全 文 :#研究论文#
蒲公英超微细粉体特性探讨
宋丽丽t o范丙义t o蒋士忠u o张大禄t
kt q河南大学 药学院 o河南 开封 wzxsst ~
u q华东理工大学 气流粉碎分级技术装备中心 o上海 ussuvzl
≈摘要 目的 }对蒲公英超微细粉体组织特征和有效成分溶出特性进行观察 ∀方法 }显微观察法 !薄层色谱
法 ∀结果与结论 }蒲公英经超微粉碎后 o显微镜下观察基本无完整细胞存在 ~其有效成分溶出特性有明显改变 ∀
≈关键词 蒲公英 ~超微粉碎 ~显微观察 ~溶出特性
≈中图分类号 u{u qzts qv ≈文献标识码
≈文章编号 tsst2xvsukussulst2sstu2sw
超微粉碎是近年来迅速发展起来的一项高新技
术 o是以植物类药材细胞破壁为目的的粉碎作业 ∀
细胞经破壁后 o胞内有效成分可充分暴露出来 o从而
提高药物的释放速度和释放量 ~增加药物吸收率 o提
高其生物利用度 ~保留生物活性成分 o提高药效 ∀因
此该技术在中药生产中已显露出特有的优势≈t ou ∀
本文选择全草类药材蒲公英 o进行超微粉碎 o并
对照常规粉碎细粉 o对其超微细粉体进行了显微特
征观察和有效成分溶出特性观察 ∀
蒲公英 Ταραξαχυ µ µονγολιχυ µ ¤±§q2 ¤½½q
为 usss年版5中国药典6规定的主流品种 o常用的清
热解毒中药 ∀具有广谱抗菌作用 o临床用于各种急
慢性感染 ∀其主要有效成分绿原酸 !咖啡酸 !Β2谷甾
醇等多为水不溶性≈v ∀制剂中通常用其 tss 目细
粉 o或以 ts ∗ ws目粗粉进行水提取 ∀由于药物粉末
常由数个或数十个完整细胞组成 o其有效成分需在
细胞壁内外存在一定浓度差的前提下 o穿越几个或
数十个细胞壁及细胞膜方可释放出来 o同时受溶解
性能等因素的影响 o有效成分不可能完全释出 ∀经
超微粉碎后 o可使其细胞破壁 o从而使有效成分溶出
特性明显改变 o现报告如下 ∀
1 仪器与材料
2×xs型对撞式气流粉碎机k 华东理工大
≈收稿日期 usss2ts2us
≈基金项目 国家/九五0重点科技项目k攻关l课题k|y2|sv2su2
svl
≈作者通讯 电话 }ksvz{lxyysyts
学气流粉碎分级技术装备中心l ∀ ÷≥2≤ × ∂ 型彩色
电视生物显微镜k北京泰克仪器有限公司l ∀ ≤ ± ƒ2
2y型 超声清洗仪k上海船舶电子设备研究所l ∀
水合氯醛透化液 !稀甘油固定液按5中国药典6
规定配制 ∀
蒲公英由亳州药材市场购得 o经本院生药研究
室鉴定为菊科蒲公英 Τ . µ ονγολιχυ µ k约 zs h l ~
碱地蒲公英 Τ . σινιχυ µ ¬·¤ªqk约 us h l !白花蒲公
英 Τ . λευχαντηυ µ ¨§¨ ¥qk约 ts h l的干燥全草 ∀
咖啡酸对照品由河南省药检所提供 ∀
2 样品处理
称取蒲公英药材 x ®ªo拣选 !清洗 !干燥后 o常规
粉碎 o过 {s目筛 o得蒲公英细粉 ~取蒲公英细粉k以
下简称细粉lt ®ªo置对撞式气流粉碎机中k耗气量
s q| °v#°¬±p t ~压力 s q{ °¤~粒径 z Λ°l粉碎 o得
蒲公英超微细粉体k以下简称超微细粉体l ∀
3 实验方法及结果
3 q1 显微特征观察
分别挑取细粉和超微细粉体少许 o置载破片上 o
蒸馏水湿润 o水合氯醛液透化装片 o稀甘油固定后置
显微镜下 o显微观察 o显微测量 o显微描绘 ∀细粉观
察目镜 ts ≅ o物镜 ts ≅ ~超微细粉体观察目镜 ts
≅ o物镜 ws ≅ ∀
3 q1 q1 细粉 叶表皮细胞垂周壁波状弯曲 o表面角
质纹理明显或可见 ~叶肉细胞含细小草酸钙结晶 ~木
栓细胞长方形 o排列整齐 ~花粉粒类球形k疣刺状突
起不甚明显l o直径 us ∗ uz Λ° ~分泌道内充满棕黄
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ussu年 t月
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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¤±qoussu
色分泌物 ~气孔不定式或不等式 o副卫细胞 v ∗ y个 ~
菊糖块呈扇形或不规则块状 o直径 vs ∗ |s Λ° o存在
于蒲壁细胞内或散在 ~非腺毛多见 ov ∗ |细胞 o直径
tz ∗ vw Λ° o顶端细胞甚长 o皱缩成鞭状或脱落 ~网
纹导管直径 us ∗ vs Λ° ~冠毛碎片多且长 ~多见纤维
素及草酸钙结晶 ∀取上述蒲公英细粉研磨 o过 uss
目筛得极细粉 o显微观察结果相同 k见图 tl ∀
图 t 蒲公英粉末显微特征图kts ≅目镜 ts ≅ 物镜l
t q叶表皮细胞及气孔 u q分泌管碎片 v q菊糖块
w q冠毛 x q网纹导管 y q木栓细胞 z q花粉粒
{ q非腺毛 | q纤维束 ts q草酸钙结晶体
3 q1 q2 超微细粉体 多见黄棕色小颗粒状物 o直径
x ∗ ts Λ° ~偶见菊糖碎块 o直径最大为 tu Λ° ~可见
非腺毛碎片 o直径最大 tx Λ° ~偶见纤维和导管碎
片 o直径最大 us Λ° ~可见草酸钙结晶体k见图 ul ∀
图 u 蒲公英超微细粉体显微特征图kts ≅ 目镜 ws ≅物镜l
t q导管碎片 u q非腺毛碎片 v q纤维碎片
w q草酸钙结晶 x q菊糖碎块 y q色素碎块 z q颗粒状物
3 q1 q3 蒲公英细粉与超微细粉体显微特征主要区
别见表 t
表 t 蒲公英细粉与超微细粉体显微特征比较
显微特征 细粉 超微细粉体
木栓细胞 数十个排列 未见
叶表皮细胞 多见 未见
薄壁细胞 多见 未见
气孔 不定式或不等式 o副卫细胞 v ∗ y个 未见
非腺毛 多见 ov ∗ |细胞 偶见碎片
导管 多见 o直径 us ∗ vs Λ° 偶见碎片
纤维 多见 o成束 偶见碎片
菊糖 扇形或不规则形 o直径 vs ∗ |s Λ° 偶见碎片
3 q2 有效成分溶出特性观察
3 q2 q1 薄层色谱 分别取细粉及超微细粉体各 t
ªo加甲醇 us °o超声处理 us °¬±o滤过 o滤液置水
浴上挥干 o残留物加氯仿 u °使溶解 o作为供试品
溶液 ∀吸取上述 u种供试液各 y Λ¯ o分别点于同一
硅胶 薄层板上 o以氯仿为展开剂 o展开 o取出 o晾
干 o喷以 ts h硫酸溶液 o热风吹至斑点显色清晰 o置
紫外光灯kvyx ±°l下检视 o超微细粉体色谱中 ¤位
和细粉显相同的黄绿色斑点 ~¥位有一明显的棕红
色斑点 o而细粉则显微弱的浅棕色斑点 ~¦位有一明
显的棕色斑点 o而细粉则无斑点 ~§位有一微弱的浅
棕色斑点 o而细粉则有一明显的棕红色斑点 ~¨ 位和
细粉显相同的棕色斑点k见图 vl ∀
图 v 蒲公英超微细粉体 !细粉薄层色谱图
≠超微细粉 细粉
3 q2 q2 咖啡酸的溶出 以咖啡酸为代表成分 o醋
酸丁酯2甲酸2水kzΒu qxΒu qxl的上层溶液为展开剂 o
薄层色谱法试验观察 ∀
3 q2 q2 q1 甲醇提取≈w 分别取超微细粉体及细粉
各 t ªo加甲醇 us °o振摇 x °¬±o滤过 o滤液置水浴
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∂ ²¯ quz o²qt
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上挥干 o残留物加水 ts°使溶解 o滤过 o滤液用醋
酸乙酯振摇提取 u次 o每次 ts °o合并醋酸乙酯
液 o蒸干 o残渣加甲醇 t °使溶解 o作为供试品溶
液 ≠和 ~另取细粉 t ªo加甲醇 us °o加热回流
vs °¬±o滤过 o滤液同上处理 o作为供试品溶液 ≈ ~取
咖啡酸对照品 o加甲醇制成 s qx °ª# °p t的溶液 o
作为对照品溶液 …∀照薄层色谱法 o吸取上述供试
品溶液 ≠ o o≈ o…各 y Λo分别点于同一硅胶
薄层板上 o展开 o晾干 o置紫外光灯kvyx ±°l下检
视 o供试品 ≠ o≈色谱中 o在于对照品相应的位置上 o
显相同的亮蓝色荧光斑点 ~供试品 色谱中无相应
斑点k见图 wl ∀
图 w 蒲公英咖啡酸甲醇提取薄层色谱图
≠超微细粉 细粉
≈细粉k加热回流 vs °¬±l …咖啡酸对照品
3 q2 q2 q2 水提取≈x 分别取超微细粉体及细粉各
t ªo加水 us °o振摇 x °¬±o滤过 o滤液用醋酸乙酯
振摇提取 u次 o每次 ts °o合并醋酸乙酯液 o蒸干 o
残渣加甲醇 t °使溶解 o得供试品溶液 ≠和 ~另
取细粉 t ªo加水 us °o煮沸 |s °¬±o滤过 o滤液同
上处理 o作为供试品溶液 ≈ ~取咖啡酸对照品 o加甲
醇制成 s qx °ª#°p t的溶液 o作为对照品溶液 …∀
照薄层色谱法 o吸取上述供试品溶液 ≠ o o≈ o…各
y Λ¯ o分别点于同一 s qu h ≤ ≤¤硅胶 薄层板上 o
展开 o晾干 o置紫外光灯kvyx ±°l下检视 o供试品 ≠
色谱中 o在与对照品相应的位置上显相同的亮蓝色
荧光斑点 ~供试品 色谱中无相应斑点 ~供试品 ≈色
谱中 o在与对照品相应的位置上 o显极微弱的蓝色斑
点k见图 xl ∀
4 讨论
4 q1 由试验结果可知 o蒲公英常规粉碎至 uss目
k5中国药典6规定极细粉l o其组织细胞仍完整 ∀而
超微细粉体中基本无细胞形式存在 o说明本文试验
中超微粉碎条件可使全草类药材蒲公英的细胞破
壁 ∀
图 x 蒲公英咖啡酸水提取薄层色谱图
≠超微细粉 细粉
≈细粉k水煎煮 t qx «l ≈咖啡酸对照品
4 q2 由试验 3 q2 q1 可知 o蒲公英经超微粉碎后 o
其薄层色谱明显变化 o说明细胞内各类成分的存在
方式发生改变 ∀
4 q3 本文参照5中国药典6蒲公英成分检测方法 o部
颁标准蒲公英制剂工艺操作及成分检测方法 o选择
咖啡酸为代表成分进行 3 q2 q2 项试验 ∀结果表明 o
蒲公英经超微粉碎后 o其代表成分咖啡酸可快速在
甲醇及水中溶出 o说明该类成分呈释放状态 o由此可
简化提取过程 ∀应通过试验进一步考察其溶出率 o
同时对蒲公英中的甾醇 !黄酮等成分的溶出特性作
深入地研究 ∀
4 q4 植物细胞是由细胞壁 !细胞膜 !细胞质 !细胞核
等组成 o存在于细胞内的有效成分只有透过细胞壁
及细胞膜释出 o才能被小肠壁吸收而发挥作用 ∀蒲
公英超微粉碎后组织特征和溶解性能均发生了改
变 o其生物利用度亦将发生较大的改变 o对此应作进
一步地研究 ∀
≈参考文献
≈t 何 煜 o郭 琪 o杜晓敏 q中药细胞级微粉碎对体内吸收的影
响 q中成药 ot||| outkttl }yst q
≈u 王爱武 o吕文海 o耿 晖 q超微粉碎在中药生产中应用概况及
展望 q时珍国医国药 ousss ottkzl }yy| q
≈v 凌 云 o鲍燕燕 q蒲公英化学成分研究 q中国药学杂志 ot||z o
vuktsl }x{w q
≈w 中国药典 q一部 qusss qu{| q
≈x 中华人民共和国卫生部药品质量标准 q中成药分册 qt||{ q
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Προβειντο Χηαραχτεριστιχσ οφ Ταραξαχυµ µονγολιχυµ Υλτραµιχρο2ποωερ
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[ Αβστραχτ] Οβϕεχτιϖε : ײ ²¥¶¨µ√¨¤±§¶·∏§¼·«¨ ·¬¶¶∏¨ ¦«¤µ¤¦·¨µ¬¶·¬¦¶²© Τ . µ ονγολιχυ µ ∏¯·µ¤°¬¦µ²2³²º µ¨¤±§§¬¶¶²¯√¬±ª2²∏·
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·µ¤°¬¦µ²2³²µ³«¼µ¬½¨ §q
[ Κεψ ωορδσ] Ταραξαχυ µ µονγολιχυ µ ~∏¯·µ¤°¬¦µ²2³²µ³«¼µ¬½¨ §~ °¬¦µ²¶¦²³¬¦²¥¶¨µ√¤·¬²±~§¬¶¶²¯√¬±ª2²∏·¦«¤µ¤¦·¨µ¬¶·¬¦¶
≈责任编辑 袁桂京
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