全 文 ：· 综述与专论
半夏炮制研究进展
成都中医药大学 (6 2 0 0 7 5)
雅安制药厂
胡昌江 带 李国民
方蓉修
摘 要 对半夏近年来的炮制工艺 、 炮制前后的化学成分 、 药理及毒副作用等方面的研究作一概
述 。
关键词 半夏 炮制工艺 化学成分 药理 毒副作用 正交设计
半夏为天南星科半夏属 p in el l ia t e rn a t a
(T hun b
.
) B e rt i
. 的干燥块根 。 别名地文 、 水
玉 , 《神农本草经 》列为下品 。早在汉代人们就
认识到了半夏的毒性 , 历代对其炮制都很重
视 , 而最早见于汉代张仲景的《金匾玉函经 》 ,
其中写到 : “ 不叹咀 , 以汤洗十数度 , 令水清滑
尽 , 洗不熟有毒也 。伙本草经集注 》曰 : “ 令滑
不尽 , 不尔戟人咽喉 。 ”到 了宋代各种医书 , 对
半夏入药内服都有 “ 去其毒 ” 的要求 。 此后由
于各朝代的发展 , 对其工艺 、 加工方法 、 辅料
等的不断创新 , 保证了炮制品的质量 。特别是
近代对其炮制工艺 、 炮制后的成分研究等 , 取
得 了一些可喜的成果 。 笔者仅就近年来有关
炮制工艺 , 炮制后的成分影响 , 主要药理及毒
副作用方面的研究进展作一概述 。
1 炮制工艺
1
.
1 对传统方法的改进 :对石灰甘草液炮制
的老工艺作了改进 , 就其不同石灰液及石灰
甘草不同 比例量等条件作了比较研究 , 并将
改进后新工艺的制品进行了家兔眼结膜的刺
激试验 , 小鼠死亡率及小鼠各脏器影响等毒
性研究 。结果表明 : 新工艺能达到与老工艺炮
制相同的解毒效果 。经临床验证 , 对慢性气管
炎的止咳 、 化痰确有较好疗效 , 并有一定的平
喘作用 。 新工艺具有缩短生产周期 , 减少辅料
用量及提高成品收得率等优点 〔`〕 。
1
.
2 正交设计法 : 采用正交设计半夏的炮制
工艺 , 选择甘草煎煮次数 , 煎煮液浓缩体积 ,
浸泡时间 3 个因素 , 用 L g ( 3) 4 正交设计 , 采
用综合评分的办法对法半夏的炮制工艺进行
了研究 。 结果表明 : 每 1 0 0 9 半夏用甘草 巧 g
(用水煎煮 2 次 , 合并煎液 ,浓缩到 1 50 m L ) 、
石灰 10 9 , 浸泡 6 d 为宜卿 。 同时对法半夏炮
制过程中甘草酸的含量变化进行了动态分
析 , 结果认为法半夏炮制 5~ 6 d 甘草酸含量
最高 , 以此可作为法半夏炮制的最佳条件 〔3, 。
亦有正交设计法优选姜半夏的最佳炮制工
艺 , 即选择以姜汁用量 、 白矾用量 、 煮制时间
3 个因素 , 用 L 。 ( 3) ` 正交设计表 , 采用综合评
分的方法 , 对药典法姜半夏 的炮制工艺进行
了研究 。 结果表明 : 每 1 0 0 k g 半夏用姜汁 15
k g
, 白矾 s k g , 煮制时间 2~ 3 h , 汁被吸尽为
最佳工艺 。此工艺的辅料用量均比药典法少 ,
优选出的工艺成本低 、 数据化 、 易于控制 , 同
时较大程度保留了内在成分 , 降低了半夏的
刺激性 , 保证了炮制品的质量 〔4〕 。 笔者亦用正
交设计法优选法半夏的炮制工艺 , 并进行了
大胆尝试和改革 , 即选择浸泡温度 、 浸泡时
间 、 加水量 、 压力 4 个因素 , 用 L 。 ( 3 ) 4 正交设
计 , 测定新老法炮制品的生物碱含量和药理
实验等比较研究 , 结果表明 : 新工艺比传统工
艺大大缩短 了时间 , 降低了成本 , 减少了成品
损耗率 , 且生物碱含量比传统法高 , 止咳 、 祛
痰等药理实验均证实较传统法为优 。
水 A d d r e s s : H u C h a n g ji a n g
,
C h e n g d u U n i v e r s i t y o f T r a d i t io n a l C h in e s e M e d i e i n e a n d M a t e r i a M e d i e a
,
《中草药 》 1 9 98 年第 29 卷第 4 期
C h e n g d u
.
2 7 1
.
1
.
3姜矾制半夏 :采用 70℃热白矾液浸泡 ,
提高温度 , 有利于半夏吸收及溶液渗透 , 加快
炮制速度 , 减少炮制时间 , 此法 白矾 、 生姜均
比原方法节约 1 3/ 左右 。 最后加姜汁 , 经白矾
液处理后的半夏对姜汁吸收也较完全 , 从而
增 加 了 临床疗效 , 方法简便 , 成品 损 失率
少 〔5〕 。
1
.
4 半夏熏制法 : 可用除砷的硫黄熏制 , 其
目的是防止半夏腐烂霉变 ,增加表面洁白度 ,
提高质量 。实验表明 : 经硫黄熏制与未熏制半
夏中几种重金属元素的含量无明显变化 , 都
远远低于毒性限量以下 C 6〕 。
1
.
5 高压法 :据报道 , 用 0 . 1 2 7一 0 . 1 4 7 M P a
的高压蒸 Z h 可消除麻辣味川 。 另有将半夏
水浸透后 , 经 1 1 5 `C 、 1 5 0 m in 或 1 2 7 Co 、 1 0 0
m ni 高压后 , 制粉 口尝无刺激感 〔” ’ 9〕 。 还有将
生半夏粉于 1 20 ℃焙 2一 3 h , 可除去催吐成
分而不损害其镇吐作用等 〔` 。〕 。
1
·
6 其它方法 :对濒于失传的“ 建昌帮” 炮制
技术 〔“ 〕和江西传统用皂英 、 生姜等 7 味药沸
水冲泡之液制法半夏 , 充分发挥了其各 自特
性 ,增强了药物的功效等〔` 2〕 。
2 炮制对化学成分的影响
2
.
1 对总生物碱含量的影 响 : 研究分析了水
漂半夏 、 白矾半夏 、 生姜浸半夏 、 蒸半夏对于
导致失音和呕吐的影响后认为 , 半夏的有毒
成分不溶或难溶于水 , 短期浸泡不能达到去
毒 目的 , 长期浸泡其水溶 、 醇溶 、 脂溶和生物
碱成分分别损失 8 . 1% 、 87 . 5% 、 76 . 6%和
5 0%
〔” 。 同时对半夏不同炮制品中已知化学
成分进行了比较 , 结果总生物碱的含量依次
为 : 生半夏 > 法半夏 > 姜半夏 > 清半夏 > 水
半夏〔` “ 〕 。 而经 8 %的白矾水溶液浸制后 , 其甲
醇 、 乙醇及氯仿浸 出性成分明显减少 , 对生物
碱类有效成分的影 响甚微 〔` 4〕 。
.2 2 对氨基酸含量的影响 : 采用氨基酸分析
仪测定了半夏及其炮制品中氨基酸的含量 。
其结果是 : 清半夏 > 姜半夏 > 生半夏 > 法半
夏 > 水半夏〔` 3〕 。 国外研究表明 , 半夏的有效
成分鸟昔 ( g ua n os in e )在炮制过程中有较大
·
2 7 2
.
的损失 〔` 5 , 。
2
.
3 对微量元素的影响 : 研究表明 , 由于辅
料中同时含有丰富的微量无素 , 不同炮制品
所用辅料不同 , 因而炮制品中的药材如清半
夏 、 姜半夏 、法半夏与生 品相比 , 微量元素的
增与减同时存在 , 姜半夏的 Z n 、 F e 含量增
加 , 而 C u 、 S e 含量减少〔` 6〕 。 去皮半夏 、 带皮半
夏 、 半夏皮中均含 18 种无机元素 , 而且在半
夏的不同部位中含量各算, 带皮半夏中含的
A I
、
F e
、
C a
、
M g
、
M n 等 1 4 种元素普遍高于去
皮半夏 , 半夏皮中含的 16 种元素均高于去皮
半夏和带皮半夏 , 而且差异非常显著 〔 6〕 。
2
.
4 对麻黄碱含量的影响 : 用薄层扫描法测
定了半夏中麻黄碱的含量 , 结果表明 , 麻黄碱
含量为 0 . 0 0 3 4 4% , 约占总碱含量的 13 % , 经
炮制后 , 5 种半夏炮制品麻黄碱含量为 : 姜矾
半夏 > 生半夏 > 姜浸半夏 > 姜煮半夏 > 矾浸
半夏 , 说明矾水浸和单纯加热对麻黄碱的含
量影响最大 〔` ’ 〕 。
3 炮制对药理作用的影响
3
.
1 镇吐作用 : 用家鸽 C u SO ; 法对半夏煎
剂 (浓度为 250 % ) 和水半夏 (浓度为 1 25 % )
的镇吐率作了考察 , 剂量分别为 32 . 4 、 46 . 3 、
6 6
.
2
、
9 4
.
5 和 2 3 5 m g / k g , 记录 Z h 内呕吐只
数 、 次数 ; 实验分 2 次完成 , 统计 2 次实验的
呕 吐率 , 结 果 为 1 5 % 、 3 5% 、 5 0 % 、 6 0%和
9 0 %
。 按机率 一对数绘图法 , 求出 C u SO 4 溶液
对鸽子催 吐 E D S。为 6 6 . 1 5 m g / k g , E D S。 为
1 10 m g k/ g
。 考察了半夏 、 水半夏生品与新 、
老法制品煎剂对 C u s q 致吐保护实验 , 结果
表明 : 半夏生品与新法制品煎剂能显著地减
少动物呕吐次数 , 但不减少呕吐动物只数 ,减
吐率分别为 52 %和 50 % , 而老法制品没有明
显的镇吐作用 。 水半夏生品煎剂也同样能减
少动物呕吐次数 , 但不减少呕吐动物只数 , 减
吐率为 48 . 5% , 新 、 老法制品均比生品作用
弱 〔`的 。 也有报道 : 生半夏或制半夏煎剂 3 ~ 6
g / k g 灌胃 , 对鸽 、 犬用阿朴吗啡 、 洋地黄 、 硫
酸铜 3 种催吐剂都有镇吐作用 , 其作用机制
可能是对呕吐中枢抑制的结果〔` 8 , `幻 。 研究了
半夏炮制前后样品对 C uS O 、 致吐的实验 。 结
果表明 :半夏生品及新 、 老法制品能减少动物
呕吐次数 , 但呕吐动物的只数与对照组几乎
无差别 , 半夏生品减吐率高于半夏药典法 , 半
夏碱法优于半夏酸法 〔20j 。
3
.
2 止咳作用 : 用小鼠氨水熏蒸法考察了半
夏 、 水半夏生品和新 、 老法制品的止咳作用 。
结果表明 : 半夏生品和新 、 老法制品混悬液均
有 明显 的止 咳作用 , 止 咳率分 别为 60 % 、
42
·
8 %
、
53
·
3%
;水半夏新法制品混悬液有明
显的止咳作用 , 止咳率为 4 . 8% , 生 品及老
法制品止咳作用较弱 〔` 8〕 。 另有报道 , 取半夏
的生品及新 、 老法制品粉末 , 用生理盐水配成
20 %一 4 0 %混悬液试验 。 结果表明 : 半夏生品
及新 、 老法制品混悬液均有不同程度的止咳
作用 , 半夏碱法与半夏药典法减咳率相近 , 半
夏酸法效果较差 〔20j 。
.3 3 祛痰作用 : 用小鼠酚红法考察祛痰作
用 , 取半夏 、 水半夏生品和新 、 老法制品醇提
取物配成溶液进行实验 。 结果表明 :半夏 、水
半夏新 、老法制品乙醇提取物有一定的祛痰
作用 , 统计处理与对照组 比较有显著或非常
显著的差异 , 其中半夏老法制品作用较弱 , 半
夏 、 水半夏生品未见明显的祛痰作用 , 这与文
献报道的毛细管引流法结果不相符 , 可能与
动物模型不同有关 〔` “ 〕 。
4 炮制对毒副作用的影响
4
.
1 急性毒性试验 : 生半夏混悬液对小鼠口
服的 L D S。为 4 2 . 7士 1 . 2 9 / k g 。 制半夏 8 0 9 /
k g 对小鼠未见任何毒性反应 , 与相同剂量的
生半夏组 比较 , 说明白矾溶液对生半夏具有
解毒功能〔 2 1〕 。
4
.
2 亚急性和蓄积性毒性试验 :制半夏对小
鼠体重无影响 , 未见毒性反应 ;而生半夏各组
均有显著抑制小 鼠体重增长作用 , 且各组均
有死亡 , 随着剂量加大 , 给药时间延长 , 其作
用亦增强 , 并引起肾脏代偿性增大 〔“ 。 。
4
.
3 家兔眼结膜刺激试验 : 取半夏生品和
新 、 老法制品粉末 , 用生理盐水配成 20 % ~
40 %不同浓度的混悬液 , 对照组用相同浓度
《中草药》 1 9 9 8 年第 29 卷第 4 期
的淀粉混悬液 。结果表明 : 半夏的不同炮制品
对家兔眼结膜的刺激强度为 : 半夏生 品 > 半
夏酸法制品 > 半夏碱法制品> 半夏药典法制
品 。 用生姜 、 白矾 、 甘草 、 皂角等辅料炮制 , 均
可降低或消除其刺激作用〔20j 。
.4 4 关于半夏反乌头 , “ 动胎之说 ” : 已有实
验表明 , 制乌头和姜半夏分别单煎后混合或
混合煎 , 两组 引起的小 鼠死亡率 ( 25 . 45 % ,
2 0
.
0 0% ) 比乌头或姜半夏单煎灌胃小鼠死亡
率 (2 · 63 % , .0 25 % )显著提高 ,证明半夏与乌
头合用增强 了毒性 〔 2 2〕 。 另有报道 , 从半夏中
分离出一种蛋 白质 , 能够中止小鼠早期妊娠 。
每 只 鼠 皮 下 注 射 2 50 拌g , 抑 制 率 达
5 0%
〔 2 3 ’ 2` 〕 。 半夏蛋白 3 0 m g / k g 给受孕 7 d 的
小鼠皮下注射引起全数流产 〔, 5〕 。
5 讨论与展望
5
.
1 半夏从古到今 , 其炮制品甚多 , 炮制方
法也各具特色 。 但 目前仍以药典法规定的 3
种方法为主 。 由于传统的炮制工艺和方法的
局限 , 对炮制品的质量标准很大部分仍以经
验鉴别为主 。 但随着近年来科技的发展和检
测手段的更新 , 对炮制品中有效成分的含量
测定已逐步走向科学化 、标准化 , 这种采用仪
器分析 、 化学手段与经验鉴别相结合作为指
标 , 对提高和制定炮制品质量标准有一定的
现实意义 。 特别是笔者这次采用常温冷浸高
压蓬沛」法 , 大大缩短了炮制时间 , 减少了损耗
率 , 同时提高了生物碱的含量 , 对探讨新的炮
制方法提供了可靠的依据 。
5
.
2 对半夏炮制前后化学成分的研究 , 已经
取得了一定的进展 , 这为更深一步地探讨其
炮制原理 , 优选出最佳炮制工艺和检测方法
奠定了基础 。但是对其有效成分的研究 , 尤其
是含量及有毒成分的含量测定研究仍需进一
步努力 。
5
.
3 通过对半夏炮制工艺改进和炮制前后
的药理作用 比较 , 又一次证明了炮制作为中
医用药特色具有丰富的内容 。 这就要求我们
在继承和改进传统炮制方法的同时 , 进一步
探索其炮制原理 , 为现代炮制学增创新的内
·
2 7 3
·
容 , 尤其是对有毒中草药的炮制探索一条新
的途径 。
参 考 文 献
1 北京同仁堂药酒厂 . 中成药研究 , 1 9 81 , 3 (3 ) : 20
2 杨 锡 , 等 . 中成药 , 1 9 9 3 , 1 5 ( 8 ) : 18
3 杨 锡 , 等 . 中药材 , 1 9 9 2 , 1 5 ( 7 ) : 2 6
4 吴 皓 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 6 , 2 ( 1 1 ) : 6 6 0
5 邓东云 , 等 . 中国医院药学杂志 , 1 98 7 , ( 9 ) : 4 2 1
6 李光端 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 1 , 16 ( 5 ) : 2 7 9
7 天津中药饮片厂 . 新医药杂志 , 1 9 7 , (6 ) : 43
8 中国人民解放军五八 医院制药厂 . 中草药通讯 , 1 9 7 5 , 6
气3 ) : 2 6
9 中国人民解放军五八医 院制药厂 . 天津 医药 , 1 9 7 5 ,
( 9 )
:
4 6 1
1 0 林兆侠 . 中华医学杂志 , 1 9 5 8 , 4 4 ( 7 ) : 6 5 3
1 1 上官贤 . 中成药研究 , 1 9 8 5 , 7 ( 4 ) : 1 9
1 2 卢 文清 . 江西中医药 , 1 9 8 8 , 1 9 ( 3 ) : 18
1 3 薛建海 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 1 , 1 6 ( 4 ) : 2 2 0
1 4 魏其才 . 中成药 , 2 9 90 , 1 2 ( 1 1 ) : 1 7
1 5 刘成基 , 等 . 中国中药材 , 1 9 9 0 , 1 3 ( 5 ) : 2 5
1 6 江 林 . 中国中药杂志 , 1 9 9 0 , 1 2 ( 4 ) : 一9
1 7 吴 皓 , 等 . 中国中药杂志 , 1 9 9 6 , 2 1 ( 3 ) : 1 5 7
1 8 中医研究院中药研究所 . 中草药 , 1 9 85 , 1 6 (4 ) : 21
19 王浴生 , 等 . 中药药理与应用 . 北京 : 人民卫生出版
社 , 1 9 8 3 . 3 8 3
2 0 汤玉妹 , 等 . 中成药 , 1 9 94 , 1 6 ( 9 ) : 2 1
2 2 杨守业 , 等 . 中成药研究 , 1 9 5 5 , 1 0 ( 7 ) : 1 8
2 2 张作舟 , 等 . 中药通报 , 1 98 3 , s ( 4 ) : 3 5
2 3 陶宗晋 , 等 . 生理学报 , 19 8 3 , 3 5 (一) : 1 0 7
24 陶宗晋 , 等 . 生物化学与生物物理学学报 , 19 81 , 13
( 1 1 )
:
7 7
2 5 夏林纳 , 等 . 上海第一医学院学报 , 1 9 85 , 12 (3 ) : 19 3
( 1 9 9 7
一
0 9
一
2 3 收稿 )
中药贝母的组织培养研究概况
中国药科大学 (南京 2 1 0 0 3 8) 蔡朝晖 带 李 萍 高山林
摘 要 概述国内贝母组织培养的研究 , 包括培养基 、 培养方法和条件 , 组培贝母鳞茎的生长特
征 、 生物碱积累 、 化学成分和药理作用等 , 还对贝母 沮织培养的发展前景做了展望 。
关键词 贝母 组织培养 化学成分 药理作用
贝母为百合科 Li l iac ea ` 贝母属 F ri til -
al ri a L
. 多种植物的鳞茎 , 有悠久 的使用 历
史 ,是我国重要的中药材之一 。 据报道 , 目前
我国贝母属植物有 61 种 , 50 变种 , 5变型 , 按
其临床功能分为两大类 : 川贝 , 清热润肺 , 化
痰止咳 ;浙贝 , 清热化痰 , 开郁散结 。 贝母类商
品药材依靠野生和栽培 , 而野生资源逐渐减
少 , 在栽培生产上 , 由于贝母的有性繁殖年限
较长 , 无性繁殖的系数较低 , 产量一直供不应
求 。为了缩短贝母的生产周期 ,提高无性繁殖
系数 , 国内就贝母的组织培养做了大量工作 ,
现就其研究情况做一简述 。
80 年代中期前 , 贝母的组织培养工作大
多是与栽培相结合 , 提供幼苗 , 以扩大繁殖系
数 , 以后大多是将贝母的鳞茎接种后再直接
或间接地形成新的鳞茎 , 不经过育苗移栽入
大田 。 根据报道 , 已在川贝母 F . ci r h os a .D
D o n 〔`〕 、 暗紫贝母 F . u n ib ar c t e a t a H s i a o e t K ·
C
.
H s i a 〔, 〕 、 浙 贝母 F . t人u n占e烤 11 M i q . 〔 3〕 、 利
川 贝母 F · l i c h u a n e n s i s P . L i e t C . P . Y a n g 、
平贝母 F . u s s u r i e n s i: M a x im . 〔4〕 、 湖北 贝母
F
·
hPu
e h e n s i s H s i a o e t K
.
C
.
H s ia 〔 5〕 、 皖贝母
F
·
a n h u i e n s i s s
·
C
·
C h e n e t 5
.
F
.
Y i n 〔6 〕 、 太白
贝母 F . at Pi ai en si : P . Y . Li 〔 7〕 、伊贝母 F . P口 -
来 A d d r e s s : C a i Z h a o h u i , C h in a
蔡朝晖 女 , 助理研究员 。 19 8湾纂攀果筛毅吴翼猫絮凯攫熟专业硕士学位 , 同年分配至中国药科大学工作 , 长期三在攻读生药学博士学位 , 前后发表论文 20 余篇 。
2 7 4
·