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召r u n s v ig ia litto ra lis 中的抗疟
和细胞毒生物碱
在研究南非 产 的石蒜科植 物中 , 发现其所含 的
生物碱有广泛的抗 肿瘤 、抗病毒 、刺激免疫功 能和抗
疟等作用 。作者报道在 B r u n sv ig ia lit t o ra zi, R A D y-
er
. 的鳞茎 乙醇提取物中分离 到 4 个 已 知 生 物碱 :
( I )石 蒜碱 (e y e o r in e ) , 无 色 晶体 , m p 2 4 8 ℃ ~ 2 4 9
『
C
, 〔a 〕臀一 6 3 . 2 0 (e , 0 . 8 3 , E t O H ) ; ( I ) 1 , 2 一二 一O 一 乙
酞石蒜碱 , 无色 晶 体 , m p 2 0 4 ℃ ~ 2 0 6 ℃ , 〔司普一 2 “
(e
,
0
.
8 8
,
C H C I。) ; ( l )安 贝 灵 (a m b e llin e ) , 无 色 晶
体 , m p 2 5 4 ℃ ~ 2 5 5 ℃ , 〔a 〕普+ 8 2 . 3 · (。 , 0 . 7 5 ,
C H C 13 ) ; ( IV ) e r in in e
, 无色 晶 体 , m p Zo g C 一 2 1 1
C
, 〔a〕誉一 8 . 8 · (e , 0 . 7 8 , C H C 13 ) 。
这 4 个生物碱经用 2 种 不 同的恶 性疟原虫测试
其抗 疟活性 , 仅 工和 n 有一定抗疟作 用 , 但都不如 氯
哇和青篙素 。 在 用 B L 一大 鼠黑素瘤细胞测 取其细胞
毒 活性 时 , 也仅有 I 和 l 的 IC S 。在 l · 8 ~ 9 拜g /m L 。
另 外还合成 了 班 和 IV 的 醋酸醋 , 对抗疟 和细 胞毒作
用也 未见有何改进 。
(史玉俊摘译 )
〔C a m p b e llW E , e t a l. P la n t a M e d , 1 9 98 ; 64 (1 ) : 9 1 〕
作者对 17 个咔哇生 物碱及其二 聚体中的 16 个
(1 0 个 为天然 产物 , 6 个为合成化合物 )进行 了抗疟
原虫活性 的药理测试 。 结果显示 天然 化合物中活性
最 强的是 1 一经基 一 3 一甲基咔哇 (IC S。一 7. 62 拌g / m L ) ,
而 合成化合物中活 性最 强 的是 1 , 4 一二 乙 酞氧基 一3 -
甲基 咔哇 (IC S 。~ 1 . 7 9 拜g / m L ) 。 作者还对上述 16 个
化合物进行 了构效关系 的分析 。 作者认为对此化合
物抗疟原虫潜在活 性的认识尚有待 于进一步深化 。
对 1 , 4 一二 乙酞基 氧一 3 一 甲基 咔哇值得进一步设计 、合
成 、测试其类似物 , 以期获得 活性更强的 潜在 的抗疟
原虫药物 。 此工作在进行 中 。
(钮 因尧摘译 陈泽乃校 )
〔B r in g m a n n G , e t a l. Pla n t a M e d , 1 9 9 8 ; 6 4 (l ) : 5 4〕
从甘松根分得抗疟愈创烷型倍半菇
甘 松 N a r d o s ta c勺5 c h in e , 5 15 B a t a lin 的 根茎 和
根在东方 医药 中用 作镇静和镇痛药 。众所周 知 , 它富
含菇类化合物 。 作者从其 甲醇提取物中分离 到 3 个
新的愈创烷型 倍半菇类化合物 , 它们 的结构 是通过
光谱方法确定 的 (图 1 ) 。
咔哇生物碱及其二聚体的抗疟原虫活性 斌’& : 麦孰了H ’
芸香科 几6 ￡r r a 乡a 属 的热带植物 已被广泛 用 于
治疗湿疹 、风湿和水肿 。大量植化研究发现该属植 物
中广泛存 在 的二级代谢物咔 噢生物 碱及 其二 聚体 ,
如 m u r r a ya fo lin e A 和 b is m u r r a y a q u in o n e A 。但到 目
前为止与该属植物药理性 质相关 的活性成分 尚不 清
楚 。 作者最近发现某些合成 的咔哇生 物碱及其二 聚
体在体外具有抗恶性疟原虫的活性 。 因此 , 作者进 一
步合成 了一 系 列 类似物 并报 道 了豆 叶九 里 香 M .
eu ch re st lfo 打
a 及 天然和合成咔 哇类似物 的有关抗 疟
活性测试的结果 。
豆 叶九里香 干燥枝 、 叶 、根皮分别研碎 , 冷冻 干
燥 , 在室温 下用 丙酮 辅 以超声萃取 , 蒸 干溶剂 , 所得
萃取物分别作抗疟原虫试验 。 研究发现从树枝部位
所得 的丙 酮萃取物 只具微 弱 活性 (l Cs 。一 1 8 . 1 拜g /
m L )
, 而植物其他部位 (叶 、根皮 )的萃取物均无 活性
(IC
S 。
> 50 雌/ m L ) , 这一 事实与 Mur r a , a 属植物 未
作药 用治疗疟疾是一 致的 。
CH
. \C H
。
图 1 甘松中倍半菇类化合物 的结构
( I ) 甘松 过 氧 物 (n a r d o p e r o x id e ) : C 15 H 2 2 0 4 ,
m p 1 29 C 一 1 3 0 C , 〔a 〕D + 3 1 . 0 0 (e , 0 . 3 8 , 甲醇 ) 。
( 亚 )异 甘松过氧物 (iso n a rd o p e r o x id e ) : C , 。H 2 2O ‘ , 黄
色油状物 , 〔a〕D + 6 . 8 0 (e , 0 . 3 3 , 甲醇 ) 。 ( 皿 )甘松氧化
物 (n a rd o x id e ) : C 15 H 22 0 3 , 无 色 油状物 〔a〕D 一 1 6 . 2 ·
(e
,
0
.
2 5
, 甲醇 ) 。
化合物 工和 l 对恶性疟原虫有抗疟活性 , 半数有
效浓度 (E C S。)分别为 1 . 5 x 1 0 一 6 和 6 . 0 X 1 0 一7 m o l/ L 。
l 的活性可以和奎宁 (E C S 。 1 . 1 X 1 0 7 m o l/ L )相 比 。 x
和 l 提供了新型抗疟药的先导化合物 。 I 和 亚还有细
胞毒 活性 , I 对 FM 3A 细 胞 的 E C S。为 3 . 4 只 1 0 一 5
m o l/ L ; l 对 K B 细胞的 E C S。为 1 . OX 1 0 一 4 m o l/ L 。
(陈笔嫡摘译 江纪武校 )
〔T ak ay a Y , e t a l. T e t r a h e d r o n L e t t , 19 9 8 ; 3 9 (11 ) : 1 3 6 1〕
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