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八角莲属植物化学成分及生物活性
研究概况
吕　敏1 ,苏艳芳1 ,郭增军2 ,吕居娴2(1.天津大学药学
院 ,天津 300072;2.西安交通大学医学院药学系 , 陕西 西安
710061)
中图分类号:R282　　　文献标识码:A　　　
文章编号:1004-2407(2007)03-0152-02
八角莲是陕西民间长期使用的七药品种之一 ,别名鬼臼 、
八角七等 ,系小檗科八角莲属(Dysosma )多种植物的根茎。
八角莲属包括 9 个种和 1 个变种 , 是我国特有的药用植物 , 广
泛分布于江西 、湖北 、湖南 、河南 、贵州 、广西 、安徽 、四川 、浙
江 、陕西等省份。八角莲在《神农本草经》 、《本草纲目》等中均
有收载 ,具有清热解毒 、化痰散结 、祛瘀消肿的功效 , 主要用于
痈疖肿痛 、疔疮瘰疠 、咽喉肿痛 、跌打损伤 、毒蛇咬伤等症。
近年来 ,八角莲属植物的研究因其含有的鬼臼类木脂素
及其抗癌活性受到了广泛关注。我国学者对八角莲属植物中
的八角莲(变种)(D.versipellis var.tomentosa , a)、秕鳞八角
莲(D.fur f uracea , b)、川八角莲(D.vertchii , c)、西藏八角
莲(D.tsayuensis , d)、贵州八角莲(D.ma jorense , e)、云南
八角莲(D.aurantiocaulis , f)、广西八角莲(D.pleiantha , g)
做了较为系统地研究。笔者就该属植物化学成分 、生理活性
及临床应用等方面的研究综述如下。
1　化学成分
　　从八角莲属植物的根茎中分离得到的化学成分主要包括苯
丙素类 、黄酮类和醌类化合物,此外,还包括少量甾醇和有机酸。
1.1　苯丙素类　到目前为止 , 共从八角莲属植物中分得 15
个苯丙素类化合物(见表 1)。八角莲属植物中提取分离出的
苯丙素类化合物均为鬼臼类木脂素。这些木脂素根据其结构
分为两类:4-苯基四氢萘丁内酯类(Ⅰ)和 4-苯基萘丁内酯类
(Ⅱ)。其中大多数鬼臼类木脂素属于Ⅰ型 , 6 , 7 位带有次甲二
氧基 , 3′, 4′, 5′位均有含氧取代 , 由于 2 , 3 位内酯环的立体构
型不同 ,又可将这类化合物分为四种类型:2β , 3α反式;2β , 3β
顺式;2α, 3β 反式;2α, 3α顺式。 Ⅱ型木脂素由于萘环的平面结
构并无异构体。
1.2　黄酮类　由八角莲属植物中分离得到 5 种黄酮类成分 ,
包括 2 个黄酮醇和 3 个黄酮葡萄糖苷。 它们分别是槲皮
素〔1 , 14〕 、山柰酚〔1 , 4 , 7 , 14〕 、异槲皮苷〔7〕 、金丝桃苷〔8〕和紫云英
苷〔3 , 7〕。
1.3　醌类　目前从该属植物中分离出了 3 种醌类成分, 且均
为蒽醌类。它们是大黄素甲醚 、八角莲蒽醌(Dysoanthraqui-
none)和 2-去甲基八角莲蒽醌(2-Demethy ldysoanthraquinone)。
其中八角莲蒽醌和 2-去甲基八角莲蒽醌是 1989 年我国学者从
贵州 八角莲中首次得到的〔9〕。大黄素甲醚和八角莲蒽醌在贵
州八角莲 、云南八角莲 、广西八角莲中均有分布〔2 , 5 , 9〕。
1.4　其它类化合物　在八角莲属植物秕鳞八角莲中还得到
了 β-谷甾醇和胡萝卜苷 2 种甾体类成分〔1 , 3 ,14〕以及香草酸〔1〕
和正十六烷酸〔14〕 。此外 ,八角莲属植物中还曾检出 22 种氨基
酸和多种微量元素 , 其中八角莲(变种)中游离氨基酸种类最
多(21 种),而川八角莲中微量元素含量最高〔10〕。
表 1　八角莲属植物中的苯丙素类化学成分
序 号 名　　　　称　　　　　　 类　　型 取 代 图 式 植物来源 参考文献
1 鬼臼毒素 Podophy lloto xin Ⅰ型　2β , 3α反式 1-α-OH , 4′-OCH3 a , b , c, d , e , f , g 1 ～ 6
2 鬼臼毒酮 Podophy lloto xone Ⅰ型　2β , 3α反式 1- O , 4′-OCH3 a , d , e , f , g 2 , 4 , 5 , 6
3 鬼臼毒素葡萄糖苷
Podophyllo tox in-1-O-gluco side Ⅰ型　2β , 3α反式 1-α-Og lc , 4′-OCH3 b 1
4 去氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllo tox in Ⅰ型　2β , 3α反式 4′-OCH3 b , c , d 1 , 3 , 4
5 4-去甲基鬼臼毒素
4-Demethy lpodophyllo tox in Ⅰ型 2β , 3α反式 1-α-OH d , e , f , g 2 , 4 , 5
6 4-去甲基鬼臼毒酮
4-Demethy lpodophyllo tox one Ⅰ型　2β , 3α反式 1- O e , g 2 , 5
7 β-盾叶鬼臼毒素 β-Peltatin Ⅰ型　2β , 3α反式 8-OH , 4′-OCH 3 c , d 3 , 4
8 苦鬼臼毒素 Picropodophylline Ⅰ型　2β , 3β 顺式 1-α-OH , 4′-OCH3 a , d , e , f 2 , 4 , 5 , 7
9 鬼臼苦酮 Picropodophyllone Ⅰ型　2β , 3β 顺式 1- O , 4′-OCH3 e, f , g 2 , 5
10 苦鬼臼毒素葡萄糖苷
Picr opodophy llo to xin-1-O-g lucoside Ⅰ型　2β , 3β 顺式 1-α-Og lc , 4′-OCH3 b 1
11 4-去甲基异鬼臼毒素
4-Demethy lisopodophy llo to xin Ⅰ型　2α, 3β 反式 1-β-OH a 6
12 异鬼臼苦酮 Isopicropodophy llone Ⅰ型　2α, 3α顺式 1- O , 4′-OCH3 a , d , e , f , g 2 , 4 , 5 , 6
13 去氢鬼臼毒素 Dehydropodophy llo to xin Ⅱ型 6 , 7- —O—CH 2—O — ,
3′, 4′, 5′-3 ×-OCH 3 a , d , e , f , g 2 , 4 , 5 , 6
14 4-去甲基去氢鬼臼毒素
4-Demethy ldehydropodophy lloto xin Ⅱ型 6 , 7-— O — CH2 —O— ,3′, 5′-2 ×-OCH3
g 14
15 山荷叶素 Diphyllin Ⅱ型 6 , 7-2×-OCH3 ,
3′, 4′-— O —CH2 —O — d , e , f , g 2 , 4 , 5
152 西北药学杂志　2007 年 6 月　第 22 卷　第 3 期
2　生物活性研究
八角莲作为我国特有的药材 ,很早就得到了应用 , 具有多
方面的药理活性。本属植物的药理研究主要集中于鬼臼毒素
类木脂素的研究 ,其它的关于山柰酚等黄酮类化合物的药理
活性也曾有过报道。八角莲的毒性与其所含有的鬼臼类木脂
素有关。
2.1　抗病毒作用　体外抗病毒试验表明八角莲水溶液 、山柰
酚 、苦鬼臼毒素对 CBV、HSV-1 病毒均有抑制作用 , 异槲皮苷
对 HSV-1 病毒有抑制。 其中苦鬼臼毒素抗 H SV-1 的
CPEI50 为 0.0005 mg · L-1 , 是很有效的抗 DNA 病毒单体〔7〕。
八角莲和秕鳞八角莲的甲醇提取物对 HSV-1 病毒均有较好
的抑制作用〔11〕。小鼠实验研究结果显示八角莲治疗乙型脑
炎有降低病死率和减轻脑组织病理损害的效果 , 其机理可能
是抗病毒和免疫调节作用 ,对此还有待近一步研究〔8〕 。
2.2　抗肿瘤作用　其抗癌活性的物质基础是芳基四氢萘内
酯类木脂素 ,即鬼臼毒素类。秕鳞八角莲的乙醇提取物及鬼
臼毒素 、去氧鬼臼毒素单体对小鼠移植性肝癌(H epA)和小鼠
艾氏腹水癌(EAC)均有一定的抑制作用 ,且乙醇提取物对小
鼠移植性肝癌的抑制作用明显好于单体化合物〔12〕。经 P388
细胞抑制实验表明 , 鬼臼毒酮 , 4′-去甲基鬼臼毒酮 、苦鬼臼毒
素和 4′-去甲基鬼臼毒素都有强烈的抑制 P388 淋巴白血病细
胞的作用〔2 ,5〕。
2.3　对心血管系统作用　从八角莲中提出的结晶性成分作
动物实验:对离体蛙心有兴奋作用 , 而停止于收缩状态。对兔
耳血管有扩张作用。对蛙后肢血管 、家兔小肠及肾血管有轻
度收缩作用〔13〕。
2.4　对胃肠道作用　若将全草中提取的鬼臼脂素给猫灌服
能刺激胃肠道蠕动增强反应 ,引起呕吐 、腹泻 , 甚至血便 , 导致
严重衰竭性虚脱死亡〔13〕。
2.5　对中枢神经系统作用　用鬼臼脂素注射液注入动物体
内 ,能引起中枢神经系统抑制状态的表现:即抽搐 ,继而嗜睡 、
昏迷 、瞳孔散大 、呼吸麻痹 、心脏停搏致死亡〔13〕。
2.6　毒理作用　小鼠急性毒性试验结果表明 , 鬼臼毒素 、去
氧鬼臼毒素和秕鳞八角莲乙醇提取物均有一定的毒性 , 其中
鬼臼毒素的毒性最强 ,去氧鬼臼毒素次之 , 乙醇提取物的毒性
明显低于单体化合物的毒性 , 用 Bliss 法计算 LD50 ,三者分别
为 45.83 , 129.48 和 237.01 mg/ kg 〔12〕。
3　临床应用
八角莲注射剂由瑞金医院开发 , 并长期用于治疗流行性
乙型脑炎 、流行性腮腺炎等病毒感染 , 有显著疗效。《广西中
草药》中记载用八角莲根研末可治带状疱疹。此外 , 鬼臼毒素
酊剂外用治疗尖锐湿疣效果良好。鬼臼毒素的半合成衍生物
VP16 和 VM26 , 临床上用于治疗白血病 、小细胞肺癌 、淋巴
癌 、睾丸癌 、脑瘤等。
综上所述 ,八角莲属植物含有多种化学成分 ,其中不少已
被证明是有效成分 ,在抗病毒 、抗肿瘤方面的显著活性引起了
人们极大的兴趣。但由于八角莲属植物兼具药用价值和观赏
价值 ,多年来人们滥采乱挖的现象十分严重 , 目前该属几种植
物已被列为国家级保护植物。因此我们应该寻求其它途径来
更好地开发八角莲属药用资源 ,如发展人工种植 、进行组织培
养或在近缘植物中寻找其代用品等 ,实现资源的合理利用。
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(收稿日期:2006-05-17)
胡芦巴研究新进展
史江华 ,李多伟 ,逄敏杰 ,肖 　策(西北大学生命科学
学院 , 陕西 西安 710069)
中图分类号:R282　　　文献标识码:A　　　
文章编号:1004-2407(2007)03-0153-03
胡芦巴(Trigone lla f oenum-graecum L.)又名苦豆(《饮
膳正要》)、芦巴(《本草原始》)、胡巴(《本草求真》)、季豆(《东
北药植志》)、小木夏 、香豆子(《新疆中草药手册》)。为豆科蝶
形花亚科葫芦巴属一年生草本。《本草纲目》中记载 , “胡芦巴
苦温纯阳亦能人肾补命门……” 。《回回药方》残卷中也包含
有胡芦巴。现用于治疗肾脏虚冷 、小腹冷痛 、小肠疝气 、寒湿
153西北药学杂志　2007 年 6 月　第 22 卷　第 3 期