全 文 ：·1734· 中草焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第11期2007年11月
·综述·
山慈菇的化学成分和药理作用研究进展
董海玲，郭顺星，王春兰。，杨峻山，肖培根
(中国医学科学院中国协和医科大学药用植物研究所，北京100094)
摘要：山慈菇为兰科植物杜鹃兰、独蒜兰和云南独蒜兰的干燥假鳞茎，中医将其广泛应用于抗癌处方中。其化学成分主
要为菲类、联苄类，此外还有少量苷类、术脂素类爰黄烷类化台物。生物活性研究表明其所舍化学成分具有抗肿瘤、抗血
臂生成、降压、抗菌作用，以厦对乙酰胆碱受体M3的阻断作用，对酪氨酸酶的澈活作用和对造血系统的作用。
美键词：山慈菇I杜鹃兰；独蒜兰}云南独蒜兰
中图分类号：R282．7 文献标识码tA 立章编号：0253—2670(2007)11—1734—05
Advancesinstudiesonchemicalconstituentsinplantsofneudobulbus
CremastraeseuP／ ／one$andtheirpharmacologicalactivities
DONGHai—ling，GUOShun—xing，WANGChun—lan，YANGJun—shan．XIAOPei—gen
(Iastitute01MedicinalPl ntDevelopment，ChineseAcademyofMedicalSciencesandPekingUnionMedicalCo lege，
Beijing100094·China)
Keywords：PseudobulbusCremastraeseuPleiones}Cremastraappendiculata(D．Don)Makino
P／eionebulbocodiddes(Franch．)Rolfe；PIeioneyunnanens缸Rolfe
山慈菇为中医常用抗癌中药，始载于《本草拾遗》。其植
物来源较多，仅资料记载就有十几种，《中国药典}2005年版
收录了兰科植物中的杜鹃兰Cremastraappendiculata(Dr
Don)Makino，独蒜兰Pleianebulbocodioides(branch．)
Rolfe及云南独蒜兰P．yunnanem&Rolfe作为山慈菇的9
种基原植物，主要分布于四川、云南、贵州等长扛以南各省
区Ⅲ。药用部位为植物的干燥假鳞茎，前者习称毛慈菇，后两
者习称冰球子，具有清热解毒、化痰散结等功效，中医临床上
常用于治疗淋巴结核，乳腺癌、食管癌、胃癌等恶性肿瘤，以
及蛇、虫，狂犬咬伤嘲。此外，其花和叶也可作药用。
对山慈菇化学成分和药理作用的研究始于20世纪90年
代。Li等卜。3对独蒜兰的化学成分进行了系统的研究，从中发
现了～些新的化合物。日本和韩国学者通过活性筛选从杜鹃
兰中分离得到了4个化台物．一个具有强的抗血管生成活
性[10]．一个是乙酰胆碱受体M3的阻断剂“”，两个具有较强
的降压活性m]。近几年我国学者对杜鹃兰的化学成分及药理
作用也进行了一些研究n3““。此外还有一些人工栽培、组织
培养、生药鉴定方面的报道‘“叫“．还未见关于云南独蒜兰的
化学成分和药理作用方面的报道。本文主要对山慈菇的两个
正品品种杜鹃兰和独蒜兰的化学成分、药理作用和临床应用
进行综述，希望可以对山慈菇的进一步研究利用提供指导。
1植翱概况
1．1杜鹃兰：兰科杜鹃兰属植物，多年生草率．假鳞茎卵球
形，内质。生于海拔2900m以下的湿地。在我国分布于黄河
流域至西南、华南等地，主产四川、贵州等地，此外尼泊尔、不
丹，锯金，印度、越南、泰国和日本也有分布。
1．2独蒜兰E又称一叶兰．兰科独蒜兰属植物，多年生草本，
地生或附生石上，假球茎狭卵形或长颈瓶形，喜凉爽、湿润、
通风良好的环境，耐寒、畏炎热，生长适湿为18425℃。分布
于中国长江流域及以南的广大地区，海拔900m以上的阔叶
林下。
1．3云南独蒜兰一兰科独蒜兰属植物t别名为滇独蒜兰，止
血果。同独蒜兰相似，很鳞茎瓶状。分布于云南、四川西部、贵
州等地，生于海拔2000～2800m的有泥土的石壁上．
2化学成分
近年来国内外学者对山慈菇的两个品种杜鹃兰和独蒜
兰的化学成分陆续进行了研究。从其假鳞茎中分离鉴定了
57个化合物，从全草中分离鉴定了2十化合物，共计59个
化合物。其中从独蒜兰假鳞茎中分离鉴定了31个化合物，主
要为二氢菲类和联苄类化台物I从杜鹃兰假鳞茎中分离鉴定
了26个化合物．主要为菲类、苷类和芳香娄化合物。还未见
关于云南独蒜兰化学成分研究的报道。
2．1独蒜兰的化学成分”
2，1．1二氧菲类：LI等对独蒜兰假鳞茎的化学成分进行了
箨薯品羿：翟誓善；按2一)．女，河北省掾州市^．硕士在读研究生，研究方向为中草药成分分析．
．通讯作者Td星罂望628T9t917：3(。4l。E)6-2m8a9i19；7d“ongdEo—ngl誉：：譬髫iomhpal．adeo．mac．。。
万方数据
中革焉ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第11期2007年11月·1735·
研究，在室温下用甲醇提取，授膏分别用醋酸乙酯和正丁醇
进行萃取，所得的醋酸乙醣萃取部分应用反复硅胶柱色谱、
l slimeiol 2shjmeiolE
8 bletildC
凝胶柱色谱、反相柱色谱等进行分离，共分离鉴定了13个二
氢菲类化台物，结构见图1。
4 HetilolARI=OCOCH，R，跏屿7ShanciolD
5 blet／IolBR．一OCOC耳R22H马loc也
6slmnc／olC R150HRfocHR跏屿
9lusmathndmR,=OHR啪屿 11RI—OHR司c鸭 13时瑚c1“n
10∞elomRtffioc地巳20H12shancidinRl积心R20H
围1独蒜兰中二氢菲类化台物结构
Fig．1StructuresofdihydropennanthrenesfrombulbsofP．bulbocodioides
2．1．2联苄类化合物：Li等从独蒜兰中分离出12千联苄类27一trihydroxy一4，4’·7’一trimethoxyl一1，1’一hiphenanthrene
化舍物，其中包括2个吡喃葡萄糖苷。其母核结构见图2。此
类化台物的Rz、R．，Rt位常为羟基或甲氧基，且R，位或／和
R。位常有对羟基、苯基取代，具体化合物的取代基见表l。
围2独蒜兰中联苄粪化台物母核
Fig2 Stem—nucleusesofbibenzylsfrombulbs
ofP．hlbocodioides
2．1．3其他：包括两个木脂索类化合物(36，27)，3个黄烷类
化台物(28～30)和1个既可归为二氢菲也可归为联苄类的
化舍物(31)，结构见图3。
2．2杜鹃兰化学成分
2．2．1菲类化合物：薛震等“”从杜鹃兰中分离得到了10十
菲类化台物，其中6个单体的菲类化合物(包括一个毗喃葡萄
糖苷和一个二氢菲)，分别为2-hydroxy一4，7_￡iimethoxy一1，1’一
dimethoxyphenanthrene(32)、flavanthrinin(33)、7-hydroxy-
4-methoxy—phenanthrene一2—0一}D-glucoside(34)、1-
hydroxy一4，7-dimethoxy-I一(2-oxopropyl)-IH—phenanthren一
2-one(35)、1，7-dihyafoxy一4一methoxy一1(2-oxopropyl)-1H—
phenanthren一2-one(36)、isohircinol(37)；3十二聚体菲2，7，
(38)、2，27一dihydroxy一4，7‘，47 ’一tetramethoxy一1，17一
biphenanthrene(39)、cirrhopetalanthin(40)和1个三聚体的
菲2，7。2’，7’，2”一pentahydroxy一4，47，4”，7”一tetramethoxy-
1，8，17，1”triphermnthrene(41)，结构见图4。
2．2．2简单芳香化台物及其苷类：薜震等从杜鹃兰的干燥
假鳞茎中分离得到了几个简单芳香化合物及其苷粪分别为
对羟基苯乙醇、3，4-二羟基苯乙醇、4一(2一羟乙基)一2一甲氧基
苯一1一O一}D一吡喃葡萄糖、对羟基苯甲醛、对羟基苯乙醇一8一O一
}D毗喃葡萄糖。
2．2．3糖类：薛震等从杜鹃兰中分离得到了蔗糖，还有记载
杜鹃兰假鳞茎中含有葡萄糖、甘露糖及葡萄糖配甘露聚糖。
2．2．4其他：Joong等口03用话性跟踪从杜鹃兰中分离鉴定
了一个有强抗血管生成活性的二氢异黄酮类化舍物5，7一
dihydfoxy一3一(3-hydroxy一4一methoxybenz蚰)-e·methoxyehro—
man一4一one(42)。Yoshitaka等ItJ3在寻找乙酰胆碱受体M3阻
断剂的过程中，发现杜鹃兰的提取物有较强的阻断活性，进
一步用活性跟踪法发现了一个活性成分为吡咯里西啶类生
物碱(43)并确定了其结构，化台物42和43的结构见图5。日
本的Fujisawa制药公司的一项专利报道，从杜鹃兰中的全草
中分离得到了2个具有强降压活性的成分，分别命名为
cremastosine和Im]，尽管在专利中提供了其渡谱学数
据，但是没有提供相关结构。还有报道从杜鹃兰中分离出}
各甾醇、腺昔、胡萝h苷等植物中常见的代谢产物。
穗。韩笨
∞
筏
魄9括萄
万方数据
·1736· 中革葛 ChineseTraditionalandHerbalDrugs第38卷第1I期2007年11,El
衰1独藤兰假螭茎中联苄类化台物结构
!!!!!!坠竺!!!=竺!竺竺竺竺!!!!!!竺!!!竺!!!：竺!竺!竺!!竺竺
绾号 Rl Rz Ra R‘ Rs R6 R7 R9
26sanjidinA 27sⅫ】djnB 28shanciolAR=OC屿
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38R1d，R—{
39R12R2《H，
40R1如-H
4l
圈4杜鹃兰中菲类化台物结构
Fig．4Phenanthrenesf ombulbsofCappendicalata
田5杜鹃兰中二氢异黄酮和咯罗里西啶生袖碱结构
Fig．5Dihydroisofiavanoneandpyrrollzidinealkaloid
frombalbsofC．appendicldala
3药理作用
目前对于山慈菇药理作用的研究报道大多数是针对于
杜鹃兰中提取出的单体成分，其括性包括抗肿瘤、抗血管生
成．降压等。还有一些山慈菇复方的药理作用方面的研究．有
些注明了复方中使用的山慈菇为杜鹃兰，有些未说明使用的
是哪一品种。还未见有关于独蒜兰和云南独蒜兰药理作用方
面的报道。
3．1抗肿瘤作用：夏文斌等o“从杜鹃兰假鳞茎乙醇提取物
中分离出的cirrhopetalanthrin对人结肠癌(HCT．8)、肝癌
(Bel7402)、胃癌(BGC一823)、肺癌(A549)、乳腺癌(MCF一7)
和卵巢癌癌(A一2780)细胞表现出非选择性中等强度的细胞
毒活性，其Ic50依次为Ii．24、8．37、10．51、17．79、12．45，
渺
万方数据
中革菊ChineseTraditionalandHerlmDrugs第38卷第11期2007年11PJ ·1737·
13．22．“mol／L，这和山慈菇的传统抗肿瘤药效是相吻合的。
3．2抗血管生成活性：Shim等001利用括性跟踪法发现从杜
鹃兰假鳞茎的乙醇提取物中分离出5，7-dihydroxy一3一(3一
hydroxy一4-methoxybenzy|)一6-methoxychromatt-#,一one，无论
在体外还是在体内试验中都表现出很强的抗血管生成活性。
在体外试验中，它对基本纤维母细胞生长因子(bFGF)诱导
的人类脐带血管内皮细胞(HUVECs)增殖表现出较强的抑
制作用，其活性大小与剂量呈依赖关系．在提取物浓度为0．5
pmol，L时仍有抑制作用；而在没有bFGF存在情况下。则不
抑制HUVECs的增殖。同时该成分可以抑制bFGF诱导的
HuVECs毛细血管的生成，抑制程度呈剂量依裁关系，且在
任何浓度下都未表现出细胞毒性。在体内试验中，用该成分
处理成长的鸡胚胎绒毛尿囊膜，根据浓度不同，则表现出不
同程度的抑制毛细血管生成的作用。
3．3毒覃碱M3受体阻断作用：Yoshitaka等[hi用括性跟踪
法发现从杜鹃兰70％乙醇提取物中分离出的cremastrine可
以选择性的阻断M3受体。在实验中．其阻断氚标记的东莨
菪碱([3HI—NMS)同M3受体结合的Ic50为594nmol／L，同
时没有类似阿托品作为M3受体拮抗剂带来的中枢神经系
统的剐作用．因此有希望开发成用于治疗呼吸系统紊乱(如
慢性肺阻塞)和其他如过敏性肠胃综合征等方面的新药。
3．4降压：日本的Fjisawa制药公司的一项专利报道，从杜鹃兰
全草中提取出的cremastosineI和I具有较强的降压活性口“。
3．5抗菌作用：孙红样以【1”液体培养法测定了9种中药和
7种中药挥发性成分对饲料中分离出的短帚菌，总状共头苗，
互隔交链孢霉，腊叶芽枝霉、柔毛葡柄霉、葡萄孢霉等16株
霉菌的最低抑制维度(MIc)，以比较它们的抗霉菌活性，结
果所选中药对受试菌株均有不同程度的抑制作用，山慈菇
(杜鹃兰)的MIc为6．25425mg／mL，在25mg／mL的浓度
下，山慧菇对所有受试菌株均有抗菌活性。另外，以山慈菇为
主药的复方制剂外用紫金锭对致病大肠杆菌、金黄色葡萄球
菌、铜绿假单胞、白色念珠菌的抑菌作用，发现紫金锭对这些
致病菌均有不同程度的抑制和杀灭作用。这些实验在一定程
度上说明了中医传统上将山慈菇应用于痈肿疮毒、虫咬损
伤、无名肿痛确实具有其合理性。
3．6对酪氨酸酶的激活作用：酪氨酸酶是皮肤黑紊生物合
成的关键酶，其活性改变可引起色素障碍性皮肤病，如白瘴
风，基因突变则可引起白化病。大多数能上调酪氨酸酶活性
的物质，均有可能应用于治疗色素障碍性皮肤病。目军等研
究包括山慈菇(杜鹃兰)等在内的21味中药对酪氩酸酶活性
的影响，用50，舌乙醇提取中药有效成分，利用可见分光光度
法测定酶促反应速度，结果有13味中药对酪氨酸酶活性呈
一定的激活作用(P
3．7对造血系统的影响：黄越燕等o“探索了山慈菇复方制
剂对再生障碍性贫血小鼠的药效作用。以环磷酰胺50mg／
kgsc和甲苯30mg／L吸人染毒联合应用复制小鼠再障模
型，分组给予山慈菇复方制荆25g／kg35d，并与生理盐水组
对照，检测各组小鼠Hb、WBC、PLT、RET，井观察骨髓、脾脏
的病理形态及耳廓微循环等指标。结果山慈菇复方组有明显
促进小鼠外周血细胞回升及增强骨髓造血功能的作用，对小
鼠外周微循环也有一定的改善作用，与对照组相比有显著性
差异。
4柱床应用
山慧菇在中医l临床上的应用形式大多效为复方制剂，如
紫金锭等．广泛应用于口腔癌、食管癌、胃癌、甲状腺癌、乳腺
癌等恶性肿瘤及胃炎、血管瘤、甲状腺瘤、乳腺增生、前列腺
增生和一些皮肤病o“。山慈菇的茎和叶也可以单独作为药物
使用。《本草纲目》记载山慈菇的花捣碎成散用承煎服可以治
疗血淋、膀胱及阴茎涩痛；《证类本草》记载山慈菇的叶捣成
膏状，和蜜搅匀贴在剖rl上可以治疗乳房肿块等。
5知识产权状况
此外，还有一些涉及山慈菇的专利，涉及独蒜兰的有3
个复方专利，一个为胸腺索plo增强荆口“，另外两个分别用
于治疗哮喘和痤疮o“蚓；涉及杜鹃兰的专利有6项，包括2
个复方，分别用于痤疮和白血病”“，1个保健品，1个用于皮
革处理的膏剂及2种组织培养及再生方法[zz,zs]．
6结语
山慈菇可用于多种疾病的治疗。具有很高的临床应用价
值。但是其化学成分和药理作用方面的研究还很不充分，一
直没有找到其发挥药教的物质基础，而且临床上代用、混用
的情况严重，同时由于植物本身繁殖困难和人类无节制的采
挖，资源濒临灭绝，已经列为我国珍稀濒危植物。因此，对于
山慈菇应展开两方面的工作：一方面对化学成分进行系统研
究，配台药理活性筛选和跟踪，确定其发挥功效的物质基础，
在实验与『临床实践基础上开发新药；另一方面做好资源调查
与保护工作，积极寻找功效相同或相近的替代品，同时开展
人工栽培与组织培养工作，从不同方面扩大药源，从而达到
挽救濒危植物，保障人类健康的目的。
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植物药材道地性的分子机制研究与应用
杨生超，赵昶是，文国松，萧风回’
(云南农业大学云南省中药材规范化种植技术指导中心．云南昆明650201)
摘要：道地药材生产是药用植物研究的核心内容。植物药材道地性是由其特定的次生物质形成与积累所引起的。
次生产物产生和积累的关键酶基因是药用植物道地性形成的分子内因，诱导这些基因表达的生态环境和栽培措施
是道地药材形成的外因。在药用植物道地性相关酶基因克隆的基础上。药用植物的细胞培养、毛状根培养和遗传改
良等基因工程和道地药材的分子鉴定，在药用植物道地性品质的栽培调控方面将展现良好的前景。
美t词：中药材，道地性}功能基因}基因工程
中团分类号：R282．2 文献标识码：A 文章编号：0253—2670(2007)II一1738—04
Studiesandapplicationsonm lecularmechanismofgenuinenessoftraditional
ChinesemedicinalmaterialsfromPlants
YANGSheng—chao，ZHAOChang—ling，WENGun—song，XIAOFeng-hui
(YunnAnProvincialCenterofChineseMedicinalMaterial’sGAPTechnology，YunnanAgricuhura]University，
Kunming650201，China)
Keywords；traditionalCh nesemedicinalmaterials}genuineness；functiongene}ge eengineering
道地药材是指传统中药材中具有特定的种质、产区及采
用特定的栽培技术和加工方法所生产的中药材，其产品质量
优良、稳定，疗效可靠。我国丰富的中药资源形成了各具特色
的道地药材，其中绝大多数为植物类药材。道地药材在来源
上具有强烈的地域性．表现在其往往分布在狭小的区域，或
虽分布较广，但只有某些狭小生境的区域内所产的药材质量
最好，疗效最佳．有效成分量高“]．在长期中医药实践中，道
地性一直是评价药材品质独特的综台性标准o]。随着分子生
物学技术的迅猛发展和各学科的广泛交叉与融合，药用植物
孜生代谢产物的生物合成及其分子调控研究已经成为药用
植物研究的前沿和热点I合成途径和调控机制的阐明可以使
药用植物资源得到更加科学的开发利用和保护。很多药用植
物的攻生代谢产物虽然具有活性，但在植物体中的量较低，
并且一些活性极高的药用植物资源稀少，用化学法台成某些
次生代谢产物难度极大。研究次生代谢产物生物合成途径-
可以利用分子调控方法来提高其产量．满足人类需求。车文
牧藕日期：2007—05—08
基金项目：国家“十五”科技攻关项目(2004BA721A34)
作者简介：杨生超(1972一)，男．云南脯冲人．副教授t在读博士，主要从事药用植物资源及规范化种植研究，发表论文40余篇，专著2
部．获省部级奖8项．Tel(Fax)：(0871)5227160Emarl：shengchaoyan8@163．com
*通讯作者萧凤回
㈨
㈨
嘲嘲㈨
嘲嘲
跏嘲
万方数据
山慈菇的化学成分和药理作用研究进展
作者： 董海玲， 郭顺星， 王春兰， 杨峻山， 肖培根， DONG Hai-ling， GUO Shun-xing，
WANG Chun-lan， YANG Jun-shan， XIAO Pei-gen
作者单位： 中国医学科学院中国协和医科大学,药用植物研究所,北京,100094
刊名： 中草药
英文刊名： CHINESE TRADITIONAL AND HERBAL DRUGS
年，卷(期)： 2007,38(11)
被引用次数： 9次
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