全 文 ：植物药有效成分国际专利近况分析 (Ⅱ )
刘吉开 ,杨　雪
(中国科学院昆明植物研究所 植物化学开放实验室 ,云南 昆明　 650204)
摘　要 :继续总结自 90年代以来植物药有效成分的国际专利 (还包括了海洋生物、动物和昆虫来源的有效成分 ) ,
并对这些信息进行了整理和分析 ,以图表和化学结构的方式给出结果 ,同时对专利中的化合物类型分布、治疗领域
分布以及相对分子量分布情况等相关问题作了简要讨论。
关键词: 植物药 ;有效成分 ;国际专利
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 06 0564 04
Survey on recent international patents of bioactive components of natural products (Ⅱ )
LIU Ji-kai, YANG Xue
　　 ( Depa rtm ent o f Phyto chemistry , Kunming Institute of Botany , Chinese Academy of Sciences, Kunming Yunnan
650204, China)
Key words: natural products; bioactive components; international patents
　　前文 ( I) [89]已报道了有关 55个植物药有效成分的来
源、中文名、部位、生物活性及化合物结构 ,笔者将在此文继
续报道另一些有效成分的概况 (表 1,图 1)并进行分析。
表 1　植物药有效成分概况
来源 /中文名 /部位 活　　　性 化合物结构及参考文献
“ Kansui” 免疫调节 　　 56△
(+ ) -pancrati s tatin /水鬼蕉亭 抗肿瘤、蛋白酶抑制剂 57
Anth elia glauca (+ ) Alcyonium au rea /软珊瑚 抗癌 ,治疗恶性肿瘤 58
apomorphin e 治疗性心理紊乱 ,提高男性性功能 59
Ar temisia annua /黄花蒿 抗 HIV ,抗疟、抗弓形虫 60
Bugula neri tina /草苔虫 促肾上腺素分泌 ,治疗 Addis ons氏病 61
ch eb ulanin /来源于“ Kash i” 抗癌 ,拓扑异构酶 I抑制剂 62
Clath ria sponge /海绵 抗癌 ,生化试剂 ;抑制海胆等的卵细胞受精 63
com positi on 抗老年痴呆 ,如 Alzh eim er病 64
conduriol A/从植物提取 治疗糖尿病引起的白内障 65
danthron 治疗便秘 66
deh ydrocos tus lactone ( DCL)与聚乙烯醇合用 抗溃疡 67
dici t rate cyclic dies ter 肾结石诊断剂和治疗剂 68
dih yd rexidine 抗老年性痴呆如 Parkinsons氏 , Alzheimer氏等疾病 69
Eleutherobia cfalbi f lora /软珊瑚 抗癌 ,乳腺癌 70
Forcepia trilabis /海绵 抗肿瘤 71
forskolin衍生物 免疫抑制剂 ,用于移植 72
Himatanthus sucuba 治疗 Parkins ons氏病和抑郁症 ;单胺氧化酶 ( M AO)抑制剂 73
levoglucosan 治疗单一疱疹病毒 ,抗炎 74
Marsail is /海绵 抗癌、抗菌 75
ni trof lav onoid 抗焦虑药、镇静剂、肌肉松弛剂、抗惊厥药 76
Perna canal iculus ( green) & Mytilus edul is ( blu e) /蚌贝类 治疗骨、风湿性关节炎、哮喘 ,抗炎 77
caryoph yl lenes /从植物中分离 抗过敏症、皮炎、鼻炎、抗哮喘、风疹、湿疹 78
proline及其衍生物 治疗肝炎 (金属中毒和酒精中毒引起的 )和肝病 79
Sarcophaga pereg rina /幼虫体 抗菌、抗癌 80
sclareolide 抗肿瘤、治疗动脉硬化、前列腺疾病、牛皮癣等 81
soph orolipids 抑制黑色素生成 ,皮肤病如白癫风 82
Spongia sp . /海绵 抗癌、淋巴细胞白血病 83
Tien Cha 抗炎、抗关节炎 84
vincamine长春胺 抗动脉硬化及 Raynaud病、硬皮病、手足发绀等病 85
Zopf iella sp . 一种子囊菌 抑制血小板凝聚、抗栓 86从 B型血婴儿粪便中 漱口剂 87
吗啡和可待因 6位取代衍生物 具有更好的阿片μ和 k受体结合 88
　　　　△与前文 ( I)连续排序
·564· 中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 6期
收稿日期: 2000-11-26
* Tel: (0871) 5216327　　 E-mail: jk liu@ mail. kib. ac. cn
图 1　植物药有效成分的化学结构式
·565·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 6期
1　化合物类型分布
从掌握的资料来看 ,这些专利涉及到的化合物类型最多
的还是生物碱、二萜和倍半萜 ,其次为黄酮、蒽醌类、酚类衍
生物 ,三萜、香豆素类也占有相当大的比例 ;而糖类、多羟基
醇、氨基酸及有机酸衍生物也占有一定的份额 ,其中大环类
化合物主要还是来源于海洋生物 (图 2)。
化合物类型
1-生物碱　 2-二萜　 3-倍半萜　 4-黄酮、蒽醌　 5-酚类　 6-
三萜　 7-香豆素　 8-氨基酸衍生物　 9-碳水化合物 ,多羟基
醇　 10-大环　 11-长链　 12-其它
图 2　化合物类型分布
2　治疗领域
这些专利绝大部分集中于抗肿瘤、抗感染 (包括抗菌、抗
病毒、抗 HIV等 )、抗炎、抗过敏及免疫调节治疗领域。 心血
管系统疾病、中枢神经系统疾病 (包括老年痴呆、 Parkinsons
症、抑郁症等 )、糖尿病紧随其后。其它涉及保肝、止痛、抗疟、
胃溃疡和骨质疏松等诸多治疗领域。农用化学品也占有一定
份额 (图 3)。
治疗领域
1-抗肿瘤　 2-抗感染　 3-免疫、炎症　 4-心血管
5-CN S　 6-糖尿病　 7-农药　 8-其它
图 3　化合物治疗领域分布
3　相对分子量分布
在这些专利中 ,大多数活性成分的相对分子量在 200～
700 u,其中 200～ 500 u的活性成分分布更为集中 (图 4)。
　　综上所述 ,这些专利涉及到诸多类型天然产物和诸多治
疗领域 ,十分明显 ,日、美、欧占有绝对优势。 面对进入 WTO
以及日趋完善的国际知识产权保护体系 ,我国制药产业面临
着严峻挑战。 就目前的情况而言 ,天然创新药物的研制和开
发是我国药业发展的良好突破口。我国在天然产物研究方面
相对来说有较好的基础 ,如果注意加强活性研究、结构改造
和修饰 ,并结合传统用药经验 ,以及借鉴国外研究成果 ,相信
在未来的国际专利中 ,中国占的比重将会越来越大。
相对分子量 Mr /u
1-< 200　 2-200～ 300　 3-301～ 400　 4-401～ 500
5-501～ 600　 6-601～ 700　 7-701～ 800　 8-> 800
图 4　化合物相对分子量分布
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中草药 , 2001, 32( 5): 466-471.
内蒙黄芪的研究概况
陈聪颖 ,陆　阳 ,陈泽乃
(上海第二医科大学 化学教研室 ,上海　 200025)
摘　要: 内蒙黄芪的化学成分主要为黄芪多糖、皂苷类、黄酮类等 ,具有抗衰老、对 DN A损伤的防护作用等药理活
性。 提出应加大对内蒙黄芪的研究力度。
关键词: 内蒙黄芪 ;化学成分 ;药理活性
中图分类号: R282. 71　　　文献标识码: A　　　文章编号: 0253 2670( 2001) 06 0567 03
Survey of studies on Astragalus membranaceus var. mongolicus
CHEN Cong-ying , LU Yang , CHEN Ze-nai
　　 ( Depa rtment o f Chemistry , Shanghai Second Univ er sity o f Medica l Sciences, Shanghai 200025, China )
Key words: Astragalus membranaceus ( Fisch ) Bge. v ar mongol icus ( Bge. ) P. K. Hsiao; chemical
consti tuents; pharmaco logical activity
　　内蒙黄芪 Astragalus membranaceus ( Fisch) Bge. va r.
mongolicus ( Bge. ) P. K. Hsiao为膜荚黄芪 A . membra-
naceus ( Fisch. ) Bge.的变种 ,主产于黑龙江、内蒙古、山西、
河北等省区 [1]。黄芪是豆科植物黄芪属内蒙黄芪和膜荚黄芪
的干燥根。我国药典规定两者均作为正品药用。该属植物约
1 600种 ,分布于除大洋洲外的亚热带和温带地区 ,我国有
130种以上 ,主产于东北 ,可充黄芪作药用者有 10种左右。
内蒙黄芪有补气固表 ,利尿托毒 ,敛疮生肌 ,益气补中之
功效 ,主要用于食少便溏 ,中气下陷 ,久泻脱肛 ,便血崩漏 ,表
虚自汗 ,气虚水肿 ,慢性肾炎蛋白尿和糖尿病等症的治疗 [2 ]。
对膜荚黄芪的研究已有较多报道 ,而内蒙黄芪则相对较
少 ,两者在成分上也似有差异 ,对内蒙黄芪的化学和药理的
研究概况进行综述。
1　化学成分
1. 1　黄芪多糖: 内蒙黄芪的多糖研究已取得一定进展 ,其多
糖含量处于中上水平 [3]。 黄芪多糖多采用水提醇沉法提取 ,
关键是控制好醇沉浓度 ,秦雪梅等 [4]比较不同部位多糖含
量 ,测得根含量最高 ,茎叶次之 ,种子最低。 还可采用超滤
法 [5 ] ,因黄芪多糖相对分子量在 1万～ 5万 u左右 ,因此 ,用
超滤法选择适宜超滤膜 (相对分子量为 6 ku) ,以便将多糖提
取完全。
方积年 [6]从内蒙黄芪根的碱性水提液中得到一水溶性
多糖 -黄芪葡聚糖 ,以 1, 4-葡萄糖残基为主链 ,并在 6-O有分
支 ,重复单元为 10个葡萄糖残基的葡聚糖。
Shimizu等 [7]从根中分离得到一种酸性多糖 AMon-S,
相对分子量 76 ku,碳清除率试验显示显著增强网状内皮系
·567·中草药　 Chinese T raditional and Herbal Drug s　 2001年第 32卷第 6期
收稿日期: 2000-11-01作者简介:陈聪颖 ( 1970-) ,女 ,四川涪陵人 ,上海第二医科大学化学教研室讲师 ,硕士 ,主要从事天然产物研究。
Tel: ( 021) 63846590-466　 E-mai l: huaxue@ koala. sh sm u. edu. cn