全 文 ：#综述#
聚乙烯醇在中药新剂型中的应用
张韵慧t 3 o李 宁u o许建辰t o肖 莉t
kt q天津大学 药学院 o天津 vssszu ~
u q天津大学 材料学院 o天津 vssszul
≈摘要  聚乙烯醇k°∂ „l作为药用辅料 o具有易溶于水 !成膜性好 !粘接力强 !热稳定性高 !毒性低 !无刺激性等
优点 o近年来 o在医药工业中应用日趋广泛 ∀在中药现代化制剂研究中 o°∂ „作为涂膜剂和膜剂的成膜材料 o其成
膜性能优良 !膜的韧性好等特点 o在涂膜剂和膜剂中有着广阔的应用前景 ∀ °∂ „作为巴布膏剂和凝胶剂的高分子
基质 o既能承载药物 o又能改善制剂的使用和工艺性能 o是一种优良的药物载体 ∀目前 o°∂ „在中药制剂中的应用 o
主要集中在外用剂型 o随着研究的深入 o必将拓宽 °∂ „在中药现代化剂型中的应用范围 ∀ °∂ „有望在渗透泵控释
制剂 !载药微球 !溶胀控释系统等新剂型中得到应用 ∀
≈关键词  聚乙烯醇 ~药用辅料 ~中药 ~中药新剂型
≈中图分类号  • u{v qy ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukusswlsu2stst2sw
1 概述
聚乙烯醇k³²¯¼√¬±¼¯ ¤¯¦²«²¯ o√¬±¼¯ ¤¯¦²«²¯ ³²¯¼° µ¨o³²√¤¯ o
简称 °∂ „l o是由聚醋酸乙烯酯经碱催化醇解而得的 ∀作为
药用辅料 o它具有如下优良性质 }
溶解性 °∂ „溶于水 o水温越高则溶解度越大 o但几乎
不溶于有机溶剂 ∀ °∂ „ 溶解性随醇解度和聚合度而变化 ∀
部分醇解和低聚合度的 °∂ „ 溶解极快 o而完全醇解和高聚
合度 °∂ „则溶解较慢 ∀一般规律 o对 °∂ „溶解性的影响 o醇
解度大于聚合度 ∀ °∂ „ 溶解过程是分阶段进行的 o即 }亲和
润湿 ψ溶胀 ψ无限溶胀 ψ溶解 ∀
成膜性 °∂ „易成膜 o其膜的机械性能优良 o膜的拉伸
强度随聚合度 !醇解度升高而增强 ∀
粘接性 °∂ „与亲水性的纤维素有很好的粘接力 ∀一
般情况 o聚合度 !醇解度越高 o粘接强度越强 ∀
热稳定性 °∂ „粉末加热到 tss ε 左右时 o外观逐渐发
生变化 ∀部分醇解的 °∂ „在 t|s ε 左右开始熔化 ouss ε 时
发生分解 ∀完全醇解的 °∂ „ 在 uvs ε 左右才开始熔化 ouws
ε 时分解 ∀热裂解实验表明 }聚合度越低 o重量减少越快 ~醇
解度越高 o分解时间越短 ∀
安全性 安全性试验证明 °∂ „毒性很低 o无刺激性 o日
本和美国等已批准用于医药和食品工业 ∀
目前 o医用的 °∂ „有 °∂ „sx2{{ o°∂ „tz2{{ o°∂ „2tuw等规
格 o前 u种规格的醇解度均为k{{ ? ulk°²¯l h o平均聚合度
kνl分别为xss ∗ yss和tzss ∗ t{ss ~°∂ „2tuw的醇解度为
≈收稿日期  ussu2tt2us
≈通讯作者  3张韵慧 oר¯ }ksuuluzwstt{y
|{ ∗ ||k°²¯l h o平均聚合度k νlu wss ∗ u xss ∀
开发新的药用辅料 o促进剂型优化是当前我国中药开发
与国际接轨的战略任务之一 ∀ °∂ „ 具有合成方便 !安全低
毒 !产品质量易于控制 !价格便宜 !使用方便等特点 ∀因此 o
°∂ „是具有再次开发潜力的优良药用辅料 ∀
2 应用现状
由于 °∂ „综合性能优良 o目前 o在医药制剂中用于制作
微型胶囊的囊材 !膜剂和涂膜剂的成膜材料等 o应用效果良
好 ∀
2 q1 用作涂膜剂的成膜材料
涂膜剂 o系采用有机溶剂溶解成膜材料k如火棉胶l或采
用其他成膜材料与药物制成的一种外用剂型 ∀中药涂膜剂
是近年来中药制剂领域中研制开发的一种新剂型 o其特点
是 }制备工艺简单 ~使用时涂于患处 o形成药膜保护创面 o且
耐磨性能良好 o不易脱落 ~不需包扎 o容易洗脱而不污染衣
服 o患者乐于接受 ∀膜的形成减少了皮肤表面水分的蒸发 o
以促进药物透过角质层缓慢释放 o更好地发挥治疗作用 ∀
涂膜剂的成膜材料种类很多 o应用较广泛的是 °∂ „类 o
国内一般使用的 °∂ „ 型号为 sx2{{ otz2{{ otuw v 种规格 ∀
°∂ „ sx2{{分子量小 o成膜后在吸湿性 !水溶性和柔韧性方面
均优于其他型号的 °∂ „ o但成膜性差 ~°∂ „tz2{{水溶性不如
°∂ „sx2{{ o但它成膜性能好 ∀复方喜树碱涂膜剂是以 °∂ „和
羧甲基纤维素钠k≤  ≤2‘¤l为成膜材料制成的 o临床表明 }其
疗效优于复方喜树碱酊剂和软膏剂 o证实了剂型和辅料的合
理选用是提高药物疗效的重要因素≈t  ∀以 °∂ „sx2{{为成膜
材料制备的土槿皮涂膜剂 o性质稳定 o涂在皮肤上能迅速成
膜 o膜片不易脱落 o且 °∂ „可直接与中药醇提液以任意比例
#tst#
第 u|卷第 u期
ussw年 u月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂²¯ qu| oŒ¶¶∏¨ u
ƒ ¥¨µ∏¤µ¼oussw
混合≈u  ∀
涂膜剂不仅应用于外科 o还为0内病外治0开辟了一条新
途径 ∀运用中医外治法的理论 o结合穴位疗法的特点 o研制
的以黄芩 !肉桂 !细辛等中药为药物组分 !以 °∂ „k聚合度
xssl为成膜材料的穴位用咳喘涂膜剂 o具有显著的镇咳 !平
喘作用 ∀该涂膜剂克服了传统口服给药剂量大 !疗程长及副
作用大的缺点 o膜可塑性好 o成膜时间 w °¬±左右 o使用方便 o
无不良刺激≈v  ∀
2 q2 用作膜剂的成膜材料
膜剂 o是药物溶解或混悬于合成材料k如 °∂ „l或天然材
料k如明胶l中 o经涂膜干燥 !分剂量而制成的一种含药薄膜 ∀
膜剂可分别经舌下 !眼内 !鼻腔 !阴道 !体内植入 !皮肤或粘膜
创伤 !烧烫伤或炎症表面覆盖等各种途径给药 o发挥局部或
全身性的治疗作用 ∀
采用 °∂ „为成膜材料制备中药膜剂的文献报道较多 o
如以替硝唑和中药紫草 !当归提取物为主要成分 o°∂ „tz2{{
及 ≤ ≤2‘¤为成膜材料制成的口腔膜剂 o其涂膜性 !膜韧性
均适宜 o成品不翻卷 !不易脱落≈w  ∀以黄柏 !细辛等中药为模
型药 o通过对制剂辅料的成膜性 !膜剂的粘附力 !溶解k崩解l
时间 !体外释放速率 !在口腔中停留时间的测定 o结果表明 }
聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料 q成膜材料形成的骨
架不溶解 o延长了膜剂在口腔中的停留时间 o起到缓释药物
的作用≈x  ∀其他如芦荟膜剂≈y  !丹皮酚口腔药膜≈z  !双黄连
膜剂≈{ 等也选用了 °∂ „作成膜材料 ∀
2 q3 在巴布膏剂中的应用
巴布膏剂为中药外用新剂型 ∀巴布膏剂是以水溶性高
分子化合物或亲水性物质为基质 o与中药提取物制成的中药
外用贴膏剂 ∀它可以克服目前常用的外用中药剂型存在的
许多缺点 o同时具有药物容量高 o透皮性 !贴敷性 !保湿性好 o
应用方便舒适等优点 o被认为是一种具有广阔发展前景的外
用新剂型 ∀ °∂ „ 主要用作巴布膏剂的基质 o它既可作粘着
剂 o起增强巴布膏剂膏体的内聚力和粘弹性的作用 ~也可作
巴布膏剂的骨架k载体l材料 o承载药物 o防止药物逸散 ∀
目前我国对中药巴布膏剂的研究还不够深入 o以 °∂ „
为基质的巴布膏剂产品不多 o但也有了一些文献报道 o如五
倍子巴布剂 o主要基质的配比为°∂ „Β°∂°k聚乙烯吡咯烷
酮lΒ填充剂 € uΒt qxΒu o制得的五倍子巴布剂粘性 !剥离性 !
稳定性均良好 o临床使用方便 o无刺激与致敏性≈|  ∀其他如
杏钱巴布剂≈ts  !0五行散0巴布剂≈tt 等 o也选用了 °∂ „ 作为
主要基质 ∀随着对巴布膏剂研究的不断深入 o相信 °∂ „ 在
巴布膏剂中会得到更广泛的应用 ∀
2 q4 在凝胶型制剂中作基质
凝胶又名胶冻 o其基质是由天然或合成的水溶性高分子
物质组成 ∀凝胶用于药物制剂 o可以延长药物与病灶部位的
接触时间 o有利于提高药物的利用度 ~当凝胶材料与水或消
化液接触时 o形成凝胶屏障而具有控释作用 ∀亲水性的 °∂ „
遇水能形成凝胶 o可作为凝胶型制剂的基质 ∀ °∂ „高浓度溶
液在冷却后形成凝胶 o这种凝胶机械强度差 o浸渍于水中膨
胀 o在温水中溶解 ∀将硼砂或硼酸加入 °∂ „溶液中 o能形成
不溶性络合物 o生成不可逆的 °∂ „ 凝胶 ∀反复冷冻处理高
聚合度的 °∂ „溶液 o可得到水不溶性凝胶 ∀不同的给药系
统 o应选用相应的 °∂ „凝胶 ∀采用 ≤  ≤2‘¤和 °∂ „2tuw作为
混合型亲水性凝胶基质制得的丹皮酚凝胶 o涂展性好 !凝胶
与皮肤表面能很好地藕合 !能形成弹性膜 !使用舒适 !药物稳
定性好并有缓释作用≈tu  ∀以明胶 !琼脂 !淀粉 !≤  ≤2‘¤等制
成的凝胶型制剂 o一般均有成品成型性差或韧弹性不够等缺
点 o而用聚乙烯醇凝胶作为载体 o制备的中药止咳祛痰贴膏
k咳泰l o具有优良的成型性 !脱模性 !充填性 !韧弹性等优点 o
聚乙烯醇凝胶可望成为凝胶型制剂的优良载体≈tv  ∀
2 q5 在其他剂型中的应用
°∂ „无毒且具有优良的粘接性能 o在药物制剂的生产和
研究中 o也常被用来作片剂的粘合剂 ∀ °∂ „用作片剂的骨架
材料 o能缓释 !控释药物 ∀ °∂ „ 溶于水且具有很低的表面张
力 o在制备载药微球或微囊中 o既可作微球或微囊的致孔剂 o
也可作分散介质 ∀在茶多酚缓释微囊的制备中 o体系中加入
°∂ „和十二烷基硫酸钠 o可制得表面有许多微孔的球状微
囊 o粒径均匀 o且重复性好≈tw  ∀
3 展望
目前 o应用于制剂领域的 °∂ „ 规格不多 o°∂ „在中药新
剂型中的应用 o也还主要集中在外用剂型 ∀随着研究的深
入 o°∂ „在中药现代化剂型中 o有望得到新的应用 ∀
3 q1 在渗透泵型控释制剂中的应用
利用渗透压原理可制成口服渗透泵片和渗透植入剂 o它
们均能在体内均匀恒速地释放药物 o是迄今为止 o控释制剂
中最为理想的一种 ∀美国在 t|zs年已有商品名为 ’• ’≥的
渗透泵片剂上市 ∀除药物外 o组成渗透泵片的材料还需要半
透膜包衣材料等 ∀选择适宜规格的 °∂ „ o使其本身无活性 !
在胃肠液中不溶解 !易成膜 !对水有渗透性但不能透过离子
或药物 o即能作为渗透泵片的优良的半透膜包衣材料 ∀对合
成药的渗透泵型控释制剂 o国内外已有较多研究 o但对中药
的渗透泵型控释制剂 o还未见文献报道 ∀进行中药的渗透泵
型控释制剂的研究 o有望获得中药剂型的重大突破 ∀
3 q2 制备载药微球
用乳化聚合法制备的 x2氟尿嘧啶kx2ƒ∏l°∂ „微球 o具有
较长的释药时间 o用于临床 o获得了满意的疗效≈tx  ∀此外 o
用不同浓度的戊二醛在酸催化条件下可制备不同交联密度
°∂ „载药微球 o该微球的释药速率可用改变交联密度的方法
来控制 ∀中药的 °∂ „微球 o还少见文献报道 ∀合成药物 °∂ „
微球的制备研究 o为制备中药 °∂ „ 微球提供了可借鉴的经
验 ∀相信不久的将来 o°∂ „微球在中药领域中一定会得到广
泛的应用 ∀
3 q3 制备 °∂ „溶胀控释系统
#ust#
第 u|卷第 u期
ussw年 u月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂²¯ qu| oŒ¶¶∏¨ u
ƒ ¥¨µ∏¤µ¼oussw
°∂ „是水溶性和吸水易溶胀的聚合物 o在 vz ε 下 o水解
度为 |yk°²¯l h 和 |z qxk°²¯l h °∂ „ o其体积膨胀率可达到
xss h o且它的膨胀能受溶胀控制剂的抑制k这种溶胀剂是一
种盐l ∀利用 °∂ „这种独特的性质 o可制成溶胀控释给药系
统 ∀这种控释系统的释药速率由药片中 °∂ „ 的含量 !溶胀
控制剂的含量 !药片的包覆膜的组分和包封情况决定 ∀在药
物释放的开始阶段 o药物的释放速率由膜的渗透性决定 o当
膜因 °∂ „溶胀而胀破后 o药物的释放速率由 °∂ „基质控制 ∀
以 °¨ §¨¤¶·¬±¨ §¬©∏°¤µ¤·¨ 为模型药物制成的 °∂ „溶胀控释系
统 o其体内和体外实验评价表明 }该给药系统几乎以零级释
药 ~给药一段时间后 o药物能迅速释放 ~且在体内显示出长效
平稳的血药浓度 ∀因此 o°∂ „溶胀控释系统有可能成为每天
只给药一次的长效型制剂≈ty otz  ∀ °∂ „溶胀控释给药系统为
制备中药的现代化剂型提供了新的思路 o在中药制剂领域有
着广阔的应用前景 ∀
≈参考文献 
≈t  虞绍铸 o张霞玲 q复方喜树碱涂膜剂的制备和疗效观察 q中国
药业 ousst otskyl }t| q
≈u  陈安兰 q土槿皮涂膜剂的制备及应用 q中医外治杂志 ot||z oy
kul }wx q
≈v  刘建平 o屠锡德 q咳喘涂膜剂的研制 q中国药科大学学报 o
t||w ouxkwl }ut{ q
≈w  邵广州 o张增巧 q复方替硝唑口腔膜的制备及应用 q中国现代
应用药学杂志 ot||| otykyl }ys q
≈x  富志军 o周东新 o钟 鸣 q复方中药口腔粘膜粘附缓释膜的研
究 q中国药科大学学报 ousst ovukxl }vxs q
≈y  金 青 o赵文英 o崔 波 o等 q芦荟膜剂的研制 q江西中医学院
学报 ousst otvkul }yy q
≈z  刘产明 o杨洪元 o王莉英 q丹皮酚口腔药膜的研制 q中成药 o
t||u otwk{l }{ q
≈{  郭守志 o于 莲 o于 刚 o等 q双黄连膜剂的试制及抑菌效果考
察 q佳木斯医学院学报 ot||{ outkul }w{ q
≈|  饶淑华 o杨光华 o刘红安 q五倍子巴布剂的工艺研究 q中国药
业 ousst otskul }vt q
≈ts  冯永辉 o买昭文 o屈巧先 q杏钱巴布剂基质筛选 q西北药学杂
志 oussu otzkvl }ƒssv q
≈tt  王 林 o陈述坤 o付远忠 o等 q中药0五行散0巴布剂的制备工
艺与质控标准 q中医药信息 oussu ot|kwl }yu q
≈tu  姜洪芳 o汪国华 q丹皮酚复乳型凝胶的制备 q中成药 ousst ouv
kvl }tzv q
≈tv  林亚平 o周 静 o朱新宇 q聚乙烯醇凝胶及其中药透皮给药系
统的初步研究 q中国中药杂志 ot||z ouukul }|v q
≈tw  李药兰 o黄才欢 o岑颖洲 q茶多酚缓释微囊的制备研究 q中药
材 ousss ouvkxl }u{t q
≈tx  魏树礼 o邹英华 o刘秀英 o等 q聚乙烯醇微球的研究 q北京医科
大学学报 ot||s ouukul }tvv q
≈ty  • ¼²¬¦«¬²µ¬·¤o •¬·¶∏®² ‹²±§¤ o≠²¶«¬·¨µ∏ פ®¤«¤¶«¬q ⁄¨ √¨ ²¯³°¨ ±·
²©²µ¤¯ ¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨¯¨ ¤¶¨ ³µ¨³¤µ¤·¬²±¶o¤ °∂ „ ¶º¨¯ ¬¯±ª¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨2
¯¨ ¤¶¨ ¶¼¶·¨° k≥≤• ≥l qϑ Χοντρολλεδ Ρελεασε ousss oyvkvl }u|z q
≈tz  • ¼²¬¦«¬²µ¬·¤o •¬·¶∏®² ‹²±§¤ o≠²¶«¬·¨µ∏ פ®¤«¤¶«¬q ⁄¨ √¨ ²¯³°¨ ±·
²©²µ¤¯ ¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨¯¨ ¤¶¨ ³µ¨³¤µ¤·¬²±¶o¤ °∂ „ ¶º¨¯ ¬¯±ª¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨2
¯¨ ¤¶¨ ¶¼¶·¨° k≥≤• ≥l qŒŒqŒ± √¬·µ²¤±§¬±√¬√² √¨¤¯∏¤·¬²±qϑ Χοντρολλεδ
Ρελεασε ousss oy{ktl }ttx q
Αππλιχατιονσ οφ πολψϖινψλ αλχοηολιν µ οδερν πρεπαρατιονσ οφ ΤΧΜ
‹„‘Š ≠∏±2«∏¬t oŒ ‘¬±ªu o ÷˜ ¬¤±2¦«¨ ±t o ÷Œ„’ ¬t
(t . Χολλεγε οφ Πηαρµαχευτιχαλσ & Βιοτεχηνολογψ, Τιανϕιν Υνιϖερσιτψ, Τιανϕιν , vssszu , Χηινα ;
u . Σχηοολ οφ Ματεριαλσ Σχιενχε ανδ Ενγινεερινγ , Τιανϕιν Υνιϖερσιτψ, Τιανϕιν , vssszu , Χηινα )
[ Αβστραχτ] „¶¤§µ∏ª¤§§¬·¬√¨o³²¯¼√¬±¼¯ ¤¯¦²«²¯k°∂ „l «¤¶° µ¨¬·¶²©¶²¯∏¥¬¯¬·¼o ¤¨¶¼ ©²µ°¬±ª o¶·µ²±ª¦²±ª¯∏·¬±¤·¬²±o«¬ª«·«¨µ°¤¯
¶·¤¥¬¯¬·¼o ²¯º·²¬¬¦¬·¼ ¤±§±²¬µµ¬·¤·¬²±qŒ±·«¨ ¶¨ ¼¨ ¤µ¶o°∂ „ «¤¶¥¨ ±¨ ¤³³¯¬¨§ º¬§¨µ¤±§º¬§¨µ¬± ° §¨¬¦¬±¨ ¬±§∏¶·µ¼qŒ±·«¨ ¶·∏§¼ ²© °²§¨µ±
³µ¨³¤µ¤·¬²±¶²©×≤  °∂ „ o¤¶©¬¯° °¤·¨µ¬¤¯ ²© ° °¨¥µ¤±¨ ¤±§³¨¯¯¬¦¯ ¶¨o¬¶√ µ¨¼ ³µ²°¬¶¬±ª²º¬±ª·²¬·¶ ¤¨¶¼ ©²µ°¬±ª¤±§ ¬¨¦¨¯¯ ±¨··²∏ª«±¨ ¶¶q
°∂ „ ¬¶ª²²§³²¯¼° µ¨°¤·µ¬¬©²µ¶∏³³²¶¬·²µ¬¨¶¤±§ª¨¯o¥¨¦¤∏¶¨ ¬·¦¤± ±²·²±¯¼ ¦¤µµ¼ §µ∏ª¥∏·¤¯¶²¬°³µ²√¨·«¨ ³µ²³¨µ·¬¨¶²©³µ¨³¤µ¤·¬²±¶²± ¤³2
³¯¬¦¤·¬²± ¤±§·¨¦«±²¯²ª¼qŒ·¦¤± ¥¨ ¶¤¬§·«¤·°∂ „ ¬¶¤± ¬¨¦¨¯¯ ±¨·¦¤µµ¬¨µq„··«¨ ³µ¨¶¨±·o°∂ „ ¬¶°¤¬±¯¼ ¤³³¯¬¨§¬± √¬·µ²³µ¨³¤µ¤·¬²±¶²©×≤  o
¥∏·¬·¶¤³³¯¬¦¤·¬²±¶º¬¯¯ ¥¨ ¶³µ¨¤§º¬·«©∏µ·«¨µµ¨¶¨¤µ¦«q׫¨ ³µ²¶³¨¦·¬√¨¤³³¯¬¦¤·¬²±¶²©°∂ „ ¬± ²¶°²·¬¦³∏°³¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨¯¨ ¤¶¨ ³µ¨³¤µ¤·¬²±¶o
§µ∏ª¦¤µµ¬¨§ °¬¦µ²¶³«¨µ¨¶¤±§¶º¨¯ ¬¯±ª¦²±·µ²¯¯¨ §µ¨¯¨ ¤¶¨ ¶¼¶·¨° ¤µ¨ ©²µ¨¶¨ ±¨ q
[ Κεψ ωορδσ] ³²¯¼√¬±¼¯ ¤¯¦²«²¯ ~§µ∏ª¤§§¬·¬√¨~×≤  ~×≤  °²§¨µ± ³µ¨³¤µ¤·¬²±¶
≈责任编辑 刘  
#vst#
第 u|卷第 u期
ussw年 u月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂²¯ qu| oŒ¶¶∏¨ u
ƒ ¥¨µ∏¤µ¼oussw