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蓟属药用植物的化学成分和药理作用研究进展
侯
坤1 ,许
浚2 ,张铁军2* ∀
( 1 天津中医药大学,天津
300193; 2 天津药物研究院,天津
300193)
摘
要:菊科蓟属( Cir sium Mill )植物在我国的应用历史悠久,大多以全草、地上部分或根入药, 具有凉血止血、祛
瘀消肿的功效。现代研究证实该属植物主要有黄酮类成分、甾类成分、长链炔(烯 )醇与醛类等化学成分, 具有保
肝、止血、抗炎、降低血糖等药理活性。综述了菊科蓟属药用植物的化学成分和药理作用, 以期为该属植物的深入
研究和开发利用提供参考。
关键词:蓟属; 黄酮类成分;保肝活性
中图分类号: R282 71


文献标识码: A


文章编号: 0253
2670( 2010) 03
附 6
04
Advance in studies on chemical constitutents in medicinal plants of Cirsium Mill
and their pharmacological effects
HOU Kun1 , XU Jun2 , ZHANG Tie
jun2
( 1 T ianjin Univsity of T raditional Chinese Medicine, T ianjin 300193; China; 2 T ianjin Institut e
of Pharmaceut ical Research, T ianjin 300193, China)
Key words: Cir sium Mill ; f lavonoids; hepatoprotect ive act ivity


菊科蓟属( Cir sium M ill )植物在全世界有 250 ~ 350
种,广布于欧、亚、北美、北非大陆。我国分布有 50 多种, 广
布于全国, 其中常见的、可供药用的有 10 余种[ 1] : 大蓟 C
j ap onicum F isch ex DC、小蓟 C setosum ( Will ) MB 、绒
# 附 6#





中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41卷第 3期 2010 年 3 月








∀收稿日期: 2009
11
06






















背蓟 C v lass ovianum Fisch ex DC 、两面刺 C chlor olep is
Petr ak、烟管蓟 C p endulum F isch ex DC 、灰蓟 C gir se

um Levl 、藏大蓟 C eriop ho roid eum ( H ook f ) Petr ak、聚
头蓟 C s ouliei ( F ranch ) M attf、条 叶蓟 C linear e
( Thunb ) Sch
Bip 、鄂西大蓟 C henry i Pamp。该属植
物大多以全草、地上部分或根入药, 具有凉血止血、祛瘀消肿
的功效。临床主要用于治疗咳血、吐血、咯血、尿血以及外伤
出血等症,具有重要的药用价值。
蓟属植物的应用历史悠久。大蓟、小蓟始载于∃名医别
录% , 且在历代本草专著中都有所记载。∃名医别录%中记载
大蓟& 主女子赤白沃, 安胎,止吐血, 鼾衄,令人肥健∋。∃本草
汇言%中记载小蓟& 凉血止血,保新血, 去陈血之药也∋。民间
用该属植物的汁液来治疗外伤出血、吐血、尿血等疾病的习
惯一直沿用至今。近年来, 对蓟属植物的研究不断深入, 不
但从该属植物中分离得到了黄酮类、挥发油类、有机酸类等
类型的化合物,并且通过大量的药理学实验证明了该属植物
具有保肝、止血、抗炎等多种药理作用。本文仅就国内外已
报道的蓟属药物植物的研究现状做一综述,为今后蓟属植物
的药用开发提供一些参考。
1
化学成分的研究
蓟属植物包含的化学成分复杂多样, 迄今炎止主要分离
得到了黄酮类、甾类、长链炔(烯)醇与醛类化合物, 以及有机
酸类等化学成分。
1. 1
黄酮类成分:黄酮类化合物广泛存在于蓟属植物中, 不
仅量很大, 而且是主要的活性成分。迄今为止从蓟属植物中
分离得到的黄酮类化合物大约有 60 多个,主要属于黄酮类、
黄酮醇及其苷类。近 10 年来分离得到的主要黄酮类成分见
图 1 和表 1。
图 1
蓟属药用植物中黄酮类成分的骨架
Fig. 1
Skeleton of flavonoids in medicinal plants
from Cirsium Mill
表 1
蓟属药用植物中的黄酮类成分
Table 1
Flavonoids in medicinal plants from Cirsium Mill
化学名称 化学结构 植物来源 参考文献
芹菜素( a pigenin) R2 = R4 = R8= OH , R1 = R3= R5 = R9 = R6= R7 = R10 = H a 2、3
芹菜素 7
O


D
葡萄糖苷 R2 = R8 = OH , R1 = R3 = R5= R9 = R6 = R7= R10= H , R4 = O
D
gluco side b 4
芹菜素 7
O


D
葡萄糖苷酸 R2 = R8 = OH , R1 = R3 = R5= R9 = R6 = R7= R10= H , R4 = O
glucuronide b 4
粗毛豚草素( hispidulin) R2 = R8 = OH , R4 = OCH 3, R1= R3 = R5 = R6= R7 = R9 = R10 = H b、c 4
麦黄酮( t r icin) R2 = R4 = R8= OH , R7 = R9= OCH 3, R1 = R3= R5 = R6 = R7= R10= H d 4
木犀草素( luteo lin) R3 = R4 = R7= R8 = OH, R1= R2 = R5 = R6= R9 = R10 = H b 4
槲皮素( querect in) R1 = R2 = R4= R7 = R8 = OH , R3 = R4 = R5= R6 = R9 = R10 = H a、d、k 3、5
槲皮素
7
O
甲基醚 R1 = R2 = R7= R8 = OH, R4= O
methylet her , R3 = R4= R5 = R6 = R9= R10= H d 3
槲皮素
3
O


D
吡喃半乳糖苷 R1 = R2 = R4= R7 = R8 = OH , R4 = R5 = R6= R9 = R10 = H, R3= O
D
gala ct opyranoside e 3
槲皮素
3
O


D
吡喃葡萄糖苷 R1 = R2 = R4= R7 = R8 = OH , R4 = R5 = R6= R9 = R10 = H, R3= O
D
glucopyranoside e 3
浜蓟素( cirsimaritin) R1 = R2 = R7= OH , R3 = R4= OCH 3, R5 = R6= R8 = R9 = R10 = H e、f 2、3
滨蓟素
4(
O
芸香糖苷 R1 = R2 = R7= OH , R3 = R4= OCH 3, R5 = R6= R9 = R10 = H, R8= O
rutino side b 2、3
粗毛豚草素
7
新橙皮糖苷 R2 = R8 = OH , R4 = O
neohesperidoside, R1= R3= R5 = R6= R7= R9 = R10 = H c 3
粗毛豚草素
4(
O
葡萄糖苷 R2 = OH, R8= O
g luco side, R4 = OCH 3, R1= R3 = R5 = R6= R7 = R9 = R10 = H c 6
山柰酚( kaempf ero l) R1 = R2 = R4= R8 = OH, R3= R5 = R6 = R7= R9 = R10 = H e 3
山柰酚
3
O
半乳糖苷 R1 = 3
O
galacto side, R2 = R4= R8= OH , R3= R5= R6 = R7= R9= R10= H e 3
异山柰素( isokaempf eride) R2 = R4 = R8= OH , R3 = OCH 3 , R1 = R5 = R6= R7 = R9 = R10 = H e 3
紫云英苷( a st ragalin) R1 = 3
O
galacto side, R2 = R4= R8= OH , R3= g lucopy ranoside, R5= R6 = R7 = R9= R10= H e 3
5, 7
二羟基黄酮 R2 = R4 = OH , R1 = R3 = R5= R6 = R7 = R8= R9 = R10 = H g 7
7
葡萄糖酸
5, 6
二羟基黄酮 R2 = R3 = OH , R4 = O
gluconic acid, R1 = R5 = R6= R7 = R8 = R9= R10= H g 7
浜蓟林( cirsimarin) R1 = R2 = R7= OH , R3 = R4= OCH 3, R8 = O
g lucoside, R5= R6 = R9 = R10 = H f 8
金合欢素( a ca ce tin) R2 = R4 = OH , R7 = OCH 3, R1= R3 = R5 = R6= R8 = R9 = R10 = H a、d、e、f、g 2、9
蒙花苷( linar in) R2 = OH, R7= OCH 3, R1 = R3= R5 = R6 = R8= R9 = R10 = H, R4= O
rutino side a、g、h 7、9、10
洋芹素
7
O


D
葡萄糖醛酸丁酯 R2 = R8 = OH , R4 = O
buty lglucuronide, R1 = R3= R5 = R9 = R6= R7 = R10= H g 7
荆芥素( nepetin) R2 = R4 = R8= OH , R3 = OCH 3 , R1 = R5 = R6= R7 = R9 = R10 = H c 6
荆芥素
4(
葡萄糖苷 R2 = R4 = OH , R8 = O
glucoside, R1 = R5= R6 = R7 = R9= R10= H c 6
山柰酚
3
O


D
鼠李糖苷 R1 = O
rhamnoside, R2 = R4 = R8= OH , R3 = R5= R6 = R7 = R9= R10= H d 6
柳穿鱼黄素( pecto linarigenin) R3 = R8 = OCH 3 , R2 = R4 = OH , R1 = R5 = R6= R7 = R9 = R10 = H a 11
柳穿鱼苷( pecto linarin) R3 = R8 = OCH 3 , R2 = OH, R4= O
g luco side
rhamoside, R1= R5 = R6= R7= R9 = R10 = H a、i 9、11、12
芦丁( rutin) R1 = O
rhamoside, R2 = R4= R7 = R8 = OH , R3 = R4 = R5= R6 = R9 = R10 = H g 7
香叶木素( diosmet in) R2 = R4 = R7= OH , R8 = OCH 3 , R1 = R3 = R5= R6 = R9 = H a 12


a
C j aponicum, b
C ri v ulare ( Jacq ) All , c
C olig op hy llum ( Franch et Savat ) Matsum, d
C val li s
demonoii , e
C ar v ense, f
C
r hinoce ros ( Levl et Vant Nakai, g
C setosum, h
C p enu lum, i
C chanroenicum Nakai , i
C l inear e








中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41 卷第 3 期 2010 年 3 月





# 附 7 #
1. 2
长链炔(烯)醇与醛类: 目前从蓟属植物中共分离得到
了 13 个此类型的化合物。见表 2。
1. 3
有机酸类成分: 该属植物中分离得到的有机酸类成分
共有 11 个, 见表 3。
表 2
蓟属药用植物中的长链炔(烯)醇与醛类成分
Table 2
Polyacetylenes in medicinal plants
f rom Cirsium Mill
化学成分 植物来源 用药部位 参考文献
顺式
8, 9
氧桥
十七碳
1
烯
11, 13
双炔
10
醇 a 干燥根 13
8, 9, 10
triacetoxyheptadeca
1
ene
11 , 13
diyne a 干燥根 12
cir yneol A a 干燥根 14
cir yneol B a 干燥根 14
cir yneol C a 干燥根 14
cir yneol D a 干燥根 15
cir yneol E a 干燥根 15
cir yneol F a 干燥根 12
cir yneol G a 干燥根 12
cir yneol H a 干燥根 12
5
hydroxymethyl
2
furancarboxaldehyde g 干燥根 16
5
methoxy
methyl
2
furancarboxaldehyde g 干燥根 16
鸡脚刺醛 g 干燥根 16


k
C chlorole pi s
表 3
蓟属药用植物中的有机酸类成分
Table 3
Organic acids in medicinal plants
f rom CirsiumMill
化学成分 植物来源 用药部位 参考文献
绿原酸 g 地上部分 17
咖啡酸 g 地上部分 17
原儿茶酸 g 地上部分 17
十八碳三烯酸 l 根 18
十八碳二烯酸 l 根 18
十六烷酸 l 根 18
对羟基肉桂酸( p
hydroxycinnamic acid) m 根 19
富马酸( fumaric acid) m 根 19
富马酸单甲酯( monoethylfuma rat e) m 根 19
硬脂酸( stear ic acid) m 根 19
对
香豆酸 a 10


l
C set id ens Nak ai , m
C henryi
1. 4
其他类成分: 从该属植物中还分离得到了挥发性成
分[ 20]、甾类[5]、多糖类、嘧啶碱类等成分, 如大蓟中含有菊糖、
日本椴宁( tilianin)、胸腺嘧啶( thymine)、尿嘧啶( ur idin)等。
2
药理作用的研究
2. 1
保肝作用:口服小蓟根的水煎液,可以有效地治疗急性
无黄疸型和黄疸型传染性肝炎。Hyun 等[11] 发现从 C
ar isanense Kitamura的根、茎、叶中提取到的酚类成分对被注
射了他克林的 C57BL 型小鼠有很好的保肝作用。保肝机制是
通过增加了小鼠肝脏中谷胱甘肽的浓度, 同时减少了一氧化
氮产生,从而降低了天门冬胺酸转胺酶( ALT )和谷草转氨酶
( AST )的浓度,来达到保护肝脏的作用。此外这类成分还可
以减轻他克林对人肝癌细胞系 H ep3B细胞产生的毒性, 可以
降低乙型肝炎表面抗原的表达, 而且不会产生不良反应。
Yoo等[ 21]发现从 C s etidens 叶中得到的柳穿鱼黄素和
柳穿鱼苷可以保护大鼠免受由 D
半乳糖苷导致的肝损伤。
动物实验发现肝损伤的大鼠 ig 这两种成分 10、20 mg/ kg , 两
周后体内 AST、ALT、碱性磷酸酶( ALP)、乳酸脱氢酶( LDP)
的浓度明显降低, 同时谷胱甘肽还原酶、血清谷胱甘肽
S
芳
香基移换酶、超氧化物歧化酶( SOD)的浓度大大提高, 这说
明保肝作用是通过( SOD)的抗氧化机制实现的。
2. 2
止血、凝血作用:小鼠 ig 10%小蓟浸出液,可使小鼠出
血时间明显缩短[22]。杨星昊等[ 23]研究发现小蓟的 95% 乙
醇提取液经正丁醇、醋酸乙酯萃取后得到的有效部位以及将
提取液在聚酰胺柱上经乙醇洗脱后的总黄酮部位均可以明
显的缩短小鼠出血以及凝血的时间。这些有效部位里含有
有机酸类和黄酮类成分。
2. 3
抗炎作用: 杨星昊等[23]通过研究发现小蓟的乙醇提取
液经处理后得到的醋酸乙酯部分(含刺槐素 )、正丁醇部分
(含蒙花苷)和总黄酮部分可以显著减轻二甲苯所致小鼠耳
肿胀的程度,其中正丁醇部分和总黄酮部分物质的作用非常
明显,说明小蓟具有很好的抗炎作用。
Hyun 等[ 12]从 C chanroenicum 中提取得到的柳穿鱼黄
素和柳穿鱼苷,可以抑制炎症病变中前列腺素 E2( PGE2)和
白细胞三烯( LT )的生成。动物实验表明大鼠 ig 这两种成分
20~ 100 mg/ kg 后,可以抑制花生四烯酸导致的耳肿胀和角
叉菜胶导致的足肿胀。
2. 4
降低血糖的作用: P erez 等[ 24]研究发现从 C p ascua

r ens e ( H B K ) Spreng 的鲜叶中得到的正己烷提取物, 可
以显著降低正常小鼠和糖尿病小鼠的血糖量; 此外, 其还可
以改变四氧嘧啶诱导糖尿病大鼠的糖耐受量。
2. 5
对平滑肌的作用: Kima等[25]通过动物实验发现大蓟全
草的水提物( 0. 1~ 1. 0 mg / mL )对去甲肾上腺素导致的大鼠
胸主动脉紧张的平滑肌有快速的松弛作用, 作用可以持续 30
min。松弛作用的强弱与水提物的浓度大小有关, 并且这种
松弛作用仅在大鼠胸主动脉的内皮完整无受损的状态下才
能产生。其作用机制可能与增强了一氧化氮
环鸟苷酸系统
有关。
2. 6
抗肿瘤作用: T aishi等[26]将从大蓟中提取到的十七碳
炔烯及其乙酸酯等化合物处理体外培养的人口腔鳞癌 KB
细胞,发现其具有抑制 KB 细胞生长的作用。
王振飞[27]和李煜[ 28]通过实验先后发现大蓟和小蓟的水
煎液对人白血病细胞 K562、肝癌细胞 H epG2、宫颈癌细胞
Hela、胃癌细胞 BGC823 的生长有明显的抑制作用。说明大
蓟和小蓟具有一定的抗肿瘤作用。
2. 7
其他作用: 蓟属植物中的黄酮类和多炔类化合物对食
草昆虫有拒食作用,而三萜和甾体类化合物能抑制昆虫幼虫
蜕皮。从大蓟根中分离得到的 8, 9, 10
tr iacet ox yheptadeca

1
ene
11, 13
diyne有促进神经细胞生长的功能。大、小蓟的
水煎剂具有抑菌、降压[ 29, 30]的作用。
3
展望
蓟属植物具有复杂多样的化学成分和广泛的药理活性。
目前对该属植物化合物的研究比较全面, 对于药理作用及作
用机制研究也在不断深入,并且已明确该属的黄酮类成分有
# 附 8#





中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41卷第 3期 2010 年 3 月








很好的抗炎作用。但仍然有很多药理作用及作用机制阐述不
清, 药效作用的物质基础尚不明确。因此探究其药理作用机
制、药效物质基础,对蓟属植物的开发利用具有重要的意义。
Varma等[ 31]通过对 8 种黄酮类化合物的测试发现槲皮
素、槲皮苷的对醛糖还原酶抑制活性最强, 其次是刺槐素和
蓟黄素。由于蓟属植物中富含大量的黄酮类成分, 若能从蓟
属植物所含的黄酮类化合物的构效关系入手,对其进行结构
修饰,得到活性更强、毒性小的化合物必将对蓟属植物的新
药开发具有重要的意义。
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1471
∃中草药%杂志列中文核心期刊中国医学类第一位
中国医学类核心期刊表
序号 刊
名

序号 刊
名


1
中草药 11
针刺研究
2
中国中药杂志 12
中药新药与临床药理
3
中国中西医结合杂志 13
南京中医药大学学报
4
中国针灸 14
中国实验药剂学杂志
5
中成药 15
辽宁中医杂志
6
北京中医药大学学报 16
时珍国医国药
7
中药材 17
中医杂志
8
中国中医基础医学杂志 18
新中医
9
中药药理与临床 19
中国中西医结合急救杂志
10
中华中医药杂志 20
中国天然药物




摘自∃中文核心期刊要目总览% 2008 年版(第五版)








中草药
Chinese Traditional and Herbal Drugs
第 41 卷第 3 期 2010 年 3 月





# 附 9 #