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母菊内含物的药理研究



全 文 :质 。
〔 Z ei g er JL 等 : p l a n ta M ed i ea。 3 9 ( 3 ),
2 4 4
,
1 9 8 0 ( 英文 ) 张小明译 〕
14 0
.评价植物提取物的中枢神经活性所
用旗脸或静注贻药的方 法学一以 cr at a . g us
sP
.为例
据报道山植属 C r at a e g u s sP . 提 取 物
有 “ 镇静 ” 作用 。 R e w e r s ik 等指出给小鼠腹
腔注射这些提取物后出现体温过低和延长巴
比妥酸盐催眠作用 。
曾经提到在花的气生部分的粗提物中 ,
仅高度聚合的酚部分才显示这种作用 , 在野
外试验了这个部分对小雄鼠行为的影响 。 在
腹腔给予 10 毫克 /公斤剂量后 , 其 活 动能力
和排粪次数明显下降 , 但同时也观察到典型
的疼痛信号 (腹部扭动 , 后肢伸直 ) .
为了检查是否由于腹腔注射提取物后出
现的疼痛是所观察到的行为变化的诱因 , 还
进行了其它三项试验 :
a , 腹腔注射 致痛 剂 ( 0 . 6呱醋 酸 )后 ,
亦出现同样类型的行为和体温过低现象 。
b
, 同时腹腔给予阿斯匹林 5。毫克 /公斤
和提取物 , 没有出现行为变化 .
c , 静注C r a t e a g u s s p . 提取物后产生的
作用 , 亦可由富含丹宁的拉坦尼根 ( R at a n -
h i a )水提物 ( K r e m a r i a t r i a n d r a ) 获 得的
类似制剂所产生 , 而后者从未见报道过有中
枢神经活性 。
因此 , 作者认为对这些植物提取物进行
中枢神经活性筛选时 , 腹腔或静脉给药 , 尤
其是含有丹宁时 , 会产生 “ 假阳性 . 反应 。
〔 B e r e t z A等 : P l a n t a M e d i e a , 3。 ( 3 ) :
2 4 1
,
1 9 8 0 (英文 ) 张 \J/ 明译 〕
1 4 1
. 母菊内含物的药理研究
母菊及其乙醇油中含有的C ) 一 a 甜 没药
醇能够抑制 各种实验性溃疡模型的形成 。 作
者除了用实验上常用的溃疡模型 , 还用 乙醇
溃疡模型进行试验 , 并选择了能抑制胃酸分
泌的 H广拮抗剂甲咪硫睬作为对 照物 .
与甲眯硫眯相反 , 母菊及黄成分不具有
抑制胃酸分泌的作用 . 而母 菊 总 抽提取物
K a m il l o s a n具有抗体外胃蛋白酶 的 作用 .
没药醇对消炎痛引起 的溃疡模型的疗效与甲
咪硫脉相似 , 对压迫引起的溃疡的疗效则较
之强得多 。
K a m il lo sa n 与乙醇同时投 给 , 不 显示
对粘膜屏障的保护作用 . 这表 明 , 只有在投
给 乙醇之前给药才有效 。 在作者的试验中 ,
不仅没药醇 , K a m n lo s a n也显示 强 的抗溃
疡作用 。 没药醇含量多 的K a m il lo s a n 比没
药醇含量少的作用强 4倍 。
没药醇含量多的K ia m l lo s a n使 溃 疡形
成率下降一半 。 在剂量 为 0 . 1毫 升 /大 白 鼠
(相当没药 醇 剂 量 约 0 . 25 毫 升 /公 斤 ) , 其
E D 。。显然低于没药 醇 ( 3 . 4毫 克 /公 斤 ) 。 使
用没药醇含量少的K a m i l l o s a n , 其 E D 。 。为
0
.
4毫升 /公斤 , (相 当没药醇剂量为 0 . 0 12 毫
克 /公斤 ) 。 这表明 , 没药 醇 对 K a m il 肠 s a n
抑制溃疡的作用关系 极 大 . K a m il lo sa l 及
其成分可能促进局部的 内原 前 列 腺 素的合
成 , 从而增强粘膜屏障的抗 溃 疡 作 用 . 因
此 , 母菊首先适于治疗溃疡的并发症 。
在动物试验中 , ( 一升 a 一甜没 药 醇 对许
多模型 的消炎 作 用 比 ( + ) 一 a 一 甜 没 药醇 、
( 士 ) 一 a 一甜没药醇和没药醇氧化物 A 、 B强得
多 .
没有统计数字表明母菊乙醇油组分具有
毒性 。 美国食品及药物管理局甚至允许食用
母菊油 。 母菊油对大 白鼠的口服急性毒性和
对兔的皮肤急性毒性 剂 量 达 5 克 / 公 斤 体
重 。 白鼠口服 (一 ) 一 a 一甜没药醇的 急 性毒性
很小 。 狗和恒河猴的口服耐受性亦好 . 只有在
大剂量时才出现付作用 。
在为期四周的亚急性毒性试验中 , 没药
醇对大白鼠和狗的口服毒性在 1 . 。一 2 . 0毫升
/公斤体重 。 大 白鼠和纽西兰白兔 口 服剂量
直至 1 . 。毫克 /公斤体重时 , 其胚胎发育仍未
受到影响 。
、 4 4 国外药学 · 植物药分册
母菊还具有解痉作用 , 这是由于它含有
类黄酮 。 至今已证实母菊含有 18 种黄酮衍生
物 , 经薄层层析 , 可分成 五 类 : 1 . 甲 氧 基
黄酮多糖 ( ` 脂肪类黄酮 . ) : 2 . 水解黄酮多
糖 ; 3 . 乙酞化黄 酮一单 搪 贰 ; 4 . 黄酮一单糖
玻 ; 5 .黄酮一二糖贰 .
作者试验 了母菊亲脂性和亲水性化合物
对离体豚鼠的活性 。 试验表明 , 母菊某些成
分和 K a m l lo sa n 对肠平滑肌的 解痉 作用与
剂量有关 。
母菊亲脂性化合 物 (一 ) 一 a 一甜没 药 醇 、
没药醇氧化物 A 和 B以及母菊油显示 婴 粟碱
样肌肉解痉作用 . 效价为 0 . 81 的 (一 ) 一 a 一甜
没剂醇的活性与婴粟碱一样 , 是没药醇氧化
物 A 和 B的二倍 。
母菊黄酮类的芹菜 素 、 黄 色 黄 素 , 藤
菊黄素 , 栋精等具有明显的肌 肉解痉活性 。
瞿粟碱的芹菜配基比婴粟碱有效得多 , 而效
价分别为 0 . 4 、 0 . 68 和 0 . 72 的木犀黄素 、 藤
菊黄素和栋精的活性比罄粟碱稍逊 。
活性较少的黄酮配基化合物的活性 , 约
相当于芹菜素的单糖俄 ; 而黄酮二搪成的活
性 , 约是其十分之一 。
与黄酮配基化合物和单糖贰相比较 , 母
菊中的香豆素即伞形花内醋和尼亚林的解痉
效果差 。
至于总的固体物质 , 母菊的 总 抽 提 物
K a lu il lo s a n 具 有 良 好的解痉活 性 . 对母
菊的研究表明 , 亲脂性化合物和亲水性化合
物都具有重要的医疗价值 。 为了使母菊制剂
的解痉活性标准化 , 这两组化合物必须重新
考虑 .
( S z e l e n , 1 1等 : P l a n t a M e d i e a , 5 5 ( 3 ) ·
2 王. , x , 7 9 ; 3了( 2 ) , 1 1 5 , x 2 4 , 1 9 7 9 : 5 9 ( 1 ) , 3 5 ,
盆9 8。 ( 德文 ) 蔡亲福综合摘译 陈章义校 〕
京尼平对大鼠的急性与亚急性毒性试验 . 大
鼠口服京尼平量是能引起胆汁分泌增加及抑
制 胃液分泌 的有效剂量 。 单次给与该剂量进
行急性毒性试验的结果 表明对 S 一G O T 、 S -
G P T

S

A L P等肝功指标 均 无 明 显 的影
响 , 亚急性毒性试验表明 , 京尼平继续口服
l 一 5 周 , 对大 鼠 外观 、 生长 、 食 欲 、 血
象 、 血液生化指标 、 脏器重量及病理组织学
等各项检查 , 均未见异常 。
〔油田正树等 : 应用药理 , l 。 ( 2 ) : 2 5 9 , 1 9 8 0
( 日文 ) 陈泉生摘 王玛默校 〕
1 4 3
.文党 、 潞党及板桥党参的甲醉提取
物的急性毒性和药理作用
作者比较研究了文党参 、 潞党参 、 板桥
党参甲醇提取物的数种药理作用 。 应用雄性
小 白鼠 、 大 白鼠及豚鼠 , 观察三种党参的甲醇
提取物对离体回肠 、 血压 、 心博数 , 心电图
及呼吸的作用 , 对正常体温的作用 、 镇痛作
用 。 结果表明三种党参在急性毒性 、 神经药
理学活性及离体回肠 、 心血管系统等方面的
作用没有显著差异 (剂量均为 1克 /公斤 ) 。 未
见到动物死亡 。
潞党参具有显著 的镇痛 、 抑制足瞧浮肿
作用及轻度的降直肠温度作用 .
药理实验证明三种制剂的效价次序为 :
潞党参》 板桥党参 ) 文党参 。
〔柴田 丸等 : 生药学杂志 , 5 4 ( 5 ) : 5 7 , 1 ” 8 0
( 日文 )胡月娟摘 王箔默校 〕
142
.京尼平的称性试验
山桅子所含的环烯醚菇试类成分去经桅
子试 ( g e n i p o s i d e ) , 在体 内消 化 道 中水解
而生成京尼平 , 是利胆有效成分 。 本文报道
1 4 4
. 木落 ( C a s s a v a ) 的毒性
许多热带国家如西非 、 新几内亚 、 中爪
哇等以 木 薯 ( M a n i h o t u t i l i s s i m a ) 的块
茎和叶为主食 . 。 ’乞的蛋白含 量 低 , 含酪高
而且高产 , 然而它有毒性 . 虽然采取 了一些
减毒的方法如机械剥皮 、 粉碎和延长发酵时
间以确保尽可能除生产氰贰以及试图分离出
能用于生产发酵木薯制品的微生物 , 但因食
用木薯而引起的疾病和死亡还是不断出现 。
木薯的致病作用可能是由植物的有毒成
1匀吕1年第 2卷第 3期