全 文 ：收稿日期:2001-09-29
基金项目:国家重点基础研究发展规划项目(G1999054409)
芍药科植物的研究概况
翁小刚 ,聂淑琴 ,黄璐琦
(中国中医研究院中药研究所 ,北京　100700)
　　摘要:综述国内外对芍药科植物的化学成分 、药理活性及临床应用的研究。查阅国内外文献 70 余篇加以整理。芍药科植
物 ,主要活性及活血化瘀等作用 , 鉴于我国芍药科植物资源丰富和其广泛而独特的药理的药理活性及临床应用 , 展开进一步研
究对搞清其物质基础及开发单体药物都是十分必要的。
关键词:芍药科;芍药属;化学成分
中图分类号:R282.71　　文献标识码:A　　文章编号:1005-9903(2003)01-0055-00
A Survey of Studies on Paeoniaceae
WENG Xiao-gang , NIE Shu-qin ,HUANGLu-qi
(Institute of Chinese Materia Medica , China Academy of Traditonal Chinese Medicine , Beijing 100700 , China)
Abstract:To summarize the domestic and International studies on chemical components , pharmacological activities
and clinical applications of paeoniaceae ,we consulted more than 70 domestic and international literatures and sum them
up.The conclusion are as follows:the main active components of paeoniaceae are monoterpene glycosides , phenols and
tannins;the pharmacologocal investigation shows that paeoniaceae possesses the effects of immune regulation , protecting
liver , anti-tumor anti-microorganism and so on.
Key words:paeoniaceae;paeonia L;chemical components
　　芍药科(Paeoniaceae)植物世界上仅一属(芍药属 Paeonia
L.), 约35 种 ,分布于欧 、亚大陆温带地区 , 我国有11 种[1] ,主
要分布在西南 、西北地区 , 多数种类的根 、根皮供药用 , 有镇
痉 、止痛 、凉血散瘀之效 ,牡丹(P.suffruticosa)、芍药(P.lacti-
flora)为我国主要药材之一。国内外学者对本科植物的化学
成分和药理活性研究不少 ,尤其对本科植物药材白芍 、赤芍 、
牡丹皮等的研究报道较多;我国国内所用白芍为芍药的干燥
根经水煮 、去外皮后再煮晒干而得 , 赤芍为芍药或川赤芍的
干燥根经直接晒干而得 , 牡丹皮的来源为牡丹的干燥根
皮[ 2] 。为了进一步研究和开发利用本科植物 , 本文对国内外
的研究成果进行了文献综述。
1　化学成分
本科植物含有单萜苷类 、酚类 、鞣质和一些甾醇 、黄酮 、
酸 、酯 、烷 、挥发油 、氨基酸 、蛋白质等类化合物[ 3～ 18](表 1)。
2　药理与临床
本科植物的应用十分广泛 ,仅在《伤寒论》方中用芍药者
就约占总数的三分之一 , 如桂枝汤 、葛根汤 、四逆散 、当归四
逆汤 、芍药甘草汤等 , 这些方中芍药的运用随配伍不同而适
用于不同的病症。临床上利用芍药及其复方的活血化瘀功
效治疗冠心病 、脑血管疾病 、周围血管和血栓性疾病等 , 以及
治疗神经痛 , 高血压 ,流产 、痛经 ,鼻衄和便血等症;白芍具有
养血柔肝 、缓急止痛等功效 ,常被组方治疗急 、慢性肝炎 、肝
硬化 。牡丹皮中医常用于过敏性鼻炎 、过敏性紫癜 、系统性
红斑狼疮 、过敏性皮肤病等 ,可单用或配生地 、当归 、徐长卿 、
甘草等用 , 牡丹皮还具有一定的中枢抑制作用 , 是常用抗痫
方剂的重要组分。牡丹酚注射液肌肉注射或穴位注射治疗
术后疼痛 、肌肉痛 、神经痛 、关节痛 、痛经及风寒痹痛等取得
一定疗效。现代药理研究表明芍药科植物的主要活性成分
是芍药苷 、苯甲酸芍药苷 、羟基芍药苷等单萜苷类化合物和
牡丹酚 、牡丹酚苷 、牡丹酚原苷 、牡丹酚新苷等牡丹酚类化合
物及鞣质类化合物。在常用药材白芍中含有的主要活性成
分称为白芍总苷(Total Glucosides of Paeony root , TGP;主成分是
芍药苷), 赤芍中含有的主要活性成分称为赤芍总苷(hotal
Paeony Glucosides , TPG;由芍药苷 、芍药内酯苷 、羟基芍药苷 、
苯甲酰芍药苷 、芍药吉酮 、芍药新苷等组成), 牡丹皮中含有
的主要活性成分称为丹皮总苷(Total Glucosides of Moutan cort-
er, TGM;由芍药苷 、氧化芍药苷 、牡丹酚苷 、牡丹酚原苷等组
成)。现将芍药科植物临床应用的药理学基础分述如下。
2.1　血液系统
2.1.1　抗血小板聚集作用 　杨耀芳等研究发现 , TGP
(100mg/ kg～ 400mg/kg)与阿司匹林(30 mg kg)对二磷酸腺苷
ADP诱导血小板聚集有明显的抑制作用[ 19] 。
2.1.2　抗血栓形成作用　TPG 有显著的抗凝 、抗血栓形成作
用。徐红梅等研究发现 , TPG 能显著延长小鼠 、大鼠的凝血
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DOI :10.13422/j.cnki.syf jx.2003.01.022
表 1　芍药科植物化学成分一览表
结构
类型
编
号
名称 来源 文献
单萜及
其苷类
1 芍药苷(Paeonif lorin) 芍药属 3 , 4 , 5,
9 , 11 , 16
2 氧化芍药苷(Oxpaeoniflorin) 芍药属 3 ,5, 9, 16
3 羟基芍药苷(Oxypaeoniflorin) 芍药属 5 , 8 ,9
4 苯甲酰芍药苷(Benzoylpaeonifiorin) 芍药属 3 , 5 ,9
5 苯甲酰羟基芍药苷(Benzoyl-oxy-
paeoniflorin)
芍药
川赤芍
牡丹
3 , 5 ,6
6 羟基苯甲酰芍药苷(Oxybenzoyl-
Paeoniflorin)
芍药
川赤芍
牡丹
6 , 8
7 芍药新苷(Lactiflorin) 芍药,
毛果芍药
3 , 9 ,13
8 (Z)-(1S , 5R)-β-蒎烯-10 基-β-巢
菜糖苷[ (Z)-(1S , 5R)-β-pinen-10-
ylβ-vicianoside]
芍药,
毛果芍药
3 , 9
9 芍药吉酮(Paeonif lorigenone) 芍药 8 , 9
10 没食子酰芍药苷(Galloylpaeoni-
florin)
芍药 ,毛果
芍药,牡丹
3 , 6
11 没食子酰羟基芍药苷(Galloy-
loxypaeoniflorin)
牡丹 6 , 8
12～
16
没食子酰氧化芍药苷(Suff rutico-
sides)A 、B、C 、D、 E
牡丹 6 , 8
17 芍药内酯苷(Albiflorin) 芍药
川赤芍
8 , 9
18～
20
芍药内酯(Paeoni lactone)A、B 、C 芍药,
毛果芍药
3 , 9
21 芍药花苷(Paeonin) 芍药 8 , 9
22 芍药苷元(Paeonif lorgenone) 芍药,
毛果芍药 ,
川赤芍
3 , 9
23 1-0-β-D-glucopyranosyl-paeonisuf-
frone
芍药 9 , 18
24 paeonilactinone 芍药 9 , 18
25 Paeonifloringenone 芍药 9 , 18
26 Lactinolide 芍药 9 , 18
27 6-0-β-D-glucopyranosyl-lactinolide 芍药 9 , 18
环烯醚
萜类
28 Iridoid 窄叶芍药 3 , 12
29 Palbinone 芍药 15 ,18
30 Paeonilactone-B 芍药 18
三萜类 31 β-香树脂醇(β-amyrin) 窄叶芍药,
芍药
3
酚及其
苷类
32 牡丹酚(Paeonol) 牡丹组 , 芍
药 ,毛果芍
药 ,川赤芍
3 , 6 , 10,
17
33 牡丹酚苷(Paeonoside) 牡丹组 ,
川赤芍
6 , 10
34 牡丹酚原苷(Paeonolide) 牡丹组 , 草
芍药 ,美丽
芍药 ,窄叶
芍药
3 , 6 ,10
35 牡丹酚新苷(Apiopaeonoside) 牡丹组 6 , 10
甾醇及
其苷类
36 β-谷甾醇(β-sitosterol) 川赤芍芍
药 ,毛果芍
药 ,窄叶芍
药
3 , 16
续　表
结构
类型
编
号
名称 来源 文献
37 β-谷甾醇-α-D-葡萄糖苷 川赤芍芍
药 ,毛果芍
药
3 ,16
鞣质 38 没食子鞣质(Gallotannin) 芍药
牡丹
6 ,8
39 Pedunculagin 芍药
牡丹
8 ,18
40 1-0-Galloylpedunculagin 芍药 8 ,18
41 Eugeniin 芍药 8 ,18
42 没食子酸(Gallic acid) 窄叶芍药 ,
牡丹
3
43 1 , 2 , 3 , 4 , 6-五没食子酰葡萄糖
(1 , 2, 3 , 4, 6-pentagalloylglucose)
芍药 ,毛果
芍药 ,牡丹
3
44 1 , 2, 3 , 6-四没食子酰葡萄糖
(1 , 2, 3 , 6-tetragalloylglucose)
芍药 ,毛果
芍药
3
酸类 45 苯甲酸(Benzoic acid) 芍药 ,毛果
芍药 ,草芍
药 ,窄叶芍
药 ,牡丹
3 ,6
46 水杨酸 窄叶芍药 3
47 棕榈酸 川赤芍 8
48 顺■19 ,12-十八联二烯酸 川赤芍 8
酯类 49 没食子酸乙酯 芍药 8
50 棕榈酸乙酯 川赤芍 8
黄酮类 51 儿茶精(Catechin) 芍药 ,毛果
芍药
3
52 赤芍精(d-catechin) 芍药 ,毛果
芍药
3
酮类 53 3-羟 基-4-甲氧 基 苯乙 酮(3-
hydroxy-4-methoxyacetophenone)
牡丹 3 ,6 , 14
54 2 , 3-二羟基-4-甲氧基苯乙酮(2 ,
3-dihydroxy-4-methoxyaceto-
phenone)
牡丹 6 ,8 , 14
烷类 55 十九碳烷 川赤芍 8
56 二十四碳烷 川赤芍 8
57 二十五碳烷 川赤芍 8
其它类 58 赤芍乙素 川赤芍 8
59 赤芍甲素 川赤芍 8
60 糖 川赤芍
草芍药
牡丹
3 ,16
氨基酸 芍药 8
蛋白质 草芍药
芍药
3
树脂 草芍药
芍药
3
粘液质 草芍药
芍药
3
挥发油 草芍药
窄叶芍药 ,
芍药 ,牡丹
3 ,12
生物碱 牡丹 8
微量元素 Se 、Mo 、Cr、Mn 、Fe、Ni、
Cu 、Zn 、Cd、Ph
芍药
牡丹
7 ,8
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时间;缓解 ADP-Na诱导的小鼠肺栓塞呼吸喘促状态;抑制电
刺激大鼠动脉血栓的形成[20] 。
2.1.3　红细胞保护作用　高本波等人研究发现 , TGP 和低浓
度的 TGM具有抑制红细胞渗透性溶血的作用 , 而较高浓度
的TGM(100mg L)则有促进溶血的作用。 TGM和 TGP 均能显
著抑制过氧化氢 H2O2 引起的溶血反应 , TGM 的作用强于
TGP。TGM 和TGP 及维生素 E 均可抑制 H2O2。 引起的红细
胞还原型谷胱甘肽的消耗和脂质过氧化物的产生[21] 。
2.1.4　对血液酶作用　王玉琴等研究发现 , 赤芍提取物可
明显抑制内源 、外源凝血系统和凝血酶 , 能激活纤溶酶原和
抑制尿激酶对纤溶酶原的激活作用。认为这是赤芍活血化
瘀的重要酶学基础。实验还显示 ,赤芍不能直接溶解纤维蛋
白 ,而是通过其提取液激活纤溶酶原变成纤溶酶而使已凝固
的纤维蛋白发生溶解作用;在有尿激酶存在时 , 赤芍激活纤
溶酶原的能力亦明显减少[22] 。刘超等研究发现 , TPG 可以显
著改善机体微循环状态 ,降低血清 、血浆粘度 ,抑制二磷酸腺
苷ADP 诱导的血小板聚集 ,延长凝血酶原时间和活化部分凝
血活酶时间[ 23] 。
2.1.5　降血糖作用 F.L.Hsu 等人研究发现 , 芍药苷和 8-de-
benzoy lpaeoniflorin对给链脲霉素大鼠具有显著降血糖作用 ,
且对血糖正常大鼠也有降血糖作用 , 芍药苷的作用较 8-de-
benzoy lpaeoniflorin为强;给芍药苷的血糖正常大鼠中的血浆
胰岛素浓度不改变 ,提示芍药苷具有非胰岛素依赖性的降血
糖作用 ,此作用可能与其提高糖利用有关[ 24] 。
2.2　心血管系统
2.2.1　抗动脉粥样硬化作用　牡丹酚具有降压 、抗氧化 、缺
血再灌注心肌保护作用等。周晓霞等研究发现 ,人高脂血清
可明显刺激大鼠主动脉平滑肌细胞的增殖并引起其表型的
改变 ,而牡丹酚可呈浓度依赖性地抑制平滑肌细胞的增殖并
可显著抑制高脂血清对血管平滑肌细胞(SMC)的促增殖作
用。认为牡丹酚抗动脉粥样硬化的作用可能与抑制 SMC 异
常增殖作用有关[ 25] 。
2.2.2　心肌细胞保护作用　唐景荣等研究发现 , 50～ 400μg
ml的牡丹酚 , 能显著降低心肌细胞搏动频率 , 对心肌细胞快
相(5min)和慢相(120min)45Ca 摄取均有显著抑制作用 , 且
400μg/ml牡丹酚与 10μmol L 的维拉帕米的作用相似。认为
牡丹酚能抑制心肌细胞的 Ca2+内流可能与阻滞慢钙通道有
关[ 26] 。
2.2.3　抗心肌缺血作用　祝晓光等研究发现 , TGP 能明显延
长常压缺氧小鼠存活时间 ,明显改善垂体后叶素引起家兔缺
血心肌的心功能 ,延长夹闭小鼠气管致心电消失的时间 , 且
呈剂量依赖性;认为 TGP能有效对抗心肌缺血[ 27] 。
2.3　抗肿瘤作用　李丽萍等在小鼠体内抑瘤实验及体外杀
瘤细胞实验的研究表明 , 牡丹皮具有抗肿瘤作用 , 认为此作
用可能是细胞毒作用所致[28] 。胡素坤等研究发现 , 赤芍有效
成分的同系物赤芍 801(赤芍的主要有效成分没食子酸酯的
同系物-没食子酸丙酯)对 C57BL 6J 小鼠 Lewis 肺癌和 B16
黑色素瘤的局部生长有一定程度的抑制作用 ,对它们的自发
性血行肺转移有明显的抑制作用。它能明显降低 Lewis 肺癌
荷瘤小鼠的血小板聚集率 , 并能延长荷瘤鼠的凝血酶时间 ,
认为赤芍 801 可能是通过改善荷瘤鼠血液凝固状态和血小
板功能而实现其抗肿瘤血行转移的作用。 赤芍 801 与抗癌
药环磷酸胺合用时有增效减毒作用[ 29] 。
2.4　抗炎免疫调节作用　芍药及同组植物是一种具有多种
生理和药理活性的中药。近几年 , 科研工作者对芍药尤其是
TGP的药理作用作了大量研究。研究表明:TGP 是一种有机
能和剂量依赖性的双向抗炎免疫调节药。
2.4.1　对巨噬细胞的作用　TGP对大鼠佐剂性关节炎有明
显的防治作用 , 李俊等研究认为腹腔巨噬细胞可能是 TGP作
用的靶细胞之一[ 30] 。
2.4.2　对淋巴细胞的作用　郭浩等研究发现 , TGP(5mg·
kg-1·d -1·8d , ip)不仅对超适量 2 , 4-二硝基氟苯和羊红细胞
(SRBC)诱导的 Ts细胞有促进作用 , 而且对辐射后低剂量 SR-
BC诱导的 Th 细胞亦有增强作用。 TGP促进不同 T调节细胞
的诱生具有明显的条件依赖性特征 ,可能是其发挥免疫调节
功能的机理之一[ 31] ;
2.4.3　对迟发型超敏反应和干扰素生成的影响　TGP 对环
磷酸胺(cyclophosphamide, Cy)诱导的迟发型超敏反应增高或
降低呈反向调节 , 可拮抗 Cy诱导的小鼠溶血素生成量下降 ,
可促进刀豆球蛋白 A 诱导小鼠脾淋巴细胞的增殖和促进新
城鸡瘟病毒 NDV诱导的人脐血白细胞产生 IFNa[ 32] ;
2.4.4　对白细胞介素生成的影响　梁君山等研究发现 , TGP
(0.5～ 12.5mg/ L)可浓度依赖性地增加 IL-1 的产生 , 但高浓
度 TGP(62.5 ～ 125 mg L)时 , IL-1 产生显著降低 , 量效曲线呈
钟罩型趋势 , 认为 TGP对 IL-1 的产生具有双向作用[33] 。
2.4.5　对炎症免疫反应的调节作用　TGP 和 TGM 均可不同
程度地恢复松果腺功能受抑制后引起的炎症一免疫反应的
改变 , 松果腺具有重要的炎症一免疫调节作用 , TGP 和 TGM
对炎症免疫反应的调节作用的机理之一可能由松果腺所介
导[ 34] 。
2.5　中枢神经系统
2.5.1　抗惊厥作用　王瑜等研究发现 , TGM(60 ～ 80mg/kg)
呈剂量依赖性对抗小鼠最大电惊厥及成四唑 、土的宁 、氨基
脲所致小鼠化学性惊厥 ,并可增强苯巴比妥抗惊厥作用[ 35] 。
2.5.2　神经细胞保护作用　杨军等研究发现 , 芍药苷对咖
啡因 、氯化钾及 N-甲基-D-门冬氨酸(NMDA)3 种细胞内钙超
载所致神经细胞损伤具有显著的保护作用 , 保护强度由强至
弱依次为氯化钾 、咖啡因型和 NMDA[36] 。
2.5.3　降体温作用　TGP对正常小鼠和大鼠有呈剂量依赖
性降体温作用 , 而在相同剂量下 , 对正常豚鼠和家兔的体温
却无明显影响 , 表明 TGP 的降体温作用有动物种族特异
性[ 37] 。
2.5.4　脑缺血再灌注损伤保护作用　杨军等研究发现 , TPG
对脑缺血再灌注损伤小鼠学习记忆障碍有显著的改善作用 ,
跳台试验中小鼠受刺激时间及错误次数明显减少 ,平台停留
期显著延长;TPG 可显著减少脑组织脂质过氧化产物丙二醛
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和一氧化氮含量的增加 ,提高脑组织超氧化物歧化酶水平 ,
75mg kgTPG对脑组织中乳酸脱氢酶的降低也具有显著的抑
制作用[ 38] 。
2.6　消化系统
2.6.1　护肝作用　戴俐明等研究表明 , TGP 预防给药可明显
对抗 D-半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝损伤后血清谷雨转
氨酶(ALT)升高 、血清总蛋白含量下降及肝糖原含量降低 ,并
使形态学上的肝细胞变性和坏死得到明显改善和恢复;同时
超微结构上肝细胞内线粒体的肿胀 、内质网的空泡变性 、溶
酶体的脱落也得到明显恢复[ 39] 。TGM 对四氯化碳和乙醇引
起的小鼠肝脏氧化损伤具有保护作用 , TGM20mg kg 可明显
抑制血清ALT 升高和脂质过氧化物的产生[40] 。赤芍 801 对
心脏和肝脏微粒体羧基酯酶活力均有诱导作用 ,杜贵友等研
究认为赤芍 801对肝脏水解过程有促进作用 , 有利于毒物排
泄[ 41] 。乙肝黄疸患者红细胞通透性下降 , TPG能显著改善其
红细胞的通透性 ,增加红细胞对低渗张力的抗性 , 有一定的
稳定红细胞膜结构的作用 ,在肝炎治疗上有着非常重要的影
响[ 42] 。
2.6.2　对肠管运动的影响作用　覃俊佳等研究认为 , 白芍
泻下作用机理:直接作用于肠道 , 使大肠粘液分泌增多 , 促进
小肠 、大肠的推动运动 , 使小肠 、大肠含水量增多 , 可能兴奋
空肠的M1 、M2 胆碱受体及可能阻断大肠的 β2 受体而促进其
运动。另外推测大肠可能存在着新的胆碱受体亚型 , 白芍可
以阻断它而阿托品不能[ 43] 。
2.6.3　对胰淀粉酶的影响作用　高浓度白芍水提液对大鼠
胰淀粉酶活力有明显抑制作用;浓度≤16mg/ml时不影响酶
活力 ,但可使八肽胆囊收缩素(cck-op)诱导胰腺泡分泌淀粉
酶的效价降低 10 倍 , 却不影响促胰液素刺激的酶分泌。这
一选择性的拮抗作用说明白芍水溶性成分中可能有某种活
性物质 ,可拮抗胰腺腺泡细胞膜上的 cck 受体[ 44] 。
2.7　抗病原微生物作用
2.7.1　抗菌作用　白芍对表皮葡萄球菌这一机会致病菌的
抑菌作用较好[ 45] 。
2.7.2　抗病毒作用　肖尚喜等在 TGP 促干扰素诱生及抗病
毒作用的研究表明 , TGP具有直接抗病毒作用 , TGP250mg/ L
能使水泡性口炎病毒效价下降 2.22 个对数值[ 46] 。
2.8　泌尿系统　K.Kawashima等研究发现 ,牡丹酚口服 62.5
～ 250mg/ kg能使水 、钠和氯的排泄随剂量的增加而增加 , 而
钾的排泄在低剂量时没有明显变化 ,最高剂量时钾的排泄量
减少 ,牡丹酚也能使渗透性提高。牡丹酚利尿作用的最低剂
量是 62.5mg/kg , 最高剂量时增加水的排泄量与双氢克尿噻
10mg/ kg时相同 , 双氢克尿噻所致电解质的排泄作用比牡丹
酚的作用更为显著 ,这些资料证明 , 牡丹酚有利尿作用 , 它在
肾脏中的作用部位可能与双氢克尿噻不同[47] 。
2.9　其它作用　赤芍 、白芍及卵叶芍药醇提物都能延长小
鼠游泳时间和小鼠缺氧存活时间 ,有一定的强壮作用[ 48] 。此
外 ,白芍有较好的解痉和抗溃疡作用 , 牡丹皮对脂质代谢有
一定的影响 ,牡丹酚能抑制动物在体子宫的自发运动 , 对小
鼠有抗早孕作用 , 芍药吉酮对小鼠有神经肌肉阻断作用。
3　小结
芍药科植物所含的化学成分以单萜苷类 、酚类 、鞣质为
主 , 也含有一些甾醇 、黄酮 、酸 、酯等成分 , 具有多种生物活
性 , 对免疫 、心血管 、血液 、中枢神经系统以及抗炎 、抗缺氧等
方面均有肯定的药理作用。现代药理研究为本科植物的临
床疗效提供了新的理论依据和开拓了更为广泛的临床应用
范围。我国芍药科植物资源丰富 ,共有 11种及 10 多种变种 ,
除对常用药材白芍 、赤芍 、牡丹皮等的研究较多外 ,对其它种
的研究和对本科植物非主要活性成分的研究均较少 , 鉴于芍
药科植物广泛而独特的药理活性及临床应用 , 本科植物有进
一步研究的价值和开发单体药物的前景。
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第 9卷第 1 期
2003年 2 月
中国实验方剂学杂志
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae
Vol.9 , No.1
Feb., 2003