全 文 ：第1 6卷 第 5期 1 4 9 9年 一。 月 国外盛学中医中翻分姗 ( 总 3 3 0)· 4宁·
m y c in
, 一种细胞毒 1 4 一元二经 苯 甲大环内
醋 。 以前该物质从植物 H y p o m y c e s t r i c h o -
t h e e o id e s中已被分离出 , 并报 道 了 h y p o -
t he m y
c
in 的化学结构 , 确定其立 休 化学构
型 为 i 尹 S气 2 , R气 4R . , 5 5气 本 文 对
h y p ot h e m y 。沐的化学构型进行修饰 , 确定
其构型 可 能 为 1 ` R , 2 , R , 4 , S , 5 , S 和
1 0 , 5
.
( 李宗友摘译 李景春校 )
63 3 抗肿瘤生物碱 20 ( S ) 一 容树喊的化学
改变 〔英 〕 / S a 二 · a d a s … 了 C h e m P h a r m
B u l l
。 一 2 0 9 3 , 4 2 ( 2 )
。 一 3 2。~ 3 1 3
喜树碱是从中国产喜树 ( C a m p t o t h e e a
a c u m in at a ) 中 最先分离出的 一 种 生 物
碱 , 由于其在动物中有明显的抗肿瘤活性 ,
引起广泛注意 。 并发现 内醋环是引起活性的
主要部分 。 为了合成 E 一环一 改良的水可溶性
衍生物 , 选择了 7 一 乙基喜树碱 ( d1 ) , 因为
该物质对 L 1 2 1 0的抑制活性强于喜 树碱 , 在
N
,
N
一二亚 甲基二胺溶液中 , 对 d1 加热 ,
得到氨化物 Z a , 接着进行乙 酞 化 得 3-a q ,
其盐酸盐可溶于水 。 丙酞 , 丁酞和甲硫基丙
酞衍生物呈现比 d1 钠盐更高 的 活 性 。 酞基
使衍生物更具亲脂性 。 氨化物 Z a 的 水解是
l d产生明显活性所必需的 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
( 0
.
0 0 0 6% )
,
D ( o
。
0 0 0 1% )
,
E
( 0
.
0 0 0 2% ) 和 ( 一 ) 一 m a s s o n i r e s i n o l
4 一 O 一刀一 D 一毗喃葡萄 糖 贰 ( 。 . 0 0 0 9% ) 。
同时 , 还分离出 p i e r i s i d e B ( 0 . 0 0 5 9% ) ,
紫丁香贰 ( 0 . 0 0 7。% ) 和 ( 一 ) 一 橄 榄脂素
4
” 一
O
一刀一 D 一毗喃葡萄 糖 贰 ( 0 . 0 0 0 4% ) 。
根据化学和物理化学数据确定 了新化合物的
结构。 在上述化合物中 , 5 a u s s u r e a m i n e
A
,
B
,
C对盐酸 / 乙醇诱导的大 鼠 胃损伤
呈现抗溃疡作用 。 S a u s s u r e a nr i n e A 还呈
现对应激诱导小鼠胃溃疡形成的抑制活性 。
在这些研究过程中 , 通过迈克尔加成反应 ,
含 a 一 甲烯 Y一内酷官能团的倍 半 菇 易于转变
成氮基酸一倍半菇加成物 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
6 3 4 云木香中新的杭浪疡成分 5 a u s s u r e a -
m i n e A
,
B
,
C和 E 〔英 〕 / Y o s h ik a w a
M … 了 C h e m P h a r m B u l l一 1 9 9 3 , 4 1 ( r ) 。 -
2 1 4wt 2 1 6
云木香 ( S a u s s u r e a l a p p a ) 的 甲 醇
提取物置于 乙酸乙醋和水中分配层析 , 得到
乙酸乙醋可溶性组分和水相 。 水相以 1一丁醉
进一步提取 , 1一丁醉可溶性组分经 X A D 一 2 ,
正相和逆 相 硅 胶 及 S eP h a de x L H 一 20 柱
层 析 , 得 到 化 合 物 s a u s s u r e a m i n e A
( 0
.
0 0 1 1 % )
,
B ( 0
.
0 0 2 1 % )
,
C
a6 5 番红找提取物对纤维蛋 白 溶阵的影晌
〔 日 〕 / 西尾孝 … , 生药学杂志一 1 9 9 3 , 4 7
( 3 )
。 一 3 2 1~ 3 2 5
以合成基质分解法研究了番红花的热水
提取物对纤溶酶系纤维蛋白溶酶 ( p la s m in )
和尿激酶 ( u r o k i n a s e ) 的影响 。 纤维蛋白
溶酶活性测定使用呈青绿色的发色性合成基
质 ( P S 一 9 9 4 )进行 , 尿激酶活性测定采用荧光
性合成 基 质 ( G lt 一 G l y 一 A r g 一 M C A )进行 。
结果表明 , 番红花提取物对纤维蛋 自溶
酶所致 P S 一 9 4的分解呈浓度依赖 性 抑制 ,
I C
S。为 2 4 . 5 m g / m l 。 抑制形 式 为非竞争性
抑制 。 由 L i n e w e a 、 · e r 一 B u r k图 可 知K m为
1 1
。
6 m M
; 11 D i x o n 图 可 知 K 。 s 值 为 29 0
m g / m l
.
番红花提取物对 尿 激 酶 所 致 的 G l t -
lG y
一
A r g
一
M C A的分解呈浓度依赖性抑制 ,
I C
。 。为 8 . g m g / m l . 抑制形式为非竞争性冲
制 。 由 L i n e w e a v e r 一 B u r k图可知 K m 值 为
3
。
4 5 m 入1 , 山 D i x o n 图可知 I丈。 s 值为 3 nr g /
m l
。
( 邹建华摘译 )