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　　 ＊国家自然科学基金倾斜项目(39970505)和国家自然科学基金重点项目(30130130)。
＊＊通讯作者 , E_mail:zhaonong —hu@126.com
收稿日期:2004-09-23 ,修回日期:2005-03-09
我国卫矛科杀虫植物研究进展＊
胡兆农　刘国强　吴文君＊＊
(西北农林科技大学农药研究所　陕西 杨凌　712100)
Advance in research on insecticidal Celastraceae plants in China.HU Zhao-Nong , LIU Guo-Qiang , WU Wen-
Jun＊＊(Institute of Pesticide Science , Northwest Sci-Tech University of Agriculture and Forestry , Yangling , Shaanxi　
712100 , China)
Abstract　Many members of the Celastraceae plants have been evaluated on their biological activities.This paper
summarized the progress of research on the insecticidal Celastraceae plants in China.So far , it is found that only
polyol esters and alkaloids , with a β-dihydroagarofuran sesquiterpene skeleton from the Celastraceae plants , exhibit
insecticidal activities.There are many reports focusing on antifeedant activity of the compounds against insect pests.
More extensive researches were on stomach poison toxicity of insecticidal and narcotic activities of Celastrus angulatus
and Tripterygium wilfordii.The current problems and prospects on this topic are also discussed.
Key words　Celastraceae plants , active ingredients , insecticidal activities
·629·2005 42(6) 昆虫知识　Chinese Bulletin of Entomology 　
摘　要　卫矛科植物由于具有独特的生物活性而受到广泛关注。作者主要综述了我国对卫矛科杀虫植
物的研究进展。迄今为止 ,该科植物中发现的主要杀虫成分均是以二氢沉香呋喃为骨架的多元醇酯和
生物碱。就杀虫活性而言 , 主要是对昆虫拒食作用的测定 , 仅对苦皮藤(Celastrus angulatus)和雷公藤
(Tripterygium wilfordii)杀虫成分的毒杀 、麻醉等胃毒作用的研究比较系统深入。此外 , 也对当前这些研究
中存在的问题及前景进行了分析。
关键词　卫矛科植物 ,有效成分 , 杀虫活性
　　卫矛科(Celastraceae)植物分布于热带和亚
热带地区 ,包括北非 、南美和东亚许多地区 ,特
别是在中国 。该科约有 88属 ,1 300种植物 ,一
般为较小的乔木 、灌木或是藤本植物 ,具有蜡质
的茎和叶[ 1] 。该科植物在我国有 14 属 200 种
以上 ,大多数种类分布于长江流域 、华南及台湾
等地 ,少数种在全国均有分布[ 2] 。卫矛科植物
中许多化合物所具有的药用活性 ,譬如细胞毒
性 、抗癌活性 、逆转多重药物抗性(MDR)、免疫
抑制活性 、抗艾滋病等等 ,已有许多研究报道;
另外 ,许多卫矛科植物在中国传统农业中用以
保护农作物免受昆虫危害[ 1] 。根据《新华本草
纲要》记载 ,该科有 11种植物具有杀虫活性 ,主
要集中在雷公藤属 、卫矛属 、南蛇藤属[ 2] 。自
20世纪 80年代以来 ,我国学者对该科许多植
物的杀虫活性进行了广泛的研究(表1)。
1　雷公藤的杀虫活性
雷公藤(Tripterygium wilfordii)属卫矛科雷
公藤属 ,藤本灌木 ,又名断肠草 、红药 ,主要分布
在我国长江流域以南地区 。雷公藤既是我国优
良的中草药资源 ,也是传统的植物杀虫剂 ,早在
20世纪 30年代我国学者就已开始了雷公藤杀
虫作用的研究 ,但由于其在医学研究上的巨大
潜力 ,在农用杀虫剂方面的研究比较滞后[ 3 ,4] 。
雷公藤对叶菜类 、瓜果类的多种害虫具有
忌避 、拒食 、毒杀及抑制生长发育和产卵忌避作
用 ,但其触杀作用较弱 ,主要是胃毒作用 。研究
报道认为雷公藤的根皮粉及其抽提物对菜粉蝶
Pieris rapea 、茶尺蠖 Ectropis obliqua 、斜纹夜蛾
Prodenia litura 、粘虫Mythimna separata等多种鳞
翅目幼虫及对豆平腹蝽 Megacopta cribraria 、猿
叶虫 Colaphellus bowringii 、黄守瓜 Aulacophora
　　　 表 1　我国学者 1980年来所研究的
主要卫矛科杀虫植物及其活性
属种名 杀虫活性
雷公藤属(Tripterygium)
　雷公藤(T.wilfordii Hook.F) 忌避 、拒食 、麻醉 、毒杀
及抑制生长发育
　黑蔓(T.regelil Takeda.) 拒食
　昆明山海棠(T.hypoglaucum
(Levl.)Hutch.)
拒食 、麻醉 、毒杀
卫矛属(Euonymus)
　卫 矛(E. alatus (Thunb.)
Regel)
拒食 、毒杀
　冬青卫矛(E.japonicus) 拒食 、麻醉 、毒杀
　绿花卫矛(E.chloranthoides) 拒食 、毒杀
　矩园叶卫矛(E.oblongifolius
Loes.et Rehd.)
拒食
　新疆卫矛(E.semenovii Regel.) 拒食
　疣枝卫矛(E.verrucosides L.) 拒食 、麻醉
　拴翅卫矛(E.phellomana loes) 拒食 、麻醉
　西南卫矛 E.hami ltonianus 拒食 、麻醉
　纤齿卫矛(E.giraldii) 拒食 、麻醉
　无柄卫矛(E.subsessi lis) 拒食 、麻醉
　陕西卫矛(E.schensianus) 拒食 、麻醉
　披针叶卫矛
(E.hamiltonianus)
拒食 、麻醉
　扶芳藤(E.fortunei (Turcz.)
Hand-Mazz.)
拒食 、麻醉 、毒杀
　云南白杜
(E.bungeanus Maxim.)
拒食 、毒杀
南蛇藤属(Celastrus)
　南蛇藤
(C.orbiculatus Thunb.)
拒食
　苦皮藤
(C.angulatus Maxim.)
拒食 、麻醉 、毒杀
　穗花南蛇藤(C.vaniotii) 拒食
　大芽南蛇藤(C.gemmatus) 拒食 、毒杀
　显柱南蛇藤 C.stylosus 拒食
　褐柄南蛇藤
(C.rosshornianus Loes)
拒食 、毒杀
　霜叶南蛇藤(C.glaucophyllus) 拒食 、毒杀
　短枝南蛇藤(C.rosthornianus) 拒食 、毒杀
　粉背南蛇藤(C.hypoleucus) 拒食 、麻醉
·630·　 昆虫知识　Chinese Bulletin of Entomology 2005 42(6)
femoralis 、黑守瓜 Aulacophora cattigarensis成虫 、
铁甲虫 Dicladispa armigera 、二十八 星瓢虫
Henosepilachna vigintioctomaculata 等有强烈的忌
避 、拒 食 、胃 毒 、麻 痹作 用 , 对 甘 蔗绵 蚜
Ceratovacuna lanigera 、棉 大 卷 叶 虫 Syllepta
derogata 有触杀作用[ 4] 。1935 年雷公藤被引种
到美国 , 药效试验表明它对苹天幕毛虫
Malacosoma americanum 、马铃薯叶甲 Leptinotarsa
decemlineata 有拒食和胃毒作用 , 对小菜蛾
Plutella xylostella和菜粉蝶 1 龄幼虫 、苹果小卷
蛾 Adoxcphyes orana 防治效果很好 。赵善欢等
首次发现雷公藤根皮抽提物和雷公滕定碱
(wilfordine)对三化螟 Tryporyza incertulas 幼虫有
强的内吸毒杀作用[ 5] 。随后又发现了其对贮粮
害虫玉米象 Sitophilus zeamais 和米象Sitophilus
olyzae 有非常显著的种群抑制作用[ 6] 。
1.1　雷公藤生物碱
雷公藤生物碱是从雷公藤中分离鉴定出的
杀虫生物碱 ,包括雷公藤定碱(wilfordine)、雷公
藤精碱(wilforgine)、雷公藤次碱(wilforine)、雷公
藤春碱(wilfortrine)和雷公藤嗪碱(wilforzine)[ 4] 。
雷公藤提取物中最早分离出的杀虫活性成分为
倍半萜类结构的雷公藤定碱和雷公藤次碱 ,这
些生物碱 ,均具有卫矛甙骨架 ,其 600 mg L 浓
度对欧洲玉米螟 Pyrausta nubilalis具有很高的
毒力(3 d 后的死亡率为 100%);另外 ,雷公藤
次碱 对菜 粉 蝶幼 虫 和东 亚 飞蝗 Locusta
migratoria 具有很高的拒食活性 ,可与著名的植
物性昆虫拒食剂印楝素相媲美[ 1] 。罗都强等也
报道雷公藤总生物碱对菜粉蝶幼虫有强的拒
食 、麻醉和毒杀作用 ,无熏蒸和触杀作用;同时
还观察到雷公藤总生物碱对粘虫有毒杀作用 ,
对玉米象有一定的胃毒作用 ,对棉铃虫有一定
的抑制生长发育作用[ 7] 。童红云等在一系列试
验中发现 , 雷公藤根皮提取物和雷公滕次碱
(wilforine)对 3龄和 5龄菜粉蝶幼虫都有强的
毒杀作用 ,高浓度造成幼虫死亡 ,低浓度影响幼
虫的生长发育 ,造成畸形蛹或幼虫发育不良 ,成
虫的卵巢发育严重受阻;菜粉蝶幼虫取食雷公
滕次碱(wilforine)后出现昏迷时 ,幼虫的呼吸和
体重变化受到严重影响 ,呼吸节律不明显 ,波幅
变小 ,CO2 释放量减少 ,处理过的菜粉蝶幼虫 5
d后虫体内脂肪体和消化道干瘪 ,中肠肠壁细
胞和围食膜受到破坏。初步认为雷公藤生物碱
作用于神经系统 ,引起昆虫麻痹;同时能破坏中
肠肠壁细胞 ,影响取食和代谢[ 8] 。目前 ,关于雷
公藤生物碱的作用机理研究还比较肤浅。
1.2　雷公藤非生物碱
Beroza 等发现 ,雷公藤提取物分离生物碱
后剩下的非结晶物质对欧洲玉米螟初孵幼虫及
蚊虫杀虫活性很好 ,雷公藤非生物碱成分和生
物碱的中毒症状相似[ 9] 。罗都强等就有关非生
物碱的杀虫活性进行了比较系统的研究 ,发现
非生物碱成分也是雷公藤中一类主要的杀虫活
性成分 ,具有多种杀虫作用方式 。雷公藤非生
物碱成分对 5龄菜粉蝶和粘虫幼虫的拒食作用
随浓度增加而增高;对 5龄菜粉蝶和粘虫幼虫
有很强的胃毒作用 ,处理后的幼虫大多数在体
表出现黑斑 ,若黑斑小 ,蜕皮后能恢复;黑斑大 ,
不能恢复 ,影响蜕皮变态 ,形成黑斑部分不能脱
去旧的表皮 ,最终死亡。雷公藤非生物碱成分
对菜粉蝶和粘虫幼虫具有很强的麻醉作用 ,幼
虫取食一定量处理叶片后 ,在叶片周围慢慢爬
动 ,2 h开始麻醉 ,10 h大部分试虫麻醉 ,麻醉后
虫体柔软 ,可随意弯曲 ,大约 24 h后复苏 ,苏醒
后取食少量处理叶片 ,又进入麻醉 ,不断重复;
具有一定触杀作用和杀卵作用[ 10 ,11] 。
此外 ,采用生物活性追踪的方法 ,确定了从
杀虫植物雷公藤根皮中提取出来的二萜内酯杀
虫活性物质为雷公藤甲素[ 12] 。发现其具有触
杀作用 ,试虫中毒后 ,先表现为兴奋 ,随之剧烈
痉挛 、扭动 ,井伴随失水 ,最后麻痹死亡。
2　昆明山海棠的杀虫活性
昆明山海棠(Tripterygium hypoglaucum)是卫
矛科雷公藤属落叶披散蔓状灌木植物 ,生长于
向阳山坡 、路边或灌木丛中 ,分布在长江以南部
分省区至西南地区。该植物是传统的中草药 ,
临床上主要用于治疗多种胶元性疾病及自身免
疫性疾病 ,效果良好[ 13] 。
·631·2005 42(6) 昆虫知识　Chinese Bulletin of Entomology 　
对昆明山海棠杀虫活性的研究最早仅见赵
善欢报道[ 14] ,其丙酮提取物对储粮害虫有种群
抑制活性。而作者最近研究表明 ,昆明山海棠
根皮石油醚 、甲醇 、乙酸乙酯提取物对 4龄粘虫
幼虫均有一定的拒食活性 ,其中以乙酸乙酯提
取物活性最高 ,而且主要活性成分也为生物碱 。
从中分离得到 4 个化合物分别为 wilfortrine 、
wilforgine、wilfordine 和 wilforine 。其中 wilfordine
和wilforine 对粘虫 、银纹夜蛾 Plusia agnata 、甘
蓝夜蛾 Barathra brassicae 、小菜蛾 、苹果瘤蚜
Myzus malisuctus均具有一定的触杀活性 , 对小
地老虎 Agrotis ypsilon 、菜青虫 、小菜蛾具有胃毒
活性 ,wilfortrine 和wilforgine 对粘虫具有胃毒活
性。这些与已 报道的 wilfortrine 、wilforgine 、
wilfordine 、wilforzine 和wilforine 等生物碱仅对昆
虫具有拒食 、胃毒活性 ,无触杀活性有所不同 。
3　苦皮藤的杀虫活性
苦皮藤(Celastrus angulatus)是卫矛科南蛇
藤属的一种多年生灌木 ,广泛分布在我国长江
和黄河流域的丘陵浅山区 。产区农民很早就知
其根皮具有杀虫活性 ,可以防治某些蔬菜害虫 ,
故又称苦皮藤为“菜虫药”[ 15] 。
苦皮藤中杀虫活性物质主要存在于根皮 ,
其叶 、果 、木质部也有一定的杀虫作用 ,但杀虫
毒力远不如根皮[ 15] 。研究表明苦皮藤中的杀
虫有效成分均是以 β -二氢沉香呋喃为骨架的
多元醇酯 ,该植物中尚未见具其它结构的杀虫
活性化合物[ 16] 。从苦皮藤中已发现的二氢沉
香呋喃多元醇酯类化合物对昆虫具有 3种活
性:拒食活性 、麻醉活性和毒杀活性[ 17 ～ 19] ,没有
发现对昆虫有保幼激素 、蜕皮激素及不育活性 ,
也没有真正的忌避活性。此外 ,苦皮藤的果实
中还含有农用杀菌活性和医用抗癌活性成
分[ 20 , 21] 。
3.1　拒食作用
利用非选择性叶碟法测定苦皮藤的拒食活
性 ,发现苦皮藤根皮粉对东亚飞蝗 、芜菁叶蜂
Athalia rosae有强烈的拒食作用[ 22] ,而小菜蛾幼
虫对苦皮藤根皮提取物也表现出绝对的拒食作
用[ 23] 。柯治国等室内生测结果表明 ,不同浓度
的苦皮藤种油对黄守瓜 、二十八星瓢虫 、斜纹夜
蛾 、菜粉蝶 、猿叶虫 、小菜蛾等 6种害虫 ,均显示
出拒食作用[ 24] 。
从苦皮藤植物的不同部位 ,已分离鉴定出
多个具有拒食活性的 β-二氢沉香呋喃类化合
物 ,最著名的当属苦皮藤素(celangulin)Ⅰ ,其
活性成分在 5 mg L 和 222 mg L 对粘虫和菜青
虫具有很高的拒食活性[ 1, 16] 。从苦皮藤种油中
分离的苦皮藤酯 Ⅰ 、Ⅳ 250 mg L 时 ,对黄守瓜
的拒食效果分别为 92.4%和 88.8%;苦皮藤酯
Ⅱ 、Ⅲ 500 mg L 对黄守瓜拒食效果分别为
67.66%和 26.88%[ 24] 。
3.2　麻醉活性
苦皮藤素Ⅳ是第 1个从苦皮藤中分离鉴定
的对昆虫具有麻醉活性的化合物[ 17 , 18] ,其后从
中又分离出多个具有麻醉活性的的同类化合
物[ 25 , 26] 。这些化合物被试虫经消化道摄入虫体
后约 30 min ,试虫被麻醉:试虫虫体平直 ,不卷
曲 。无法活动 ,无法取食。虫体完全瘫软 ,对外
界的任何刺激(无论物理的还是化学的)毫无反
应 。摄入剂量较小时 ,麻醉试虫经一定时间会
苏醒;剂量较大时 ,麻醉试虫不再苏醒 ,将缓慢
死亡。
3.3　毒杀活性
首先报道对昆虫具有毒杀活性的化合物是
苦皮藤素 Ⅱ、Ⅲ、Ⅴ[ 17 , 27] ,其中苦皮藤素 Ⅱ、Ⅲ是
一对异构体 。这 3个化合物与后来分离得到的
其它毒杀活性化合物[ 28 , 29] 一样 ,也没有触杀作
用 ,只有胃毒作用 。中毒试虫先表现为兴奋 ,快
速爬行 ,继而被击倒 ,虫体扭曲 、翻滚;体液(主
要是血淋巴)从口器及肛门大量排出 ,最后试虫
失水 ,虫体极度缩短 ,死亡。
4　其它卫矛科植物的杀虫活性
姚松林等报道南蛇藤属 4种植物苦皮藤 、
穗花南蛇藤(Celastrus vaniotii)、大芽南蛇藤(C.
gemmatus)和显柱南蛇藤(C.stylosus)的根皮乙
醇提 取 物 对 二 斑 波 缘 龟 甲 Basiprionota
bisignsata 、菜粉蝶和家蚕 Bombyx mori 幼虫拒食
·632·　 昆虫知识　Chinese Bulletin of Entomology 2005 42(6)
作用的测定结果表明 , 4种植物的根皮乙醇提
取物均表现出显著的拒食作用 ,比较 4种植物
的拒食活性差异 ,其活性大小为:苦皮藤 、穗花
南蛇藤>大芽南蛇藤>显柱南蛇藤 ,说明在南
蛇藤属植物中除了苦皮藤外 ,穗花南蛇藤 、大芽
南蛇藤和显柱南蛇藤也是具拒食作用的杀虫植
物资源[ 30] 。
涂 永 强 等 从 云 南 白 杜 (Euonymus
bungeanus)种油中分得 4个二氢沉香呋喃型倍
半萜多醇酯 ,其中化合物 Ⅰ对 4龄菜粉蝶幼虫
具有一定的拒食和毒杀活性 , 拒食率为
40.4%, 死 亡 率 50%[ 31] 。 从 褐 柄 南 蛇 藤
(Celastrus rosshornianus)中分得 5个二氢沉香呋
喃型倍半萜多醇酯 ,均有一定程度的拒食和毒
杀活性[ 32] 。
南蛇藤(Celastrus orbiculatus)也是我国传统
的杀虫植物 ,王明安等对南蛇藤种子油的倍半
萜成分的杀虫活性进行了研究 ,从中分离得到
的3个新倍半萜化合物 ,在有效成分为 0.05%
时 ,对 2 ～ 3 龄粘虫幼虫的拒食率在 82.2%～
96.5%之间[ 33 ,34] 。
孔祥清等在生物活性追踪指导下 , 从疣枝
卫矛(Euonymus verrucosides)根皮的甲醇提取物
中 ,分离出一种具有二氢沉香呋喃骨架化合物 ,
其对粘虫幼虫具有强烈麻醉活性[ 35] 。
朱靖博从疣枝卫矛中分离得到 3个对粘虫
具有强烈的麻醉作用的 β-二氢沉香呋喃类大
环生物碱 ,分别为 euoverrine A(麻醉中量 ND50
为269.9 μg g)和 euoverrine B(ND50为 21.6 μg
g)、euojaponine C(ND50 为 102.5 μg g),这也是
首次发现该类生物碱对昆虫具有麻醉作用。从
拴翅卫矛(Euonymus phellomana)中也分离得到
2种对昆虫具有高度麻醉作用的化合物 ,均为
以二氢沉香呋喃为母体的大环生物碱 ,其中 1
个为丙酰基取代的 β -二氢沉香呋喃类大环生
物碱(euophenine), ND50 为 168.2 μg g ,另一化
合物为 euojaponine C 。另 外 还从 扶 芳 藤
(Euonymus forunei)中分离得到了对粘虫幼虫具
有高度麻醉作用 euoverrine B[ 36] 。
最近 ,黄军海等[ 37] 报道了 13 种卫矛科植
物的杀虫活性研究结果 , 其中粉背南蛇藤
(Celastrus hypoleucus)的甲醇提取物 ,披针叶卫
矛(E .hamiltonianus)的乙酸乙酯和甲醇提取
物 ,西南卫矛(E.hamiltonianus)的乙酸乙酯和
甲醇提取物 ,纤齿卫矛(E.giraldii)的石油醚和
甲醇提取物 ,无柄卫矛(E.subsessilis)的石油
醚 、乙酸乙酯和甲醇提取物 , 陕西卫矛(E .
schensianus)的乙酸乙酯提取物对粘虫 3龄幼虫
表现明显的麻醉活性。有 6种植物表现毒杀活
性 ,分别为霜叶南蛇藤(C.glaucophyllus)的石
油醚提取物 ,短枝南蛇藤(C.rosthornianus)的
乙酸乙酯提取物 ,大芽南蛇藤(C.gemmatus)的
乙酸乙酯提取物 ,冬青卫矛(E.japonicus)的石
油醚和 乙酸乙酯提 取物 , 绿花卫 矛(E .
chloranthoides)的石油醚提取物 , 卫矛(E .
alatus)的石油醚 、乙酸乙酯和甲醇提取物。其
中对 5龄粘虫幼虫毒杀活性大于或等于 50%
的有霜叶南蛇藤的石油醚提取物 ,卫矛的石油
醚 ,短枝南蛇藤的乙酸乙酯提取物 ,大芽南蛇藤
的乙酸乙酯提取物 ,冬青卫矛的乙酸乙酯提取
物 ,活性分别为 50 ,50 ,60 , 60和 60%。
另外 ,最近作者从大芽南蛇藤根皮中首次
分离得到对昆虫具有毒杀活性的三取代 β-二
氢沉香呋喃骨架的新化合物 ,其中 1α-呋喃甲
酰氧基-6β -乙酰氧基-9β -苯甲酰氧基-β
-二氢沉香呋喃在有效成分 2.5%和 1.25%
时 ,对 5 龄粘虫幼虫的死亡率分别为 100%和
70%,对 3龄小菜蛾幼虫的死亡率分别为 50%
和 20%。从短枝南蛇藤的根皮中分离得到 2
个对昆虫具有毒杀活性的 β -二氢沉香呋喃骨
架新化合物 ,分别为 1α-乙酰氧基-2α-α甲
基丁酰氧基-4β , 9β -二羟基-6β , 8β -二苯甲
酰氧基-β -二氢沉香呋喃;1α, 9β -二乙酰氧
基-2α,8β-二苯甲酰氧基-4β , 6β -二羟基-
β -二氢沉香呋喃。从冬青卫矛根皮中分离得
到2 个化合物 , 分别为 Celangulin V 和 1α, 2α,
4β ,6β ,8β ,9α,13-七羟基-β -二氢沉香呋喃 。
5　结语
综上所述 ,我国学者已比较广泛的研究了
·633·2005 42(6) 昆虫知识　Chinese Bulletin of Entomology 　
卫矛科植物的杀虫活性 ,但这些研究在很大程
度上仍然处于植物源农药研究比较低的层次:
杀虫活性生物测定及对杀虫活性成分的分离与
结构鉴定。而对于较高层次方面的研究 ,譬如
有效成分的杀虫机理 、结构-活性关系研究等
方面 ,除了对苦皮藤和雷公藤有较系统的研究
外 ,对其他卫矛科杀虫植物的研究仍然很肤浅 。
而这一层次研究上的欠缺 ,实际上也反映了我
国植物源农药研究与国际先进水平存在一定差
距的现状;另外 ,这也制约了植物农药在实际生
产应用中发挥更大的作用 ,产生更高的经济效
益。因此 ,有必要对卫矛科植物中具有代表性
结构有效成分的杀虫作用机理进行系统深入的
探讨 ,这对于从卫矛科植物发现新的活性先导
化合物或新的作用靶标具有重要的意义 ,可为
进一步的结构-活性关系及分子设计研究提供
理论依据 ,为新型无公害农药的生物合理设计
提供科学支撑。
参　考　文　献
1 　Spivey A.C., Weston M., Woodhead S.Chem.Soc.Rev.,
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