全 文 ：香加皮的化学成分和药理作用研究进展
王利萍 ,刘建利 3
(西北大学生命科学学院 ,西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室 ,陕西 西安 　710069)
摘 　要 :香加皮为萝摩科植物杠柳的根皮 ,中医将其主要用于治疗心力衰竭和风湿性关节炎。其化学成分主要为
C21甾类、强心苷类、醛类 ,以及萜类。药理研究表明其具有抗肿瘤、强心、抗炎、免疫调节等作用 ,同时具有诱导细胞
分化和促进神经生长因子的作用。
关键词 :香加皮 ;杠柳 ;C21甾体 ;强心苷类 ;抗肿瘤
中图分类号 :R282171 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :0253 2670 (2009) 03 0493 04
Advances in studies on chemical constituents from Cortex Peri plocae
and its pharmacological effects
WAN G Li2ping , L IU Jian2li
( Key Laboratory of Resource Biology and Biotechnology in Western China , Minist ry of Education , School
of Life Science , Northwest University , Xi′an 710069 , China)
Key words : Cortex Peri p loca ; Peri p loca sepi um Bunge ; C21 steroids ; cardiacglycosides ; antit umor
　　香加皮 Cortex Peri plocae 为萝摩科 (Asclepiadaceae) 植
物杠柳 Peri ploca sepi um Bunge 的根皮。香加皮为临床常
用中药 ,具有悠久的药用历史 ,从 1977 年起的各版药典均有
收载。香加皮又名北五加皮、杠柳皮、香五加皮 ,主产于我国
东北、华北、西北、西南、广西、湖南、湖北、河南和江西等省
区 [1 ] 。《中国药典》描述其传统功能主治为祛风湿、强筋骨 ,
用于风寒湿痹、腰膝酸软、心悸气短、下肢浮肿。对香加皮的
化学成分和药理作用的研究始于 20 世纪 60 年代 , Itokawa
等人对香加皮化学成分进行了研究 ,从中分离得到了一些化
合物。近年来国内外学者对香加皮的化学成分进行了系统
研究 ,其主要成分是 C21 甾类、强心苷类、醛类 , 以及萜
类 [2～7 ] 。药理研究表明 ,从香加皮中提取的总皂苷具有强心
作用 [8 ] ;C21甾类成分杠柳苷 A (periplocoside A) 具有显著抗
小鼠 S180腹水癌活性 [3 ] ; Glycoside K具有促进神经生长因子
作用 [9 ] 。本文通过对香加皮的化学成分、药理学研究进行总
结 ,希望为香加皮的进一上不研究提供帮助。
1 　化学成分
从 20 世纪 60 年代开始 ,东京药科大学的 Itokawa 等人
对杠柳化学成分进行了研究 ,先后分离得到多种化合物 ,主
要有氨基酸、糖及其苷类、有机酸、皂苷、酚类、强心苷类、内
酯、香豆素及其苷类、甾醇、三萜类、挥发油、油脂等多种化学
成分。主要分为 C21甾类、强心苷类、萜类、醛类等。
111 　C21甾类化合物 :在香加皮中发现含有 32 种 C21甾类成
分 ,其中苷 23 个 ,苷元 9 个 ,均为孕甾烯醇类化合物。按其
骨架类型 (图 1)可分为 3 类 : Ⅰ是 5 ,6 位双键、17 位侧链为β
型的化合物 ; Ⅱ是 5 ,6 位双键、17 位侧链为α型的化合物 ;
Ⅲ是含Δ4 (5) /Δ6 (7) 共轭双键的化合物。其中 Ⅰ型化合物为
主要成分 , Ⅱ型化合物只有 3 个 , Ⅲ型化合物仅 1 个 (表 1) 。
图 1 　香加皮中 C21甾类成分骨架类型
Fig. 1 　Skeleton types of C21 steroidal glycosides in Cortex Peri plocae
·394·中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
3 收稿日期 :2008207202
基金项目 :国家自然科学基金 (30070905) ;陕西省重点实验室基金资助 (03J S008 ,04J S06 ,05J S53)
作者简介 :王利萍 (1979 —) ,女 ,陕西韩城人 ,西北大学在读硕士研究生 ,主要从事中药学研究。　E2mail :38144882 @qq. com3 通讯作者　刘建利　Tel : (029) 88302013 　E2mail :jlliu @nwu. edu. cn
表 1 　从香加皮中分离得到的 C21甾类成分
Table 1 　C21 Steroidal glycosides in Cortex Peri plocae
类型 化合物 R1 R2 R3 文献
Ⅰa glycoside E H β2D2can O H 4 ,10～12
Ⅰa glycoside K H Ra H 12～14
Ⅰa glycoside H1 Rb Ra H 12 ,15 ,16
Ⅰa 杠柳苷元 (periplocogenin) Rc H O H 5
Ⅰa 杠柳苷 A Rc Rd O H 3
Ⅰa 杠柳苷 B Rc Re O H 3
Ⅰa 杠柳苷 C Rc Rf O H 3
Ⅰa 杠柳苷 D Rc Rg O H 4
Ⅰa 杠柳苷 E H Rd O H 4
Ⅰa 杠柳苷 F H Rg O H 6
Ⅰa 杠柳苷 J H Rh O H 6
Ⅰa 杠柳苷 K Rc Rh O H 4
Ⅰa 杠柳苷 L β2D2dit H O H 4
Ⅰa 杠柳苷 M Rc β2D2can O H 4
Ⅰa 杠柳苷 O Rc Ri O H 6
Ⅰa 杠柳苷 A H Rj O H 17
Ⅰa 杠柳苷 B Rc β2D2can O H 17
Ⅰa 杠柳苷 C Rc Rj O H 17
Ⅰa Δ52pregnene23β,20α2diol H H H 18 ,19
Ⅰa Δ52pregnene23β,17α,20α2t riol H H O H 18
Ⅰa S25 Rk Ra H 12 ,16
Ⅰa S25A H H H 5
Ⅰa S220 Ac H H 4
Ⅰb glycoside H2 Rb Ra O H 9 ,16
Ⅰb 杠柳次苷 B (plocoside B) Rk Ra O H 12
Ⅰb S24a Rb Ra β2OH 12 ,16
Ⅰb S210 H Ra β2OH 16
Ⅰb Δ52pregnene23β,16α,20α2t riol H H O H 18 ,19
Ⅱa 化合物 Ⅰa H 20 ,21
Ⅱa 化合物 1 OH 21
Ⅱb 化合物 2 14 ,15 双键 21
Ⅲ S2Ⅰ 5
　　Ra :β2D2glu2(1 →6)2β2D2glu2(1 →2)2β2D2dit ; Rb : 22O2Ac2β2D2
dit2(1 →4)2β2D2cym ; Rc : 4′,6′2dideoxy23′2O2Me2Δ3′2D2′2hex ; Rd :
22O2Ac2β2D2dit2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2β2D2cym2( 1 →4)2β2D2cym2
(1 →5)23 ,72dideoxy242O2Me2α2D2glu222hep2( 2 →4)2dioxy2(1 →3)2β2
D2can ; Re :β2D2cym2(1 →4)2β2D2cym2(1 →5)23 ,72dideoxy242O2Me2
α2D2glu222hep2(2 →4)2dioxy2(1 →3)2β2D2can ; Rf :β2D2cym2(1 →5)2
3 , 72dideoxy242O2Me2α2D2glu222hep2( 2 →4)2dioxy2( 1 →3)2β2D2can ;
Rg :β2D2dit2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2β2D2cym2(1 →
5)23 , 72dideoxy242O2Me2α2D2glu222Hep2( 2 →4)2dixoy2( 1 →3 )2β2D2
can ; Rh :β2D2dit2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2β2D2can2(1 →4)2β2D2dit2
(1 →5)23 ,72dideoxy242O2Me2α2D2glu222hep2( 2 →4)2dioxy2(1 →3)2β2
D2can ; Ri : 32O2MeO2Me2β2D2can ; Rj : 22O2Ac2β2D2dit2(1 →4)2β2D2
cym2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2β2D2cym2(1 →4)2L2ole2andronic acid2δ2
lactone2(1 →4)232O2Me2β2D2can ; Rk :β2D2dit2(1 →4)2β2D2cym ; Rl :
β2L22 , 62dideoxy2fuc ; Rm : β2D2ole2( 1 →4 )2β2D2ole ; Rn : α2D2ole2
(1 →4)2α2D2ole ; Ro :β2D2glu2(1 →4)2β2D2cym
112 　强心苷类化合物 :香加皮中共发现 4 个强心苷类化合
物 ,均为甲型强心苷 ,其中 2 个苷元 ,2 个苷。香加皮中强心
苷类成分骨架类型及具体结构如图 2 和表 2。
114 　醛类化合物 :香加皮中含有 42甲氧基水杨醛[12 ,21 ,25 ] ,不
同产地和不同采收期的香加皮中 42甲氧基水杨醛的量也有所
不同[26 ] 。同时含有 42甲氧基苯甲醛222O2[β2D2木糖 (1 →6)β2
D2葡萄糖 ] [27 ] 、42甲氧基苯甲醛[19 ] 、香草醛、异香草醛[24 ] 。
115 　其他 :除了以上几种主要化学成分外 ,还从香加皮中分
离得到了β2谷甾醇及其葡萄糖苷 [18 ,19 ] 、东莨菪内酯 [28 ] 、挥发
油 [29 ] 、脂肪酸 [30 ] ,以及 4 个新型低聚糖 C1、D1、F1、F2 [31 ] 。
2 　药理作用
对于香加皮药理作用的研究报道主要针对其提取
物 [28 ,32 ,33 ]和复方 [34 ] 的药效以及毒理学研究 [35 ,36 ] ,还有关于
香加皮及其易混品的药理学研究 [37 ,38 ] 。香加皮药理活性主
要包括强心、抗肿瘤、抗炎、免疫调节以及在农业方面的杀虫
作用 [39 ] 。
·494· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
211 　强心作用 :早期的药理研究表明 [33 ] ,从香加皮提取得
到的强心苷具有强心作用。香加皮制剂 (用乙醚和乙醇提出
的水溶性物质)使在体蛙心停止于收缩期 ;在体猫心血压上
升 ,心脏收缩力增强 ,衰竭猫心 (心肺装置) 每分钟输出量增
加。香加皮氯仿、乙醇提取物通过在体猫心电图试验亦证明
具有强心作用。
香加皮具有明显的洋地黄类强心苷样作用 [8 ] ,具有强心
作用的有效成分杠柳苷化学结构与药理作用均与毒毛旋花
苷 K和 G相似 ;脱去一分子葡萄糖成为萝摩苦苷 ,强心作用
更快 ,持续时间更短 ,蓄积更小。据报道 [3 ] ,杠柳次苷具有比
杠柳毒苷更强的强心作用 ,其作用特点为起效迅速 ,持续时
间短 ,无蓄积作用等。
212 　抗肿瘤作用 :1987 年 , Itokawa 小组发现香加皮甲醇提
取物对小鼠 S180腹水癌有显著抗癌活性 ,其活性部位为氯仿
萃取物极性从氯仿到氯仿2甲醇 (10 ∶1) 之间 ,该部位在剂量
为 10 mg/ k 时连续使用 5 d ,其生长率为 416 % ,显示强有效
抗癌活性。其主成分 periplocoside A 有显著抗小鼠 S180腹水
癌活性 ,剂量为 20 mg/ kg 连续使用 5 d ,生长率为 20 % ;剂量
为 10 mg/ kg 时生长率为 53 %。
张静等 [40 ]研究了香加皮醋酸乙酯提取物 (CPEA E) 诱导
人乳腺癌细胞系 MCF27 的凋亡作用及其作用机制。采用
M TT 法观察了不同浓度 CPEA E 对 MCF27 增殖的抑制作
用 ,结果 CPEA E 呈浓度及时间依赖性抑制 MCF27 细胞增殖
( P < 0105) ,作用 48 h 后 MCF27 细胞发生了特征性的凋亡
形态学改变 ,流式细胞仪检测可见典型的凋亡峰 ,210μg/ mL
CPEA E 作用 72 h 时细胞的凋亡率达 (30124 ±1126) %。作
用机制可能是通过下调 survivin 基因 ,上调 bax 基因的
mRNA水平而发挥诱导细胞凋亡作用。
213 　抗炎作用 [7 ] :香加皮中的成分α2香树脂醇、α2香树酯醇
乙酸酯、β2香树酯醇乙酸酯具有抗炎作用。大鼠 ip 40 mg/ kg
的α2香树脂醇可抑制角叉菜胶所致的实验性关节炎 ;β2香树
酯醇乙酸酯对乙酸所致的实验性关节炎有明显的对抗作用 ;
连续 6 d 给大鼠 ipα2或β2香树酯醇乙酸酯 ,每天 40 mg/ kg
可抑制棉球肉芽肿 ,其强度与氢化可的松相似 ,α2香树酯醇
乙酸酯的作用较β2香树酯醇乙酸酯略弱 ;α2和β2香树酯醇乙
酸酯都可明显降低关节炎大鼠的天门冬氨酸转氨酶和丙氨
酸转氨酶水平 ,对正常动物只降低丙氨酸转氨酶 ;α2香树酯
醇乙酸酯对肝匀浆 A TP 磷酸水解酶无明显影响 ,而β2香树
酯醇乙酸酯则使其明显升高 ,其抗炎作用可能与肾上腺皮质
有关。
214 　免疫调节作用 :张静等 [41 ] 采用 BALB/ c 小鼠肝癌 H22
皮下移植瘤模型 ,从免疫器官的质量变化、T 细胞亚群分布、
淋巴细胞增殖、细胞因子分泌等几个方面 ,研究了香加皮杠
柳苷不同抑瘤剂量对荷瘤小鼠免疫功能的影响。结果显示 ,
杠柳苷可使荷瘤小鼠上述各免疫指标显著升高 ,表明其具有
促进荷瘤小鼠免疫功能的作用。
215 　神经生长因子促进作用 :香加皮中分离得到的甾体苷
glyocoside K、H1 、H2 在以神经生长因子为介质的鸡胚胎北
侧根交感神经节的组织培养中 ,具有神经纤维生长促进剂作
用 ,其中 glyocoside H2 效果最好 [9 ] 。
216 　细胞分化诱导作用 :香加皮甲醇提取物经药理研究表
明 ,具有细胞分化诱导活性。从中得到的 2 类 9 个单体化合
物 ,均有活性 ,且强心苷的诱导活性弱于 C21甾体苷 [12 ] 。
217 　毒理学研究
小鼠 ip 香加皮醇提物的 LD50 为 (2129 ±0114) g/ kg ,
LD50大于《中国药典》规定临床用量 500 倍 ,说明这些中药按
药典规定用量使用是安全的 [35 ] 。
香加皮长期毒性实验表明 ,香加皮可降低大鼠的心、脾、
卵巢指数 ,增加大鼠的睾丸、肾指数 ,对肝、肺、肾上腺、胸腺、
脑指数无明显影响 [36 ] 。
目前对香加皮的药效学研究还很不够 ,没有系统的长期
给药毒性研究资料。2005 年版的《中国药典》中香加皮的鉴
别和测定方法中没有对强心苷杠柳毒苷的特异性试验 ,当然
也没有毒性成分限量规定 ,所以建立杠柳毒苷的测定方法 ,
是减少香加皮不良反应的途径。
3 　临床应用
香加皮在中医临床上的应用形式大部分是复方制剂 ,为
临床常用中药材 ,《中国药典》从 1977 版开始均有收载 ,在国
家药品监督管理部门正式公布的国家中成药标准品种中 ,处
方组成含香加皮的不少于 25 种 [42 ] 。其中半数左右为外用
药 ,以膏剂为主 ,少量酊剂 ,如活血止痛膏、金不换膏、外用万
应膏、追风膏等 ;超过四分之一为酒剂 ,如祛风湿骨痛酒、祛
风胜湿酒、蕲蛇药酒、壮骨木瓜酒等 ;还有部分口服固体制
剂 ,如舒筋活血片、透骨镇风丸、伸筋丹胶囊。由以上药品名
称可看出 ,香加皮内服主要用于风寒湿痹症。
香加皮的临床不良反应主要是恶心、呕吐、腹泻等胃肠
道症状 ,以及心率减慢、早博、房室传导阻滞等心律失常表
现 [43 ] 。导致其不良反应的原因是多方面的 ,主要有毒性被
忽略 ,用药方式也容易加重毒性反应 ,以及与五加皮的混淆。
香加皮的毒性成分结构清楚 ,作用明确 ,因此其临床不良反
应是可以预防的。
4 　展望
因香加皮有一定的毒性 ,所以深入研究其化学成分以及
药理作用 ,可以进一步寻找新的化合物和提高临床应用的安
全性和有效性。尤其对于抗肿瘤机制的研究 ,对于挖掘香加
皮在抗肿瘤方面的潜力具有重要意义。但是其化学成分和
药理作用方面的研究还很不充分 ,对于发挥抗肿瘤作用的药
效物质基础和机制不是非常明确 ,因此 ,对于香加皮应重点
展开的工作是对化学成分进行系统研究 ,配合药理活性筛选
和跟踪 ,确定其发挥抗肿瘤功效的物质基础 ,并在实验与临
床实践基础上开发新药。
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乌拉尔甘草研究现状与可持续利用对策
王连喜1 ,李剑萍2 ,李 　琪1 ,张晓煜2 3
(11 南京信息工程大学 ,江苏 南京 　210044 ; 21 宁夏气象防灾减灾重点实验室 ,宁夏 银川 　750002)
摘 　要 :阐述了乌拉尔甘草在我国的分布状况 ,概述了国内外有关甘草品质、栽培及生态作用方面的研究进展。并
在此基础上 ,为甘草的可持续利用提出了有关改进与深入研究的建议 ,认为有关指标、生长模型及适宜性评价等方
面是今后甘草研究的重点。
关键词 :乌拉尔甘草 ;品质 ;可持续利用 ;对策
中图分类号 :R282123 　　　文献标识码 :A 　　　文章编号 :0253 2670 (2009) 03 0496 04
·694· 中草药 　Chinese Traditional and Herbal Drugs 　第 40 卷第 3 期 2009 年 3 月
3 收稿日期 :2008210207
基金项目 :国家“十一五”科技支撑计划项目资助 (2007BAC03A02)
作者简介 :王连喜 (1959 —) ,男 ,河南郑州人 ,教授 ,主要从事农业气象与生态气象的教学与研究工作。　Tel : (025) 58731573
E2mail :wlx @nuist . edu. cn