全 文 ：木豆素制剂药理作用研究
中国医学科学院药用植物研究所 北京 孙绍 美 宋玉梅 刘 俭 肖培根
摘要 木豆素制剂具有显著的抗炎症作用 , 其作用优于水扬酸 , 且随着剂量的增 加抗炎作用也增
强 木豆素制剂对腹腔毛细血管通透性有明显的抑制作用同时还有镇痛作 用 。
关键词 木豆素制剂 抗炎 抗渗出 镇痛
木豆 叮 。。 。。。。 是 豆科木豆属植物 , 又名柳豆 、 豆蓉、 扭豆等 , 分布
于东南亚、 印度各国及我国云南 、 四川、 江苏 、 广东和广西地区〔幻 , 海南岛各地有野生或 栽
培 , 资源丰富 。 木豆嫩叶嚼烂用于治疗 口疮 , 压汁内服可消黄疽 , 捣烂的浆汁对外伤和疮 毒
有祛腐生肌作用 , 叶的煎剂对咳嗽、 腹泻等有效〔〕。 近年来 , 海南人民医院根据民间经验 ,
用木豆叶治疗外伤 、 烧伤感染和褥疮等取得了较好的疗效〔〕。 为了开发这一药用植物资源 , 寻
找新的抗炎药物 , 对木豆叶有效成分木豆素进行了研究。
实验材料
药物 木豆素 制剂由本所化学室陈迪华教授提供样品 。 制剂中木豆素含量 在
一 。 之间 。 实验时用 少量吐温 一 增溶制成适当浓度的混悬液 。 乌头碱由化学 室
李从军博士提供 。
动物 昆明种小鼠 士 , 雌雄兼用 , 购于中国医学科学院实验动物中心 。
方法与结果
木豆素制剂抗炎作用 将雄性小 鼠 禁
食过夜 , 次 日随机分为木豆素制剂组 , 水杨
酸组 作阳性对照 及溶剂对照组 , 各组灌
胃给药 之后 , 小 鼠左耳用巴豆油致炎液 以
只致炎 , 后用打孔器打取左右相
应部位园耳片 , 称重 。 左右耳片重 量差为肿
胀程度〔们 , 统计结果见表 工。 木豆素制剂 , 水
杨酸均有抗炎作用 , 木豆素制剂的抗炎作用
比水杨酸强 。
表飞 木豆素制剂对巴豆油引起的小暇
耳部炎症的作用 二
组别 剂量 两耳重量差 艾士 抑制率
对照组
木豆素制剂
水杨酸
等量溶 剂
。 士 。
士 。 ‘
。 士 。
。
。
与对照组比较 二 尸 。 , 尸 。
木豆素制剂抗炎作用 的量效关系 雄性小鼠 只 , 随机分 为对照组及木豆素 制 剂 个
剂量组 、 、 , 皮下给药 后小 鼠耳廓致炎 , 方法 同上 。 后处死 小
鼠 , 用打孔器在双耳对称处取下耳片 , 称重 。 将结果进行统计处理 见图 。 木豆素制剂的抗
炎作用随剂量的增加抗炎作用也增强 。
木豆素制剂对血管通透性的作用 将盼性小鼠随机分成 组 , 禁食过夜 , 次 日灌胃给药
后尾静脉注射 靛蓝胭 脂红 。 即时腹腔注射 醋酸 ,
继之 之后 , 腹腔注射蒸馏水 , , 即 付处死。 按摩 次 只 。 取腹水 , 加
, ,
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《中草药 》 ”年爵而药药蔺
心
程 名
月 记州
次辞澳早
兰氯醋酸 , 离心 , 取 卜清液 , 于 型光电
比色计 波长比色 , 灵敏度 。 。 结果见
表 。 木 豆素制剂对血管通透性作用与 对 照
组相 比有明显的降低 , 并且有显著性差异 。
木豆素制剂对小 鼠扭体反应的影 响
将体重 左右的雄性小 鼠按表 随机分为
组 , 禁食过夜 , 次日灌胃给药 , 随同溶剂对
照组 , 给药 后 , 注入小 鼠腹腔内。 醋酸
只 , 观察 内小 鼠扭体次数 。 结 圈
果如表 所示 , 灌胃剂量为 时 ,小鼠
扭体次数 明显 减 少 , 尸 。 。 抑 制 率 为
。
裹 木豆案制剂对血管通扭牲的作用
木豆素制剂抗炎作用量效关系
与对照组比佼 尸 娜 尸 。
表 木豆素制剂对醋酸引起小鼠疼痛
的影晌 “
组别 动物数 剂量 吸收度值夕士 抑制率 组别
剂量
七
扭体 反应次数夕士 扭休反应抑制率
对照组
木豆素制齐叮
等量溶 剂
士
士 对照组木豆素制剂 等量溶剂 。
。 士 一
士 ’ 。
与对照组比较 今尸 。 与对照组比较 中 , 尸 。
木豆素制剂对小 鼠痛阂的影响 雌性昆明种小鼠 只 , 随机 分 为 组 表 , 给药
结给前预先测定每只小鼠的痛阂, 禁食 , 按表 给药 , 后置 ℃热板上观察舔足反应 〔 。
果见表 。 腹腔注射乌头碱及灌服 , 的木豆素制剂 , 均能延长小鼠痛阑 与
表 木豆素制剂对小鼠痛阅的形晌
组别 齐量 给药 途径
药后痛反应
延长时 间 夕士
药后痛反应延长倍数
。
士 。
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3 4 士2 。 4 6
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药前 自身对照比较) , 延长倍数超过 1倍 。
同时也可 以看出给药后 , 乌头碱阳性对照组
和灌服 12。、 2 0 m g / k g 的木豆素组 的 痛阑
延长时间也明显超过给等量溶剂的正常对照
组 。 证 明木豆素有镇痛作用 。
2
.
6 急性毒性实验: 按孙氏改 良寇 氏综合
法〔4〕, 将雌雄各半的50 只小 鼠随机分为 5组 ,
给 药途径为皮下注射 , 观 察 1周 , 测定结
果: L D 。。 二 2 . 3 9 9 / k g 。
3 讨论
空 白溶剂
鸟头碱
木 豆素 工
木豆素 n
木豆素 nI
与中白溶齐八组比较 “尸< 0 .05 ‘ 口 .尸< 。.0 1
民间单方和验方多利用木豆叶治疗外伤创面 , 感染创面及烧伤感染等疾病 。 因此我们对
从木豆叶中分离出的 10 多种化学成分 进行了研究 , 发现其中木豆素有明显的抗炎 、 抗渗出及
镇痛作用 , 且毒性小 , 在有效剂量范围内动物无不 良反应 。 且其最突出的特点为减少分 泌物
和镇痛。 因此通过对木豆素进行 深 入 的研究 , 有可能开发出一种新的抗炎药物 。
参 考 文 献l 中国科学院植物研究所主编.中国高等植物图鉴 . 3 海南人 民医院药剂科. 中西 医结合杂志 , 1 9 8 4 ,
第二册 . 北京: 科 学 出版让 , 1 9 7 9 . 5 0 4 4 ( 6 ) : 3 5 2
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4 李仪奎 , 等 . 中药药理实验方法学 . 上海: 上 海
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士 5 .5 3 d p m /卜:g , r e s p e e t i v e l y
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a n d 2 5 .1 2 士 4 . 3 5 f ro m 1 6 . 3 4 士 7 .0 1 d P m / 协g , r e s P e e t i v e l y
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T w a v e , S D e a n a l s o l e n g t h e n s i g n i f i e a n t l y c a r d i o e l e c t r i e a e t i v i t y t i m e o f a n o x i c m i
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( o r i g i n a l a r t ie l e o n p a g e 1 5 1 )
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( o r ig in a l a r t ie le o n p a g e 1 5 3 )
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