全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 46 卷 第 22 期 2015 年 11 月

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·综 述·
泽泻调血脂活性成分及其药理和临床应用研究进展
程志红 1，萧 伟 2，王振中 2，侯惠民 1*
1. 中国医药工业研究总院 药物制剂国家工程研究中心，上海 201203
2. 江苏康缘药业股份有限公司，江苏 连云港 222000
摘 要：泽泻是一味具有多种用途的中药，在中国已有很长的应用历史。早期的临床研究已初步证明泽泻提取物可能是良好
的调血脂药物，现代药理学研究发现其可能具有抗动脉粥样硬化作用，已有的安全性评价实验发现泽泻提取物肝肾毒性小，
适合长期用药。从已发表的泽泻有关调血脂药效的文献出发，对泽泻的作用机制、药效成分、药动学、临床疗效以及安全性
进行综述。泽泻原萜烷三萜类成分泽泻醇 A、泽泻醇 A 24-乙酸酯等是其调血脂活性物质基础。
关键词：泽泻；泽泻醇 A；泽泻醇 A 24-乙酸酯；调血脂；抗动脉粥样硬化
中图分类号：R284；R285 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2015)22 - 3420 - 07
DOI: 10.7501/j.issn.0253-2670.2015.22.023
Research progress on hypolipidemic constituents in Alismatis Rhizoma and their
pharmacology and clinical application
CHENG Zhi-Hong1, XIAO Wei2, WANG Zhen-zhong2, HOU Hui-min1
1. National Pharmaceutical Engineering Research Center, China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 201203, China
2. Jiangsu Kanion Pharmaceutical. Co., Ltd., Liangyungang 222000, China
Abstract: Alismatis Rhizoma, as a Chinese materia medica with multiple uses, has a long history of application in China. By retrieving
the published literature of hypolipidemic effect, this review presents an overview of Alismatis Rhizoma, including chemistry,
pharmacological mechanisms, clinical application, and safety evaluation. The protostane triterpenoids, as alisol A and alisol A
24-acetate, had hypolipidemic effects. Early preliminary clinical studies have shown that the Alismatis Rhizoma extraction may be a
good hypolipidemic drug. Modern pharmacologic study found that it had anti-atherosclerotic effects. The reported safety evaluation
results showed that the extraction was with low liver and kidney toxicity and might be suitable for long term use. We think it is worth to
be developed a new drug.
Key words: Alismatis Rhizoma; alisol A; alisol A 24-acetate; hypolipidemia; anti-atherosclerosis

泽泻 Alismatis Rhizoma 始载于《神农本草经》[1]，
列为上品。《中国药典》2015 年版一部[2]收录的泽泻
为泽泻科植物泽泻 Alisma orientalis (Sam.) Juzep. 的
干燥块茎，具有利水渗湿、泄热、化浊降脂的功效，
用于小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、
热淋涩痛、高脂血症。泽泻在温带、亚热带地区均
可生长，被广泛种植于福建、四川、江西、广东、
广西等地[3]，是川、闽的道地药材。泽泻应用历史悠
久，在中医现存最早的著作《内经》中，泽泻饮是
其十三方中最重要的方剂之一。汉朝医圣张仲景善
用泽泻，其代表方剂有五苓散、猪苓汤、泽泻汤及
仲景八味丸，均重用泽泻。宋朝儿科圣手钱乙的名
方六味地黄丸至今仍广泛应用。2002 年，泽泻被我
国原卫生部列入可用于保健食品的名单。泽泻具有
调血脂[4-8]、利尿[9]、抗尿路结石[10-12]、降血糖[13-16]、
抗炎[17-18]、抗乙肝病毒[19-20]及抗肿瘤[21-24]等多种作

收稿日期：2015-07-03
基金项目：上海市科委中药现代化专项（12401901300）
作者简介：程志红（1979—），男，博士研究生，副研究员，从事中药新药研究开发及新剂型研究。
Tel: (021)51320211-8504 E-mail: zhcheng324@126.com
*通信作者 侯惠民（1940—），男，研究员，中国工程院院士，从事新型药物制剂和释药系统的开发、工程化及产业化研究。
Tel: (021)51320211 E-mail: houhm@nperc.com
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用。小林忠之[25]在 20 世纪 60 年代研究泽泻抗脂肪
肝作用，我国在 20 世纪 70 年代起开展了泽泻提取
物调血脂的临床、质量控制、化学成分、药理药效
等研究。近年有文献报道了泽泻的安全性评价、药
动学研究等。由于至今未见泽泻提取物调血脂药品
的上市，本文期望从泽泻调血脂活性成分、药理、
毒理和临床研究等方面进行综述，探讨其作为调血
脂新药开发的可能。
1 泽泻的调血脂活性成分
泽泻含淀粉（约 25%）、蛋白质（约 7%）、脂
类[26]（如棕榈酸、硬脂酸、油酸及亚油酸等）、泽
泻多糖（alisman PII[27]、alisman PIIIF 和 alisman
SI[27-28]）及被认为是泽泻主要活性成分的萜类化合
物[29]。目前从泽泻中已经分离到三萜类 51 个、倍
半萜类 19 个以及二萜类 3 个。三萜类成分的分子结
构多为原萜烷型（protostane）四环三萜[30]，其中泽
泻醇 A、泽泻醇 A 24-乙酸酯以及泽泻醇 B 23-乙酸
酯等成分是泽泻调血脂生物活性的物质基础。
在 20 世纪 70 年代，Tadakzu 等[8]通过喂以含
1%胆固醇、0.2%胆酸钠和 0.2%胆碱的高脂饲料，
建立 SD 雄性大鼠高脂血症模型，筛选泽泻的调血
脂活性成分。将一定比例的泽泻提取物（0.1%或
0.5%）混入饲料，喂食 10 d 后测定大鼠血脂水平，
在活性追踪下进行调血脂活性成分的分离纯化。
从调血脂活性的部位经硅胶柱色谱分离到 5
个化合物，其中泽泻醇 A、泽泻醇 A 24-乙酸酯、
泽泻醇 B 23-乙酸酯以及泽泻醇 C 23-乙酸酯均显
示大于 50%的调脂活性。泽泻醇 A 等代表性原烷
型三萜类化学结构见图 1。泽泻醇 A 为无定形物
质，不能通过单晶 X 射线衍射法确定立体构型，
为此 Kazuhide 等[31]通过合成易于结晶的泽泻醇 A
(23,24)-缩酮-11-乙酸酯，通过单晶 X 射线衍射法
确定立体构型后，推测泽泻醇 A 的立体化学结构
（图 2）。

O H
H
OH
R1O
OR2
OH
O H
H
OH
RO
O
O H
H
OH R
O
O

泽泻醇 A: R1=H, R2=H 泽泻醇 B: R= H 泽泻醇 C: R=OH
泽泻醇 A 23-acetate: R1=Ac, R2=H 泽泻醇 B 23-acetate: R=Ac 泽泻醇 C 23-acetate: R=OAc
泽泻醇 A 24-acetate: R1=H, R2=Ac
图 1 泽泻中部分原萜烷型三萜的结构
Fig. 1 Structures of some protostane triterpenoids in Alismatis Rhizoma
HO
O
OH
OHHO

图 2 泽泻醇 A 的立体化学结构式
Fig. 2 Stereochemistry structure of alisol A
Imai 等[32]通过合成泽泻醇 A 24-乙酸酯的一些
衍生物，与泽泻醇 A 等进行调血脂作用比较。构效
关系研究发现，泽泻三萜侧链上 3 个相邻的羟基是
发挥调脂作用的必要基团，将侧链 C-23 氧化成醛
基，调脂活性消失；C-23，24 的羟基成乙酸酯后活
性增强；C-11 羟基成酯后活性消失[32]。
Imai等[33]采用 14C标记的胆固醇研究泽泻醇A
24-乙酸酯对外源性胆固醇吸收的抑制作用，以胸
部导管插管收集淋巴液并测定淋巴液中乳糜微粒
的量。研究发现，每只大鼠 ig 2.5 mg 的泽泻醇 A 24-
乙酸酯 6 h 后，34%胆固醇被抑制进入乳糜微粒，
进而减少胆固醇经乳糜微粒通过淋巴系统的吸收，
该抑制作用在泽泻醇 A 24-乙酸酯 0.5～80 mg 内呈
明显量效关系。通过比较接收到的淋巴中乳糜微粒
中外源性胆固醇和总胆固醇（TC）的量，发现泽
泻醇 A 24-乙酸酯不仅显著抑制外源性胆固醇（14C
放射标记）的吸收，而且内源性胆固醇的吸收（乳
糜微粒中 TC 量减去 14C 放射标记的 TC 量）也明
显降低。泽泻醇 A 24-乙酸酯在给药 6 h 后，大鼠
TC 吸收量为（12.50±0.53）mg，明显低于模型组
的（19.98±1.70）mg。
泽泻新鲜块茎中泽泻醇 B 和泽泻醇 B 23-乙酸
酯的量较高[34-36]，经干燥、存贮以及炮制，泽泻醇
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B及其乙酸酯会转化为泽泻醇A和泽泻醇A单乙酸
酯[35-38]，泽泻醇 C 的母核是泽泻醇 B 在 C-16 位的
羰基化产物[35,39]。
泽泻醇 A 24-乙酸酯是泽泻醇 A 在 C-24 位上的
羟基乙酸酯化而成，在溶液中的稳定性较差，Makabel
等[40]发现其在不同溶剂中的稳定性依次为丙酮＞
醋酸乙酯＞氯仿＞乙腈＞无水乙醇＞95%乙醇＞
甲醇＞无水甲醇。在甲醇溶液中 60 min 即有近 50%
泽泻醇 A 24-乙酸酯转化为泽泻醇 A 23-乙酸酯；在
室温下放置 120 d 后几乎完全转化为泽泻醇 A。
2 泽泻提取物及其萜类成分调血脂活性
1976 年，我国就系统研究了泽泻乙醇提取物对
家兔高脂血症的预防、治疗作用及对雄性高脂血症
模型大鼠的调血脂作用，以及泽泻醋酸乙酯提取物
对正常大鼠血清 TC 的降低作用[41]。给药 2 周后，泽
泻乙醇提取物或醋酸乙酯提取物开始显示降低受试
动物血清 TC，动物一般健康状况良好。陶晋舆等[42]
研究了泽泻提取物对实验性大鼠、家兔的调血脂及
抗动脉粥样硬化作用。经 2 个半月的给药，高脂饲
料喂养的家兔血清 TC 为 136.9 mg/dL（模型组为
273.43 mg/dL），三酰甘油（TG）为 55.74 mg/dL（模
型组血清 TG 为 104.4 mg/dL），高密度胆固醇脂蛋白
（HDL-C）为 24.27 mg/dL（模型组为 17.59 mg/dL），
显示泽泻降血清 TC 和 TG，升高 HDL-C 作用显著。
8 只给药的家兔主动脉呈中度及轻度病变，未见有重
度病变，对照组 6 只家兔中 4 例病变程度严重，进
展活跃者 4 例，显示泽泻提取物对高脂饲料喂养家
兔的动脉粥样硬化有明显的抑制作用。
后续的机制研究[37]显示，泽泻中原烷型三萜是
法尼醇 X 受体（farnesoid X receptor，FXR）激动剂，
而 FXR 参与调控胆固醇 7α-羟化酶（CYP7A1）和胆
盐外排泵（bile salt export pump），从而调控机体胆
固醇的动态平衡。以泽泻醇 M 23-乙酸酯和泽泻醇 A
23-乙酸酯为受试药物，以鹅去氧胆酸为阳性药物，
研究其对 HepG2 细胞 FXR 的作用，结果显示，浓度
为 1、10 μmol/L 的泽泻醇 M 23-乙酸酯或泽泻醇 A
23-乙酸酯均显示出剂量依赖性的激活 FXR 作用，进
而上调磷脂转移蛋白的表达，促进磷脂从极低密度
脂蛋白（VLDL）和乳糜微粒（MC）向高密度脂蛋
白（HDL）转运。李淑子等[43]研究显示，泽泻醇提
物、水提物及泽泻多糖均有降低 TC、TG，升高
HDL-C，以及升高超氧化物歧化酶（SOD）和降低
丙二醛（MDA）水平的作用，显示较强的抗氧化能
力和保护肝组织细胞的作用。张春海等[44]研究发现，
泽泻醇提物和水提物均能降低肥胖小鼠的 TC、TG，
升高 HDL-C 水平。秦建国等[45]采用 ApoE−\−C57 小
鼠研究泽泻萜类化合物的调血脂及对受试动物肝脏
基底膜硫酸乙酰肝素蛋白多糖（HSPG）的调节作用，
发现泽泻萜类化合物能显著降低受试小鼠血清低密
度胆固醇（LDL）水平，对抗高脂饲料引起的 HSPG
降低作用，促进肝脏清除乳糜残粒。
泽泻在降低 TC、LDL-C 水平的同时，能较显
著地升高 HDL-C 水平，发挥促进胆固醇逆向转运
的作用，其良好的降 TG 作用也值得进一步关注。
3 泽泻提取物及其萜类成分抗动脉粥样硬化活性
现代药理研究表明，动脉粥样硬化实际上是一
个慢性炎症的过程，因此泽泻的调血脂作用又兼有
抗炎活性。张力华等[46]研究发现，ig 泽泻醇提物能
明显抑制 L-蛋氨酸长期注射引起的内皮氧化损伤
家兔的血清诱导型一氧化氮（NO）合成酶（iNOS）
和 NO 合成酶（NOS）水平，抑制 NO 异常增加保
护血管内皮免受损伤，进而发挥抗动脉粥样硬化作
用。Chen 等[47]研究发现，浓度为 10 μmol/L 的泽泻
醇 B 23-乙酸酯作用于主动脉平滑肌细胞或淋巴细
胞，均能通过显著上调促凋亡基因 C-myc 和 bax 的
表达，启动细胞凋亡。诱导平滑肌细胞凋亡可下调
动脉粥样硬化疾病进展过程中细胞过度分裂，有利
于斑块稳定，既发挥抗动脉粥样硬化作用，还可能
是预防血管成形术后再狭窄的有效措施。
Kim 等[17]研究表明，泽泻醇 B 23-乙酸酯和泽
泻倍半萜成分 alismol 具有抑制巨噬细胞 RAW
264.7 在干扰素 γ 和脂多糖诱导下合成 NO 的活性，
该作用至少是部分通过抑制 iNOS mRNA 的表达发
挥作用的。Chang 等[18]研究发现，泽泻乙醇提取物
在 RAW 264.7 细胞体系以及 C57 小鼠体内，均能显
著抑制脂多糖引起的炎症反应，通过抑制核因子-
κB（NF-κB），激活核因子 E2 相关因子（Nrf2），进
而调控环氧合酶-2（COX-2）、白细胞介素-1β（IL-1β）
和 iNOS 等炎症因子，发挥抗炎作用。C57 小鼠连
续 14 d ig 0.3、1.2 g/kg 剂量泽泻乙醇提取物，再鼻
腔给予脂多糖造急性肺炎模型，24 h 后处死小鼠取
肺组织，模型组（给脂多糖）肺组织出现严重炎症
反应，高、低剂量泽泻乙醇提取物组均显示炎症程
度减轻；细胞计数结果显示，高、低剂量泽泻乙醇
提取物组中性粒细胞数量明显低于模型组，显示与
剂量相关的抗炎效果。Matsuda 等[48]研究了泽泻中
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8个倍半萜和 18个原烷型三萜对小鼠巨噬细胞在脂
多糖刺激下抑制 NO 生成的活性，发现泽泻醇 A 等
化合物在 3～30 μmol/L 浓度下即产生明显的抑制
NO 生成作用。泽泻的抗血管平滑肌炎症作用可能
是抗动脉粥样硬化的重要途径。
4 泽泻提取物的临床应用
20 世纪 70 年代我国的一些医院已对泽泻提取
物的调血脂作用进行了临床研究。江西省第一人民
医院自 1973 年 11 月起，应用泽泻水提醇沉浸膏片，
按每人每天服用 42 g 生药的剂量治疗 19 例高脂血
症患者，用药 2 周后，TC 降低 19.7%，β-脂蛋白降
低 20.3%，TG 降低 26.5%；用药 4 周后，患者 TC
平均降低 16.4%，β-脂蛋白降低幅度达 27%，TG 降
低 26.6%。17 例高胆固醇血症患者，服药 2 周，
88.23%的患者 TC 明显降低，服药 4 周后，接受检
查的 13 例高胆固醇血症患者 TC 全部降低，与服药
前比，差异存在统计学意义（P＜0.001）。接受治疗
的 19 例高 β-脂蛋白血症患者在服药 2～4 周后，β-
脂蛋白水平均明显下降[4]。
1976 年，原上海第一医学院中山医院采用泽泻
乙醇提取物制成的浸膏片，以每日 27 g 生药的剂量
治疗 110 例高脂血症患者，1 个月后，高 TC 的 44
例患者平均 TC 下降 9.0%，其中半数以上下降幅度
达 10%以上，部分受试者用药 3 个月，TC 下降达
22.6%，103 例高 TG 患者经 1 个月治疗，TG 平均
下降 23.5%，其中下降幅度 10%以上者占 65%，下
降 30%以上者占 40.8%，有 18.4%的患者 TG 下降
超过 50%。用药至 3 个月，平均 TG 下降 35.8%。
经统计学分析，治疗前后 TC、TG 平均水平均有显
著性差异（P＜0.01）[5]。
1978 年 9 月至 1979 年 4 月，江苏省中医研究
所冠心病组在南京第二机床厂开展泽泻浸膏片治疗
高脂血症的临床观察[6]，对比 20 例高脂血症患者服
用泽泻醇提浸膏片前后的血脂变化，服药剂量相当
于 27 g 生药，治疗 5、11、19 周后，TC 分别下降
10.35%、6.61%和 13.94%，TG 分别下降 7.01%、
21.99%和 21.86%。20 例患者的血清 HDL-C 分别在
接受治疗的 5、11、19 周时升高 57.29%、51.10%和
51.65%，相应的 HDL-C/TC 值在治疗 5、11、19 周
时分别升高 81.94%、68.99%和 84.80%，治疗前后
相应血脂变化具统计学意义。停药 10 周后，受试者
的血清 TC、TG 均值和下降率均维持停药前水平，
HDL-C 仍保持较高水平，血脂指标未反弹。
1976 年，浙江省泽泻研究组报道了泽泻醇提浸
膏片的调血脂临床疗效[7]，观察病例 262 例，年龄
27～65 岁，多数为服用其他调血脂药物无效的高脂
血症患者。135 例高胆固醇患者口服泽泻片 9～16
片（相当于生药 22.5～44.8 g），经 1～3 个月治疗后，
平均血清 TC 较服药前下降 16.86%（P＜0.001），119
例有不同程度下降，占 88%。137例高TG患者经 1～
3 个月的用药，TG 平均下降 14.13%（P＜0.001），
98 例有不同程度下降，占 72%。研究过程中发现，
用药 1 个月，88 例受试者平均 TC 降低 16.76%，用
药 2 个月，25 例受试者平均 TC 降低 20.25%，说明
随着疗程延长，泽泻调血脂疗效增强。从血脂升降
幅度及频数分布分析，均可证明泽泻降脂片具有降
低血清 TC 和 TG 的作用，并以降 TC 作用为优。
5 泽泻的安全性研究
陈小青等[49]将泽泻提取物 ig 给药，小鼠的半数致
死量为 21.50 g/kg，毒性级别应属于无毒级。段雪英
等[50]研究发现，大鼠连续 60 d ig 泽泻水提物，观察大
鼠行为、活动、毛色光泽、饮食以及粪便等，均未见
明显异常，大鼠肝脏无明显的病理改变。高剂量泽泻
组大鼠肾功能部分指标（尿 γ-GT）有异常变化，但病
理组织学检查未见明显病理性损伤。Huang 等[51]以不
同剂量泽泻三萜类提取物（360、720 和 1 440 g/kg）
ig SD 大鼠 90 d，未观测到动物死亡和与受试药物相
关的血液、尿液、体质量、摄食量、器官指数等指标
改变，认为 1 440 g/kg 的给药剂量是泽泻三萜类提取
物的安全剂量。关于泽泻肾毒性的研究，祝建辉等[52]
以正常大鼠与 1/2 肾切除大鼠为模型比较连续 8 周 ig
泽泻水煎剂对受试动物尿常规和肾毒性。泽泻水煎剂
对正常大鼠无明显肾脏毒性，但 1/2 肾切除大鼠的肾
小管和肾间质均受到损害。赵筱萍等[53]通过猪肾近曲
小管上皮细胞株（LLC-PK1）模型追踪泽泻的肾毒性
成分，发现泽泻醇 C 和 16,23-环氧泽泻醇 B 以及泽泻
醇 O 可能会引起肾毒性，在临床应用和新药研究过程
中应引起重视。
作为须长期用药的调血脂药，安全性尤为重要，
在泽泻的调血脂新药开发过程中，应尽量除去药物
中可能引起毒副作用的成分，并监控其量，以提高
用药安全性。而符合 GLP 的安全性评价研究亦是新
药开发过程中的重要环节，目前尚未见泽泻提取物
该方面的相关报道。
6 泽泻化学成分的药动学研究
吴启南等[54]建立了 HPLC-UV 测定泽泻醇 A 24-
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乙酸酯和泽泻醇 B 23-乙酸酯在大鼠体内的药动学方
法，考察了药物经尿液和胆汁排泄情况，二者均口服
吸收快，药时曲线呈明显的双峰现象，24 h 尿液中检
测到给药总量的 0.04%和 0.06%，说明原型药物经尿
液排泄很少，胆汁中也未检测到泽泻醇 A 24-乙酸酯。
罗永东等[55]采用乙腈蛋白沉淀法进行样品前处理，用
HPLC-UV 法测定大鼠血浆中药物浓度，比较了泽泻
醇 B 23-乙酸酯大鼠 po 和 iv 的生物利用度。泽泻醇 B
23-乙酸酯 po 6 mg/kg，AUC0-t为 1 855 μg·min/mL，iv
1 mg/kg，AUC0-t为 2 810 μg·min/mL，据此其口服生
物利用度为 11%。Bi 等[56-58]分别用 LC-MS 法测定大
鼠 po 泽泻醇提物后血浆中泽泻醇 A、泽泻醇 A 24-乙
酸酯和泽泻醇 B 23-乙酸酯的浓度，采用大鼠肝微粒
体作为体外模型研究泽泻醇A的代谢产物。大鼠po 18
g/kg（以原药计算）的泽泻醇提物后，泽泻醇 A t1/2
为 3.1 h、Cmax为 476.1 μg/L，泽泻醇 A 24-乙酸酯 t1/2
为 2.9 h、Cmax为 233.1 μg/L；po 25 g/kg（以原药计算）
的泽泻醇提物后，泽泻醇A t1/2为9.3 h、Cmax达到192.2
μg/L，泽泻醇 B 23-乙酸酯 t1/2为 8.4 h、Cmax达到 427.7
μg/L。体外代谢研究结果显示，经细胞色素 P450 酶
代谢，泽泻醇 A 在大鼠肝微粒体内被代谢成 3 个氧化
产物，在人肝微粒体内被氧化成 6 个代谢产物。
7 结语
本文综述了泽泻调血脂活性成分及其药理、临
床应用及安全性的研究进展，重点梳理了其调血脂
药效和抗动脉粥样硬化可能的作用机制，从已有的
研究结果中可以证明泽泻的调血脂效用。
泽泻提取物在整体动物上的安全性良好，在细
胞水平实验发现泽泻醇 C 和 16,23-环氧泽泻醇 B 以
及泽泻醇 O 可能会引起肾毒性，因此在新药研究时
应针对性除去以上 3 种成分，控制成品中的残留量，
以提高安全性。且仍需从分子水平、细胞水平以及
整体动物水平来揭示泽泻提取物发挥调血脂、抗动
脉粥样硬化的作用机制，为新药开发和临床指导用
药提供依据。
Nature 杂志将胆固醇抑制药物列为 2015 年十
大受关注的研究方向之一[59]，开发泽泻的调血脂新
药应是今后的发展方向。
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