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胡椒的化学成分、药理作用及与卡瓦胡椒的对比



全 文 :≈vs  孙忠实 q药物代谢与合理用药 q中国药学杂志 ousst ovyktl } ys q
Εφφεχτσ οφ τηε Αχτιϖε Χοµ πονεντσ οφ
Σοµε Χηινεσε Ηερβσ ον ∆ρυγ Μεταβολιζινγ2ενζψµεσ
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≈责任编辑 方文贤 
胡椒的化学成分 !药理作用及与卡瓦胡椒的对比
韦 琨 o窦德强 o裴玉萍 o陈英杰
k沈阳药科大学 植化教研室 o辽宁 沈阳 ttsstyl
≈摘要  在与卡瓦胡椒做对比的基础上 o就胡椒的生物碱 !挥发油 !有机酸 !木脂素等多种化学成分及药理作
用的研究进行了综述 o并简介了其构效关系 ∀
≈关键词  胡椒 ~卡瓦胡椒 ~化学成分 ~药理作用 ~构效关系
≈中图分类号  • u{w ~ • u{x qx ≈文献标识码  „ ≈文章编号  tsst2xvsukussulsx2svu{2sy
胡椒 Πιπερ νιγρυ µ ¬±± q为胡椒科胡椒属攀援状藤本 o
原产东亚 o现广泛栽培于热带国家 o在我国福建 !广东 !海南 !
广西 !云南均有种植 ∀其未成熟果实干后 o去皮皱缩为黑 o称
之为黑胡椒 o味淡 ~成熟果脱皮而白 o称之为白胡椒 o味浓 ∀
调味与药用 o均以白胡椒为佳≈t  ∀胡椒始载于5唐本草6 o云 }
/ 胡椒生西戎 o形如鼠李子 o调食用之 o味甚辛辣 ∀0≈u 其性热 o
味辛 o有温中散寒 o下气 o消痰之功效 o主治胃寒呕吐 o腹痛泄
泻 o食欲不振 o癫痫痰多≈v  ∀ 在南方 o民间除用之为调味品
外 o又作药用 o主治胃脘寒痛 o风湿性关节炎 o坐骨神经痛等
≈收稿日期  ussu2st2tx
≈通讯作者  电话 }ksuwluv{wvztt2vv{| ∞2°¤¬¯}º®pº¬¥ƒ
«²·°¤¬¯q¦²°
病症≈w  ∀近年来的研究表明 o其在镇痛 o镇静 o抗炎 o抗
惊厥 o杀虫 o抗癌等多方面存在活性 ∀而与其相比 o卡瓦胡椒
Π. µετηψστιχυ µ ƒ²µ¶·qk又名麻醉胡椒l是近代发现的一新
种 o广泛存在于南太平洋地区 o当地人用此入药泡酒 o熟称为
卡瓦k®¤º¤2®¤√¤l ∀进一步的药理研究表明 o卡瓦胡椒具有抗
惊厥 o抗癫痫 o抑菌 o局麻等多方面的作用 ∀现对它们的化学
成分及药理作用做一比较 o以此了解构效关系 o为对胡椒的
进一步研究及开发利用提供参考 ∀
1 化学成分及作用
对胡椒的化学成分研究表明 o其生物碱k主要是吡咯烷
类酰胺生物碱l o挥发油为本种植物中的主要成分 o此外 o已
分离鉴定的化合物还包括有机酸 !木脂素 !酚类化合物 !微量
元素 ∀相对而言 o卡瓦胡椒中 o主要以 Α2吡喃酮k内脂类l化
#{uv#
第 uz卷第 x期
ussu年 x月
中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
∂ ²¯ quz o‘²qx
¤¼ qoussu
合物为主 o此外还包括为数不多的吡啶酮和吡咯烷类生物
碱 !有机酸 !醇类 !挥发油以及少量的黄酮k主要为查耳酮l ∀
1 q1 酰胺类生物碱
最早从胡椒中分离出的一种生物碱是胡椒碱 o在所有生
物碱中含量最大 o活性也最高 ∀随后又分离出许多酰胺类化
合物 ∀可归纳如下 ∀见图 t o表 t ∀
而卡瓦胡椒中的生物碱含量不多 o主要为吡咯烷和吡啶
酮类 ∀ ‹¤±¶„¦«¨ ±¥¤¦«等≈us 从 ®¤º¤根的乙醇提取物中分
离得到 u种新生物碱 o即 t2肉桂酰吡咯烷和 t2k Μ2甲氧基肉
桂酰l吡咯烷 ∀ • ²ª¨µ  ≥°¬·«≈ut 从其叶中也得到一新生物
碱 ³¬³¨µ° ·¨«¼¶·¬±¨ o其化学名为 x2乙酰氧基2x oy2二氢2t2kv2苯
丙酰基l2ukt‹l2吡啶酮 ∀
表 t 胡椒中的酰胺生物碱成分
化合物 分子结构k取代情况l 文献
胡椒碱 • t € „ o• u € ⁄oνt € u , νu € νv € s ≈x 
Ν2异丁基2tt2(v ,w2亚甲二氧基苯基) 2u Ε ,w Ε ,ts Ε2
十一碳三烯酰胺
• t € „ o• u € ƒ oνt € t , νu € w , νv € u ≈y 
Ν2反式2阿魏酰基哌啶 • t € …o• u € ⁄o• tχ € ’≤ ‹v o• uχ € ’ ‹ oνt € t , νu € νv € s ≈z 
阿魏波因 • t € …o• u € ⁄o• tχ € ’≤ ‹v o• uχ € ’ ‹ oνt € u , νu € νv € s ≈z 
去氢阿魏波因 • t € …o• u € ⁄o• tχ € ’≤ ‹v o• uχ € ’ ‹ oνt € s , νu € u , νv € t ≈z 
Ν2x2(w2羟苯基) 2u Ε ,w Ε2戊二烯酰基吡咯烷 • t € …o• u € ∞o• tχ € ‹ o• uχ € ’ ‹ oνt € u , νu € νv € s ≈{ 
Ν2(u2甲基丙基) 2u Ε ,w Ε2癸二烯酰胺 • t € ≤ o• u € ƒ oνt € u , νu € νv € s , νw € w ≈| 
k Ε , Ε , Ε) 2tv2(v ,w2亚甲二氧基苯基) 2Ν2tu2甲基丙基2
u ow otu2十三碳三烯酰胺
• t € „ o• u € ƒ oνt € t , νu € y , νv € u ≈| 
Ν2异丁基2u Ε ,w Ε ,{ Ε2二十碳三烯酰胺 • t € ≤ o• u € ƒ oνt € t , νu € νv € u , νw € ts ≈ts 
Ν2异丁基2u Ε ,w Ε2十八碳二烯酰胺 • t € ≤ o• u € ƒ oνt € u , νu € νv € s , νw € tu ≈ts 
去氢胡椒杀虫胺 • t € „ o• u € ƒ oνt € s , νu € y , νv € u ≈tt 
胡椒油碱 … • t € „ o• u € ⁄oνt € t , νu € y , νv € s ≈tu  o≈tx 
胡椒内酰胺2≤x }tku Εl • t € „ o• u € ∞oνt € s , νu € u , νv € t ≈tv 
胡椒内酰胺2≤z }tky Εl • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € w , νv € s ≈tv 
胡椒内酰胺2≤z }uku Ε ,y Εl • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € u , νv € t ≈tv 
胡椒内酰胺2≤| }tk{ Εl • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € y , νv € s ≈tv 
胡椒内酰胺2≤| }uku Ε ,{ Εl • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € w , νv € t ≈tv 
胡椒内酰胺2≤| }vku Ε ,w Ε ,{ Εl • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € u , νv € u ≈tv 
t2≈ku Ε ,w Εl2u ow2癸二烯酰基 吡咯烷 • t € ≤ o• u € ∞ oνt € u , νu € νv € s , νw € w ≈tv 
t2≈ku Ε ,w Εl2u ow2十二二烯酰基 吡咯 • t € ≤ o• u € ∞ oνt € u , νu € νv € s , νw € y ≈tv 
Ν2异丁基2|2(v ,w2亚甲二氧基苯基) 2u Ε ,w Ε ,{ Ε2
九碳三烯酰胺
• t € „ o• u € ƒ oνt € t , νu € νv € u ≈tv 
Ν2异丁基2u Ε ,w Ρ2十八碳二烯酸酰胺 • t € ≤ o• u € ƒ oνt € u , νu € νv € s , νw € ts ≈tw 
胡椒林碱 • t € „ o• u € ∞oνt € u , νu € νv € s ≈tx 
胡椒油酸 „ • t € „ o• u € ⁄oνt € t , νu € w , νv € s ≈tx 
胡椒新碱 • t € „ o• u € ⁄oνt € v , νu € νv € s ≈ty 
t2≈k| Εl2ts2kv ow2亚甲二氧基苯基l2癸烯酰基 吡咯烷 • t € „ o• u € ∞oνt € t , νu € z , νv € s ≈tz 
v ow2二羟基2y2k Ν2乙胺基l苯甲酰胺 ≈t{ 
胡椒环丁烷酰胺 „ ≈t| 
胡椒环丁烷酰胺 … ≈t| 
图 t 胡椒中酰胺生物碱的基本骨架
1 q2 挥发油
胡椒的辛辣之味主要通过挥发油体现出来 ∀ ≤ …¤±§¼2
²³¤§«¼¤¼≈uu 利用 Š≤ 从茎叶中得到挥发油 ∀果油中主要是
单萜 o倍半萜 o其成分主要是胡椒醛k³¬³¨µ²±¤¯l !二氢香芹醇
k§¬«¼§µ²¦¤µµ¨²¯l o茎油主要为高沸点部分 ~叶油主要含倍半
萜 o以丁香酚 !甲基丁香酚为主 o敖平≈uv 等也从胡椒根分离得
到一些挥发 油 o经 鉴 定 以 反 式2石 竹 烯 为 主 ∀ 此 外 o 
Š²³¤¯¤®µ¬¶«µ¤±≈uw 利用 Š≤r  ≥ oŒ ‹ ±∏µ¨¶«¬≈ux 等运用微量元
素分析法也对胡椒的挥发油进行了含量测定 ∀在卡瓦胡椒
中也含有相似的萜类 ∀
#|uv#
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Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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1 q3 其他成分
≤ ⁄ ⁄¤∏¯¤·¤¥¤§≈uy 等从胡椒种油中分离得到一些有机酸
成分 ∀其中包括葵酸 !月桂酸 !肉豆蔻酸 !棕榈酸 !硬脂酸 !罂
酸 !油酸 !亚油酸 !斑鸠菊酸 !锦葵酸 !苹婆酸等 ∀卡瓦胡椒中
也含有一些有机酸 o比如 o‹¤±¶„¦«¨ ±¥¤¦«≈uz 从 ®¤º¤根中分
离得到 ty种有机酸 o包括正己酸 !w2氧2正2壬酸等 ∀
 „ ≥∏°¤·«¼®∏··¼≈u{ 从胡椒的叶中分离得到两个木脂
素即k p l2v ow2二甲氧基2v ow2次甲二氧基毕澄茄素以及k p l2
vχ owχ2二甲氧基2vχ owχ2次甲二氧基毕澄茄素 ∀ ° ≥ ∂¤µ¬¼¤µ≈tw 
等用 ‹°≤ 从市售胡椒浆果中分离得到酚类化合物即 v ow2
二羟基苯乙酸葡萄糖苷 o此外 o‹¬µ²¼∏®¬Œ±¤ª¤º¤≈u| 从中分得
由氨基己糖 !脂肪酸等组成的分子量为 { sss的脂多糖 ∀
敖平≈uv 等利用吸收光谱及分光光度法对其中的钙 !铜 !
锰 !铁 !锌 !铅 !镉等微量元素的含量也进行了测定 ∀
对于卡瓦胡椒来说 o其中含量最多的成分是 Α2吡喃酮内
酯类化合物 o‹ ≥¤∏¨µ和 • ‹¤¨ ±¶¨ ≈¯vs 利用硅胶 ‹ 柱层析分得
了 ¼¤±ª²±¬±o §¨ ° ·¨«²¬¼2¼¤±ª²±¬±o tt2° ·¨«²¬¼¼¤±ª²±¬±o tt2
° ·¨«²¬¼2tu2±²µ2¼¤±ª²±¬± o ° ·¨«¼¶·¬¦¬±o §¬«¼§µ²° ·¨«¼¶·¬¦¬±o
®¤√¤¬±o§¬«¼§µ²®¤√¤¬±∀ ‹¤±¶„¦«¨ ±¥¤¦«等≈vt 也对 ®¤º¤进行
了研究 o从中得到 §¬«¼§µ²®¤√¤¬±2x2²¯ o之后 o又在卡瓦胡椒中
分离到两种新的卡瓦内酯 o即 tt2«¼§µ²¬¼2tu2° ·¨«²¬¼§¬«¼§µ²2
®¤º¤¬±和 tt otu2§¬° ·¨«²¬¼§¬«¼§µ²2®¤º¤¬±≈vu  ∀
在 ®¤º¤中还发现有黄酮类成分的存在 o主要是查耳酮 ∀
• ‹¤¨ ±¶¨ ≈¯vv 从 ≤ ‹≤ v¯ 提取物中分离得到 ©¯¤√²®¤º¬± „ 及 ©¯¤2
√²®¤º¬± …∀ ≤ ° ⁄∏··¤≈vw ovx  进一步分离鉴定得到了 ©¯¤2
√²®¤º¤¬± ≤ ∀此外 o° µ¨²¶¶¤±ª≈vy 还分离得到了两个新酮成
分 o即 ¦¬±±¤°¼¯¬§¨ ±¨ ¤¦¨·²±¨ 和 v ow2k ° ·¨«¼¯ ±¨¨ §¬²¬¼l ¦¬±2
±¤°¼¯¬§¨ ±¨ ¤¦¨·²±¨ ∀
2 药理作用
2 q1 中枢神经药理作用
胡椒中的胡椒碱 txs °ª#®ªp t有明显的对抗戊四唑惊厥
作用 o使惊厥率显著降低 ∀ tss otxs °ª#®ªp t均有对抗电惊
厥的作用 o且对大鼠的 / 听源性发作0均有明显对抗作用≈uy  ∀
在小于 × ⁄xs剂量下 o胡椒碱及其衍生物对电休克及戊四唑 !
印防己毒素 !士的宁 !筒箭毒碱和谷氨酸引起的大鼠和小鼠
惊厥均有不同程度的对抗作用 o并能降低动物的死亡率≈vz  ∀
胡椒碱有明显的镇静作用 o能减少小鼠的自发性活动 o
对硫喷妥钠有协同作用 o剂量依赖性的延长苯巴比妥钠催眠
时间 o能使苯巴比妥的血药浓度维持在高水平≈v{  ∀
卡瓦胡椒表现出较强的中枢神经作用 ∀²¶¨³« ° …∏¦®¯ ¼¨
等对 ®¤º¤的水蒸气蒸馏物进行的药理研究表明 o该物质对
脊柱中枢神经系统有中等强度抑制作用 o对于皮质及亚皮质
网状的形成有较弱的阻断作用≈v|  ∀ ®¤√¤¬± o§¬«¼§µ²®¤√¤¬±o
° ·¨«¼¶·¬¦¬±o§¬«¼§µ²° ·¨«¼¶·¬¦¬±能抑制离体蛙心的收缩幅度
k与古柯碱相似l o®¤º¤吡喃酮与古柯碱的活性及局麻作用也
相一致 o在kt qx ∗ ul ≅ ts p w ª#°p t剂量时 ®¤º¤中的成分能
引起蛙心电兴奋性阈值的增加 o其活性介于喹尼定硫酸盐 !
普鲁卡因酰胺盐酸kx ≅ ts p x ª#°p tl之间≈wx  ∀®¤º¤中的吡
喃酮化合物在小鼠中均呈现出对抗马钱子碱所引起的惊厥
及致死效应 o且 ° ·¨«¼¶·¬¦¬±的活性最强 o其最低有效剂量为
tx ∗ us °ª#®ªp t ∀此吡喃酮的低剂量能完全抑制马钱子碱
kw ∗ x °ª#®ªp tl所引起的惊厥 o然而高剂量却能使此作用发
生逆转≈wt  ∀ • Žµ¨·½¶¦«°¤µ等≈wu 对从 ®¤º¤中分得的 ®¤√¤¬±
k ´ l o §¬«¼§µ²®¤√¤¬± k µ l o ° ·¨«¼¶·¬¦¬± k ¶ l o §¬«¼2
§µ²° ·¨«¼¶·¬¦¬±§¨ k ·l o¼¤±ª²±¬±k ∏l的作用持续时间 o注射方
式和剂量对所产生药理效果的影响进行了研究 ∀ ´ 和 µ注
射后 ts °¬±内产生了最大效果 o抗惊厥作用持续了 ws ∗ ys
°¬±∀ ¶和 ·注射后 wx ∗ ys °¬±产生最大效果 o效果持续了
u ∗ w «o∏在 u «后达最大效果 ∀当¬³给药时 o´和 µ在 zs o
{s °ª#®ªp t有效剂量时 o在 tx °¬±后产生最大抗惊厥效果 o
¶和 ·以 vs ovx °ª#®ªp t剂量在 us °¬±后产生最大效果 o∏
以 t sss °ª#®ªp t的剂量在 u «后产生最大效果 ~当 ¬√ 给药
时 o´ oµ o¶ o·几乎都立刻产生最大效果≈wu  ∀ ⁄ ⁄ ¤±¬¦¨2
¶²±等通过小鼠尾静脉注射来考察其镇痛活性 o结果表明以
上 ®¤º¤中的 w种成分 ´ oµ o¶ o·有较显著的镇痛活性 o且
不为纳络酮所翻转≈wv  ∀此作者≈ww 还对 ®¤º¤的水溶部分和
脂溶部分的中枢神经活性进行了对比研究 o显示出水溶部分
镇痛 o抗惊厥作用弱 o无明显的局麻活性 o而脂溶部分安眠 o
镇痛 o局麻 o抗惊厥作用显著 o且两部分都能降低苯异丙胺诱
导产生的小鼠高度活动性≈wx  ∀ ˜ ¥¯¬®¨ ≥ ¬¨·½ 等对 ®¤º¤吡喃
酮的作用机制进行的初探显示 ok n l2®¤√¤¬± 能明显抑制
≈v ‹ 2去甲肾上腺素的吸收 o但不能抑制≈v ‹ 2x 羟色胺的吸
收 o推测出吡喃酮非立体选择性地抑制≈v ‹ 2去甲肾上腺素
的吸收可能与 ®¤º¤吡喃酮产生精神治疗作用有关≈wy  ∀ 进
一步的作用机制研究表明 o®¤º¤提取物小剂量kus °ª#®ªp t
体重 o¬³l能引起小鼠行为及细胞核中多巴胺浓度的改变 o而
大剂量能增加多巴胺的水平 o其结果表明 o松弛效应可能是
通过激活 ° ¶¨²¯¬°¥¬¦§²³¤°¬±¨ µª¬¦神经原而表现出来的≈wz  ∀
• ˜ ¥¨¨ «¯¤¦®还发现 ®¤º¤提取物在完整的血小板中是一可
逆的  „’2… 抑 制 剂 o最 高 效 的 两 种 ®¤º¤ 吡 喃 酮 即
§¨¶° ·¨«²¬¼¼¤±ª²±¬±和k ? l2° ·¨«¼¶·¬¦¬±表现出一竟争性抑制
模式 o这可能是其精神治疗活性的一重要作用机制≈w{  ∀
2 q2 抗炎作用
胡椒根提取物 o按 t ou ª生药#®ªp t o灌胃给药 v §o最后 t
§给药 t «后 o于一侧正反两面涂一层二甲苯 ou «后处死小
鼠 o剪下两耳 o测肿胀长度 o结果表明 o胡椒根醇提取物大剂
量对小鼠耳肿胀有显著拮抗作用≈w|  ∀
2 q3 保肝作用
Œ±§∏…¯ ¤¯¤ Ž²∏¯ 等从胡椒中得到的胡椒碱具有保肝作
用 ∀胡椒碱的橄榄油混悬液腹腔注射 tss ouss °ª#®ªp t#
§p t ov §能减轻 ≤≤ w¯ 及叔丁基过氧化氢腹腔注射 ts otx ˏ#
ks qu °lp t引起的  ⁄„ 形成增加 o显著降低血清中 Š°× 和
#svv#
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碱式磷酸酶的水平 o与已知保肝药水飞蓟相比 o其保肝作用
相对较弱≈xs  ∀ „ ≥¬±ª«等研究了黑胡椒对于肝解毒系统的调
节作用 o结果表明 o它能诱导谷胱甘肽2 Σ2转移酶 o细胞色素
¥x o细胞色素 °wxs水平的提高 o从而调节肝的解毒功能≈xt  ∀
2 q4 抗癌作用
实验证明 o黑胡椒对于 t ou2二甲基肼k一种结肠致癌物l
所引起的结肠癌有抑制作用≈xu  o对活性成分研究表明 o抗癌
前体化合物为毕澄茄素 o是多环氧木脂素类化合物≈xv  ∀
2 q5 抗菌杀虫作用
从胡椒中分离得到两个酚类化合物 o即 v ow2二羟基苯乙
醇葡萄糖苷及 v ow2二羟基2y2k Ν2乙胺基l苯甲酰胺 o经实验
证 明 对 ποοδκοννε πατηγενσ, σαλινονελλα τψπηι µ υριυ µ ,
σταπηοιλοχο αυρευσ, βαχιλλυσχερευσ , εσχηεριχηια χολw种菌有抑制
活性≈xw  ∀
‘²®∏­¬‘¤®¤·¤±¬„⁄≈y 从胡椒中分离得到一酰胺类化合
物对 χολλοσοκρυχηυσχηινενσισ及 χυλεξ πιπενσ两种虫有杀虫活
性 ∀ ‹¨¯ ±¨ ≤ ƒ ≥∏≈| 也从胡椒中得到对 χαλλοσο λρυχηυσ µ αχυ2
λατυσ有杀灭作用的一些酰胺类化合物 o其对该雄虫的半数致
死量为每只 u qt{ os qux os q{w Λªo对雌虫为每只 y qzs ot qwv o
v q{{ Λª∀ ¤¶¤®¤½≈tu 及 ƒ∏°¬¼∏®¬≈tw 等也在这方面做过研
究 ∀
卡瓦胡椒也有抑菌杀虫活性 ∀ • ‹¤¨ ±¶¨ ≈¯xx 研究中发现
s qsst ∗ s qsx ª#°p t剂量的根茎粉能抑制 τριχηοπηψτον φερ2
ρνγινεχυ µ , χηαετοχυ µ γλοβοσυ µ , ασπεργιλλυσ νιγερ 等的生长 ∀
©¯¤√²®¤º¤¬±¶≤≈xy 在体外表现出对 σαλµονελλα τψπηι有抑制活
性 o¼¤±ª²±¬±≈xz 能抑制变形虫的生长 ∀
2 q6 其他活性
经 ƒ¬µ²½¤ Ž«¤±²°≈x{ 等的研究表明 o胡椒的甲醇提取物
有较强的酪氨酸酶抑制活性 ∀ ‹ ⁄¤°¬¨± ⁄²µ°¤±等≈x| 对黑
胡椒中挥发油成分的抗氧化作用进行了体外研究 o结果显示
出其强度高于水溶性的 Α维生素 ∞∀
胡椒中的胡椒碱还可作为生物利用度增强剂使用 ∀ 在
小鼠体内 o胡椒碱通过提高胃肠对羟苯基丁氧酮的吸收以及
抑制肝脏微粒体药物代谢酶的活性 o以达到增加羟苯基丁氧
酮的生物利用度 o从而发挥其抗炎的功效 ≈ys ∀由于胡椒碱在提
高生物利用度方面的作用 o„ Ž«¤­∏µ¬¤等人还阐述了其可能
的作用机制 o它可能非极性溶剂的形式与药物形成非极性混
合物 o从而提高药物的渗透性≈yt  ∀
®¤º¤≈yu 还表现出能保护大脑 o避免由于局部脑缺血所
造成的损伤 o同时其有抗血小板凝聚的作用≈yv  ∀
3 小结
通过对胡椒和卡瓦胡椒化学成分和药理作用的对比 o从
中可大致的获得化合物的构效关系 ∀裴印权≈vz 等对胡椒碱
及其衍生物的中枢药理作用做了对比研究 ∀ 其中 zvsu 和
zwwy的癫痫对抗作用最强 o胡椒碱相对最弱 ∀从构效关系上
看 o去掉次甲二氧基或以氯原子替代 o将哌啶环用其他成分
替代 o并不影响抗惊厥作用≈vz  ∀ • Žµ¨·½¶¦«°¤µ对卡瓦胡椒
中 的 ®¤√¤¬± o §¬«¼§µ²®¤√¤¬± o ° ·¨«¼¶·¬¦¬±o§¬«¼§µ²° ·¨«¼¶·¬2
¦¬±§¨ o¼¤±ª²±¬±的构效关系做了研究 ∀基本结构为 }
当吡喃酮环与苯环之间为不饱和键时 o其活性高于饱和
键的活性 ~苯环上有亚甲二氧基取代的物质 o其解痉活性高
于甲氧基取代的物质 ~完全不饱和的 Α2吡喃酮环的活性高于
x oy2二氢2Α2吡喃酮环的活性≈yw  ∀
从以上药理药效研究可看出 o虽然胡椒是以苯环和吡咯
烷或哌啶烷相结合作为基本骨架 o卡瓦胡椒是以苯环和吡喃
酮环相结合作为基本骨架 o但两者都表现出明显的中枢神经
药理作用 o首先 o这说明了在与神经中枢受体相结合的过程
中 o苯环与链烃部分可能起到主要作用 ~其次 o可能吡喃酮环
和吡咯烷环或哌啶烷环结构部分又各自在生物体中表现出
不同的作用 ∀如吡咯烷环或哌啶烷环呈现的保肝抗炎 o吡喃
酮环显示的抗血小板凝聚作用 ~再次 o苯环上的取代基 o链烃
和吡咯烷环吡喃酮环的饱和与不饱和以及链烃的长度 o很可
能对化合物的活性有很大的影响 o需要做进一步的研究 ∀
作为日常调味品的胡椒 o其具有抗癫痫 o镇静 o抗炎 o保
肝等多方面的药理活性 o随着对其化学 !药理 !临床等多方面
研究的深入 o它的药用价值 o将不断为人类所认识 o有可能使
这一古老的资源 o被重新开发和广泛利用 ∀
≈参考文献 
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中 国 中 药 杂 志
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≈责任编辑 李 禾 
会 讯
由中科院上海分院 !上科院 !上海市科协共同主办的/ 亚太地区天然草本现代技术高层研讨会0将于 y月 tt日在上海虹桥
宾馆召开 ∀大会将邀请国家经贸局 !台湾中西结合学会 !上海市中医药学会 !中国药科大学 !上医大的专家及日本津村 !台湾
丹桂 !美国瓦里安 !欧卫公司 !三九医股 !上海雷允上的代表作专场报告 ∀咨询电话 }ksutlyxxwzwwv oyxxxxy{z oyxxxyzzx2vyyr
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第 uz卷第 x期
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中 国 中 药 杂 志
Χηινα ϑουρναλ οφ Χηινεσε Ματερια Μεδιχα
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