高 ,其中以 10月份含
量最高;李静芬等 [ 10]在分离垂盆草苷的过程中 , 发现由于垂
盆草的产地和季节不同 , 垂盆草苷的含量不同 , 垂盆草的采
收季节以 8 ~ 9月份为宜。
1.2 黄酮类成分
何爱民等 [ 11]从垂盆草的全草中分离得到 13种黄酮类
成分 ,经鉴定分别为:苜蓿素 , 苜蓿苷 、木犀草素 、木犀草素-
7-葡萄糖苷 , 甘草素 , 甘草苷 , 异甘草素 、异甘草苷 、异鼠李
素-7-葡萄糖 、异鼠李素-3, 7-二葡萄糖苷 、柠檬素 、柠檬素-3-
葡萄糖苷 、柠檬素-3, 7-二葡萄糖苷。
1.3 甾醇成分
何爱民 [ 12]从垂盆草中分离得到 4种甾醇成分有 β-谷甾
醇 、胡萝卜苷 、 3β , 6β-豆甾-4-烯-3, 6-二醇和一新化合物 3β ,
4a, 14a, 20R, 24R-4-14-二甲基麦角甾-9(11)-烯-3醇。
1.4 三萜类
梁侨丽 [ 13]从垂盆草中分离得到一化合物 , 经化学反应
和光谱分析鉴定为 δ-香树脂酮。
1.5 有机酸类
魏太明等 [ 14]从垂盆草的 95 乙醇提取液的乙酸乙酯部
分得到:棕榈酸 , 双十八烷基硫醚。梁侨丽 [ 13]从垂盆草中分
离得到一化合物 ,经化学反应和光谱分析为丁香酸。
1.6 氨基酸
潘金火等 [ 15]利用氨基酸自动分析仪及原子吸收分光光
度计对其进行分析 ,结果显示 ,垂盆草中含有丰富的氨基酸 ,
其中谷氨酸 、蛋氨酸 、异亮氨酸 、亮氨酸 、苯丙氨酸 、赖氨酸 、
组氨酸 、丙氨酸含量较高 。
1.7 生物碱
Marion[ 16]从垂盆草中分离得到消旋甲基异石榴皮碱 , 二
氢异石榴皮碱 , 3-甲酰-1、 4-二羟基二氢吡喃 , N-甲基-2β-羟
丙基哌啶等生物碱。
1.8 无机元素
潘金火等 [ 15]对垂盆草微量元素分析结果发现 , 垂盆草
药材中锌 、硒 、铜 、锗 、锰等五种微量元素含量要高出日常蔬
菜 、水果类食品的 3 ~ 10倍 , 此外 ,钙含量也较高。
2 药理作用
2.1 护肝作用
汪丽亚等 [ 17]从垂盆草中提取垂盆草苷制成垂盆草片 ,
按 0.5 ~ 1.0 mg/只小鼠灌胃给药 ,对四氯化碳性肝损伤有明
显保护作用 ,可使肝细胞内糖元 、葡萄糖-6磷酸酶 、乳酸脱氢
酶含量增加 , 肝细胞内琥珀酸脱氢酶和 ATP酶活性增强。
表明垂盆草苷的保肝作用可能与此有关。方瑞英等 [ 18]利用
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第 27卷 第 10期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
October2005
Vol.27 No.10
半乳糖胺 Ga1n和四氯化碳 CC14诱导形成原代培养大鼠肝
细胞损伤模型 , 研究中药水提液的抗肝毒性作用。 结果表
明:垂盆草 50mg· mL-1可使 Ga1N5×10-3 mol/L肝细胞培
养液中 GPT活性明显降低。薛继艳等 [ 19]把垂盆草的水提取
物与大鼠肝微粒体体外温孵 , 对 NADPH-VIC所致微粒体脂
质过氧化和 Fe+-半胱氨酸所致大鼠肝细胞的脂质过氧化损
伤也有明显的保护作用。戴岳等 [ 20]研究表明垂盆草水提物
100、 500 mg· kg-1降低小鼠碳粒廓清速率 ,同时减少肝脏和
脾脏对碳粒的摄取 , 而对腹腔巨噬细胞吞噬 CRBC的能力无
明显影响。 KangH.T.等 [ 21]将鼠科动物和人体的肝细胞瘤
细胞在浓度为 50 ~ 150 μg· mL-1的垂盆草生物碱粗提取物
中培养 24~ 48 h,结果表明其增殖速度依赖于垂盆草生物碱
粗提取物的浓度 , 且其抗增殖作用发生在细胞增殖的 G1
期。因此 , 垂盆草对滤过性毒菌引起的肝癌细胞有抑制作
用 , 可以通过抑制其来延长肝癌患者寿命。潘金火等 [ 22]对
垂盆草的石油醚部分 、乙酸乙脂部分 、正丁醇部分和水部分
进行了小鼠的保肝降酶试验 ,结果表明 , 垂盆草的水提取物 、
正丁醇高剂量组能极显著地降低 ALT和 AST(P<0.01), 并
有明显的保肝作用;乙酸乙脂高剂量组也能显著降低 ALT
(P<0.05), 表明垂盆草中具有保肝降酶作用的活性成分极
性较大 , 主要存在于正丁醇部分和水部分。
潘金火 [ 23]用垂盆草药材 n-BuOH部分经过溶剂分离和
色谱分离制得的异鼠李素-3, 7-二-β -D-葡萄糖苷 , 配成一定
浓度的溶液 , 通过保肝降酶试验(D-氨基半乳糖致小鼠急性
肝损伤),考察其活性。和模型组比较 , 该成分具有一定的保
肝降酶活性 , 高剂量组更加明显。
2.2 免疫调节作用
翟世康等 [ 24]研究表明垂盆草苷可使小鼠胸腺细胞明显
降低 , 小鼠溶血空斑试验证明 , 它能抑制 T细胞依赖抗原-
SRBC的抗体形成细胞数 ,还能抑制 T细胞介导的移植物抗
宿主反应。实验中还发现 , 垂盆草苷使外周血中白细胞数和
中性粒细胞比例增高。另外还可见到给药组小鼠骨髓中 T
细胞比例非常显著地升高。故推测垂盆草苷的作用可能类
似于类固醇甾体激素 , 能使外周 T细胞转移至骨髓。 WooE.
R.等 [ 25]利用合成形成抑制模型重组病毒因子 vPE16 CD+4
Hela细胞发现 , 垂盆草甲醇提取物对 gp120-CD4显示出很强
的交互抑制作用。 其浓度为 100 μg· mL-1时 , 抑制率为
80 ~ 90 。张邦祝 [ 26]对垂盆草水溶性成分的免疫活性进
行了研究 , 将垂盆草水浸膏用不同浓度(Ⅰ 2:1、Ⅱ 1:1、Ⅲ 1:
2、V/V)的乙醇沉淀 , 水溶性成分进行正常小鼠及免疫低下
小鼠的迟发型过敏实验 、血清溶血素实验。从免疫器官增重
实验中发现 , 各组分对正常小鼠的外周免疫器官没有影响 ,
不能增强机体的非特异性免疫。在细胞免疫方面 , 组分Ⅰ 、
Ⅱ对免疫低下小鼠有免疫增强作用 ,而对正常免疫状态下的
小鼠无明显影响;Ⅲ低剂量时对免疫正常小鼠有明显抑制作
用而免疫低下小鼠无明显影响 ,因此各组分对不同免疫状态
下的 T细胞介导的免疫应答有显著影响 , 组分Ⅰ 、Ⅱ对免疫
低下小鼠的胸腺依赖性免疫应答有调节作用 ,而组分Ⅲ则对
正常免疫状态小鼠的免疫力有一定的抑制作用 , 且不影响免
疫器官生长。当用醋酸泼尼松处理 , 使小鼠成免疫抑制状态
时 , Ⅰ 、Ⅱ对其具有免疫增强作用 , Ⅲ对免疫低下小鼠无明显
影响。垂盆草水溶性成分对 T细胞介导的特异性细胞有显
著的影响 ,对非特异免疫和特异性体液免疫无明显影响 , 提
示组分Ⅰ 、Ⅱ 、Ⅲ的免疫作用与机体所处的免疫状态密切相
关 , Ⅰ 、Ⅱ对免疫受抑制状态小鼠可能引起免疫调整作用。
林以宁 [ 27]等研究了垂盆草制剂中三组水溶性成分 Ⅰ 、
Ⅱ 、Ⅲ的免疫活性 , 结果表明 , Ⅰ 、Ⅱ对正常小鼠的 PCDTH无
影响 ,但对泼尼松所致免疫低下小鼠有免疫增强作用;Ⅲ对
正常小鼠有免疫抑制作用 , 对免疫低下小鼠无影响;Ⅰ 、Ⅱ 、
Ⅲ对正常及免疫受抑小鼠的血清溶血素均无影响。
此外 , MunSook-Im[ 28]等还发现垂盆草甲醇提取物具有
清除自由基的活性 , 表明其具有抗氧化作用。 于占洋 [ 29]研
究了急 、慢性肝炎及乙肝病毒携带者全血中的微量元素 , 发
现各型肝炎患者全血中 , 锌 、锰 、铜等微量元素明显低于正常
值。而文献报道 ,微量元素硒 、锗具有显著的免疫调节作用 ,
垂盆草药材的保肝降酶和抗 HBV作用与微量元素是否有关
还待进一步研究。
3 结束语
随着现代分离检测技术的提高 , 垂盆草相关研究报道不
断增多 ,已经成功从垂盆草中分离了多种化合物。药理研究
表明 ,垂盆草具有保肝 、免疫抑制作用。垂盆草苷等大极性
苷类并非垂盆草中唯一的抗肝炎活性成分 , 其中的黄酮类成
分亦为抗肝炎活性组分。临床应用中不同制剂(垂盆草苷含
量差异很大)均具有很好抗肝炎活性。 因此 , 随着垂盆草的
资源开发 、GAP基地建立 、指纹图谱的制定 、有效部位研究利
用 ,为垂盆草的开发与应用奠定了基础 ,具有现实意义。
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中药渣的综合利用
陈 缤 , 贾天柱
(辽宁中医学院药学院 ,辽宁 沈阳 110032)
收稿日期:2004-05-30
作者简介:陈 缤(1979~ ),女 ,辽宁省沈阳市人,硕士研究生 ,研究方向:中药炮制 , E-mail:lnzychenbin@ 163.com。
关键词:中药渣;食用菌栽培;饲料添加剂
中图分类号:R283 文献标识码:B 文章编号:1001-1528(2005)10-1203-02
随着中医药卫生事业的发展以及人们健康意识的增
强 , 中草药和中成药的应用日益广泛。但也随之产生了一个
不容忽视的问题 , 就是在中草药和中成药的生产加工过程中
产生的 “废物”———药渣的处理问题。 据报道 , 仅云南省两
家进行三七皂苷分离的药厂平均每年产生的三七药渣就达
到十五万吨 [ 1] 。可想而知全国所有药厂所产生的药渣量将
是一个多么惊人的数字。因此 ,如何有效地对药渣进行合理
的综合利用 , 使其不污染环境 , 更好的为人类健康服务已成
为摆在药学工作者面前需要思考并解决的问题。
1 中药渣的主要来源及化学成分
中药渣主要来源于各类中药生产的过程 ,其中在中成药
的生产过程中所残留的药渣最多 , 约占中药渣总量的
70 [ 2] 。中药的有效成分含量往往较低 ,中药材经过提取 、
煎煮后将会产生大量药渣 ,而药渣中通常还存在一定量的活
性成分。祖庸等 [ 3]对太白花药渣中的氨基酸 、无机元素以及
维生素 C的含量进行了测定。测定结果:太白花药渣中总氨
基酸含量为 1.985 g· (100 g)-1。 其中谷氨酸含量最高达
到 0.293 g· (100 g)-1 , 其次为天门冬氨酸和精氨酸 , 太白
花药渣中还含有硅 、锰 、铝 、锌 、钡 、铬 、镁 、铁等多种无机元素
及少量的维生素 C。潘化儒 [ 1]对三七 、当归 、露水草 、薯芋
渣 、豆腐果等几种中药药渣的化学成分进行了分析。其中三
七经提取后皂苷残留量为 0.84 ~ 1.27 , 此外还含有多种
氨基酸 、无机元素 、粗蛋白及粗纤维。而当归经提取挥发油
后粗蛋白含量为 15.1 ,氨基酸总量为 7.07 ,微量元素锌
1203
2005年 10月
第 27卷 第 10期
中 成 药
ChineseTraditionalPatentMedicine
October2005
Vol.27 No.10