全 文 ：中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 9 期 2012 年 9 月

·1858·
草胡椒属植物中木脂素类化合物及其生物活性研究进展
李桂秀 1, 2，林梦感 1，杨国红 1*，杨义芳 1，秦雪梅 2
1. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院 创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海 200040
2. 山西大学 中医药现代研究中心，山西 太原 030006
摘 要：草胡椒属植物中木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇
型木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素，其生物活性包括抗肿瘤和细胞毒活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植
物源昆虫拒食活性的影响、抑制血管生成活性、抗艾滋病毒活性以及毒杀锥虫的活性等。综述了从草胡椒属植物中分离得到
的木脂素类化合物及其生物活性，为该属植物的进一步开发提供参考。
关键词：草胡椒属；木脂素类化合物；细胞毒活性；抗炎；雌激素样作用
中图分类号：R282.71 文献标志码：A 文章编号：0253 - 2670(2012)09 - 1858 - 08
Advances in studies on lignans from plants of Peperomia Ruiz et Pav.
and their bioacitivities
LI Gui-xiu1, 2, LIN Meng-gan1, YANG Guo-hong1, YANG Yi-fang1, QIN Xue-mei2
1. State Key Laboratory of New Drug & Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry, China State
Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040, China
2. Modern Research Center for Traditional Chinese Medicines, Shanxi University, Taiyuan 030006, China
Key words: Peperomia Ruiz et Pav.; lignans; cytotoxic activity; anti-inflammation; estrogen-like effects

胡椒科（Piperaceae）草胡椒属 Peperomia Ruiz
et Pav. 植物主要分布在热带和亚热带地区，世界范
围内约有 1 000 种；其中我国有 9 种，产于东南至
西南部[1]。该属植物多性凉，具有祛瘀散结、清热
消肿、瘀伤止血及祛风除湿等功效，主治关节炎、
支气管炎、跌打损伤和肿瘤等[2]，在民间有悠久的
药用历史。到目前为止，已有多种类型的化合物从
草胡椒属植物中分离得到，主要有木脂素类、聚酮、
苯骈吡喃酮、苯骈吡喃、苯醌和苯丙素类等[3-10]。其
中分离得到的木脂素类化合物类型多样，具有多种
生物活性。本文首次对草胡椒属植物中木脂素类化
合物进行总结，归纳其结构类型和药理活性，为草
胡椒属植物的进一步研究提供参考。
1 草胡椒属植物木脂素类化合物
木脂素是一类由苯丙素氧化聚合而成的天然产
物，通常所指是其二聚物，广泛存在于草胡椒属植
物中，具有多种生物活性。近年来研究发现含 γ-丁
内酯片段的断联木脂素具有很强的抗肿瘤活性[9]，有
可能研发成一类疗效优越的抗癌新药。
目前已从草胡椒属植物中分离得到 60 多种木
脂素类化合物（图 1 和表 1），而且随着研究的深入，
将不断发现新的木脂素类化合物。草胡椒属植物中
木脂素类化合物主要包括断联木脂素、四氢呋喃型
木脂素、二苄基丁内酯型木脂素、二苄基丁二醇型
木脂素、双四氢呋喃型木脂素和环丁烷型木脂素。
1.1 断联木脂素
断联木脂素是其木脂体内的一个 C6-C3 单元发
生开环断裂后重新连接，使母核变为二苄基丁内酯
的结构类型，已从草胡椒属的多种植物中分离得到
这类成分，但还未见于其他属植物中分离得到，可
作为该属植物化学分类学和生源研究的依据。
目前植物学家已从 7 种不同的草胡椒属植物椒
草 P. japonica Makino [11]、石蝉草 P. dindygulensis
Miq.[9,12,14-16]、蒙自草胡椒 P. heyneana Miq.[13]、草

收稿日期：2012-05-16
基金项目：国家自然科学基金资助项目（30901852）；国家“重大新药创制”科技重大专项（2009ZX09301-007）；上海市青年科技启明星计划
项目（10QB1404000）
作者简介：李桂秀（1988—），女，硕士研究生，专业方向为生药学。E-mail: L516514038@126.com
*通讯作者 杨国红 Tel: (021)69177770-8083 E-mail: ghyang@yahoo.cn
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 9 期 2012 年 9 月

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O
O
H
OR1
R2O
H3CO
OR4
OR3
H3CO
O
O
O
OCH3
R3OH2C
OOCH3
R1
R2
O
OR3
O
O
H3CO
R1O
OR2
O
H3C
O
O
O
OCH3
OOCH3
R1O
R2O
O
O
O
O
O
O
H H3CO
H3CO
O
O
O
O
OO
O
O
O
O
O
H3CO
H3CO
OH
H
O
O
O
H3CO
H3CO
O
H
OCH3
OCH3
O
OCH3
HO
H3CO
OR1
OR2
OCH3
R3O OAc
O O
O
OCH3CH2OH
H3CO
O
O
O
HOH2C CH2OAc
O
O
O
O
H3CO
OCH3



O OH
OCH3
H3CO
H3CO
H3CO
OCH3
O OH
OCH3
H3CO
OCH3
OH OAc
O
O
O
O
O
O
H
H
OH
OCH3H3CO
OCH3
OH O
O
O
O
H
H
OH
OCH3H3CO
OCH3
O
O
R4H2C CH2R3
O
O
R1O
R2O
H3CO
OCH3
O
O
O
O
H
H
OR3
OR2R4
R1
O
H
O
O
O
H3CO
OCH3
HO
H3CO
CH2OR1
CH2OR2
O
O
OR4
OR3R5
OCH3
O
O
HH
O
O
OCH3
R1O
R2O
H3CO
R1 R2 R3 R4
1 CH2 CH2
2 CH2 CH3 CH3
3 CH3 CH3 CH3 CH3
4 H CH3 CH2
5 CH3 CH3 CH3 H
6 CH3 CH3 H CH3
7 H H CH3 CH3
R1 R2 R3
8 CH2 Ac
9 CH2 H
10 CH3 CH3 H
11 CH3 H Ac
12 CH3 CH3 Ac
R1 R2 R3
13 CH3 CH3 H
14 H CH2
R1 R2
15 CH3 CH3
16 CH2
17 H CH3
18 19 20 21
R1 R2 R3
22 CH2 H
23 CH3 H Ac
24 25
R1 R2 R3 R4
26 CH2 OAc OAc
27 CH2 OH OAc
28 CH3 H OAc OAc
29 CH3 CH3 OAc OH
30 CH3 CH3 OH H
31 CH3 CH3 H H
32 CH3 H H H
33 CH2 H H 34 35
R1 R2 R3 R4
36 OCH3 CH2 OCH3
37 OCH3 CH3 CH3 OCH3
38 OCH3 CH3 H H
39 OCH3 CH3 H OCH3
40 H CH3 H OCH3
41 OCH3 CH2 H
42 H CH2 OCH3
43 OCH3 H H OCH3
44 45
46
R1 R2 R3 R4 R5
47 Ac Ac CH3 CH3 OCH3
48 Ac H CH2 OCH3
49 Ac Ac CH3 H OCH3
50 H H CH2 H
51 Ac Ac CH2 OCH3
52 H H CH2 OCH3
R1 R2
53 CH2
54 OCH3 H
55 H H
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图 1 草胡椒属植物中分离的木脂素类成分结构
Fig. 1 Structures of lignans from plants of Peperomia Ruiz et Pav.
胡椒 P. pellucida Kunth[15]、P. guabeila (Sw.) A.
Dieter[17]、毛叶豆瓣绿 P. tetraphylla (G. Forst.) Hook.
& Arn.[23]、红茎椒草 P. sui Lin & Lu[27]中分离得到
21 个断联木脂素（1～21）。另外，相关的化学合成
工作也已展开[28-29]。
1.2 四氢呋喃型木脂素
由于氧原子连接的位置不同，可形成 7-O-7、
7-O-9、9-O-9 3 种四氢呋喃型木脂素结构。草胡椒
属植物中分离得到的这一类木脂素大部分为 7-O-7
型。从草胡椒属植物蒙自草胡椒[13]、草胡椒[15]、短
穗草胡椒 P. duclouxii C. DC.[18]、石蝉草[19]、P.
blanda H. B. & K.[20]中分离得到 14 种四氢呋喃型
木脂素（22～35）。
1.3 二苄基丁内酯型木脂素
二苄基丁内酯型木脂素是木脂素类化合物侧链
形成内酯结构的基本类型，是生物体内芳基萘内酯
类木脂素的合成前体。目前已经从短穗草胡椒中分
离得到 11 种二苄基丁内酯型木脂素（36～46）[19-20]。
1.4 二苄基丁二醇型木脂素
二苄基丁二醇型木脂素是其他类型木脂素的生
源前体。迄今为止，从短穗草珊瑚中分离得到 6 种
二苄基丁二醇型木脂素（47～52）[21-22]。
1.5 双四氢呋喃型木脂素
在天然产物中，双四氢呋喃型木脂素是由两个
取代的四氢呋喃单元形成四氢呋喃骈四氢呋喃结
构，且以顺式相骈。近年来，在石蝉草[9]、短穗草
胡椒 [18,22]、草胡椒 [23]和豆瓣绿 P. obtusifolia A.
Dieter[24]中分离得到 8 种双四氢呋喃型木脂素
（53～60）。
1.6 环丁烷型木脂素
草胡椒属植物中环丁烷型木脂素是一种新型的
木脂素类结构，对其研究较少。迄今为止，仅在豆
瓣绿中分离得到 3 种环丁烷型木脂素（61～63）[25-26]。
1.7 芳基萘型木脂素
迄今为止，仅在短穗草胡椒[18]中分离得到 1 种
芳基萘型木脂素（64）。
2 木脂素类成分生物活性
木脂素类化合物是草胡椒属植物中普遍存在的
一类成分，具有多种生物活性，如抗肿瘤和细胞毒
活性、雌激素样作用、抗炎作用、对植物源昆虫拒
食的影响、抑制血管生成、抗艾滋病毒以及毒杀锥
虫等活性。
2.1 抗肿瘤和细胞毒活性
迄今为止，已有不少有关草胡椒属植物中木脂
素类化合物具有抗肿瘤和细胞毒活性的报道，这些
化合物可能是该属植物具有抗癌活性的物质基础。
该属植物中断联木脂素 peperomins A、B、C、
D、E 对人肺癌细胞株（A549）和人结肠癌细胞株
（Lovo）具有明显的细胞毒作用，且具有显著的剂
量依赖性，其 IC50 值分别为 10.9、12.8，6.5、8.8，
129.0、143.2，67.8、80.1，17.4、20.0 μg/mL[9]。断
联木脂素 peperomin E 和 2-methylene-3-[(3′,4′,5′ -
56 57 58 59 60
61 62 63 64
中草药 Chinese Traditional and Herbal Drugs 第 43 卷 第 9 期 2012 年 9 月

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表 1 草胡椒属植物中分离的木脂素类成分
Table 1 Lignans from plants of Peperomia Ruiz et Pav.
编号 化合物名称 植物来源 文献
1 peperomin A P. japonica 11
2 peperomin B P. japonica 11
3 peperomin C P. japonica 11
4 2-methyl-3-[(5′-methoxy-3′, 4′-methylenedioxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-dimethoxy-
phenyl)methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
5 (2S, 3S)-2-methyl-3-[(3′, 4′, 5′-trimethoxyphenyl)(3′′-hydroxy-4′′, 5′′-dimethoxyphenyl)
methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
6 (2S, 3S)-2-methyl-3-[(3′, 4′, 5′-trimethoxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-dimethoxyphenyl)
methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
7 3, 4-trans-3-methyl-4-[(3, 4-dihydroxy-5-methoxyphenyl)(3, 4, 5-trimethoxyphenyl)
methyl]butyrolactone
P. heyneana 13
8 peperomin F P. dindygulensis 14
9 2-hydroxymethyl-3-[bis(5-methoxy-3, 4-methylene-dioxyphenyl)methyl]butyrolactone P. dindygulensis 12
10 2-hydroxymethyl-3-[(5′-methoxy-3′, 4′-methylenedioxyphenyl)(3′′, 4′′, 5′′-trimethoxy-
phenyl)methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
11 2-acetoxymethyl-3-[(5′-methoxy-3′, 4′-methylenedioxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-
dimethoxyphenyl)methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
12 2, 3-trans-3, 4-cis-3-acetoxymethyl-4-[(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)(3, 4,
5-trimethoxyphenyl)methyl]tetrahydrofuran-2-ol
P. heyneana 13
13 2-methyl-3-[(3′-hydroxyl-4′, 5′-dimethoxyphenyl)(5′′-methoxy-3′′, 4′′-methlenedioxy-
phenyl)-methyl]butyrolactone
P. pellucida 15
14 peperomin H P. dindygulensis 16
15 2-methylene-3-[(3′, 4′, 5′-trimethoxyphenyl)(5′′-methoxy-3′′, 4′′-methylenedioxyphenyl)
methyl]butyrolactone
P. pellucida 15
16 peperomin E P. dindygulensis 14
17 (3S)-2-methylene-3-[(5′-methoxy-3′, 4′-methylenedioxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-
dimethoxyphenyl)methyl]butyrolactone
P. dindygulensis 12
18 peperomin D P. glabella 17
19 peperomin G P. dindygulensis 16
20 2-methyl-3[bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)methyl]tetrahydrofuran-1-ol P. dindygulensis 12
21 3, 4-trans-3-methyl-4-[(5-hydroxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)(3, 4, 5-
trimethoxyphenyl)methyl]butyrolactone
P. heyneana 13
22 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-(4-hydroxy-
3, 5-dimethoxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethyltetrahydrofuran
P. pellucida 15
23 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7, 7′-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-8, 8′-
diacetoxy-methyltetrahydrofuran
P. pellucida 15
24 (2S, 3R, 4R)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-4-(5-methoxy-3, 4-
methylenedioxybenzyl)-3-furanmethanol
P. duclouxii 18
25 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-trans-7, 7′-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-
8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethyltetrahydrofuran
P. dindygulensis 19
26 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7, 7′-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-
8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethyltetrahydrofuran
P. dindygulensis 19
27 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7, 7′-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-
8-hydroxymethyl-8′-acetoxymethyltetrahydrofuran
P. dindygulensis 19
28 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-
(4-hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-8, 8′-diacetoxymethyltetrahydrofuran
P. dindygulensis 19
29 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-(3, 4, 5-
trimethoxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethyltetrahydrofuran
P. dindygulensis 19
30 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-9-hydroxy-4′, 5′-methylenedioxy-3, 4, 5, 3′-tetramethoxy-7, 7′-
epoxylignan
P. blanda 20
31 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4′, 5′-methylenedioxy-3, 4, 5, 3′-tetramethoxy-7, 7′-epoxylignan P. blanda 20
32 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4-hydroxy-4′, 5′-methylenedioxy-3, 5, 3′-trimethoxy-7, 7′-epoxylignan P. blanda 20
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续表 1
编号 化合物名称 植物来源 文献
33 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4, 5, 4′, 5′-dimethylenedioxy-3, 3′-dimethoxy-7, 7′-epoxylignan P. blanda 20
34 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4′-hydroxy-3, 4, 5, 3′, 5′-pentamethoxy-7, 7′-epoxylignan P. blanda 20
35 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-trans-7-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-7′-(5′-methoxy-
3′, 4′-methylenedioxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethyltetrahydrofuran
P. heyneana 13
36 (2S, 3S)-2, 3-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)butyrolactone P. duclouxii 21
37 (2S, 3S)-2-(3, 4, 5-trimethoxyphenyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 21
38 (2S, 3S)-2-(4-hydroxy-3-methoxybenzyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 21
39 (2S, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxybenzyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 21
40 (2S, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxybenzyl)-3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 21
41 (2S, 3S)-2-(3, 4-methylenedioxybenzyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 22
42 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)-3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone
P. duclouxii 22
43 (2S, 3S)-2-(3, 4-dihydroxy-5-methoxybenzyl)-3-(5-methoxy-3, 4-
methylenedioxybenzyl)butyrolactone
P. duclouxii 22
44 (2S, 3R, 6S)-2-[hydroxy(4-hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)methyl]-3-(5-methoxy-
3, 4-methylenedioxybenzyl) butyrolactone
P. duclouxii 22
45 (2R, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxybenzoyl)-3-(5-methoxy-3, 4-
methylenedioxybenzyl)butyrolactone
P. duclouxii 22
46 (2E, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxybenzylidene)-3-(5-methoxy-3, 4-
methylenedioxybenzyl) butyrolactone
P. duclouxii 22
47 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)-3-(3, 4, 5-trimethoxybenzyl)
butane-1, 4-diol diacetate
P. duclouxii 21
48 (2S, 3S)-2, 3-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)butane-1, 4-diol monoacetate P. duclouxii 21
49 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)-3-(4-hydroxy-3, 5-
dimethoxybenzyl)butane-1, 4-diol diacetate
P. duclouxii 21
50 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)-3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)
butane-1, 4-diol
P. duclouxii 21
51 (2S, 3S)-2, 3-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)butane-1, 4-diol diacetate P. duclouxii 22
52 (2R, 3R)-2, 3-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)butane-1, 4-diol P. duclouxii 22
53 1, 2-trans-1, 5-cis-5, 6-trans-2, 6-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-3, 7-
dioxabicyclo[3.3.0]octane
P. duclouxii 18
54 (1S, 2R, 5S, 6R)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-6-(4-hydroxy-3, 5-
dimethoxyphenyl)-3, 7-dioxabicyclo[3.3.0]octane
P. duclouxii 18
55 (1S, 2R, 5S, 6R)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-6-(3, 4-dihydroxy-5-
methoxyphenyl)-3, 7-dioxabicyclo[3.3.0]octane
P. duclouxii 18
56 (1R, 2S, 5R, 6S)-2-(3, 4-methylenedioxyphenyl)-6-(4-hydroxy-3, 5-
dimethoxyphenyl)-3, 7-dioxabicyclo[3.3.0]octane
P. duclouxii 18
57 芝麻素 P. pellucida 23
58 里立脂素 B-二甲醚 P. dindygulensis 9
59 2-episesalatin P. obtusifolia 24
60 sesartemin P. obtusifolia 24
61 peperotetraphin P. tetraphylla 25
62 rel-(1R, 2S, 3S)-2-(7-methoxy-1, 3-benzodioxol-5-yl)-3-(2, 4, 5-trimethoxyphenyl)
cyclobutanecarboxylate
P. tetraphylla 26
63 rel-(1R, 2R, 3S)-2-(7-methoxy-1, 3-benzodioxol-5-yl)-3-(2, 4, 5-trimethoxyphenyl)
cyclobutanecarboxylate
P. tetraphylla 26
64 1-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-6, 7-methylenedioxy-8-methoxy-1, 2, 3, 4-
tetrahydronaphthalene-2, 3-dimethanol diacetate
P. duclouxii 18

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trimethoxyphenyl)(5′′-methoxy-3′′, 4′′-methyl enedioxy-
phenyl)methyl]butyrolactone 对 人 乳 腺 癌 细 株
（MCF-7）、人急性早幼性粒白血病细胞株（HL-60）
和人宫颈癌细胞株（HeLa）有显著的细胞毒作用，
其 IC50 值分别为 3.9、3.8，1.8、1.4，11.1、9.1
μmol/L[15,23]。断联木脂素 2-methyl-3-[(3′-hydroxyl-4′,
5′-dimethoxyphenyl)(5′′-methoxy-3′′, 4′′-methlene-
dioxyphenyl)-methyl]butyrolactone 对 HL-60 细胞株
有较强的细胞毒作用，其 IC50 值为 10.8 μmol/L[15]。
断联木脂素 peperomin E 在浓度为 50 μmol/L 时，对
鼻咽癌细胞株（HONE-1）和胃癌细胞株（NUGC-3）
的生长抑制率分别为 5%和 3%[27]。(3S)-2-methylene-
3-[(5′-methoxy-3′, 4′-methylenedi-oxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′,
5′′-dimethoxyphenyl)methyl]butyrolactone对MCF-7和
HL-60 细胞株有明显的细胞毒作用，其 IC50值分别
为 5.3、2.4 μmol/L[19]。双四氢呋喃型木脂素 (1S, 2R,
5S, 6R)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-6-(3,
4-dihydroxy-5-methoxy-phenyl)-3, 7-dioxabicyclo[3.3.0]
octane对VA-13和HepG2细胞株有明显的细胞毒作
用，其 IC50值分别为 5.3、13.2 μg/mL；且对正常的
人肺细胞细胞毒活性较小，其 IC50 值为 49.8
μg/mL[18]，说明该化合物具有选择性细胞毒活性，
能够有效地抑制肿瘤细胞的增殖，而对正常细胞的
影响较小，符合抗癌药物的筛选原则。四氢呋喃型
木脂素 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-trans-7, 7′-bis
(5-methoxy-3, 4-methyl-enedioxy-phenyl)-8-acetoxymethyl-
8′-hydroxy-methyltetrahydrofuran 和 7, 8-trans-8, 8′-
trans-7′, 8′-cis-7-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-
7′-(4-hydroxy-3, 5-dimethoxy-phenyl)-8, 8′-diacetoxy-
methyl-tetrahydrofuran对肺癌细胞株VA-13有一定的
细胞毒作用，其 IC50 值为 36.2 和 47.4 μg/mL[19]。二
苄基丁内酯型木脂素 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3,
4-methylenedioxybenzyl)-3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)
butyrolactone 对肺癌细胞株（VA-13）和肝癌细胞株
（HepG2）有弱的细胞毒作用，其 IC50 值分别为
23.2、26.4 μmol/L[22]。二苄基丁内酯型木脂素 (2S,
3S)-2-(3, 4, 5-trimethoxy-phenyl)-3-(5-methoxy-3, 4-
methylenedioxybenzyl)butyrolactone 对 HepG2 细胞
株有弱的细胞毒活性，其 IC50 值为 42.8 μmol/L[22]。
2.2 雌激素样作用
植物雌激素在预防心脑血管疾病、抗癌、防治
骨质疏松和更年期综合症等方面有良好的作用，其
有广泛的开发应用前景[30]。该属植物中四氢呋喃型
木脂素 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-trans-7, 7′-bis(5-
methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-8-acetoxymethyl-
8′-hydroxymethyltetrahydrofuran 具有明显的雌激素
样作用，其 EC50 值为 3.1 μmol/L，由于该化合物
结构在一定程度上可看作是植物雌激素己烯雌酚
的广义电子等排体，由此可以断定其具有雌激素样
活性[15,23]，为开发不良反应小、价格低廉的植物雌
激素提供了新的备选化合物。
2.3 多药耐药性的逆转作用
多药耐药性是导致肿瘤化疗失败的重要原因之
一，治疗肿瘤需要寻求逆转和克服耐药性的有效策
略。草胡椒属植物中双四氢呋喃型木脂素 (1S, 2R,
5S, 6R)-2-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-6-
(3, 4-dihydroxy-5-methoxyphenyl)-3, 7-dioxabicyclo
[3.3.0]octane 在浓度为 25 μg/mL 时显示出优于阳性
对照维拉帕米的多药耐药性的逆转作用[18]。四氢呋
喃型木脂素 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7-(5-
methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-(3, 4, 5-tri-
methoxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethylte-
trahydrofuran 在质量浓度为 2.5 μg/mL 时也显示出优于
阳性对照维拉帕米的多药耐药性的逆转作用[19]。二
苄基丁内酯型木脂素 (2S, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-
dimethoxybenzyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxy-
benzyl)butyrolactone、(2S, 3S)-2-(4-hydroxy-3, 5-dimeth-
oxybenzyl)-3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)butyro-lactone
和 (2S, 3S)-2-(5-methoxy-3, 4-methylene-dioxybenzyl)-
3-(3, 4-methylenedioxybenzyl)butyrolactone 在浓度
为 25、2.5 μg/mL 时显示出与维拉帕米相当的多药
耐药性逆转作用，而二苄基丁内酯型木脂素 (2R,
3R)-2, 3-bis(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)
butane-1, 4-diol 和 (2S, 3S)-2-(3, 4, 5-trimethoxy-
phenyl)-3-(5-methoxy-3, 4-methylenedioxybenzyl)butyro-
lactone 在质量浓度为 25、2.5 μg/mL 时显示出优于
维拉帕米的多药耐药性逆转作用[22]。草胡椒属植物
木质素类化合物可为逆转和克服耐药性药物研发提
供新的备选化合物。
2.4 抗炎作用
癌症治疗的过程中易发生炎症反应，因此抑制
炎症反应成为亟待解决的问题。从该属植物中得到
的 断 联 木 脂 素 (2S, 3S)-2-methyl-3-[(3′, 4′, 5′-
trimethoxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-dimethoxyphenyl)
methyl]butyrolactone、(2S, 3S)-2-methyl-3-[(3′, 4′, 5′-
trimethoxyphenyl)(3′′-hydroxy-4′′, 5′′-dimethoxyphenyl)
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methyl]butyrolactone、(3S)-2-methylene-3-[(5′-methoxy-
3′, 4′-methylenedioxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-di-
methoxyphenyl)methyl]butyrolactone 和 peperomin E
具有抑制细胞间黏附分子-1（ICAM-1）的活性，说
明其具有良好的抗炎活性[12]。芳基萘型木脂素 1-(4-
hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-6, 7-methylene-dioxy-
8-methoxy-1, 2, 3, 4-tetrahydronaphthalene-2, 3-
dimethanol diacetate 具有抑制细胞间黏附分子-1
（ICAM-1）的活性，说明其具有良好的抗炎活性[18]。
四氢呋喃型木脂素 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis- 7-
(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-(3, 4, 5-
trimethoxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydroxymethy-
ltetrahydrofuran 和 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-cis-7-
(5-methoxy-3, 4-methylenedioxyphenyl)-7′-(4-hydroxy-
3, 5-dimethoxyphenyl)-8, 8′-diacetoxymethyltetrahydro-
furan 具有弱的抑制细胞间黏附分子-1（ICAM-1）
的活性[19]。断联木脂素 peperomin E 和 2-methylene-
3-[(3′, 4′, 5′-trimethoxy phenyl)(5′′-methoxy-3′′, 4′′-
methylenedioxyphenyl)methyl]butyrolactone 通过抑
制 IκB 激酶活化从而阻断转录核因子-κB（NF-κB）
的传导通路[31]，表现出抗炎活性。
2.5 对植物源性昆虫的拒食影响
化学农药对降低病虫害所引起农业生产的损失
有着至关重要的作用。但其存在对生态环境的破坏
以及害虫抗药性等问题。因此，选择天然活性物质
开发对环境及非靶标生物安全，而对害虫高效的农
药成为当今农药发展的主流[32]。该属植物中断联木
脂素 peperomins A、B、E 对 3 种植物源性昆虫
Spodoptera litura 、 Raphidopalpa foveicollis 和
Atractomorpha crenulata 有拒食活性，其 AI50 分别
为 47.15、36.20、42.17，54.67、37.70、35.00，33.01、
25.90、24.90 μg/mL[14]，可为新型农药的开发提供
新的备选化合物。
2.6 抑制血管生成
肿瘤新生血管生成与肿瘤的生长、侵袭、转移、
复发及愈后密切相关。因此，抑制肿瘤细胞血管生
成是肿瘤治疗的一个重要策略。该属植物中断联木
脂素 peperomins E、B 对人脐静脉内皮细胞均有较
好的抑制作用，其 IC50 值分别为 1.45、6.81 μmol/L，
并对人脐静脉内皮细胞小管形成有很好的抑制作
用，peperomin E 浓度为 6 μmol/L 时可以几乎完全
抑制小管形成[16]，为研究小分子肿瘤血管抑制剂提
供依据。
2.7 抗艾滋病病毒活性
目前，艾滋病具有较高的死亡率和致残率，严
重影响人们的正常生活，因此，寻求高效抗艾滋病
病毒药物迫在眉睫。该属植物中断联木脂素
peperomins A～C、(2S, 3S)-2-methyl-3-[(3′, 4′, 5′-
trimethoxyphenyl)(4′′-hydroxy-3′′, 5′′-dimethoxy phenyl)
methyl]butyrolactone 和 7, 8-trans-8, 8′-trans-7′, 8′-
cis-7-(5-methoxy-3, 4-methylene dioxyphenyl)-7′-(4-
hydroxy-3, 5-dimethoxyphenyl)-8-acetoxymethyl-8′-hydr-
oxylmethyltetrahydrofuran 对 HIV-1 IIIB 感染的 T 细
胞白血病细胞（C8166）具有明显的抑制作用，其
EC50 值分别为 5.3、5.4、42.6、27.3、49.8 μmol/L，
其中 peperomins A、B 作用最强[13]，可为抗艾滋病药
物的开发提供新的备选化合物。
2.8 杀锥虫活性
鞭毛状非洲锥虫是原生寄生虫，感染后可引起
人畜睡眠障碍。目前，杀锥虫的药物需长期非肠胃
给药，而且可能导致严重的不良反应。四氢呋喃型
木脂素 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-9-hydroxy-4′, 5′-methyl-
enedioxy-3, 4, 5, 3′-tetramethoxy-7, 7′-epoxylignan、
rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4′, 5′-methylenedioxy-3, 4, 5, 3′-
tetramethoxy-7, 7′-epoxylignan、rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-
4′-hydroxy-3, 4, 5, 3′, 5′-pentamethoxy-7, 7′-
epoxylignan 、 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4, 5, 4′, 5′-
dimethylenedioxy-3, 3′-dimethoxy-7, 7′-epoxy-
lignan 、 rel-(7R, 8S, 7′S, 8′S)-4-hydroxy-4′, 5′-
methylenedioxy-3, 5, 3′-trimethoxy-7, 7′-epoxylignan
均具有杀锥虫 Trypanosoma cruzi epimastigotes 的活
性，其 IC50 值分别为 25.4、12.6、18.6、9.6、23.7
μg/mL[20]，可为新的抗锥虫药物的开发提供新的备
选化合物。
3 结语
草胡椒属植物中木脂素类化合物结构多样，生物
活性显著，尤其是抗肿瘤活性，为民间长期用于治疗
肿瘤提供了一定的理论依据。近年来，不断从草胡椒
属植物中分离得到新的木脂素，并对其进行药理活性
方面研究，尤其是发现草胡椒属植物特有的含 γ-丁内
酯的断联木脂素具有很强的抗肿瘤活性，使草胡椒属
植物在抗肿瘤方面具有广阔的应用前景。
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