全 文 ：活性炭在紫杉醇注射液中的应用研究
刘 莉 o罗佳波 3 o邢学锋
k南方医科大学 中医药学院 中药新药研究重点实验室 o广东 广州 xtsxtxl
≈摘要 目的 }考察活性炭用量和温度对紫杉醇注射液质量的影响 ∀方法 }各测定方法照 • ≥t2k÷2suyl2usst
紫杉醇注射液项下规定 o比较配制紫杉醇注射液时 o不同用量活性炭及温度对紫杉醇注射液中紫杉醇含量 o有关物
质 o澄明度及细菌内毒素的影响 ∀结果 }活性炭用量 s1ux h o温度 vx ε 时 o能保证紫杉醇注射液的质量 ∀结论 }配
制紫杉醇注射液时 o活性炭用量 s1ux h o温度 vx ε 时为最佳 ∀
≈关键词 活性炭 ~紫杉醇
≈中图分类号 |wv ≈文献标识码 ≈文章编号 tsst2xvsukussyls|2szvx2su
≈收稿日期 ussx2ts2ts
≈通讯作者 3 罗佳波 oר¯ }ksuslytyw{uyx ~∞2°¤¬¯ }¯¥ ©¬°°∏q
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紫杉醇是从红豆杉树皮中分离的一种二萜类化
合物 o是一种具有独特作用机制的抗癌药 o能有效地
治疗晚期乳腺癌 !卵巢癌和其他癌症 o被认为是癌症
治疗的重大进展之一≈t ∀紫杉醇注射液已广泛应用
于临床 o它既是以上各种癌症的一线用药≈u o也是肿
瘤晚期仍行之有效的化疗药物 ∀在配制紫杉醇注射
液时 o加入活性炭可提高溶液的澄明度 o吸附热原 !
杂质等 ∀本研究采用高效液相色谱法考察了活性炭
的用量和温度对紫杉醇注射剂质量的影响 ∀
1 仪器和试药
±ª¬¯¨ ±·°ttss高效液相色谱仪 ~tvtw紫外
检测器 ~药用针用活性炭k江苏省溧阳市康宏活性炭
厂l ~紫杉醇原料k四川省创新生化制品有限公司 o纯
度 ||1z h l ~聚氧乙烯蓖麻油kvxlk德国 ¥¤¶©公司l ~
药用无水乙醇k江苏太仓新太酒精厂l ~紫杉醇对照
品k批号 tssv{u2ussusv o中国药品生物制品检定
所l ~甲醇 !乙腈为色谱纯 o水为高纯水 ~其余试剂均
为分析纯 ∀
2 方法
211 色谱条件 ±ª¬¯¨ ±·≤t{色谱柱kw1y °° ≅ uxs
°° ox Λ°l ~流动相甲醇2乙腈2水kusΒvsΒxsl ~柱温 vs
ε ~流速 t1s °#°¬±pt ~检测波长 uuz ±°∀
212 标准曲线的绘制 精密称取紫杉醇对照品适
量 o加甲醇制成 s1w{ °ª#°pt的溶液 ∀精密量取上
述溶液 ts °置于 ux °量瓶中 o加甲醇稀释至刻
度 o摇匀 o得对照品贮备液 ∀精密量取对照品贮备液
t ou ov ow ox oy °o分别置于 ts °量瓶中 o加甲醇稀
释至刻度 o摇匀 o即得不同含量的对照品溶液 ∀吸取
上述对照品溶液各 ts Λo分别注入色谱仪 o将峰面
积对进样量进行回归 o得紫杉醇的回归方程 Ψ
u uzt1t Ξ n wu1|st , ρ s1||| | o在 s1t| ∗ t1tx Λª呈
线性关系 ∀
213 样品的制备与测定 紫杉醇注射液 }称取处方
量紫杉醇 o加入一定比例的聚氧乙烯蓖麻油kvxl与
无水乙醇的混合液 o搅拌使溶解 o滤过 o即得 ∀规格
为 vs °ªΒx °∀
样品制备与测定 }参照 • ≥t2k÷2suyl2usst 紫
杉醇注射液项下规定方法制备样品 o内标法测其紫
杉醇的含量≈v o见图 t ∀
图 t 紫杉醇注射剂图谱
1 对照品 ~
1 注射剂 ~t1 炔诺酮 ~u1 紫杉醇
214 精密度试验 取紫杉醇对照品溶液ks1sw| °ª
#°ptl o重复进样 x次 o测得峰面积平均值为 t vty o
≥⁄为 s1z h o表明仪器精密度良好 ∀
215 稳定性试验 取紫杉醇注射液 o制备样品溶
液 o每隔 u «进样测定 t次 o分别进样 x次 o计算其
#xvz#
第 vt卷第 |期
ussy年 x月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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≥⁄分别为 t1t h ot1{ h o表明样品溶液在 { «内测
定稳定 ∀
216 加样回收率试验 取注射液 u °x份 o置 ux
°量瓶中 o加甲醇稀释至刻度 o摇匀 o分别精密量取
该溶液 t °o对照品甲醇溶液ks1w| °ª#°ptl t °
与内标溶液 u °o置 xs °量瓶中 o加甲醇稀释至刻
度 o摇匀 o作为供试品溶液 ∀测其紫杉醇的含量 o平
均回收率为 tss1v h o ≥⁄为 s1| h o符合要求 ∀
3 结果
311 活性炭用量对紫杉醇注射液质量的影响 精
密量取紫杉醇注射液 x份 o每份 us °于量瓶中 o分
别加k h ls1ss os1sx os1tx os1ux os1ws活性炭 o密塞 o
振摇 ts °¬±o放置 vx ε 水浴 vs °¬±后 o立即用自来
水冷却至室温 o滤过 ∀按样品制备与测定项下处理 o
结果见表 t o图 u ∀
表 t 活性炭用量对紫杉醇注射液质量的影响
活性炭用量
r h
紫杉醇含量t oul
r h 有关物质
ul 澄明度vl
细菌内
毒素ul
s qss tss qz 合格 不合格 不合格
s qsx tss qy 合格 不合格 不合格
s qtx tss qy 合格 不合格 不合格
s qux tss qy 合格 合格 合格
s qws |{ qw 不合格 合格 合格
注 }tl注射液中含紫杉醇为标示量的百分数 ~ul测定方法参照文
献≈v ~vl测定方法参见文献≈w
312 温度对紫杉醇注射液质量的影响 精密量取
紫杉醇注射液 v份 o每份 us °于量瓶中 o分别加入
s1ux h活性炭 o密塞 o振摇 ts °¬±o放置 ux ovx owx ε
水浴 vs °¬±后 o立即用自来水冷却至室温 o滤过 ∀
按样品制备与测定项下处理 o结果见表 u ∀
图 u 注射剂中有关物质测定 °≤图
τxs1utv ∗ yv1s|s为聚氧乙烯蓖麻油的辅料峰
表 u 温度对紫杉醇注射液质量的影响
温度
r ε
紫杉醇含量
r h 有关物质 澄明度 细菌内毒素
ux tss qy 合格 不合格 不合格
vx tss qy 合格 合格 合格
wx |{ qu 不合格 合格 合格
4 讨论
在配制紫杉醇注射液的过程中 o为了提高注射
液的澄明度 !吸附热原等 o加入一定量的活性炭是行
之有效的方法 o由表 t ou可以看出 o加入 s1ux h活性
炭 o在 vx ε 下进行吸附 o既可以保证紫杉醇的含量 o
又能使注射液中有关物质 !澄明度 !细菌内毒素达到
要求 ∀
≈参考文献
≈t • ¤±¬ ≤ oפ¼¯²µ o • ¤¯¯ ∞o ετ αλ. °¯ ¤±·¤±·¬·∏°²µ¤ª¨ ±·¶·«¨
¬¶²¯¤·¬²± ¤±§¶·µ∏¦·∏µ¨ ²©×¤¬²¯ o¤±²√¨ ¯¤±·¬¯¨ ∏®¨ °¬¦¤±§¤±·¬·∏°²µ¤2
ª¨ ±·©µ²°·¤¬∏¶¥µ¨√¬©²¯¬¤q ϑ Αµ Χηεµ Σοχ ot|zt o|v }uvux q
≈u 魏昌华 o姚春芳 o恽榴红 q新型抗癌药 ) ) ) 紫杉醇 q中国药学
杂志 ot||y ovtkxl }ux| q
≈v • ≥t2k÷2suyl2usst o紫杉醇注射液 q国家药品监督管理局 1 国
家药品标准 q
≈w 中国药典 q二部 qusss q附录 ´
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Στυδψ ον αππλιχατιον οφ αχτιϖατεδ χαρβον ιν παχλιταξελινϕεχτιον
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( Σουτηερν Μεδιχαλ Υνιϖερσιτψ, Χολλεγε οφ Τραδιτιοναλ Χηινεσε Μεδιχινε , Κεψ Λαβορατορψ οφ Ρεασεαρχη οφ
Τραδιτιοναλ Χηινεσε Μεδιχινε ανδ Νεω ∆ρυγ , Γυανγζηου xtsxtx , Χηινα)
[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε : ײ¬±¶³¨¦··«¨ ©¨©¨¦·²©¤¦·¬√¤·¨§¦¤µ¥²± º¬·«§¬©©¨µ¨±·§²¶¤ª¨ ¤±§·¨°³¨µ¤·∏µ¨ ²± ∏´¤¯¬·¼ ²©³¤¦¯¬·¤¬¨¯¬±¨¦·¬²±q
Μετηοδ : ⁄¨ ·¨µ°¬±¤·¬²±¶¬± • ≥t2k÷2suyl2usst2³¤¦¯¬·¤¬¨¯¬±¨¦·¬²± º µ¨¨ µ¨©¨µ¨§·²¦²°³¤µ¨ ·«¨ ©¨©¨¦·²©§¬©©¨µ¨±·§²¶¤ª¨ ¤±§·¨°³¨µ¤·∏µ¨ ©²µ
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¦¤µ¥²± º¬¯¯ ±¨¶∏µ¨ ·«¨ ∏´¤¯¬·¼ ²©³¤¦¯¬·¤¬¨¯¬±¨¦·¬²±q Χονχλυσιον : s1ux h ¤±§vx ε ¤µ¨ ·«¨ ¥¨¶·¦²±§¬·¬²± º«¨ ± ¤¦·¬√¤·¨§¦¤µ¥²±¬¶∏¶¨§¬±
³¤¦¯¬·¤¬¨¯¬±¨¦·¬²±q
[ Κεψ ωορδσ] ¤¦·¬√¤·¨§¦¤µ¥²±~·¤¬²¯ ≈责任编辑 刘
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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