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蜘蛛香挥发油β-环糊精包合物稳定性的探讨



全 文 :蜘蛛香挥发油 β-环糊精包合物稳定性的探讨
刘翠娟
(佳木斯大学化学与药学院 ,黑龙江 佳木斯 154007)
摘要:目的: 研究蜘蛛香 β -环糊精包合物的稳定性。方法:室温 (避光 )、光照 (光强 2000- 3000LX )、湿热 (温度 38℃、相对
湿度 75%并避光 )三种条件下进行加速试验。结果: 包合物能够较长期稳定存在。结论: 蜘蛛香挥发油 β -环糊精包合物使蜘蛛
香挥发油的稳定性大大提高。并改善了其难闻气味。
关键词: 蜘蛛香 ;包合物 ;稳定性
中图分类号: R927. 11 文献标识码: B 文章编号: 1008- 0104( 2005) 06- 0065- 01
  蜘蛛香又名马蹄香 ,系败酱科草属植物。其挥发油具有
抗菌、抗病毒、细胞毒及抗肿瘤作用 ,无毒性 ,且蜘蛛香挥发
油对肝、肾功能、心率及各脏器均无明显影响。但由于蜘蛛香
挥发油易挥发 、有强烈的臭味、稳定性差等影响了其临床应
用 [1, 2]。β - 环糊精对蜘蛛香挥发油的包合物 ,可以改善这些
不良因素 ,提高蜘蛛香挥发油的药效 ,为蜘蛛香挥发油的临
床应用提供基础研究依据。
1 仪器与试药
1. 1 仪器
78— 1A磁力加热搅拌器 (杭州仪表电机厂 ); 756CRT紫
外分光光度计 (上海精密科学仪器有限公司 )。
1. 2 药品与试剂
β - CD-蜘蛛香挥发油包合物 (自制 ) ,甲醇 (天津市科密
欧化学试剂开发中心 )。
2 实验方法
2. 1 标准曲线的绘制
精密称取 0. 005g蜘蛛香挥发油 ,以 40%的甲醇溶液为溶
剂 ,配制成浓度分别为 3, 6, 9, 12, 15, 21, 24, 27μg ml- 1的溶
液 ,进行紫外扫描 ,于 300nm处测定吸光度 ,见表 1。经线性回
归得回归方程: C = 0. 05431A + 0. 6318, r = 0. 99904。
表 1 蜘蛛香挥发油在不同浓度 β - CD溶液中的吸光度
浓度 (μg ml- 1 ) 3 6 9 12 15 18 21 24 27
吸光度 ( A) 0. 776 0. 983 1. 117 1. 301 1. 422 1. 603 1. 786 1. 932 2. 137
2. 2 包合物中蜘蛛香挥发油含量的测定 [3]
精密称取包合物 0. 001g ,置 50ml容量瓶中 ,加水溶解至
刻度。于 40℃水浴中放置 1d。定时振荡、摇匀 ,取上清液配制
成 40%甲醇溶液。于 300nm处测定吸光度。将测得的吸光度
代入回归方程求得包合物中蜘蛛香挥发油含量。
2. 3 包合物稳定性试验
将同一 β - CD-蜘蛛香挥发油包合物样品分成 3份 ,分
别置于室温 (避光 )、光照 (光强 2000~ 3000LX )、湿热 (温度
38℃、相对湿度 75%并避光 )三种条件下进行加速试验。每隔
一定时间取样测定包合物中蜘蛛香挥发油的含量。见表 2。
表 2 β - CD-蜘蛛香挥发油包合物在Ⅰ 、Ⅱ 、Ⅲ条件下稳定性试验结果
样  品
蜘蛛香挥发油 (% )
0d
Ⅰ Ⅱ Ⅲ
30d
Ⅰ Ⅱ Ⅲ
60d
Ⅰ Ⅱ Ⅲ
90d
Ⅰ Ⅱ Ⅲ
包合物 1 100 100 100 88. 9 82. 6 81. 2 77. 4 70. 1 69. 7 72. 9 67. 3 65. 9
包合物 2 100 100 100 88. 1 82. 9 82. 3 77. 3 69. 8 69. 1 72. 6 66. 5 65. 3
包合物 3 100 100 100 87. 2 81. 4 81. 9 76. 1 68. 4 67. 6 71. 4 65. 2 63. 2
混合物 100 100 100 2. 1 0 0 0 0 0 0 0 0
  附: Ⅰ —室温 ; Ⅱ —光照 ; Ⅲ —温度 38℃、相对湿度 75%
3 结论
按照新药标准规定 ,质量稳定性技术要求在光照、湿热
条件下加速实验 3个月以推算新药或制剂两年的变化量。表 2
汇集了在三种条件下加速实验的数据 ,结果表明 , 蜘蛛香挥
发油保持率随时间增加而减少 ,经 β - CD包合的蜘蛛香挥发
油两年后仍保持 60% ~ 70% 。而未包合的蜘蛛香挥发油量已
完全挥发。蜘蛛香挥发油包合物使蜘蛛香挥发油能够长期稳
定存在。
参考文献:
[1 ]梁光义 ,周欣 .贵州蜘蛛香挥发性成分的 GC- M S研究 [ J ].中国
药学杂志 , 2002, 7( 12) : 59~ 63
[2 ]陈磊 ,郑清明 .蜘蛛香的研究进展 [ J ].中国野生植物资源 , 2002,
21( 1): 8~ 11
[3 ]林桂淘 ,徐淑国 .β-环糊精包封中药挥发油新方法的探讨 [ J ].中
国药学杂志 , 1992 , 17( 5): 51~ 56
(收稿日期: 2005- 07- 26)
作者简介: 刘翠娟 ( 1966~ )女 ,黑龙江佳木斯人 ,实验师。
(上接第 64页 )
  参考文献:
[ 1 ]中华神经科学会 .中华神经科学会 ,脑血管疾病分类 ( 1995) [ J ].
各类及血管疾病诊断要点 ,中华神经科杂志 , 1996, 29 ( 6): 376~
379
[ 2 ] An rda GP, Casparot tik , Magoni M , et al. Transcranial, Doppler
Sonography and mag netic resonsance angiography in the assessment
be mispheric folw in patients wi th carotid anery dis ease [ J ]. St rok e,
1995, 26( 2): 214~ 217
[3 ]陈芷若 .经颅多谱勒临床应用中若干问题的探讨 [ J ].临床神经病
学 , 2001, 28( 4): 221~ 222
[4 ] Albrrs, MD. Transien t Isch emic Attack: Proposal for a n ew defini-
tion [ J] . N Engl J M ed 2002; 347: 1 713- 6. November 21
[5 ]黄春霞 ,许永成 ,苏雪花 .经颅多谱勒超声对 166例短暂性脑缺血
发作的检测分析 [ J] .广西医学 , 1995; 17( 6): 496
(收稿日期: 2005- 11- 04)
·65·HEILON GJIANG M EDICIN E AND PHARM ACY Dec. 2005, Vol. 28 No. 6