全 文 ：云 南 中 医 中 药 杂 志
作者简介:温先敏(1958 －) ，男，山西人，博士，研究方向:天然药物的研究。
地胆草水提物抗炎镇痛作用的动物实验研究
温先敏，杨缅南，胡田魁
(云南名扬药业有限公司，云南 昆明 650200)
摘要:目的 观察地胆草(Elephant opus Saber Linn)水提物的抗炎镇痛药理作用。方法 采用大鼠足趾肿胀实验、大鼠毛细
血管通透实验、热板法及小鼠冰醋酸扭体法。结果 地胆草水提物抗炎实验表明，中、高剂量地胆草水提物能抑制由角叉菜胶溶
液引起的大鼠足趾肿胀(P ＜ 0. 05)和显著减少二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性(P ＜ 0. 05，P ＜ 0. 01) ，显示出良好的抗炎
作用;地胆草水提物镇痛实验表明，高剂量地胆草水提物能显著增加热板法试验小鼠的痛阈值(P ＜ 0. 05)和减轻醋酸所致小鼠扭
体次数(P ＜ 0. 05，，P ＜ 0. 01) ，显示出较强的镇痛作用。结论 地胆草水提物具有较强的抗炎镇痛作用。
关键词:地胆草;抗炎;镇痛
中图分类号:285. 5 文献标志码:A 文章编号:1007 － 2349(2015)12 － 0071 － 02
目前，临床上对急、慢性疼痛多采取以西药治疗为主，这
类镇痛药虽然镇痛效果肯定，但长期应用会产生诸如中枢神
经系统等消化系统、造血系统方面的不良反应，特别是存在严
重成瘾性及药物依赖性等问题。因此，西药镇痛药在临床应
用上受到严格限制。本公司在中药民族药开发筛选中，发现
单株植物地胆草具有极好的止痛作用，民间临床应用未见毒
副作用和成瘾性，现将其抗炎镇痛的动物实验报道如下。
1 材料与方法
1. 1 药物及试剂 地胆草水提物(地胆草药材加 8 倍量自来
水，煎煮 2 次，每次煎煮 1. 5 h，过滤，滤液合并，浓缩至稠膏，
放入烘箱中于 65℃干燥即得。) ，批号 130501，由云南名扬药
业有限公司提供;阳性对照药罗通定片，规格 60 mg /片，
20120723，由广州市香雪制药股份有限公司生产;组胺，中科
院上海生化所东风生化技术公司;角叉菜胶，美国 Sigma 公司
生产;伊文思蓝，德国 Serva公司生产。
1. 2 动物 昆明种小鼠 100 只，SPF 级，雌雄兼用，体重
(20 ± 2. 0)g;SD大鼠 100 只，雄性，体重(190 ± 10. 0)g。上述
2 种动物均购自昆明医科大学实验动物中心。
1. 3 仪器 BP110S分析天平(德国 sartorius) ;YLS － 6B足趾
容积测量仪(淮北正华生物仪器设备有限公司) ;HH － 600 电
热恒温水浴锅(金坛市大地自动化仪器厂) ;TDL － 40B 离心
机(上海安亭科学仪器厂) ;UV － 4802S 紫外可见分光光度计
(上海尤尼科仪器有限公司) ;YLS － 6B 智能热板仪(济南益
延科技公司) ;
2 地胆草水提物的抗炎作用
2. 1 角叉菜胶足趾肿胀实验 取 SD 大鼠 50 只，随机分为 5
组，每组 10 只，空白对照组给予理盐水，阳性对照组给予罗通
定片(0. 06 g /kg) ，试验组给予地胆草水提物(0. 45，1. 36，4. 08
g /kg) ，每天灌胃给药 1 次，连续 3 d，最后 1 次给药后 1h，分别
于大鼠右后足趾腱膜下注射角叉菜胶 0. 1ml /只致炎，于注射
后 1、2、3 h分别测定各鼠右后足趾容积，比较各组大鼠给药后
不同时间右后足趾肿胀度及抑制率。足趾肿胀度(mL)=致
炎后足容积–致炎前足容积;足趾肿胀抑制率(%)=(空白
对照组肿胀度–给药组肿胀度)/空白对照组肿胀度 × 100%。
2. 2 大鼠毛细血管通透性实验［1］ 分组及给药同试验同
“2. 1”。给药倒数第 2 d将大鼠腹部毛除尽，末次给药 1h 后，
于大鼠腹部皮下注射 1 mg /mL组胺 0. 2 mL，立即在尾静脉注
射 1%伊文思蓝 4 mL /kg 体重，20 min 后断头处死动物，将着
色皮肤剥离，剪下蓝斑，剪碎，放入 5 mL 丙酮与生理盐水
(7 ︰ 3)混合液中浸泡 2 h，放置于 65℃电热恒温水浴锅中孵
育 36 h，直至皮肤蓝色完全消失，再用离心机离心 10 min，取
上清液，于 610 nm处测定吸光度(OD值)。
3 地胆草水提物的镇痛作用
3. 1 醋酸扭体实验［2 － 3］ 取健康昆明种小鼠 50 只，雌雄各
半，随机分为 5 组，每组 10 只，空白对照组给予理盐水，阳性
对照组给予罗通定片(0. 06 g /kg) ，试验组给予地胆草水提物
(0. 45，1. 36，4. 08 g /kg) ，每天灌胃给药 1 次，连续3 d，末次给
药后 1 h，腹腔注射 0. 5%冰醋酸(10 mL /kg) (醋酸溶液临用
前配制) ，观察 10 min 内各组小鼠出现扭体反应的次数。扭
体:腹部内凹，后肢伸展、臀部抬高。
3. 2 热板法［2 － 3］ 取雌性小鼠，放入(55 ± 0. 5)℃热板测痛
仪中，每次放 1 只在热板上，检测痛阈，5s 内出现舔足者、30s
不出现舔足者或跳跃者弃之不用。重复测 1 次，将两次痛阈
的平均值作为该鼠给药前的痛阈值。选取在 5 ～ 30s 有痛域
反应的合格小鼠 50 只，随机分为 5 组，空白对照组给予理盐
水，阳性对照组给予罗通定片(0. 06 g /kg) ，试验组给予地胆
草水提物(0. 45，1. 36，4. 08 g /kg) ，每天灌胃给药 1 次，连续 3
d，末次给药后 30、60、90 min分别测定痛阈值。如 60 sec无反
应，将小鼠取出，以免烫伤，其痛阈值以 60 sec计算。
4 统计方法
采用 SSPS16. 0 统计软件，所有数据结果用均数加减标准
差表示(x ± s) ，组间的差异比较采用单因素方差分析，以
172015 年第 36 卷第 12 期
DOI:10.16254/j.cnki.53-1120/r.2015.12.034
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P ＜ 0. 05认为有统计学意义。
5 实验结果
5. 1 地胆草水提物对角叉菜胶足趾肿胀的影响 地胆草水提
物中、高剂量组、阳性对照组(罗通定片)均能明显抑制大鼠角
叉菜胶所引起的足趾肿胀程度，与空白对照组比较均有显著
性统计学差异(P ＜ 0. 05)。结果表明地胆草水提物具有一定
程度的抗炎活性。见表 1。
表 1 地胆草水提物对角叉菜胶足趾肿胀的影响(x ± s，n = 10)
组别
剂量
g·kg －1
1h 2h 3h
肿胀度
(V/mL)
抑制率
(%)
肿胀度
(V/mL)
抑制率
(%)
肿胀度
(V/mL)
抑制率
(%)
空白组 — 0. 56 — 0. 78 — 0. 82 —
阳性组 0. 06 0. 32 ±0. 19* 42. 9 0. 41 ±0. 19* 47. 4 0. 44 ±0. 19* 46. 3
低剂量组 0. 45 0. 47 ±0. 19 16. 1 0. 69 ±0. 19 11. 5 0. 77 ±0. 19 0. 06
中剂量组 1. 36 0. 35 ±0. 19* 37. 5 0. 47 ±0. 19* 39. 7 0. 54 ±0. 19* 34. 1
高剂量组 4. 08 0. 33 ±0. 19* 41. 1 0. 39 ±0. 19* 50. 0 0. 40 ±0. 19* 51. 2
注:与空白组比较，* P ＜0. 05
5. 2 地胆草水提物对大鼠毛细血管通透性的影响 地胆草
水提物中、高剂量组和阳性对照组(罗通定片)能显著降低大
鼠毛细血管通透性(P ＜ 0. 05) ，具有明显的抗炎作用。见
表 2。
表 2 地胆草水提物对大鼠毛细血管通透性的影响(x ± s，n = 10)
组别 剂量 / g·kg －1 吸光度
空白组 — 0. 253 ± 0. 08
阳性组 0. 06 0. 126 ± 0. 11*
低剂量组 0. 45 0. 262 ± 0. 21
中剂量组 1. 36 0. 142 ± 0. 19*
高剂量组 4. 08 0. 107 ± 0. 18＊＊
注:与空白组比较，* P ＜ 0. 05，＊＊P ＜ 0. 05
5. 3 地胆草水提物对小鼠醋酸扭体反应的影响 地胆草水
提物中、高剂量组和阳性对照组(罗通定片)可明显减少醋酸
所致小鼠扭体次数，与空白对照组比较有统计学差异
(P ＜ 0. 05)。结果表明地胆草水提物对醋酸腹腔注射所致的
小鼠内脏疼痛有抑制作用。见表 3。
表 3 地胆草水提物对醋酸致小鼠疼痛(扭体)的影响(x ± s，n = 10)
组别 剂量 / g·kg －1 扭体次数 /次
空白组 — 8. 7 ± 2. 14
阳性组 0. 06 4. 3 ± 1. 23*
低剂量组 0. 45 6. 8 ± 1. 36
中剂量组 1. 36 3. 3 ± 0. 69*
高剂量组 4. 08 3. 1 ± 1. 20*
注:与空白组比较* P ＜ 0. 05
5. 4 地胆草水提物对小鼠热板镇痛的影响 地胆草水提物
高剂量组及阳性对照组(罗通定片)能明显延迟小鼠舔后足时
间，提高小鼠痛域值，与空白对照组比较有统计学差异
(P ＜ 0. 05) ;地胆草水提物中、低剂量组无显著性差异。结果
表明地胆草水提物对热致痛具有镇痛作用。见表 4。
表 4 地胆草水提物对小鼠热板镇痛的影响(x ± s，n = 10)
组别
剂量
g·kg －1
给药前
痛域(s)
给药后痛域(s)
30min 60min 90min
空白组 — 24. 1 ±1. 8 24. 0 ±2. 3 23. 5 ±3. 6 26. 3 ±4. 0
阳性组 0. 06 20. 5 ±0. 6 56. 5 ±2. 3＊＊ 53. 6 ±4. 2＊＊ 57. 1 ±3. 1＊＊
低剂量组 0. 45 22. 3 ±1. 3 25. 6 ±1. 5 26. 0 ±1. 1 24. 7 ±0. 9
中剂量组 1. 36 21. 4 ±0. 8 28. 6 ±1. 2 29. 7 ±1. 3 29. 1 ±1. 5
高剂量组 4. 08 19. 7 ±1. 7 35. 4 ±3. 1* 37 ±5. 4* 31. 2 ±3. 9
注:与同时间点空白组比较，* P ＜0. 05，＊＊P ＜0. 05
6 讨论
地胆草(Elephantopus scaber Linn)为菊科地胆草属植物，
产于浙江、福建、云南、贵州等地，云南省地胆草主产区为文山
州［4］。该属约有 30 余种，多集中分布于新热带地区，我国仅
有 2 种，即地胆草和白花地胆草［5］。地胆草又名地胆头、苦地
胆，全株可入药，民间认为地胆草具有清热、凉血、利尿的功
效，主治感冒、鼻衄、黄疸、肠胃炎、咽喉炎、肾、湿疹、疔疮、蛇
虫咬伤。本公司科研小组对地胆草水提物的镇痛抗炎作用进
行了动物实验研究，实验结果显示其具有良好的镇痛抗炎作
用，为地胆草的进一步开发和临床应用提供了一定的药理学
依据。地胆草现用的为水提物，其它如醇提物等是否有效或
更有效值得进一步研究。
地胆草主要化学成分为倍半萜内酯类、三萜类，还含有有
机酸、黄酮、炔烯类等化合物。其镇痛作用可能是通过调节中
枢神经系统功能而实现的，但具体机制有待进一步深入研究。
通过对其水溶性及脂溶性成份的研究，发现水溶性组份具有
较好的镇痛效果。初步掌握了具有镇痛作用的组份和化学
物，为新药的研发奠定了基础。
参考文献:
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技术出版社，2001:24.
［2］陈奇 . 中药药理研究方法学［M］． 北京:人民卫生出版社，2006:
366 － 367.
［3］李才 . 人类疾病动物模型的复制［M］． 北京:人民卫生出版社，
2008:418 － 420.
［4］云南省药物研究所 .《云南主要天然药物》光盘 .
［5］陈艺林 . 中国植物志［M］．北京:科学出版社，1985:43 － 47.
(收稿日期:2015 － 09 － 14)
27 2015 年第 36 卷第 12 期