全 文 ：中草药 第 卷第 期 年 月 · 附 ·
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茶多酚的研究进展
陈继英 , 郭嘉林 , 张存彦 , 王成港 , 王春龙 泉
天津药物研究院 制剂研究 中心 , 天津
茶叶系山茶科植物茶树的干燥嫩叶或叶芽 , 是一种传统
的药食同源的天然保健饮品 。 茶叶中含有咖啡碱 、 茶多酚 、 维
生 素类
、
矿物质 、 氨基酸和脂 多糖等物质 , 其 中茶多酚
, 是茶叶的主要生理活性成分 。 近年来 , 大
量 的研究发现 , 茶多酚具有抗肿瘤 、 降血脂 、 抗动脉粥样硬
化 、 强心 、 抗心律失常 、 抗衰老和抗菌等多种生物活性 , 并且
揭示这些生物活性均与其抗氧化作用有关 。 主要概述近年来
有关茶多酚的药理 、毒理和药动学方面的研究
。
组成成分
茶多酚是天然植物茶叶中分离提纯的 多种酚类化合
物的复合体 , 约占茶叶干物质总量的 一
。
茶多酚类
化合物包括黄烷醇 、黄烷双醇 、 类黄酮和酚酸 类物质
。
黄烷
醇即通常所称的儿茶素 , 约 占茶多酚的 。 儿茶素主要包
括 表没食子儿茶素没食子酸醋 、 表没食子儿茶素
、 表儿茶素没食子酸酷
、 表儿茶素 、 没食
子儿 茶素和儿茶素 , 其 中 含量最高 , 约 占儿茶素 的
‘ 。
药理作用
抗氧化 茶多酚是一种优 良的天然抗氧化剂 , 奥 田拓男
以大 鼠肝线粒体和微粒体模拟体内脂质过氧化试验 , 结果
一卜 的抑制效果 比 和 高 倍和 倍 。 何碧
烟阁等以猪油为实验油采用活性氧法 , 对茶
多 酚 、 , 一二叔丁基对 甲酚 和叔丁基对苯二酚
的抗氧化性能进行了比较研究 。 实验结果表明
的 对猪油 的抗氧化稳定因子 为 , 略大于等量
的茶多酚 一 , 二者都明显优于 一 。 茶多
酚 中等浓度各成分 间 的抗 氧化力强 度 存 在 差 异 , 依 次为
。
茶多酚是一种高效的复合抗氧
化剂 , 其抗氧化性与各组份之间的协同作用密切相关 , 最佳
组合为 。 而且茶多
酚和其他抗氧化剂也存在协同作用 , 如 、
、
类胡萝 卜素
及谷胧甘肤等
。
这些协同作用增强了茶多酚的抗氧化效果
。
目前 , 大量的实验研究表明 , 茶多酚具有的抗肿瘤
、 抗衰
老和调血脂等多种药理活性都与茶多酚的抗氧化特性有着
密切的关系 , 因此有必要了解其抗氧化机制阁 。
直接清除活性氧 自由基 茶多酚结构中富含酚经基 ,
可提供活泼氢使 自由基灭活 , 本身被氧化形成含有邻苯二酚
结构的 自由基而具有较高稳定性 , 因此茶多酚是一种能提供
氢的 自由基清除剂 。 茶多酚对无机 自由基 · 、 一 和
等活性氧 以及有机 自由基包括多元不饱和脂肪酸的氧化产
物 · 和 · 等起着不 同的抗氧化效果 —预防性抗
氧化和链阻断式抗氧化作用 ’
。
收稿 日期 一 一
作者简介 陈继英 , 女 , 广东人 , 在读硕士研究生 , 研究方向为药物制剂学 。
通讯作者 一 〕 一
一 。
· 附
· 中草药 第 卷第 期 年 月
抑制脂质过氧化反应 体内产生的 自由基极易侵害
细胞脂质中的不饱和脂肪酸形成脂 自由基 , 从而引起脂质过
氧化反应 。 茶多酚不仅可清除链引发阶段的 · 、 等 自
由基 , 而且还是断链型抗氧化剂 , 可清除链反应 中间产物脂
过氧 自由基和烷氧 自由基 , 从而阻止脂 自由基的传播扩增 。
此机制在解释茶多酚具有调血脂和防治动脉粥样硬化等心
脑血管方面的药理作用起着举足轻重的作用 。
茶多酚与诱导氧化的过渡金属离子络合 茶多酚具有
邻苯二酚结构 , 有较强的络合金属离子的性能 。 过渡金属如铁 、
铜等是许多 自由基产生过程的催化剂 。 如 , 介导脂质过氧
化 , 也是 · 等自由基产生的媒介物 , 而茶多酚可鳌合 ,
使之形成无活性的铁复合物 , 从而影响氧化过程 。
激活细胞内抗氧化防御系统 细胞内存在抗氧化防御
系统 , 可及时清除体内过剩的 自由基 , 维持 自由基的动态平
衡 。 这些抗氧化防御系统主要包括抗氧化酶 超氧化物歧化酶
、过氧化氢酶 、 谷胧甘肤过氧化物酶
、
谷胧甘肤硫转
移酶等 和一些低分子化合物 、 和谷胧甘肤等 , 而茶
多酚在抗氧化作用上与以上物质具有协同作用 , 能够更好地
发挥防御系统的作用 , 维持体内自由基的动态平衡 。
调血脂 茶多酚能较全面的调整血脂尤其是降低血清
甘油 三 脂
、 总 胆 固醇 和 低密度脂 蛋 白胆 固醇
一 的含量 , 升高高密度 脂蛋 白 。 胆 固醇 一 水
平 , 提高 活性 , 抑制脂质过氧化物酶 , 使血戮度 、
血小板聚集率和 红细胞压积 下降 , 凝血时间延长 , 脱
辅基蛋 白 脱辅基蛋 白 。。 , 。。 、 动脉硬
化指数 和 一 冠心指数 超于正常水平 , 从而对预防和
治疗动脉粥样硬化起到重要的作用
。
何冰等应用茶多酚对实
验性高脂血症大鼠的降脂作用进行了研究 , 结果表 明 , 茶多
酚具有降低高血脂大鼠 及 含量 、 提高 一 含量
及卵磷脂胆 固醉乙酞转移酶活性的作用 , 同时 , 能明显阻碍
高脂血症大鼠血浆及肝脏中 的形成 , 且能抑制血小板
聚集 。 另外茶多酚是低密度脂蛋 白氧化的强抑制剂 , 能有效
地抑制 的氧化修饰 , 对动物粥样硬化形成的影响因素
有一定的抑制作用 。 柯荣胜等图研究了茶多酚对高脂血症患
者血脂和 载脂蛋 白水平的影 响
。
结果表明 , 口 茶多酚 。
具有 明显 降低高血脂症 患者 血清
、 、 一 、
, 升高 一 、 的作用 , 其疗效优于 吉非罗齐
。
在茶多酚对血液成分影响的临床研究 中发现 ,
茶多酚不但可有效降低受试者的血清胆固醇和甘油三醋及
提升高密度脂蛋 白水平 , 而且还对外周血的血细胞 包括红
细胞 、 白细胞和血小板等 计数无显著影响 , 并具有轻微降低
纤维蛋 白原的作用 。 上述结果表明 , 天 次 , 每次 茶
多酚 , 不仅安全 , 而且相当有效 。
抗病毒 、抗菌作用 进行茶多酚抗流感病毒 型 的实
验研究 中发现 , 茶多酚与流感病毒 混合培养条件下 , 具
有显著降低病毒活性 、 抑制病毒增殖的作用 , 其作用随药物
浓度的增加而相应增强川 。 张国营等用绿茶及茶多酚对人轮
状病毒进行 了细胞培养试验 , 结果表明 , 绿茶和茶多酚稀释
质量浓度分别在 和 时 , 表现对该病毒的完全抑
制作用 , 使正常细胞不受病毒侵袭 。 此外 , 还发现茶多酚与来
硒酸钠联合对 抗原表达具有抑制作用 日本学者研究
还发现茶多酚类物质是一种新型 一 逆转录醉的强抑制
剂 , 可能在对艾滋病的治疗起一定作用 。
茶多酚作为一种广谱 、 强效 、 低毒的抗菌药已 被世界上
许多国家的学者所公认 。 在众多的抗菌试验中 , 人们发现它
对普通变形杆菌 、 金黄色葡萄球菌 、 表皮葡萄球菌 、 变形链球
菌 、 肉毒杆菌 、 乳酸杆菌 、霍乱弧菌和 口 腔变链菌等许多致病
菌 , 尤其是对肠道致病菌具有不同程度的抑制和杀伤作用 。
同时它还能有效地防止耐抗生素的葡萄球菌感染 , 对于溶血
素也具有抑制活性 。 此外 , 茶多酚对能引起人体皮肤病的病
原真菌 , 如头部白癣 、斑状水泡白癣 、 汗状泡白癣和顽癣等寄
生性真菌也具有很强的抑制作用 。 茶多酚还可 以对肠道内的
有益菌起着保护作用
。
抗肿瘤作用 据国内外文献报道 , 茶多酚在体外表现为
抗突变作用 , 能抑制啮齿类动物由致癌物引发的皮肤 、 肺 、 前
胃 、食道 、胰腺 、前列腺 、 十二指肠
、
结肠和直肠肿瘤等
。 目前
认为 , 茶多酚抑制肿瘤的机制主要有以下几种 ①抗氧化 、 清
除 自由基
。
②阻断致癌物的形成和抑制体内的代谢转化 。 茶
多酚能阻断具有强致癌作用的亚硝基化合物在体内的合成 ,
进一步抑制亚硝基胺类化合物的致癌作用 。 ③抑制具有促癌
作用 的酶的活性 , 如抑制端粒酶的活性而实现其抗癌活性 。
④提高机体免疫力 。 ⑤对肿瘤细胞多药耐药性的逆转作用 。
⑥对 孔道 线粒体通透性改变孔道 开放的影响
。 推测茶
多酚可能直接作用于 孔道的蛋 白质组份 , 从而调控线粒
体通透改变孔道的开放 , 保护线粒体免遭破坏
。
⑦抑制肿瘤
细胞 的生物合成 。 茶多酚在肿瘤细胞中可诱使
双带断裂 , 表现出茶多酚浓度和 双带断裂程度之间的
正相关关系 。 因而可抑制肿瘤细胞 的合成 , 进一步抑
制肿瘤的生长和增殖 。
其他作用 茶多酚是一种天然的抗氧化剂 , 具有显著的
抗氧化作用 , 可消除人体内产生过多的 自由基 , 保护细胞膜
的结构 , 减缓人体衰老 , 延长人体寿命 。 茶多酚对皮肤具有独
特的保护和治疗作用 , 能有效的防止紫外线对皮肤的损
伤 , 还有防衰去皱 、 清除褐斑 、 预防粉刺 、 防止水肿和抗过敏
等作用 。 此外茶多酚还具有改善慢性肾功能衰竭和肾小球肾
炎的作用 , 以及调节免疫的作用 。
毒性作用
急性毒性作用 宋小鸽等对小 鼠进行 了茶多酚的急
性毒性实验 , 结果发现茶多酚的 。。为 , 毒性极
低 , 是一种安全的药物 。
长期毒性作用 对家犬 以 大 、 中 、 小 个剂量分别连
续饲喂茶多酚 , 观察到服药前 、 服药中和停药后家犬的
活动情况 、 毛发 、粪便 、 心电图 、血尿常规 、 各项生化指标均未
见异常 , 从而提示茶多酚毒性极低 , 是一种安全的药物川 。 杨
解人等做了类似的实验也得出同样的结论 , 并且认为茶多酚
对家犬无毒反应剂量大约为 。
中草药 , 第 卷第 期 年 月 · 附 ·
茶多酚的药动学
近年来 , 国内外研究者对茶多酚的药动学也进行 了一系
列的研究 , 并取得了一些令人鼓舞的成果 。 等 〕发
现肠道微生物群对茶多酚在体内的分解代谢起着非常重要
的作用 。 对茶多酚中的 在人体内的生物转化的研究
中发现 在受试者的血浆和尿液 中检测 到 的原形和
它的主要代谢产物 ‘ , 产 刃一 , 它们的半衰期分
别是 士 和 士 〔‘ , 〕。 给志愿者静脉注射
去咖啡因的绿茶 后 , 、 和 的
血浆浓度符合二室模型 〕。 它们的 相半衰期 团分别是
、 和 , 清 除 率 分别 是 、 和
八 · , 表观分布容积分别为 、 和
。 、 的 、跳 , 中央 室与周 围室 间的分布速率常
数 相似 , 但 的 比 , 高 倍 , 提示 更易分
布于周围室 。 的 日较长 , 较小 , 提示 比
和 在体内能停留更长时间 。
展望
研究显示饮用绿茶后血液中儿茶素浓度较低 , 生物利用
度不高 。 但有研究发现 口 服茶多酚制剂后茶多酚的生物利用
度较高
。
市场上 以茶多酚为主要原料的药品有心脑健片及胶
囊 , 主要用 于治疗心脑血管系统的疾病 , 剂型单一 , 适用症较
少 。 因此 , 开发生物利用度高和适用症广的茶多酚新制剂是
现阶段研究茶多酚的热点课题
。
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