全 文 ：从 生 产 雪 胆 素 的 弃 物 中
提 取 齐 墩 果 酸
昆明市中药厂 孔繁祥
我厂从葫芦科植物雪胆中分离得到齐墩果酸 ( l Oa e二 o l沁 a c i) d, 并制成片 剂。 由
昆明医学院附属医院应用于临床。 通过临床验证 , 不仅对急性黄疽型肝炎疗效较好 , 更
可喜的是 , 对防治乙型肝炎效果明显 。 有效率达 90 %以上 。
乙型肝炎是一种常见多发病 。 据昆 明 部 分 地区调查 , 一般 50 一 60 岁成年人 , 发病
率高达 7 一 8 % 。 其治疗方法 , 国内外尚未见有确切报导 。 此外 , 不 少 专 家认为 : 某
些癌 症 是 由 乙型肝炎转化而来 。 因此 , 许多患者及治疗单位 , 纷纷来信来函要求供药
治疗 。
齐墩果酸系从葫芦科植物雪胆 H e m s l e y a a m a [, i王15 D i o l: . H e m 、 l e y a m a e n o s p e 。 m “
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u . 的块根中分离得到 。 雪胆又名曲莲 、 罗锅底 、 蛇莲 、 苦金盆等 。 性味 : 苦 、
寒 。 有小毒。 过去民间用来研粉 口服 , 治疗 胃痛与菌痢等症 。
关于雪胆的化学成分的研究 , 国内己有报道〔 1 , 2 〕 , 雪胆块根中主含雪胆素及雪胆
皂贰 , 对福 氏痢疾杆菌 , 伤寒杆菌 、 大肠杆菌 、 乙型链球菌金黄色葡萄球菌等都具有不
同程度的抑制作用 。 用于 胃溃疡 、 十二指肠溃疡 、 胃痛 、 细菌性痢疾 、 肠炎 、 慢性支气
管炎等 。 雪胆皂贰在酸性条件下水解得到皂贰元— 齐墩果酸 , 用于急性黄疽型肝炎 ,效果令人满意〔 3 〕 , 但未见有抗乙型肝炎的药理活性或病例报导过 。
我们从雪胆 中分离到的雪胆皂贰元 , 是一种 白色针状结晶 , 熔点 3 04 一 3 06 “ , 与北京
药物研究所赠与的齐墩果酸标准品测混合熔
点不下降 , 薄层层析 R f值也一致 , 紫外 、 红
外线吸收峰两者重叠 , 证 明 由 雪 胆 中分离
到的雪胆皂贰元确为齐墩果酸 , 其 结 构 如
下 :
关于从雪胆中分 离 的 醋 酸 乙脂苦味质
部分 : 雪胆素甲 、 雪胆素乙 , 已 有 不 少 报
导〔 1 , 2 〕, 无需重复 。 现将从雪胆中提取齐
墩果酸的实验介绍如下 :
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齐墩果酸
一 、 雪胆皂试的提取 、 分离
将曲靖产的雪胆 , 洗净 、 晒干 , 研成粗粉 。 取 3 公斤置于平底烧瓶中 , 加入 95 % 乙
醇淹过药面 5 公分左右 , 放置 2 小时后于水浴中加热回流提取 5 次 , 至提取液颜色浅淡
为度。 每次 3 小时 , 趁热过滤 、 放冷 、 静置过夜 , 即在瓶底及四壁有一层棕 黄 色 沉 淀
物。 倾出乙醇 (另作提取雪胆素 甲、 乙用 ) 取 出沉淀物 , 干燥后得棕黄色皂贰干羔 2 5 9
克 , 收率 8 . 5% (粗品 ) 。
二 、 齐墩果酸的提取分离
(一 ) 法 : 取雪胆皂贰 3 0 0口 (粗品 ) , 加入甲醇 7 5 0 0m l , 浓盐酸 3 8 0m l , 回流煮沸
8 小时 , 然后放置 24 小时后 , . 有结晶析出 。 过滤 、 干燥得 9 8 . .4q 齐墩果酸 , 系半透明自
色针状结晶 。 滤液又加浓盐酸 80 蒯 , 回流 5 小时 , 放置 过夜 得 结晶 (如无结 晶析出可
在 回收部分 甲醇后 , 放置过夜 , 瓶壁四周即出现针状结晶 ) 。 干燥得 35 . 390
所得粗品 1 3 . 7 9 , 加入 95 % 乙醇 7 4 0 0m l , 在水浴上加热溶 解 , 趁 热过滤 , 放置过
夜得针状结晶 。 在 95 % 乙醇中反复结晶得 5 4 . 6 9齐
墩果酸 , 收率 18 % 。
(二 ) 法 : 直接水解法 :
取雪胆粗粉 2 0 9 , 加酸性乙醇淹 过 药面 5 c m
左右 , 煮沸 8 小时 , 趁热过滤 。 残渣又加酸性乙醇
提取 5 次 , 得结晶 1 29 。 又经两次结晶得 6 。 g9 , 得
率 3 . 4 5% 。
齐墩果酸外观呈白色结晶形粉末。 无臭无味 。
在显微镜下观察呈针状 , 本品在水中几乎不溶 , 在
乙醇 、 甲醇中微溶 , 在丙酮 、 乙醚和热 乙 醇 中 略
溶 , 在热氯份中溶解 。
本品用 C M C硅胶板进行薄 层 层 析 , 湿 法 制
板 , 薄层板规格 5 x 2 c0 m , 薄层厚度 o . 3 m m 。 在
1 1 0 0C 活化 2 小时 , 溶剂系统氯仿 : 异丙醚二 1 : 1 ,
样 品制成 0 . 1%氯仿溶液 , 以标准齐 墩果酸对照 ,
展开后喷 5 %磷铂酸溶液 , 12 伊 C加热 显 色 , 结果
一 致捆 1 〕。 比 旋 度 〔 a 〕 智= + 7 5 . 4 。 ( C H C l s
C 二 1 % ) 。 紫外〔图 2 〕 、 红外光谱分析 入黯貂 . 94 协
(波数 3 4 4 0e m 一 ’ ) , 示有 经 基 ( 一 O H ) 、 5 . 9 2林
(波数 1 6 9 o c m 一 ` ) , 示有梭基 ( 二 C O O H ) 与已
知齐墩果酸标准品核对 〔图 3 〕 , 两者吸 收 峰 完全一 · ` 什 “ “
致 , 故证明本品为齐墩果酸 。
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1 号 标准品 2 号 样品
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齐墩果酸红外吸收光谱 ( K B r )
1 标准品 2 样 品
我厂首先从青叶胆 ( S w e r t i a m i l e e n s i s T . N . H e e t W . L . S h i ) 中分离 到 齐 墩 果
酸 , 临床治疗急性黄疽型肝炎效果显著。 由于本品稀少 , 来源有限 , 往往影响治疗 。 而
雪胆我省昆明 、 大理 、 曲靖等大部分地区均有分布 、 且数量多 , 往往挖起一个就有数十
斤 , 药源丰富 。
过去我们用雪胆提取雪胆素 , 而乙醇放冷后的沉淀物— 皂试 , 却作为废物弃去 ,既造成三废灾害 , 又浪费了资源。 现将皂讯水解得齐墩果酸用于临床治疗急性黄疽型肝
炎 , 而且对乙型肝炎的治疗效果也取得了可喜成绩 。 故齐墩果酸治疗乙型肝炎的成效是
值得重视的大事 , 前途是非常乐观的 。
参 考 文 献
〔 1 〕 中国人民解放军第六九 医 院 : 中草药通讯 ( 2 ) : 5 1 、 1 9 7 1
〔 2 〕 中 x1J 人民 解放军第六 几医 院 : 新医 药学杂志 ( 1 ) : 29 、 1 9 7 3
仁3 飞 全国中草药汇编 : _卜册 、 7 3 ` 1 、 1 9 7 5