全 文 ：and other metabolic diseases as well as antibiotics． Many recent
studies have found intestinal flora could cause a variety of disea-
ses，and colon cancer is closely related with intestinal microbiota
dysbiosis． Some researches suggest improving the intestinal flora
dysbiosis can reduce the incidence of colon cancer and inhibit
the growth and the worsening of colon cancer． However，under-
lying mechanisms remain unknown． So this article summarizes
the research progress on the development of colon cancer and in-
testinal microbiota dysbiosis，in order to provide reference for re-
search on intestinal flora and colon cancer treatment．
Key words:intestinal flora;obesity;dysbiosis;bacterial trans-
location;metabolism;colon cancer
网络出版时间:2014 －7 －10 16:51 网络出版地址: http: / /www． cnki． net /kcms /doi /10． 3969 / j． issn． 1001 －1978． 2014． 08． 004． html
忍冬属药材药效成分及药理作用研究进展
张小娜，童 杰，周衍晶，徐晓玉
( 西南大学药学院，西南大学中药研究所，重庆市药效评价工程技术研究中心，重庆 400715)
doi:10． 3969 / j． issn． 1001 － 1978． 2014． 08． 004
文献标志码:A 文章编号:1001 － 1978(2014)08 － 1049 － 06
中国图书分类号:Ｒ-05;Ｒ282． 71;Ｒ284． 1;Ｒ971． 1;Ｒ972． 6;
Ｒ977． 15;Ｒ978． 1;Ｒ978. 7
摘要:该文整理了迄今为止国内外有关忍冬属 5 种药材化
学成分和药理作用的研究结果。5 种药材均含有有机酸类
(绿原酸)、黄酮类(木犀草苷)、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥
发油类物质，均具有抗菌、抗病毒、抗炎、抗氧化、保肝、调节
免疫等药理作用。5 种药材所含的主要药效成分和药理作
用没有明显区别。不同化学成分具有某些相同的药理作用。
关键词:忍冬属;金银花;山银花;化学成分;药理作用;综述
忍冬属植物药用历史悠久，最早见于梁代陶弘景(456 －
536)所著《名医别录》“忍冬……十二月采，阴干。今处处皆
有，似藤生，凌冬不凋，故名忍冬”。北宋苏轼、沈括所著《苏
沈良方》描述“生田野篱落，处处有之，两叶对生……经冬不
凋。四月开花，极芬芳可爱，香闻数步，初开色白，数日则变
黄，每黄白相间，故一名金银花”。可见我国本草著作中记载
的忍冬属植物是一大类，处处生长，忍冬属植物之花即金银
花。随着历史的发展，金银花逐步取代了忍冬藤，在临床上
广泛应用。2010 版《中国药典》中收载的忍冬属药材一共 5
种，即忍冬 Lonicera japonica Thunb．、灰毡毛忍冬 Lonicera
收稿日期:2014 － 04 － 06，修回日期:2014 － 05 － 03
基金项目:国家科技支撑计划课题(No 2006BAC01A16) ;科技部富
民强县专项行动计划项目(国科发农［2008］471 号) ;2013
年重庆高校创新团队建设计划资助项目;重庆市“十一·
五”发展规划项目
作者简介:张小娜(1989 －) ，女，硕士生，研究方向:体内药物分析，
E-mail:18723172073@ 163． com;
徐晓玉(1958 －) ，女，硕士，教授，博士生导师，研究方向:
活血化瘀药药理作用与应用，通讯作者，Tel:023-
68250765，E-mail:xuxiaoyu@ swu． edu． cn
macranthoides Hand． -Mazz．、红腺忍冬 Lonicera hypoglauca
Miq．、华南忍冬 Lonicera confusa DC． 及黄褐毛忍冬 Lonicera
fulvotomentosa Hsu et S． C． Cheng。《中国药典》对这 5 种药材
(花蕾)性味、归经、功能、主治、用法、用量的描述完全相同，
均为:“甘、寒，归肺、心、胃经，具有清热解毒，疏散风热之功
效，主治痈肿疔疮、喉痹、丹毒、热毒血痢、风热感冒、温病发
热，用法与用量为 6 ～ 15 g。”但 5 种药材分别列于金银花(忍
冬)、山银花(灰毡毛忍冬、红腺忍冬、华南忍冬、黄褐毛忍
冬)两个药名之下。因此，5 种药材的化学成分及药理作用
是否相同一直在学术界存在争议。鉴此，本文系统整理了迄
今为止国内外有关该属 5 种药材药效成分与药理作用研究
成果，以期澄清事实。
1 有机酸类化合物
忍冬属药材中有机酸类化合物主要包括绿原酸、异绿原
酸、咖啡酸等。
1． 1 绿原酸 绿原酸由咖啡酸和奎尼酸缩合而成，化学名
为 3-O-咖啡酰奎尼酸，分子式为 C16H18O9。5 种忍冬药材均
含有丰富的绿原酸，不同品种之间其绿原酸含量有差异。产
于山东和河南的忍冬花中绿原酸含量为 2. 398% ～3. 504%;
湖南灰毡毛忍冬花中绿原酸含量为 5. 53% ～ 6. 45%，而重
庆秀山灰毡毛忍冬中绿原酸含量可高达 9. 03%［1］;广西不
同产地的红腺忍冬中绿原酸含量大约在 2. 54% ～ 5. 37%;
华南忍冬以及黄褐毛忍冬中绿原酸含量分别是 2. 21% ～
3. 94%，2. 08% ～ 2. 56%。
1． 1． 1 绿原酸药理作用
1． 1． 1． 1 抗菌及抗病毒作用 绿原酸对多种对革兰阳性菌
(如金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、溶血性链球菌等)和革
兰阴性菌(如脑膜炎双球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌等)均有一
定的抑制作用，其抗菌机制与非竞争性抑制细菌体内的芳基
胺乙酰转移酶(NAT)有关［2］。同时，绿原酸能够明显抑制
呼吸道中最常见的合胞病毒、柯萨奇 B 组 3 型病毒、腺病毒
7 型等。此外，在研究植物次生代谢产物作为抗逆转录病毒
剂时，发现绿原酸有望成为抗艾滋病毒(HIV)的先导化合
·9401·中国药理学通报 Chinese Pharmacological Bulletin 2014 Aug; 30( 8) : 1049 ～ 54
物。
1． 1． 1． 2 抗炎作用 杨斌等［3］通过体外抗炎实验证明，绿
原酸能够抑制 TNF-α、IL-6，低浓度抑制 6-keto-PGF1α生成，高
浓度则诱导 6-keto-PGF1α生成，对 COX-2 活性有抑制作用，
且呈剂量依赖性，说明绿原酸具有体外抗炎活性。
1． 1． 1． 3 清除体内自由基作用 绿原酸属于小分子化合
物，能与过氧自由基快速反应，继而转化成低活性产物，因
此，可终止链自由基反应，是潜在的重要生物抗氧化剂。张
伟敏等［4］对灰毡毛忍冬提取纯化物绿原酸进行研究，发现绿
原酸的还原能力要明显强于抗坏血酸(P ＜ 0. 05) ，表明绿原
酸具有较好的抗氧化能力。同时，绿原酸对·OH和 Fe3 +分
别具有较好的清除能力和还原作用，并与其浓度呈正相关
性。可见，忍冬属药材作为天然抗氧化物质资源，具有潜在
的开发利用价值。
1． 1． 1． 4 降血糖及降血脂作用 绿原酸被确认为是葡萄
糖-6-磷酸位移酶第一个新型特异性抑制剂，可以减少肝糖
原的输出，降低血糖水平，这有助于降低非胰岛素依赖性糖
尿病患者出现的较高的肝糖排泄速度，显示出绿原酸在治疗
糖尿病方面的良好前景。梁秀慈等［5］通过高脂乳剂诱导小
鼠产生胰岛素抵抗作用，给予绿原酸(20mg·kg －1)干预，也
证明了绿原酸具有降血糖和降血脂作用，能够有效缓解高脂
乳剂诱导的小鼠形成胰岛素抵抗作用。
1． 1． 1． 5 其他作用 Chlopcikova 等［6］的研究发现，绿原酸
能保护心肌细胞免受多柔比星(doxorubicin，DOX)引起的氧
化应激损伤，明显抑制铁离子依赖性 DOX 诱导的心肌细胞
内微粒体及线粒体膜的脂质过氧化。此外，绿原酸对胃癌及
结肠癌的发生具有预防及抑制作用;能明显增加胃肠蠕动，
促进胃液及胆汁分泌;具有较强的抗血小板聚集作用和一定
的免疫调节活性［7］。
1． 2 异绿原酸 忍冬属药材中的异绿原酸是一种混合物，
其异构体有 7 种，分别为 3，5-O-二咖啡酰奎宁酸、4，5-O-二
咖啡酰奎宁酸、3，4-O-二咖啡酰奎宁酸、1，3-O-二咖啡酰奎宁
酸、3-阿魏酰奎尼酸、4-阿魏酰奎尼酸和 5-阿魏酰奎尼酸，其
中，以 3，5-O-二咖啡酰奎宁酸为主。异绿原酸广泛存在于 5
种忍冬属药材中。刘敏彦等［8］测得平邑金银花、四川山银
花、湖南山银花、湖北山银花中 3，5-O-二咖啡酰奎宁酸含量
分别为 11. 33、17. 96、30. 45、23. 82 mg·g －1。可见山银花中
3，5-O-二咖啡酰奎宁酸的含量远高于金银花。
1． 2． 1 异绿原酸药理作用
1． 2． 1． 1 抗乙肝病毒与艾滋病毒作用 二咖啡酰奎宁酸
(dicaffeoylquinic acids，DCQ)对乙型肝炎病毒(HBV，部分双
链，环状，嗜肝性 DNA 病毒)抗原表达、病毒 DNA 复制及
DNA聚合酶活性有较强的抑制作用。美国加州大学就 DCQ
对 AIDS病毒 HIV-1 的作用进行了较全面的研究，发现 DCQ
能够抑制培养组织中 HIV-1 的复制及整合酶的催化活性，抑
制浓度分别为 1 ～ 4 g·L －1和 0. 06 ～ 0. 66 g·L －1;也能够抑
制 T细胞株中 HIV-1 的复制，浓度为 1 ～ 6 mmol·L －1，抑制
整合酶的浓度更低。可以预见 DCQ有可能成为开发抗 HIV
药物重要的先导化合物，而作为含有 DCQ 的忍冬属药材便
具有相当大的开发利用价值，尤其是含量较高的山银花。
1． 2． 1． 2 抑制透明质酸酶 透明质酸是动物组织基质中具
有限制水分及其它细胞外物质扩散作用的成分，而透明质酸
酶(HAase)能使透明质酸产生低分子化作用，降低体内透明
质酸的活性，关系到血管系统的通透性和炎症反应。研究证
明，3，5-O-二咖啡酰奎宁酸(IC50为 1. 85 mmol·L
－1)有较强
的抑制 HAase激活的作用［9］，间接表明了 3，5-O-二咖啡酰
奎宁酸可能具有治愈创伤、使皮肤润湿健康、润滑关节和防
止炎症等作用。
1． 2． 1． 3 其他作用 异绿原酸对大鼠具有较强促进前列腺
环素(PGI2)的释放和抗血小板聚集作用;大剂量使用时具
有抑制血压过低的作用。此外，3，5-O-二咖啡酰奎宁酸对脑
缺血 /再灌注损伤有较好的保护作用，其作用机制可能与抗
自由基生成有关．。
1． 3 咖啡酸 咖啡酸是绿原酸的水解产物，广泛存在于 5
种忍冬属药材中，其别名为 3，4-二羟基肉桂酸，分子式为
C9H8O4。王天志等通过 ＲP-HPLC 测得山东平邑忍冬、河南
密县忍冬、重庆秀山灰毡毛忍冬中咖啡酸的含量分别为
0. 011%、0. 0065%、0. 021%;黄褐毛忍冬与红腺忍冬中咖啡
酸含量范围分别大约为 0. 30% ～ 3. 98%、0. 10% ～ 0. 22%，
华南忍冬中咖啡酸含量有待进一步确定。
1． 3． 1 咖啡酸药理作用
1． 3． 1． 1 抗病毒作用 李丽静等［10］通过实验证明咖啡酸
在 0． 2、2、20、200、2 000 mg·L －1剂量下均有抑制流感病毒
神经氨酸酶的作用，且呈量效关系，同时咖啡酸(100 mg·
L －1)对新城鸡瘟病毒(NDV)诱生人全血细胞干扰素作用有
促进作用。
1． 3． 1． 2 抗炎及免疫调节作用 文献报道［11］，咖啡酸是核
转录因子 NF-κB抑制剂，具有调节炎性介质释放和免疫功
能的活性，通过抑制 NF-κB和 5-脂氧合酶，下调诱导型一氧
化氮合酶(iNOS) ，减少一氧化氮的合成，也可通过此途径抑
制多种炎性介质的合成和释放，从而有效控制炎症反应造成
的神经元氧化损伤，减轻炎性痛。
1． 3． 1． 3 抗氧化作用 作为多酚类化合物，咖啡酸在反应
中可提供氢原子，并具有芳环羟化作用，有较强的还原性，能
通过清除具有反应活性氧的物质和以 C-、N-、S-为中心的次
级自由基，而保护皮肤的胶原蛋白不受自由基的损害，还可
以抑制脂质的氧化、炎症的发展以及防止由自由基引起的Ⅲ
型胶原蛋白的退化［12］。由于机体内源性氧化剂涉及多种病
变过程，包括炎症、溶血、肿瘤、衰老和缺血 /再灌注损伤等，
因此，可以预见作为含有咖啡酸的忍冬属药材具有广阔的开
发利用前景。
1． 3． 1． 4 其他作用 利用改进型的 Ames试验方法、鼠伤寒
沙门菌的变异种 TA系列菌株、直接致突变物的 1-硝基芘和
间接致突变物的色氨酸热解产物(Trp-P-1)对酚酸类物质进
行抗突变效果的测试，发现咖啡酸有抗突变活性。同时，咖
啡酸是金银花的主要止血成分，能使凝血和出血时间缩短;
·0501· 中国药理学通报 Chinese Pharmacological Bulletin 2014 Aug; 30( 8)
对金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌、大肠杆菌等多种致病菌有极
强的抑制作用;具有抗缺氧和抗心肌缺血作用;还可以抑制
致癌物质亚硝基胺的产生，其衍生物如咖啡酸苯乙酯也能抑
制致癌基因的表达，避免恶性肿瘤的发生。
2 黄酮类
黄酮类物质也是忍冬属药材的主要活性成分之一，主要
包括木犀草苷、木犀草素、木犀草素-3-O-α-D-葡萄糖苷、木犀
草素-7-O-β-D半乳糖苷、槲皮素及槲皮素-7-O-β-D 葡萄糖
苷、金丝桃苷和 5-羟基-3’，4’，7-三甲基黄酮等。5 种忍冬药
材均含有丰富的黄酮类物质。陈锐等［13］测得忍冬中总黄酮
可达 4． 57%;灰毡毛忍冬中总黄酮可高达 8． 69%;广西忻城
各地的红腺忍冬和海南华南忍冬中总黄酮的平均含量分别
为 4． 83%，5． 66%;贵州省安龙县多个不同来源的黄褐毛忍
冬中总黄酮含量范围为 10． 1% ～ 20． 8%。
《中国药典》规定金银花(忍冬)中木犀草苷含量不少于
0． 050%，而对于山银花未做要求，但这并不意味着山银花几
种药材中没有木犀草苷。王艳艳等［14］通过 HPLC 测得重庆
秀山灰毡毛忍冬中也含有木犀草苷，其范围在 0． 0187% ～
0． 0962%之间，浙江产红腺忍冬中也含有 0. 04% ～ 0. 06%的
木犀草苷。至于华南忍冬与黄褐毛忍冬中是否含有木犀草
苷以及含量多少尚未见报道。
2． 1 黄酮类药理作用
2． 1． 1 抗菌及抗病毒作用 金黄色葡萄球菌对忍冬属药材
中的总黄酮最敏感(MIC≦ 0． 5 g·L －1)。进一步研究证明，
总黄酮中的木犀草素可提高抗菌药物在菌体内的蓄积浓度，
逆转细菌的耐药性［15］。木犀草苷和木犀草素还具有较强的
抗呼吸道病毒作用，木犀草苷抗呼吸道合胞体病毒、副流感
3 型病毒和流感 A 型病毒的作用比木犀草素强。王林青
等［16］采用 CPE法，测得忍冬黄酮类提取物对 Vero细胞的最
大安全浓度为 1. 954 g·L －1，山银花黄酮类提取物对 Vero
细胞的最大安全浓度为 3. 125 g·L －1。在安全浓度范围内，
忍冬和灰毡毛忍冬黄酮类提取物均具有明显的抗病毒作用，
体外对伪狂犬病病毒(PＲV)分别具有明显的阻断、抑制和中
和作用，其中，灰毡毛忍冬对 PＲV 体外的抑制作用强于忍
冬，而阻断作用和中和作用，两者差异不明显。
2． 1． 2 抗氧化作用 黄酮类化合物具有多酚结构，能够提
供活泼的氢质子与油脂氧化产生的自由基结合成稳定的产
物，从而阻断油脂的自动氧化过程，对 O －2 、·OH 自由基的
消除有明显的效果。另外，从忍冬中提取总黄酮，通过烘箱
储藏法以及 H2O2-CTMAB-鲁米诺发光体系也证明了总黄酮
提取物有很好的抗氧化作用，其对油脂抗氧化作用呈量效关
系。
2． 1． 3 保肝作用 用猪血清诱导的肝纤维化大鼠为模型，
观察金银花总黄酮对大鼠各项血清学指标的影响，结果表
明，金银花总黄酮能降低肝纤维化程度，有效减轻肝细胞损
伤，对免疫性肝纤维化具有较好的防治作用。同时，总黄酮
中的金丝桃苷在体内可通过抗氧化途径，减少炎症介质的释
放，从而保护由四氯化碳诱导的肝损伤。
2． 1． 4 其他作用 黄酮类成分还具有调节免疫，调节血脂
的作用，能明显降低动脉粥样硬化指数，降低血清总胆固醇，
并有较弱的降血脂作用。提取自忍冬中的金连木黄酮还具
有潜在抗炎活性［17］;体外实验［18］显示，木犀草素具有抗多
种肿瘤细胞株的作用，可诱导 DNA破坏导致肿瘤细胞凋亡。
3 三萜皂苷类
忍冬属药材中皂苷类成分主要为三萜类型，包括两种:
以常春藤皂苷元为配基的三萜皂苷和以齐墩果烷型皂苷元
为配基的三萜皂苷。目前，已分离出的主要有灰毡毛忍冬皂
苷甲、灰毡毛忍冬次皂苷乙、灰毡毛忍冬皂苷乙、川续断皂苷
乙、木通皂苷 D，还有一些含有糖基的三萜皂苷。在 5 种忍
冬属药材中均含有三萜皂苷。黄褐毛忍冬总皂苷含量较高，
平均可达 8. 97%;河南西峡产忍冬中的三萜皂苷的抗炎活
性成分忍冬苦苷 C 与忍冬苦苷 A 含量分别为 0. 166%、
0. 608%;秀山灰毡毛忍冬中皂苷类代表性成分灰毡毛忍冬
皂苷乙和川续断皂苷乙的含量分别可达 4. 83%、0. 88%［19］。
而关于红腺忍冬和华南忍冬中三萜皂苷类含量多少的研究
报道较少。
3． 1 三萜皂苷类药理作用
3． 1． 1 抗炎及抗菌作用 黄褐毛忍冬总皂苷具有明显的抗
炎活性，可以降低 OVA致敏小鼠肠道炎症因子 IL-6、IL-17 A
的过度表达，明显增强 CD +4 、CD
+
25调节性 T 细胞特异性转录
因子 Foxp3 的表达，故黄褐毛忍冬总皂苷可以改善肠道炎性
疾病。同时，Pasi等［20］证明常春藤皂苷元、忍冬苦苷 A、α-常
春藤皂苷、无患子皂苷 B、川续断皂苷乙对革兰阳性金黄色
葡萄球菌、表皮葡萄球菌和革兰阴性绿脓杆菌、大肠杆菌、阴
沟肠杆菌、肺炎克雷伯菌均具有抗菌活性，MIC 范围为 1． 8
～ 2. 5 mg·L －1，其中无患子皂苷 B 和川续断皂苷乙显示出
与奈替米星相似的抗菌活性。
3． 1． 2 免疫调节及抗过敏作用 黄褐毛忍冬总皂苷(200
mg· kg －1)亦可诱导 OVA 致敏小鼠脾脏中 CD4 + CD25 +
Foxp3 + T 细胞，增强 Treg 反应，相对削弱 Th2 反应，改善
Th1 /Th2 失衡状态，从而对 IgE 介导的超敏反应起到缓解作
用。研究表明，所有皂苷元 3 位接单糖链的常春藤皂苷在
30 mg·L －1的浓度时均能激活 90%的免疫溶血，皂苷元 28
位接单糖链和 3、28 位接双糖链的常春藤皂苷具有抗补体活
性。
3． 1． 3 保肝作用 忍冬和黄褐毛忍冬中的皂苷类对 CCl4、
扑热息痛及 D-半乳糖胺所致肝中毒小鼠具有保护作用，能
够降低肝中毒小鼠血清谷丙转氨酶的升高，降低肝脏甘油三
酯含量，并明显减轻肝脏病理损伤的严重程度，使肝脏点状
坏死总数及坏死改变出现率明显降低，且黄褐毛忍冬总皂苷
对镉所致的小鼠急性肝损伤也有明显的保护作用。
3． 1． 4 抗癌作用 采用 MTT 法检测灰毡毛忍冬次皂苷乙
在体外对白血病细胞 HL-60 和结肠癌细胞 LOVO的作用，结
果表明，灰毡毛忍冬次皂苷乙对两种肿瘤细胞生长均有抑制
作用，且对 HL-60 效果更好。同时，灰毡毛忍冬次皂苷乙还
可诱导 HepG2 细胞凋亡。
·1501·中国药理学通报 Chinese Pharmacological Bulletin 2014 Aug; 30( 8)
3． 1． 5 其他作用 从灰毡毛忍冬中提取得到的葳岩仙皂苷
C和 α-常春藤皂苷为具有单糖链的皂苷，对具有血吸虫病传
染性的光滑双脐螺显示很强的灭螺作用，而双糖链皂苷没有
活性。另外，三萜皂苷类的木通皂苷 F能够抑制尖孢镰刀菌
菌丝体的体外增长，木通皂苷 D 对人和鼠类白血病细胞显
示较强的细胞毒性，还可提高 ＲAW264． 7 巨噬细胞 NO的水
平［21］。
4 环烯醚萜类
环烯醚萜类化合物在 5 种忍冬属药材中广泛存在，且在
藤茎、叶、花蕾等部位均有分布，是该属药材的另一有效成
分。主要有马钱苷(loganin)、当药苷(sweroside)、番木鳖酸
(loganin acid)、secoxyloganin、裂环番木鳌苷酸 (secologanic
acid)、vogeloside等。马双成等［22］从忍冬中分离得到 10 种
环烯醚萜苷类化合物，并采用 ＲP-HPLC 方法测定了忍冬中
的 4 种环烯醚萜苷的含量，其中山东平邑忍冬中当药苷、马
钱苷、vogeloside、secoxyloganin 的 含 量 分 别 是 0. 46%、
0. 14%、0. 38%、0. 41%，产自河南的忍冬中以上 4 种成分的
含量范围分别是 0. 21% ～ 0. 32%、0. 02% ～ 0. 08%、0. 15%
～0. 32%、0. 23% ～ 0. 36%。关于山银花项下 4 种忍冬中环
烯醚萜类化合物的含量多少尚未见到报道，但灰毡毛忍冬中
以裂环环烯醚萜类化合物居多。
4． 1 环烯醚萜类药理作用
4． 1． 1 抗炎作用 对忍冬水溶性成分进行研究，发现环烯
醚萜类成分能够明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀，对非特
异性炎症有明显的抑制作用。进一步研究［23］表明，口服给
药剂量为 100 mg·kg －1时，马钱苷对角叉菜胶所致小鼠足肿
胀的抑制率达 44． 4%，与阳性对照消炎痛的抑制率相当(7
mg·kg －1) ;尾 iv当药苷 10 mg·kg －1时，对巴豆油所致小鼠
耳肿胀的抑制率为 65． 7%，ig 100 mg·kg －1时，抑制率为
57. 8%;而对于花生四烯酸所致的小鼠耳肿胀模型，尾 iv 当
药苷 10 mg·kg －1时，抑制率为 69． 1%，ig 100 mg·kg －1时，
抑制率为 45. 7%。
4． 1． 2 抗病毒作用 马双成等［22］采用细胞病变法对忍冬
中当药苷、马钱苷、vogeloside 等 10 个环烯醚萜苷类化合物
进行抗病毒作用的研究。结果证明，这些环烯醚萜苷类化合
物均具有抗呼吸道病毒感染的作用，能够中等强度地抗 ＲSV
和抗 PIV3 的活性，其中活性最强的为 secoxyloganin。但 10
个环烯醚萜苷类化合物均不具有抗 Flu A 病毒的活性。同
时，当药苷也被证明是忍冬抗猪繁殖与呼吸综合征病毒
(PＲＲSV)的活性物质之一。
4． 1． 3 镇痛作用 忍冬藤中环烯醚萜类成分的镇痛研究表
明，尾 iv 10 mg·kg －1对醋酸所致的小鼠扭体的抑制率为
76. 9%，优于阳性对照药 marobiven(抑制率 56． 5%) ;将提取
物进一步纯化后得到当药苷，尾 iv 10 mg·kg －1对醋酸所致
的小鼠扭体的抑制率为 89． 7%，口服给药 100 mg·kg －1时
抑制率为 87． 9%［23］。
4． 1． 4 保肝作用 从忍冬果实中提取环烯醚萜总苷进行实
验，发现各剂量组均能够降低肝损伤小鼠血清中升高的丙氨
酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST) ，且与模型组差异
有显著性，说明其具有保护肝细胞的作用。此外，马钱苷、7-
epiloganin和 secoxyloganin在 20 mg·kg －1的剂量下对小鼠显
示出明显的肝保护作用。
4． 1． 5 其他作用 以环烯醚萜苷类为主要成分的忍冬提取
物(6 mg·kg －1)对酵母菌所致 SD 大鼠发热模型以及内毒
素所致家兔发热模型具有明显的抑制作用。同时，忍冬果实
中环烯醚萜总苷可使四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖含量明显下
降，明显拮抗外源性葡萄糖引起的血糖升高，表明环烯醚萜
总苷能够改善糖尿病症状。作为众多植物药中的有效成分
之一，环烯醚萜类化合物还具有抗菌、免疫调节、抗氧化、抗
肿瘤、对心血管系统的作用等多种活性，但是，关于忍冬属中
分离得到的环烯醚萜类化合物的药理活性的报道还比较少，
应加大该方面的研究。
5 挥发油类
5 种忍冬属药材均含有丰富的挥发油。对忍冬属药材
挥发油类进行分离鉴定，得出近 200 种化合物，包括酸类、酮
类、醇类、萜类、醛类化合物等。研究较多的是棕榈酸、双花
醇、芳樟醇、香叶醇、α-松油醇等。研究表明，忍冬中挥发油
的含量为 0. 1%。黄褐毛忍冬中挥发油的含量为 0． 028%，
但油中的双花醇、芳樟醇、香味醇等抗菌、抗病毒的有效成份
含量都不低于忍冬。同时［24］，药材部位、产地及干、鲜状态
不同，所含挥发油的成分差异也较大。比如忍冬干花挥发油
成分以棕榈酸为主，占挥发油 26%以上，鲜花中以芳樟醇为
主，含量占挥发油的 14%以上;在湖南 3 个产地的灰毡毛忍
冬花蕾中检测到 26 个相同的挥发油成分，其中芳樟醇含量
最高，在湖南新宁产灰毡毛忍冬花蕾中所占相对含量高达
31. 88%，且 3 产地灰毡毛忍冬中所含芳樟醇的含量均高于
忍冬;苟占平等研究红腺忍冬干燥花蕾中挥发油成分，棕榈
酸含量最高占 49. 27%，其次是亚油酸占 16. 97%，而华南忍
冬以棕榈酸甲酯最多，占 20. 59%，其次是棕榈酸 15． 29%。
5． 1 挥发油类药理作用 挥发油是舒风散热的物质基础，
具有抗菌、解热和止咳平喘等药理作用。其中，双花醇有较
强的体外抑菌作用，芳樟醇、香叶醇、α-松油醇亦有抗菌抗病
毒作用，芳樟醇还可平喘镇咳，治疗小儿肺炎及扁桃体炎等。
Su［25］使用超临界 CO2 萃取忍冬花蕾获得 1． 08%挥发油，经
药理学实验证明，该挥发油能够对小鼠耳肿胀模型起到明显
的抗炎作用。研究表明，对伪狂犬病病毒(PＲV)在 Vero 细
胞上引起的细胞病变，能够起到明显阻断作用(P ＜ 0. 05)的
挥发油最小有效含量分别为:湖南忍冬挥发油类提取物
232. 70 mg·L －1、湖南灰毡毛忍冬挥发油类提取物 71. 62 mg
·L －1;对鸡新城疫病毒(NDV)在 Vero细胞上引起的细胞病
变，能够起到明显阻断作用的挥发油最小有效含量分别为:
湖南金银花挥发油 232. 70 mg·L －1(P ＜ 0. 01) ，差异极明
显;湖南灰毡毛忍冬挥发油 71. 62 mg·L －1(P ＜ 0. 05)。从
对病毒的阻断率来看，对 PＲV和 NDV的阻断效果均为湖南
灰毡毛忍冬挥发油比湖南忍冬好。此外，忍冬属药材精油，
在卷烟、食品以及高级化妆品等行业中是上等香精、香料，还
·2501· 中国药理学通报 Chinese Pharmacological Bulletin 2014 Aug; 30( 8)
可有效保护皮肤，防止皮肤粗糙、干裂。
6 结语
综合迄今为止国内外有关忍冬属药材的研究报道，《中
国药典》2010 版所收载的忍冬、灰毡毛忍冬、红腺忍冬、华南
忍冬、黄褐毛忍冬等忍冬属 5 种药材，均含有有机酸类、黄酮
类、三萜皂苷类、环烯醚萜类、挥发油类物质，均具有抗菌、抗
病毒、抗炎、抗氧化、保肝、调节免疫等药理作用。忍冬属 5
种药材所含的主要药效成分种类和药理作用均没有明显差
别。其中《药典》针对金银花与山银花分别规定的含量检测
成分绿原酸、木犀草苷、灰毡毛忍冬皂苷乙、川续断皂苷乙，
并非仅存在于某种特定的药材中。
忍冬属药材某种药理作用常常是多种成分共同产生的
综合效应。即忍冬属药材所含的不同化学成分具有某些相
同的药理作用。例如，具有抗菌作用的成分有绿原酸、咖啡
酸、黄酮类、三萜皂苷类、挥发油类;具有抗病毒作用的成分
有有机酸类、黄酮类、环烯醚萜类、挥发油类;具有保肝作用
的成分有黄酮类、皂苷类、环烯醚萜类;具有抗氧化作用的成
分有绿原酸、咖啡酸、黄酮类。这符合大多数中药疗效的特
点。
由于《中国药典》1963 年第一版仅收载了忍冬 Lonicera
japonica Thunb．作为金银花药材，所以，迄今为止其他忍冬属
药材的研究相对不足，尤其是一些成分的含量测定报道较
少。除绿原酸之外，其他药效成分的开发利用亦较少。
近年来，研究者从忍冬属药材中发现了更多的新化学成
分，比如黄酮类中新发现的化合物 5，3’-二甲氧基木犀草
素、木犀草素 5-O-β-D-葡萄糖苷，三萜皂苷中的新长春皂苷
F等。但是关于这些成分所能产生的药理作用、构效关系、
毒性等尚未见报道，值得进一步研究。
由于忍冬 Lonicera japonica Thunb 资源的不足，尤其是
2003 年“非典”和近年“禽流感”、“H7N9”等人类新型流行性
疾病的发生，使金银花类药材严重供不应求。鉴此，《中国药
典》分别于 2005 版增加了灰毡毛忍冬 Lonicera japonica
Thunb，2010 版又增加了黄褐毛忍冬 Lonicera fulvotomentosa
Hsu et S． C． Cheng。本文提供的资料显示，忍冬属 5 种药材
主要药效成分与药理作用均无差异，本课题组近年来进行的
灰毡毛忍冬与忍冬在抗菌、抗炎、解热、免疫调节等方面的比
较研究［26］，也证实了两者作用相当。这为解决忍冬药材资
源不足的问题找到了解决的途径。
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Studies on medicinal ingredients and pharmacological effects of Lonicera
ZHANG Xiao-na，TONG Jie，ZHOU Yan-jing，XU Xiao-yu
(College of Pharmaceutical Sciences，Southwest University;Ｒesearch Institute of Traditional Chinese Medicine，
Southwest University;Pharmacological Evaluation Engineering Ｒesearch Center of Chongqing，Chongqing 400715，China)
Abstract:This paper arranged the research results of the chemi-
cal components and pharmacological effects of five kinds of Loni-
cera． All these herbs have organic acids(chlorogenic acid) ，fla-
vonoids(galuteolin) ，triterpenoid saponins，iridoids and volatile
oils，and have antibacterial，antiviral，anti-inflammatory，an-
tioxidant，hepatoprotective，immunological effects，and so on．
The major medicinal ingredients and pharmacological effects of
these herbs have no significant difference． Some similar pharma-
cological effects are caused by different chemical components．
Key words:Lonicera;Lonicera japonica;Lonicerae flos;chemi-
cal component;pharmacological effect;summary
·4501· 中国药理学通报 Chinese Pharmacological Bulletin 2014 Aug; 30( 8)