全 文 ：·422· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第3期2007年3月
表2樟芝茵粉对急性乙醇性肝损伤大鼠肝脏MDA、GSH水平和GPx、GR活性的影响(i土s，露一8)
Table2 EffectofA．camphoratapowderonhepaticMDA，GSHlevels，andGPx，andGRactivities
inacuteethanol—inducedliverdamageofrats(；土s，辟一8)
与正常组比较；zxp<0．05I与模型组比较I’P<0．05一尸
重程度。细胞内，尤其是线粒体上的GSH是能起到
阻碍乙醇性肝病发展的体内抗氧化系统中的主要抗 M
氧化剂。同时，肝脏GPx和GR活性也与谷胱甘肽
的水平有关。本实验证实乙醇可使小鼠血清ALT一⋯
和AST活性明显上升，同时肝组织MDA水平明
显增加，GSH水平减小，GPx和GR活性降低。樟芝
菌粉高、低剂量均可显著降低小鼠血清AST、ALT、
⋯
ALP、BIL和TG水平，在某些指标上(AST、
ALT)，其保护程度可与水飞蓟素相比。同时樟芝菌
N。
粉能降低肝组织MDA水平，提示具有明显的抗脂
质过氧化作用，其作用机制与上调肝脏GSH水平 ∽J
以及GSH相关酶系GPx和GR的活性有关。
值得注意的是樟芝菌粉高剂量组在某些指标方
面，如ALT，ALP、TG、MDA等，其作用效果没有
⋯。
低剂量组好，此结果表明樟芝菌粉预防急性乙醇性 [8]
肝损伤作用没有剂量依赖性。樟芝中主要成分有甾
体、三萜类化合物、多糖、倍半萜内酯、酚和二酚类衍 r9]
生物等，其中发挥保肝作用的有效成分及最佳剂量
有待进一步研究。 ，，．、
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云南重楼提取物及化学成分的抗肿瘤活性研究
张兰天1，左予桐1，高文远1，张富庚1，陈海霞1，段宏泉”
(1．天津大学药物与科学技术学院，天津300072；2．天津医科大学药学院，天津300070)
云南重楼ParispolyphyllaSmithvar．yun—
nanensis(Franch．)Hand．一Mazz．为百合科重楼属
植物，分布于云南、四川、贵州等地‘川，其干燥根茎具
有止血、免疫调节、心血管作用‘幻等药理活性，尤其
在抗肿瘤方面，已经作为云南白药、楼莲胶囊、博尔
宁、金复康等多种成药的组成成分之一，用于治疗肝
收稿日期：2006—08—10
基金项目：天津医科大学科研基金(035200026)
*通讯作者段宏泉Tel：(022)23542838FaxI(022)23542838E—mail：duanhq@tijmu．jmR．edu．cn
万方数据
中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第3期2007年3月·423·
癌、肺癌、喉癌、宫颈癌等病症。云南重楼的主要成分
为甾体皂苷[3~7]，并含有氨基酸、甾酮、蜕皮激素、黄
酮苷等化合物口’9]，以往文献较多侧重于化学成分方
面的研究，与药理作用相结合，特别是化学单体水平
上的抗癌活性研究还极少。本实验以人宫颈癌
HeLa细胞、小鼠成纤维L929细胞对云南重楼提取
物及8个化合物进行抗肿瘤活性研究，判明了有效
部位及化合物■、IV和Ⅶ的抗肿瘤活性最强。
1材料
1．1药材及药物：云南重楼由中国科学院昆明植物
研究所提供，刘锡葵研究员鉴定。
1．2 仪器与试剂：芬兰LABSYSTEMSMuhiskan
MS酶标仪；美国REVCOC0z培养箱；胎牛血清为
Heclone公司产品；RPMI一1640为Gibco公司产品；
MTT和DMSO为Sigma公司产品。
1．3细胞株：人宫颈癌HeLa细胞和小鼠成纤维
L929细胞均为天津市医药科学研究所提供。
2方法
2．1提取分离及纯化：重楼药材(5kg)粉碎后经
70％乙醇加热回流提取，滤液减压浓缩得到浸膏
730g，依次用石油醚、醋酸乙酯、正丁醇溶剂萃取得
到石油醚提取物19g，醋酸乙酯提取物97g，正丁
醇提取物180g。各提取物经硅胶柱色谱、凝胶色谱
和制备HPLC分离、纯化，从醋酸乙酯提取物中分
离得化合物I(9．1rag)，化合物I(12．9rag)，化合
物I(34．5rag)，化合物N(123．5mg)；从正丁醇提
取物中分离得到化合物V(20．7mg)，化合物Ⅵ
(9．4rag)，化合物Ⅶ(16．2mg)，化合物Ⅶ(74．9
rag)。化合物I～Ⅶ均经制备HPLC纯化得到，质
量分数≥99％。化合物I～Ⅶ见表1，。
表l云南重楼中的化合物
Table1 CompoundsfromP．polyphyllavar．yunnanens妇
编号 化合物
埘carin&ol
争蜕皮激素
蕾诺皂苷元．3．O十阿拉伯糖(1·4)一[a-上广毗畸鼠李糖(1·2)]一加毗喃葡萄糖苷
薯蓣皂苷元吨-工．毗畸鼠李糖(1·2)-}口毗喃葡萄糖苷
薯蓣皂瞥元-争口毗畸葡萄糖苷
犏诺皂苷元-3—口小阿拉伯糖(1·4)4D毗墒葡萄糖苷
薯蓣皂苷元-}L．毗埔鼠李糖(1·4)一争口毗喃葡萄糖苷
薯蓣皂苷diosdn
2．2云南重楼各提取物和单体化合物抗肿瘤作用：
研究采用MTT法。取对数生长期的人宫颈癌
HeLa细胞和小鼠成纤维L929细胞，用含10％胎
牛血清的RPMI一1640培养基配制成5X10‘／mL的
细胞悬液，按每孔180pL接种于96孔板中，在
37℃、5％CO。条件下培养24h后每孔加入样品液
20yL。待测样品用DMSO溶解(DMSO体积分
数≤O．1％)，浸膏样品的质量浓度分别为500、250、
125、62．5／zg／mL，每个浓度平行6孔；化合物单体
样品的质量浓度分别为30、10／比g／mL，每个浓度平
行6孔；样品的每个浓度均设置6孔为空白对照，
每孔加入20pL的RPMI一1640培养液。培养72h
后，小心吸去上清液，每孔加入以无血清培养液新鲜
配制的1mg／mLMTT，37℃温育4h，弃去上清
液，每孑L加入150pLDMSO，在570nm处测定吸
光度(A)值。取6孔平均值，按公式：细胞增殖抑制
率一[(1一加药细胞A值／对照细胞A值)×
100％]，计算每个质量浓度下的细胞增殖抑制率。
3结果
3·1 云南重楼各提取部位的抗肿瘤活性：初步筛选
显示，醋酸乙酯和正丁醇提取物在各个质量浓度范
围对肿瘤细胞均有较强的抑制作用。石油醚提取物
在较高质量浓度下仅有一定的生物活性(表2)。
表2云南重楼各提取物对HeLa细胞和L929细胞的
增殖抑制作用锄=6)
Table2 Proliferationinh bitionofextractsfrom
P．polyphyllavar．yunnanensison
HeLacellsandL929cells(万一6)
，3．2对化合物I～Ⅶ的抗肿瘤活性：研究表明聚炔
类化合物falcarindiol对HeLa细胞和L929细胞均
有一定的抗肿瘤活性；p一蜕皮激素未显示抗肿瘤作
用；皂苷类化合物Ⅲ～Ⅷ，即薯蓣皂苷和偏诺皂苷类
化合物均具有一定的细胞毒作用，其中化合物Ⅱ、
Ⅳ、Ⅶ抗肿瘤作用最强，化合物Ⅶ最弱(表3)。
4讨论
本研究以人宫颈癌HeLa细胞和小鼠成纤维
L929细胞为筛选模型，以抗肿瘤活性为指标，较为
系统地对云南重楼不同提取部位和单体化合物进行
了抗肿瘤活性的初步研究。结果表明，云南重楼中抗
万方数据
·424· 中草菊 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第3期2007年3月
裹3云南重楼中各化合物对HeLa细胞和L929细胞的
增殖抑制作用Q一6)
Table3 ProliferationInh bitionofc mpounds
fromP．polyphyllavatyunnanensis
onHeLacellsandL929celis(拜=6)
亿台钧。坶．：一。，墨竽殖抑：i；“
q iltltllftil$／J
化柏(0mL一1)№L929
1 30 43．3 20．1 Y 30 46．0 18．0
lO 31．7 16．6 10 28．6 12．6
I 30 -10．6 -13．4 l 30 18．9 22．7
10 -11．3 -29．9 10 31．5 16．9
I 30 96．4 97．1 Ⅶ 30 9．7 3．5
10 94．7 90．3 lO 8．0 1．5
Ⅳ 30 97．1 95．5 疆 30 97．1 99．t
10 82．6 87．4 10 82．6 57．6
肿瘤作用的物质存在于提取极性较大的部位，即醋
酸乙酯提取物和正丁醇提取物，说明除了已判明的
甾体皂苷类活性部位之外，还存在另一个活性部位，
且存在于醋酸乙酯提取物中。
云南重楼中化学成分的抗肿瘤作用表明，除了
皂苷类化合物，falcarindiol--liO聚炔类化合物对
HeLa细胞、L929细胞也有一定的抗肿瘤活性，且
据文献报道[1引，falcarindiol对MK一1(人胃腺癌细
胞)、SW620(肠癌细胞)、B16(黑色素瘤)有很强的
抑制作用，值得进一步深入研究。．
另外，云南重楼中的6个甾体皂苷类化合物
I～Ⅶ的药理实验结果显示，无论是薯蓣皂苷还是
偏诺皂苷都具有一定的细胞毒作用，C一17位上是否
存在羟基对细胞毒作用无明显影响。皂苷元C一3位
连接糖链时，糖的数目及其连接位置和类型对生物
活性起着至关重要的作用，实验结果表明，抗肿瘤作
用随糖链的延长和支链的增加而增强，连接两个糖
的化合物Ⅳ和连接3个糖的化合物I、Ⅶ的生物活
性明显高于只连接有一个糖的化合物V；并且由葡
萄糖和鼠李糖组成糖链时，末端糖连接在葡萄糖的
2位时，细胞毒活性明显强于连在4位上，如化合物
Ⅳ和化合物vI。化合物I和Ⅵ同为偏诺皂苷元，结构
不同之处在于化合物I的2位比化合物Ⅵ多连接了
一个鼠李糖，无论从糖的数目还是位置分析，化合的
I的抗肿瘤作用应高于化合物Ⅵ，而本实验结果证
明了这一推测。
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收稿日期：2006—08—31
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应用安胃三号冲剂治疗慢性萎缩性胃炎，取得较好
万方数据
云南重楼提取物及化学成分的抗肿瘤活性研究
作者： 张兰天， 左予桐， 高文远， 张富庚， 陈海霞， 段宏泉
作者单位： 张兰天,左予桐,高文远,张富庚,陈海霞(天津大学药物与科学技术学院,天津,300072)， 段
宏泉(天津医科大学药学院,天津,300070)
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2007,38(3)
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