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芦荟大黄素对幽门螺杆菌的
芳胺乙酞转移酶的影响
些疾病有关 。
(史玉俊摘译 )
〔W a n g H w a n g H , e t a l · P la n t a M e d , 1 9 9 8 , 6 2 ( 2 ) : 1 7 6 〕
芳胺代谢过程中 的一个途径是在 乙酞辅酶 A
提 供 乙酞基的 情况 下 , 由体 内 N 一乙 酞转移酶 ( N -
a c e t y l t r a n s f e r a s e
,
N A T )催化而完成的 。 哺乳动物 ,
包括人类受遗传因素的影响 ,对芳胺的 N 一 乙酞化有
快有慢 ,在致癌性芳胺存在 下 , N 一乙酞化快者得结
肠 、 直肠癌的风险较大 , 而 N 一乙酞化慢时 , 则膀胧癌
的风险稍 大 。 慢性萎缩性 胃炎往往是胃癌 的前导 , 而
幽 门螺杆菌则能诱发或加 剧慢性胃炎 , 故幽 门螺杆
菌和 胃炎 、 胃溃疡及胃癌等有关 已 为众所公认 。
番泻叶提取物历来是作为通便用 的药物 。 其 主
要成分番 泻 叶昔经 一系 列酶解氧化等作 用 , 可 以形
成葱酮类化合物 , 使血中芦荟大黄素 ( al oe 一 e m o id n ,
1
,
8
一二经基 一 3 经 甲基蕙醒 )浓度升高 。
作者等前曾发现 幽 门螺杆菌中有 N A T 存在 ,
因此 , 鉴 于上述种种关系试 图探索芦荟大黄素对幽
门螺杆菌 的 N A T 活性 的影 响 。 他们选择 了一个有
致瘤 活 性 的 芳胺— 2一氨基 药 ( 2 一 a m in o f lu o r e n e ,
A F )和另一个无致癌 活性的对氨基苯 甲酸 ( P A BA )
进行 比较 , 观察两者在芦荟大黄素影 响下 的代谢情
况 。 他们从胃溃疡患者中分离 出 2 株幽 门螺杆菌 ,
另 外 用大肠杆菌和金黄葡球菌作对照 , 在不 同浓度
芦荟大黄素存在下 进行 培 养 , 测 取 A F 和 P A B A 的
N
一乙酞化程度 。
结果 , 芦荟大黄素能抑 制幽 门螺 杆菌 的生 长 , 浓
度愈高抑制程度愈大 。 浓度达 92 5 拜m ol / L 时抑制率
约 为 9 0% ,对幽 门螺杆菌的 N A T 动力学 常数 , 在体
外试验中使 A F 乙 酞化的 K m 和 V o ax 值降低 了 24 %
和 2 9 % ,对 P A B A 乙酞化 的 K m 和 V m a二相 应降低 了
5 4% 和 14写 。 在体内试验中 , A F 的 K 二 和 V m a 、 降低
了 4 0 %和 3 5% , P A B A 的 K m 和 V o a 二 降低 3 8% 和
5 6 %
。从这些数据可以认为芦荟大黄素是一种 幽门螺
杆菌生长和其 N A T 的非竞争性抑制剂 。 这一发现对
了解致癌性芳胺为什么能降低 它们的致癌作用极为
重要 , 因为某些文献报道 N A T 活性 增强使肌体对芳
胺的致癌作用产生敏感 , 而 N A T 活性减弱 时又和某
瓜木的中枢神经系统活性成分
瓜木 A la n g i u m P l a n t a n lfo l i u m 根 皮 的 7 0 % 乙
醇提取物对中枢神经 系 统 的多种受体显示 结合活
性 。 作者从该提取 物中分离得到 5 个化合物并研究
了它们对多种中枢神经系统受体的作用 。
1 3 4 9 瓜 木 干燥 根皮 , 室 温下 用 70 %乙 醇提取
得到 8 9 浸膏 , 经反复层析得化合物 I 、 I 各 2 0 m g ,
化合物 皿 ~ V 分别为 2 5 、 2 3 和 27 m g 。 根据文献报
道数据 , 化合物 I 、 I 、 l 、 v 分别鉴定为 p一谷 幽醇 、
豆 街醇 、 谷 当醇 3一O 一件D 一毗 喃葡萄糖昔 和 件D 一吠喃
果糖基 (1 ~ 4) 一。 一D 一毗喃果糖昔 。 化合物 VI 为一新化
合物 , 根据其 〔们智值及波谱数据鉴定 为 s p , 6爵二经
基环 己 一 2 一烯 一 1一醇一 1 一归一葡萄糖昔 (图 1 ) 。
图 1 化合
物 W 结构
采用受体结合放射分析法测定 了
上述 5 个化合物对多种 中枢神经 系统
受体结合活性 以及 它们对阳性对 照物
与受体作用的影 响 。 结果表明 , 化合物
工和 VI 能与 M 受体特 异结合 八sC 。及
K i值 分别 为 8 . 5 2士 0 . 1 3 、 2 . 8 4 ~ 5 . 1 1 及 6 . 7 4士
.0 5 5
、
1
·
3 5~ .4 0 3 拌m ol /L , 此结果与瓜木类植物根
煎 剂对狗具有 明显肌松作用 相一致 , 化合物 皿 能改
变阳性对 照物与腺昔 1 、 阿片 、 SH T I A 、 S H T I C 及多
巴胺 1 等受体的结合 。 化合物 I 、 l 可将环 己基腺昔
与腺 昔 1 受体结合 的 I C S。和 K i 值降低 为原来的 1/
1 4
, 化合物 l 可将 8一O H D P A T 与 SH T I A 受体结合
的 IC S。和 K i 值 降低为原来 的 1 / 1 7 , 并 可将 m es u -
l e r g in 与 SH T I C 受体结合的 I C S。和 K i 值降低为 原
来 的 1 / 2 2 。 这些数据与瓜木类 乙醇提取物加强戊巴
比妥诱导的安眠作用一致 。 化合物 I 、 皿结构相关 ,
它们 可能与 中枢神经 系统的某种物质有间接作用 。
植物粗提物 的活性 可能来 自活 性成分 (特别是
微量成分 )间协同或相互作 用 。 从药理角度来说 , 植
物成分在受体水平的相互作用亚待进一步证实 。
(张 敏摘译 陆 阳 校 )
〔Z h u M i n . P l a n t a M e d , 1 9 9 8 , 6 4 ( l ) : 8 〕
附 2