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卡瓦胡椒化学成分及药理活性研究进展
王厄舟 1 ,潘胜利 1 ,张淑芳 2⒇
( 1. 复旦大学药学院 ,上海　 200032;　 2. 上海纺织第一医院 ,上海　 200061)
摘　要: 卡瓦胡椒含内酯、生物碱等成分 ,具有镇静催眠、抗痉挛、局部麻醉等作用。 概述了卡瓦胡椒的化学成分及
近年药理活性等方面的研究进展。
关键词: 卡瓦胡椒 ;卡瓦内酯 ;卡瓦吡喃酮 ;化学成分 ;药理活性 ;临床应用
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670 ( 2001) 09 0855 04
Advances in chemical and pharmacological studies
on KavaP iper methysticum
W ANG E-zhou1 , PAN Sheng-li1 , ZHANG Shu-fang2
　　 ( 1. Colleg e of Pharmacy, Fudan Univ er sity , Shanghai 200032, China; 2. Shanghai First Tex tile Hospital, Shanghai
200061, China)
Key words: Kava Piper methst icum Fo rst; kavalactones; kavapy rones; chemical constituè nts; pha r-
macological activi ty; clinical practice
　　卡瓦胡椒 Piper methysticum Fo rst因地域差异称为
Kava , Kaw a, Ava, Waka , Law ena, Yaqona等 ,中文又译
作醉椒、麻醉椒、醉人椒 ,是胡椒科多年生直立灌木类药用植
物 ,产于南太平洋诸岛 ,野生或栽培 ,根和根茎入药 ,鲜叶亦
·855·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2001-02-18
可药用。 该植物一直是这些岛国居民的生活用品 ,用作放松
机体和情绪、恢复体力和减轻疼痛 ,近年来开始为欧美人所
接受 ,并成为目前美国和德国最畅销的草药之一。 笔者主要
对其根和根茎的化学成分及药理作用等方面进行综述。
1　化学成分
1. 1　内酯类:卡瓦胡椒的主要有效部位为脂溶性树脂部分 ,
其中多为α-吡喃酮衍生物 ,称为卡瓦内酯 ( kavalactones) ,狭
义上也叫卡瓦吡喃酮 ( kavapy rones) ,在卡瓦胡椒的根和根
茎中总含量可达 5. 5% ～ 8. 8% ,占总提取物的 25. 0% ～
70. 0%。 经测定 , kav apyr ones中以 kavain、 dih ydrokavain、
methy sticin、 dihydrome thy sticin、 yangonin dehydrokavain和
tet rahydro yangonin等成分为主 ,其中 kavain、 methysticin
和 dihydrokavain含量较多 ,其余为少量或微量成分。 由于
kavain、methy sticin、 dihydrokavain和 dih ydromethysticin等
为同分异构体化合物 ,同一分子不同手性的化合物生物活性
可能不同。近年来有些人工合成的手性化合物被广泛应用于
药理研究。
1. 2　生物碱及酰胺类: 从卡瓦胡椒中分离得到吡咯烷类生
物碱 1-cinnamoy lpy rr olidine (Ⅰ ) 和 1-(m -methoxy-cin-
namoy l) -py rr olidine等。 另有一种生物碱麻醉椒碱 ( piper-
methystine ) 主要存在于叶中 ,也少量存在于茎、根中 ,但结
构不稳定。 此外卡瓦胡椒含多种微量的酰胺类成分。
1. 3　其它: 目前还从卡瓦胡椒中分离出卡瓦酸 ( kava
acid)、胡椒酸 ( piper acid ) 及 n-caproic acid 及 4-oxo-n-
nonananoic acid等 18种有机酸和多种醇类成分。
Klohs等从卡瓦胡椒中分离出多种色素类成分 ,如黄醉
椒素 ( flav okavain) A～ C等。 Jaggy分离得到一种橙色高荧
光成分 cephar adine A及聚合体类成分 vinylpyr ro lidone等。
此外卡瓦胡椒尚含有 Na、 K、 Ca、Mg、 Al、 Fe、 Si等无机
元素 ,葡萄糖等糖类及 15种氨基酸。
2　药理活性
2. 1　镇静催眠作用:卡瓦胡椒有显著的镇静催眠作用 ,且无
致幻性和成瘾性。 以卡瓦胡椒根的细粉 、氯仿提取物和
methy sticin、 kavain、 dihydromethy sticin等单体进行动物实
验 ,发现能显著延长戊巴比妥所致的小鼠睡眠时间 ,其中以
dihydromethysticin作用最强。 脂溶性提取物能降低实验动
物的大脑突触的活性 ,延长对单一音频的回应时间。 kavain
与卡瓦胡椒的粗提物 ( kavapy rones占 70% )对镇静有协同
作用。去吡喃酮提取物与脂溶性提取物都能降低苯丙胺所致
小鼠的极度活跃并制约逃避反应。虽然卡瓦胡椒有镇静和抗
焦虑作用 ,但较抗精神病药 ,三环抗抑郁药如氟哌啶醇、苯二
氮 为弱。
一般认为 kavapy rones 类的镇静作用可能是通过 GA-
BA受体结合位点起作用 ,而也有人认为它与 GABA或苯二
氮 受体结合位点间无明显相互作用 [1]。 (± ) -kavain的催
眠等作用与大脑边缘系统的多巴胺、 5-羟色胺神经元递质变
化相关 ,与相应部位组织变化无关 [2, 3]。近年研究发现合成的
kava lactones 同分异构体化合物 kavain、 methy sticin、 dihy-
drokavain、 dihydromethy sticin等对低镁所致幼年大鼠内嗅
皮层脑片的癫痫样放电有不同程度的抑制作用 ,以 kavain
和 m eth ysticin最强 ,且抑制作用呈剂量依赖性 [4 ]。 kavain和
dihydrome thy sticin能调节血清素 -1A受体活性 (该受体可
能对于 kavapyr ones的抗焦虑作用很重要 )。 kavain能显著
抑制正肾上腺素 ( [ 3H]-no radr ena line) 的吸收 (该物质的吸
收可能与 kavapyr ones的药理活性相关 ) [5 ]。研究发现 (± ) -
kavain为一种有效的调节豚鼠海马脑兴奋信号的成分 ,并推
测没有改变海马脑神经的突触可塑性 [6]。
通过小鼠尾浸和腹压实验 ,显示卡瓦胡椒的脂溶性提取
物有镇痛作用。有实验证明 120 mg /kg dihydrokavain和 di-
hydrome thy sticin的镇痛效果相当于 200 mg /kg阿司匹林。
2. 2　抗痉挛作用: kav apyr ones对小鼠等各种实验动物均有
美芬新样肌松作用 ,特异性地对抗士的宁 ,与吗啡相对照作
用更持久 ,且较美芬新更有效地保护小鼠对抗士的宁所致痉
挛和致死作用。 实验表明 ,卡瓦胡椒细粉、me thy sticin、 dihy-
dromethy sticin的保护作用特别强 , kav ain、 dihydrokavain有
中等作用 ,而 yangonin和 dihydro yangonin基本无作用。 di-
hydrome thy sticin、 dihydrokavain能减轻小鼠的电休克发作。
kavapyr ones不同成分之间有一定的协同作用 ,如腹腔内注
射 yangonin和 deme thoxyyangonin后 ,当加入 kavapy rones
其它成分时 ,其保护小鼠电休克作用显著增强。 kavapy rones
能抑制由组胺、钡离子、乙酰胆碱、血清、缓激肽、尼古丁所致
的小鼠离体回肠和子宫收缩。kavain对豚鼠离体回肠的松弛
作用显示其可能非特异性作用于回肠平滑肌膜 [7]。 (± ) -
kavain的抗痉挛活性与钠、钙通道密切相关 [8]。
卡瓦胡椒提取物的致肌松作用机制与利多卡因等局麻
药相同 ,肌松剂量对神经肌肉无箭毒样作用 ,高剂量可致共
济失调和上行清醒性麻痹 ,而后可完全恢复 ,致死剂量导致
呼吸衰竭。 kavapyr ones可能代表着一类有潜力的天然来源
骨骼肌松弛剂。
2. 3　局部麻醉作用:受试者嘴唇上粘取少许卡瓦胡椒根粉
末即产生轻微灼热和麻木感 ,针刺检查显示感觉减弱 ;当咀
嚼卡瓦胡椒根 15 min后麻醉加强 ,提示有确切局麻作用 ;皮
下注射卡瓦胡椒醇提取物可导致数小时至数天外周神经麻
痹。 以兔眼角膜进行实验 ,证实 kavain、 dihydrokavain、
methysticin、 dih ydromethysticin、 yangonin有局麻作用 ,重复
使用无毒副反应。多数 kavapy rones能抑制蛙心收缩和豚鼠
耳廓收缩 ,这种效应与可卡因通过局麻作用防止室性纤颤相
似。进一步研究发现 , kavain与普通局麻药一样 ,通过阻断电
位依赖性钠通道起作用。
2. 4　抗真菌作用: 研究发现 kavapy rones 对多数革兰氏阳
性菌和阴性菌无生长抑制作用 ,仅 flav okavain C (Ⅰ ) 有一
定作用。 部分 kavapy rones对多数真菌有显著抑制作用 ,包
括一些人病原菌。有的衍生物能抗植物真菌。 yangonin有杀
阿米巴活性。
2. 5　其它作用: 卡瓦胡椒提取物 (± ) -kavain可防止大鼠
实验性脑缺血所致组织损伤 [9]。 动物实验显示 me thy sticin
·856· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
和 dihydromethy siticin对啮齿动物脑神经有间接的保护作
用。 (± ) -kavain对环氧化酶具靶向抑制效应 ,表现出抗血栓
形成作用 [10] ,而对人血小板 M AO-B作用与丙咪嗪等常见
抗郁药不同 [11]。 kavapy rones可减轻由甲醛溶液、血清素、葡
聚糖和角叉菜碱所致的水肿。小鼠实验显示乙醇与卡瓦胡椒
脂溶性提取物对催眠效应有显著相互作用 ,又能增加提取物
的毒性。 最近有报道卡瓦胡椒提取物有预防肿瘤作用 [12]。
2. 6　毒性反应: 以小鼠实验 , dihydro-5, 6-dehydrokavain和
5, 6-dehydrokavain的剂量 30, 100, 300 mg /kg ,持续 2周至
3个月 ,显示其毒性可忽略。 当受试者一次性应用 3 400 mL
卡瓦胡椒提取液 , 2 h 后出现睡意 ,眼球轻微充血 ,瞳孔放
大 ,光反应迟钝 ,躯体摇晃 ,说话稍受影响 ,但清醒后对智力、
视力和听力无影响。 通过对澳洲土著人观察 ,发现长期过量
地饮用卡瓦胡椒提取液可致鳞片状脱落性皮炎 ,体重下降 ,
膝跳反射增强 ,并降低血液中血小板、淋巴细胞的数量和血
浆蛋白、胆红素、尿素的水平 ,减低呼吸次数和肺部高血压。
对于长期使用卡瓦胡椒所致皮肤干燥被覆鳞片的症状 ,
研究认为卡瓦胡椒提取物会阻断维生素 B族的正常吸收代
谢 ,只要减少使用卡瓦胡椒并注意平衡膳食即可恢复正常 ,
但同时又认为烟碱等维生素的缺乏并非引发皮肤症状的重
要原因。
3　构效关系
卡瓦胡椒的药理活性广泛而复杂 ,且与化学成分分子结
构有一定关系 ,如 5, 6-二氢 -4-甲氧基 -α-吡喃环和 5, 6; 7, 8
两个双键可能起关键生理作用。最近研究表明 , (± ) -kavain
能快速阻断小鼠海马脑离体神经的钠通道 ,其机制具潜在膜
依赖性 ;相应的浓缩状态的 kavain使非活性钙通道滞留于
哺乳动物突触前端 (± ) -kavain ,同样能非特异性抑制藜芦
碱活性的钠 通道 [13]。 kavain、 dihydrokavain、 dihydrome-
thy sitcin能非竞争性抑制特异的 3H-batracho tox inin至电
位门控钠通道二位受体束 [14] ,而这种钠通道电位依赖性抑
制可能与 kavain、 methy sticin和钠通道的钝化及休止关闭
的相互作用相关 [15]。 由于 (± ) -kavain与电位依赖性钠、钾
和钙通道的相互作用 ,抑制内源性谷氨酸盐的释放 ,也减少
藜芦碱诱导的谷氨酸释放 [16, 17]。
4　临床应用
卡瓦胡椒主要分布于太平洋岛国 ,作为礼仪用品已有 3
千余年的历史。 卡瓦胡椒有镇静、弛缓、减肥、增进睡眠和抗
疲劳等作用 ,可作麻醉剂、催乳剂、发汗剂、利尿剂、祛痰剂 ,
具治疗淋病、梅毒、尿路感染、呼吸道感染、慢性膀胱炎、风湿
等功效。 夏威夷民间广泛用于四肢倦怠、乏力、头痛、外感风
寒、小便不畅、小儿脾胃不合及舌苔厚白等诸多不适。传统制
法是将卡瓦胡椒根干燥 ,粉碎后加水配制成饮料。 许多公司
已生产出含 kava lactones的胶囊或片剂 ,多采用乙醇等有机
溶剂提取卡瓦胡椒有效成分后加工而成 ,可治疗精神抑郁
症、神经衰弱、植物性神经功能紊乱、多发性关节炎、牙痛、胃
病及消化不良等病症 ,亦可协助戒毒。 由叶制成的敷贴剂用
于治疗疮疥、头痛、耳炎和高烧。目前卡瓦胡椒制剂最主要的
医疗用途是作为一种良好的抗抑郁药。据报道德国现已将其
列为抗焦虑非处方用药 ,美国 FDA也批准其作为食品添加
剂。
5　结语
卡瓦胡椒在南太平洋国家历史悠久 ,近年正进入欧美国
家。 它以其无成瘾性、来源渠道合法而被欧洲卫生部门认可
为抗焦虑良药 ,并逐渐为人们所熟悉。 随着卡瓦胡椒在西方
民间应用的不断增长和扩大 ,可能会出现各种问题 ,所以美
国卫生机构一个专门小组建议国家毒理专题组 ( N TP) 对
卡瓦胡椒产品与另 3种草药 (人参、芦荟和水飞蓟 )作进一步
毒理试验 ,以规范使用。 我国科学工作者亦加快了与卡瓦胡
椒相关的研究 ,特别是在药理 、毒理及资源开发方面已经取
得一定成果。
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决明子的研究进展
郝延军 ,桑育黎 ,赵余庆⒇
(辽宁中医学院 ,辽宁 沈阳　 110032)
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 09 0858 02
　　决明子为豆科植物决明 Cassia obtusifolia L. 或小决明
C. tora L.的干燥成熟种子 ,为临床常用中药。 始载于《神农
本草经》 ,性味甘、苦、咸、微寒 ,归肝、大肠经 ,具有清肝明目 ,
润肠通便的作用。现代研究证明决明子具有降血压、降血脂、
保肝及抑菌等活性 ,同时又可作为食品 ,是保健饮科的良好
原料。笔者对决明子的化学成分、药理作用、临床应用等方面
的研究工作进行综述 ,以利于进一步开发利用。
1　化学成分
大决明和小决明的种子均含蒽醌类、萘骈 -吡咯酮类、脂
肪酸类、氨基酸和无机元素 ,主要成分为蒽醌类成分 ,含量约
占 1%。兆中进等从日本决明子 Cassia obtusifolia L. 中分出
13种化合物。目前国内外学者已从中分离鉴定了 21种蒽醌
类化合物。其中游离蒽醌含量为 0. 01% ～ 0. 04% ,结合蒽醌
含量为 1. 01% ～ 1. 29% ,决明子蒽醌苷元中主要含大黄酚
( 0. 27% ) [1] ,其中小决明的大黄酚比大决明高 6倍。
1. 1　蒽醌类: 大决明中含有蒽醌类成分约为 1. 2%。种子含
大黄酚 ( chry sophano l)、大黄素甲醚 ( physcion)、美决明子素
( o btusifolin)、黄决明素 ( chr yso-obtusin)、决明素 ( o btusin)、
橙黄决明素 ( aruantio-obtusin)、大黄素 ( emodin)、芦荟大黄
素 ( a lo e-emodin)、意大利鼠李蒽醌 -1-O-葡萄糖苷 ( alatenin-
1-O -β -D-g lucopy rano side )、 1-去 甲 基 橙 黄 决 明 素 ( 1-
desme thy lchr yso-obtusin)、黄决明素 2-O-β -D葡萄糖苷。 大
决明中还含有: 葡萄糖基美决明子素、葡萄糖基黄决明素、葡
萄糖基橙黄决明素、大黄素甲醚 -8-O-葡萄糖苷、 1-去甲基决
明素、大黄酚 -10, 10′-联蒽酮、大黄素 -8-甲醚、大黄酚 -9-蒽
酮。 小决明中还含有: 大黄酚 -1-O-三葡萄糖苷、大黄酚 -1-O-
四葡萄糖苷、美决明子素 -2-O-葡萄糖苷 [2 ]。
1. 2　萘并 -吡喃酮类: 决明中均含有红镰玫素 ( r ubrofu-
sarin)、决明子苷 ( ca ssia side )、决明内酯 ( to ralactone )、决明
子苷 ( cassiaside) B及 C、红镰玫素 -6-O-龙胆二糖苷 ( r ubr o-
fusarin-6-O-gentio-bio side )。 大 决明 中 还 有 决明 蒽 酮
( tor osachry sone)、异决明内酯 ( isoto ra lactone )、决明子内酯
( cassia lactone) [3]、 2, 5-二甲氧基苯醌 ( 2, 5-dimeth oxyben-
zoquinone )、决明子苷 ( cassiaside) B2及 C2 [4]。 小决明中还含
有红镰玫素 -6-O-芹糖葡萄糖苷 { 6-[α-D -apio furanosy l ( 1→
6) -O-U-D-g lucopy ranosy lo x y ]-rubro fusarin } 及 cassito ro-
side[5] (图 1)。
图 1　决明子新萘并-吡喃酮类化合物的结构
1. 3　脂肪酸类: 大决明种子含油 4. 65% ～ 5. 79% ,其中主
要成分为软脂酸、硬脂酸、油酸和亚油酸。
1. 4　非皂化物质: 大决明种子含有十六烷～ 三十一烷、胆甾
醇、豆甾醇、β-谷甾醇、 1, 3-二羟基 -3-甲基蒽醌。 小决明油中
还含有少量锦癸酸 ( malv alic acid)、苹婆酸 ( sterculic a cid)及
菜子甾醇 ( campestero l)。
·858· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 9期
⒇ 收稿日期: 2001-04-26作者简介:郝延军 ( 1973-) ,男 , 1996年 7月毕业于辽宁中医学院中药系。 1998年起于该院攻读生药学硕士学位。 研究方向:天然药物化学与新药开发。 Tel: ( 024) 24502187