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马鞭草科植物Lippia turbinata中具抗结核活性的三萜



全 文 :国外医药 · 植物药分册 20 0 2年第 1 7卷第 1期
4 4例 晚期进行性结肠 直肠癌患者随着
5

FU的常规治疗 , 在每个疗程的第 1~ 6 天
静脉 注射 G B E 7 6 1O N C 3 5 0 m g , 在第 2一 6
天静脉注射 5一 F U 5 0 0 m g / ( m , · d ) , 每 3 周
为 1 疗程 。 在第 2 和 4 疗程评价疗效 。 在可
评价的 32 例患者 中 , 部分缓解 2 例 (有效率
6
.
3% )
, 病情稳 定 的 8 例 ( 25 . 0 % ) , 分 别有
1 7

2 和 3 例 ( 6 8 . 8% )患者在第 2 、 3 和 4 个
疗程后病情恶化 。 G B E 76 1O N C 耐受良好 ,只
有 1 例患者的局部静脉反应可能与其有关 。
患者 的中位生存时间为 9 . 5 个月 ( 7 . 7一 1 1 . 5
月 ) 。 大部分患者的生活质量维持不变 ,在第
1一 4疗程中 ,分别有 19 . 5% 、 28 · 2 % 、 20 . 8 %
和 3 1 . 6%的患者 出现卡诺夫 斯基 ( K ar n of -
s k y ) 指数恶化 ; 但在 4 个 疗程 中亦 分别 有
7
.
3%

1 2
.
8%

8
.
3%和 1 5 . 8%患 者 的生 活
质量获得改善 。 副作用主要为骨髓抑制和消
化道症状 ,这可能与 5一F U 、 肝毒性及肿瘤相
关 。
以上研究表明 ,作为转移性结肠直肠癌
的二线治疗 , G B E 76 1O N C 和 5一 F U 联合 治
疗方案具有 良好的益处 一风险 比 , 生存时间与
A dr a l a n 二线治疗方案 ( 5一 F U 4 0 0一 5 0 0 rn g /
m
Z与或不与亚叶酸合用治疗失败后 , 用高剂
量 5一F U 十亚叶酸治疗 )相似 。 常规 5一F U 化
疗失败后 G B E 7 6 10 N C 与 5一 F U 联合治疗使
一些患者的病情获得改善 。 G B E 7 6 1O N c 与
5

F U 合用作为一线方案是否有益于治疗 晚
期结肠直肠癌值得进一步研究 。
(何广胜摘 )
结核活性的成分进行了分离 。
该植物风干及粉碎 的地上部分用 甲醇 -
二氯甲烷 ( 1 : 1) 于室温提取 , 提取物用硅胶
柱层析 , 以正 己烷 一丙酮梯度洗脱 。 将具抗结
核活性 的 20 % ~ 60 %丙 酮洗脱部位进一 步
分离精制得到 4 个新的三菇化合物和 4 个已
知成分 。 4 个新化合物分 别为 : 3日, 2 5一环氧 -
a3
,
2 1 a
一二经基 一 2 2月一 ( 3一甲丁基 一 2一烯 一 1一酞氧
基卜 1 2一烯一 2 8一齐墩果酸 ( 1 ) 、 3月, 2 5一环氧 一 3 a ,
2 1 a
一二 经基 一 2 2月一当归酞氧基 一 1 2一烯 一 2 8一齐墩
果酸 ( 2 ) 、 3俘, 2 5一环氧一 3 a , 2 1a 一二轻基 一 2 2 p一踢
各酞氧基 一 1 2一烯 一 2 8一齐墩 果酸 ( 3) 和 3日, 25 -
环氧 一 3a 一经基 一 2 2乒一 ( 2一甲丁基 一 1一酞氧基关 1 2 -
烯一 28 一齐墩 果酸 ( 4) 。 4 个 已 知成分 为 la n -
t a n i l ie a e i d ( 5 )
、 e a m a
r i e a e id ( 6 )
、 马缨丹酸
( l a n t a n o l i e a e id ) ( 7 )和 r e h rn a n n i e a e记 ( 8 ) 。
用放射呼吸测定计 测定化合物 1 ~ 8 抑
制结核杆菌 H 3 7R v 株 ( A T C C 2 7 2 9 4) 生长的
活性 , 它们的 M IC 伽 g / m L )值分别为 > 75 、
3 8

7 5

7 3

7 3

3 6

> 6 0 和 1 8 , 其 中化合 物 8
的活性最强 。化合物 8 对 V e or 细胞具细胞毒
活性 , I C : 。为 一5 户m o l / I、 。
〔杨 雪 琼摘 丁 中涛校 )
0 19 马鞭草科植物 L i即 i a t u r b i n a t a 中具抗
结核 活性 的三 砧 〔英 〕 /W旋 ht e r G A … / J
N a t P r o d一 2 0 0 1 , 6 4 ( 1 )一 3 7一 4 1
马鞭草科植物 L . ut br ian at 生长于拉丁
美洲干旱和半干早地区 , 该属植物有多种药
理活性 ,但无有关其抗分枝杆菌的报道 。作者
观察到该植物地 上部分的甲醇 一二氯甲烷提
取物对结核分枝杆菌的生长产生完全抑制作
用 , 因而以活性跟踪的方法对该植物中具抗
0 2 0 白花蛇 舌草 中的神 经保 护成分 〔英 〕 /
K im y … / J N a t P r o d一 2 0 0 1 , 6 4 ( l ) 一 7 5一
7 8
白花蛇舌草 H e心忧 ; 、 d i 、 j/ 奋, 、 a w il d . 具
有抗癌 、 抗微生物及抗炎等活性 。最新研究表
明其具有神经保护活性 , 因而作者 以生物活
性检测为导 向 , 从该植物中分 离和鉴定 了 5
个黄酮醇昔和 4 个环烯醚菇昔 ,研究 了这些
化合物的神经保护活性及构效关系 。
该植物 甲醇提取物经多种层析法分离和
精制得到 5 个黄酮醇昔类化合物 : 山奈酚 一 3 -
O
一二2一 O 一 ( 6一O 一 E 一阿魏 酚 基 卜俘一 D 一毗 喃 葡 糖
基 } 日一D 一毗喃半乳糖昔 ( 1 ) 、 棚 皮素 一 3一O 一 [ 2 -
O

( 6

O

E
一阿魏 酞基 升俘一D 一毗 喃葡 糖基 } 母-
D
一毗喃半乳糖昔 ( 2 ) 、 懈皮素一 3一O 一仁2一O 一 ( 6 -
O

E
一阿魏酞基 ) 一尽一 D 一毗喃葡糖基工月一D 一毗喃