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白屈菜提取物对大鼠离体灌注
肝脏胆汁分泌的作用
白屈莱 C人“ 诬` 明扭 .协叼妈 是具有止痛 、 镇痉 、
利尿和利胆作用的药用植物 ,临床报道它能增加十
二指肠管中的胆汁流 t 并有效治疗多种肝胆管疾
病 。 但是研究人员用不同的动物进行试验却出现不
一致的结果 。 作者用大眼离体浪注肝脏模型来测试
白屈菜提取物的 3 个组分 : 总提取物 ( I ) , 阶性组分
( , )和生物城组分 ( , )的利胆活性 .
向祖注介质中加入白屈菜 I , 发现胆汁流量较
处理前值明且增加 , 4 0m in 后翻了一番多 ,停止加入
后胆汗流 t 立即降低 , 30 m in 后回到处理前值。 整个
过程中胆映含 t 却显著降低 ,因此胆酸产物不受加
入提取物的影晌 。组分 , 、 , 及二者合并均可使胆汁
流盆较处理前值稍有增 加 , 分别为 6% , 10 %和
20 %
,且胆破含量均显著降低 ,胆酸产物不受这些加
入组分的影晌 。 实脸排除了胆道 《〕d d i括约肌对胆汁
流 t 的影响和生物孩的解痉作用 .表明白屈菜 I 是
通过增加胆酸非依核性胆汁流盘而产生利胆作用
的 , 且利胆作用是 由 I 产生而不是 由其中 1 个或 2
个主要成分引起 。
(郑意端摘译 史玉俊校 )
〔P la n t a M e d 199 5 , 6 1 ( 3 ) : 2 6 7〕
浓度 (最高浓度的 6 0% ~ 70 编 )的碳酞胆碱 ( 。 ar ba 一
c
h ol )
、 组胺 、 前列腺 F , 和 P 物质引发的豚鼠气管收
缩 ,该水溶部位的 IC知值根据所用的激动剂在 13 . 9
一 95 . 5拌g /m l 范围内变动 , 它能松弛由气喘内源介
质引起的豚鼠气管收缩 ,表明水溶部位是气管收缩
的拮抗剂 。 此水溶提取物与标准药物氨茶碱有近于
同等的功效 . 当提取物的浓度为 l 一 10 勿` g / m l 时 , 还
能提高豚 鼠支气管肺泡白细胞的细胞 内环腺昔酸
c( A M P )水平。 c . sy 科脚以 i a l is 具有较强的松弛平滑
肌和改善支气管肺泡白细胞代谢等作用 ,这种联合
功能为该植物治疗气喘的临床应用提供药理基础 。
确证该部位在整体动物中的作用和活性成分的分离
正在进行中 。
(徐法 明摘译 陈泽乃校 )
〔P h yt o * h e r a P y R e s 19 9 5 , 9 : 4 7 3〕
抗哮喘和抗炎药物夹竹挑麻素
和乙酸丁香配基的墓因毒性效应
锡生慈属 ics as 州 , e jos sy 用 , od i a l is iE c hl
根的醉水提取物对豚鼠气管条和
支气管肺泡白细胞的作用
防己科锡生藤属 c is as mP e ols 卿科扭以 ,’a l` a iE hc l
是一种甸甸植物 ,多生长于潮湿地带 ,如在巴西东北
部的河边分布多而广 , 其根部的水浸液用于治疗气
啥 、 关节炎 、 支气管炎和尿路感染 . 本文对其水溶性
部位的药理作用作了研究 。
取药 材根部 , 4 0 ℃供干 , 室 温下 25 ~ 3。 〔 以
7。% 乙醉水溶液浸取 d3 , 漫液 60 ℃减压干操至恒
重 ,得率 1 9 . 。% 。 将粗提取物溶于水 ,过滤 ,提纯率
为 6 9% ~ 7 0 % 。
进一步的药理实验表明 : 水溶性部位能可逆地
降低豚鼠气管条的自发张力状态 ,并能抑制由次高
润礴诬雨百丽不系`万瑶甭万丽
4
一轻 基一 3 一甲氧基 苯 乙 酮 , 俗称夹 竹桃 麻 素
(a p o c y in n )
, 是 从 生 长在 喜 马 拉雅 山地 区 海拔
3 0。。m 以上的药用植物胡黄连 尸￡`阳厅五￡功 k “
~R O y le e x eB nt h . 根部分得的一种活性成分 , 能抑制
炎症介体血栓素 A : 的释放和中性 白细胞超氧化物
的产生 ,因而具有抗炎作用 。 3 , 5 一二甲氧基 一 4 一经基
苯乙阴 ,即乙酸丁香配基 ( a e e t。 , s尹 i n g e n in )是其甲氧
基化的半合成衍生物 ,具有高度的镇喘作用 , 用豚鼠
体积描记法与其它苯乙酮类化合物 比较 , 是抑制支
气管收缩活性最强的一个化合物 。
本文以鼠伤寒杆菌 S al ~
e “ a
ytP hi m
, ir o m 菌
株 T A 97 , T A 98 , T A 10 o 和 T A 10 2 在含和不含有鼠
肝脏匀浆情况下 ,进行 A m e s 试验 ,分析其突变性 .
结果表明 ,无论是否通过代谢活化 , 夹竹桃麻素和乙
酞丁香配基均不显示突变性 ,但高浓度时在某几个
实验株中两者可呈毒性 ,组氨酸原营养性细菌的菌
落细小或所有细菌死亡 。 以人体的外周淋巴细胞进
行体外姐妹染色体丝交换 ( S C E )试验 , 显示每次有
丝分裂 ,二者均不明显增加 CS E 数 目 ,试验中二者
剂量可增加至使增生指数明显下降 ,高剂量时将抑
制淋巴细胞的生长以至细胞死 亡 。
被试的苯乙酮类化合物在 A m e s 试验中均不增
·
3 7 9
.
加回复体数 目 , 在 S C E 试验中 , 其 S C E 数 目也均未
超过自发水平 , 此结果与以前的研究 一致 。
实验结果表明 , 至今 尚未得到夹竹桃麻兴与乙
酞丁香配基具有基 因毒性的任何证据 。
( 严忠红摘译 陈泽 乃校 )
〔P h y t o m e d ie in e 1 9 9 5 , 4 : 3 1 9〕
降低 5 0 % 。 作者还测试了一些不同浓度苯乙酮衍生
物的抑制活性 , 表明抑制活性与浓度有关 。
( 刘慧中摘译 陈泽乃校 )
〔P h y t o m e d ie in e 1 9 9 5 , 4 : 28 3〕
植物中的苯乙酮化合物对体外中性
白细胞呼吸爆发活力的抑制效应
棉叶麻疯树及王不留行对淡水螺—血吸虫宿主的毒性
从喜马拉雅地区的一种带有块茎 的植物 胡黄连
尸 “` 。汀入iz a k u
~
中曾分离得到苯 乙 酮葡萄搪贰
a n
d or is
n , 该化合物 及其 相应的糖贰配体磁 麻脂
( a p o c y in n )对过敏源和 由 P A F 诱导 的支气管收缩
显示了强烈的抑制作用 ;对 an 击 os in 和磁麻脂进行
图 苯乙
酮衍生物的
结构
化学修饰所得的一系列苯乙酮衍生
物对防止豚鼠的支气管阻塞更有效 。
本文作者研究了 19 种不同取代的苯
乙酮的衍生物在体外对由 N 一甲酞甲
硫氨酞亮氨酞苯基丙氨酸 ( F M L P )
刺激人体多型核中性 白细胞释放超
氧阴离子 ( O牙 )的抑制作用 。
研究表明 : 1) 磁麻脂 ( R Z一 R S -
H
,
R
3 ~ O CH
3 ,
R
; ~ O H )和 4一轻基乙氧基一 3一甲氧基
苯乙酮具有几乎完全的抑制活性 ( 1 0如m ol L/ ) 。 2)
云 杉昔 ( p i e e in , R Z~ R 3 ~ R S = H , R ; = O 一卜D一G l c )因
C
: 上无甲氧基几乎无活性 。 乙酞丁香配基 ( ac et os y -
r i n g e n i n
,
R
Z = H
,
R
3 = R S = O C H 3
,
R
; = O H ) 因 比磁
麻脂在 C S 多了一个甲氧基而使活性降低 50 % 。 3)
2
,
4
一二经基 一 3 一甲基 一苯乙酮与芍药酮 ( aP eo n ol , R Z一
O H
,
R 3 ~ R S = H
,
R ; 一 O C H 3 )相比 , 虽然 C 3 的取代
不同 , 但两者的活性相同 ; 而前者比磁麻脂的活性降
低 28 %一 31 % , 磁麻脂的 5一氯 (或澳 )的衍生物活性
显著降低 。 如苯乙酮衍生物的乙酞基被醛基代替活
性约降低 50 % 。 总之 ,上述苯乙酮衍生物中 R ; 为轻
基或乙氧基 , R 3 为甲氧基或甲基是其具有抑制中性
白细饱释放超氧阴离子活性的结构特征 。 而 R 3 ~ H
时 ,苯乙酮衍生物不显活性或仅显弱活性 。 此外苯乙
酮衍生物 C ; 的 O H 如与葡萄糖成贰则相应的活性
血 吸虫病是一种人畜共患的疾病 。 许多种淡水
螺在这一疾病传播途径中充当中间宿主的角色 。 消
灭淡水螺是控制血吸虫病行之有效的途径 。 含皂贰
的植物曾被报道有抗螺活性 , 因此作者对含皂贰的
棉叶麻疯树 aJ t r OP ha 9 0 3勺少 i ifo l泛a 及王不留行 V 口` -
ca ir
a
P夕 r a m id a t a 进行了抗螺活性及其对非螺生物
毒性的研究 。
棉叶麻疯树及王不留行的阴干种子以 M eO H
提取 。 提取物用水溶解后分别以 n 一B u O H 及 M e 0 H
提取 。 得提取物 ,备用 。 所用淡水螺为知己妒才口 。份倪 ,
尸 , u s t u s 及 yL m n a ae l o t e o al , 4卜螺生物为淡水鱼 肠 -s
沃丫口 d an ~
iu :
,蜻蜓蛹 乃瓜 a la 刀d浓二 , 蚌蟒蛹
EP h
e m e ar o
u
lga
t a 。 将 n 一B u o H 、 M e o H 提取物配成
10 ~ 5 0m g 不同浓度的溶液 ,将上述实验动物及螺卵
在各浓度的溶液中放养 2h4 ,再移到清水中 ,其中非
螺动物只在 n 一uB 0 H 提取物中放养且淡水鱼放养时
间为 96 h 。 观察 、 记录动物死亡率 ,抗螺实验的 L sC 。
及 L C g。 ; 安全性评价以非螺生物的 L C , 。同抗螺 L C 90
的比值作为指标 . 同时在 p H S . 5 、 6 . 5 、 7 . 5 、 8 . 5 及
.9 5 及配以 10 m g / L 酵母进行了上述实验 。
结果表明 :棉叶麻疯树的抗螺活性 比王不留行
高 ; n 一 B u O H 提取物活性高于 M e O H 提取物 。两种植
物的 n 一 B u 0 H 提取物对非螺生物的安全性高出对螺
的倍数 。 棉叶麻疯树对鱼 、 蜂蟒蛹和 蜻蜓分别为
7
.
3 3
、
2
.
3 1 和 4 . 9 0 倍 ;而王 不留行则为 2 . 6 8 、 0 . 4 9
和 .1 35 倍 。 由此计算出棉叶麻疯树对鱼的 L C 90 为
7 0 5m g / I
, 王 不留行为 1 8 5 4m g / L 。 此外 , pH S . 5 ~
.7 5 时对作用无影响 , 碱性更高时 , 活性有所减弱 ;
酵母存在与否对活性无影响 。 棉叶麻疯树因其对淡
水螺的高毒性及对其它非螺生物的高安全性而可作
为杀螺剂使用 。 其所含皂贰可能是活性成分 。
( 高永莉摘译 史玉俊校 )
〔F i t o t e r a P ia 1 9 9 5 , 6 6 ( 5 ) : 3 9 3〕
H很叹C冲.认Or傀洲丫R
.
3 8 0
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