全 文 :2.2.2 炭末推进率实验 实验前小鼠禁食 20 ~ 24 h, 自由饮
水 , 随机分为对照组(0.9%氯化钠溶液组)、生品给药组和炒品
给药组 , 每组 10只 ,分别用上述炭末液 0.3 mL· (10 g)-1灌胃。
给药 30min后脱颈椎处死 , 剖腹取出幽门到直肠末端全部肠
道 , 在无张力状态下测量肠道全长及炭末在肠道的推进距离 ,
计算炭末推进距离占肠道全长的百分比并进行结果比较 [ 4] 。
取各组小鼠平均值 , 用公式计算炭末推进百分率;并注意观察
各组小肠容积是否增大。炭末推进率(%)=炭末推进距离 /肠
道全长 ×100%。结果见表 1。结果表明 , 牵牛子生品和炒品可
明显提高炭末在小肠中的推进速度 , 与对照组比较 , 差异有极
显著性 (P<0.01), 小肠的肠容积未见增加。生品给药组提高
炭末在小肠中的推进速度较炒品组高 , 两者差异有极显著性
(P<0.01), 小肠的肠容积未见增加。提示:牵牛子生品和炒品
均具有泻下作用 , 且生品的泻下作用较炮制品作用强。
表 1 牵牛子不同炮制品对小鼠的泻下作用 x±s
组别 小鼠 /只
小肠总长度 /
cm
炭末推进距离 /
cm
炭末推进率 /
%
生品给药组 10 50.2 ±2.65 42.2±3.08 83.9±2.03
炒品给药组 10 47.5 ±3.47 35.5±2.89 74.2±1.87
对照组 10 48.3 ±2.52 30.2±2.53 62.5±2.31
2.4 毒性实验 昆明种小鼠共 100只 , 体重 18 ~ 22 g, 随机分
为生品给药组和炒品给药组 ,两组按预实验剂量分别分为 5个
剂量小组 , 每小组小鼠 10只 , 雌雄各半 , 禁食 12 h, 不禁水。生
品和炒品牵牛子水浸出液制备同 “ 2.2.1”, 药物浓度剂量按比
例稀释 , 并按 0.2 mL· (10 g)-1剂量给小鼠灌胃 , 并观察 24 h
内小鼠死亡数量。剂量及实验结果见表 2。 实验结果通过
Bliss-Finney法使用 EXECLE程序计算 LD50[ 5, 6]结果见表 3。
结果表明:生品组 LD50为 13.46 g· kg-1 , 炒品组为 31.21
g· kg-1 ,牵牛子生品较炮制品毒性大 , 差异有极显著性(P<
0.01, t检验)。
5 讨论
牵牛子为峻下逐水药 , 攻逐水饮 , 效力峻猛 , 易损伤正气。
其原因是牵牛子的水浸出物含有刺激性很强的成分 , 刺激肠黏
膜 , 增进肠蠕动 ,导致泻下。炮制后的牵牛子 , 由于质地疏松而
利于各种成分的煎出 ,从而使浸出物含量明显增多。但脂肪油
表 2 牵牛子不同炮制品的毒性实验结果
剂量组别 浓度剂量 /[ g· (10 mL)-1 ]
小鼠 /
只
死亡数 /
只
死亡率 /
%
生品给药组
D5 1.20 10 9 90.0
D4 0.85 10 6 60.0
D3 0.60 10 4 40.0
D2 0.42 10 2 20.0
D
1 0.30 10 1 10.0
炒品给药组
D5 2.80 10 9 90.0
D4 2.10 10 7 70.0
D3 1.50 10 5 50.0
D2 1.10 10 2 20.0
D1 0.80 10 1 10.0
表 3 半数致死量(LD50)计算结果表
组别
LD50/
(g·kg-1) Sm
LD5095%
置信下限
LD5095%
置信上限
相关系数
r χ
2
χ20.05
(df=3)
生品组 13.46 0.051 6 10.66 16.98 0.986 2 0.476 8 符合
炒品组 31.21 0.043 4 25.66 37.95 0.994 9 0.209 1 符合
含量无大的变化。从牵牛子的醇提物成分薄层分析的结果可知 ,
牵牛子炮制后所含生物碱成分未见有质的变化, 可以观察到含量
减少的趋向。药理实验显示炮制后牵牛子的泻下作用明显减弱 ,
毒性降低。这与历来的牵牛子炮制后可缓和其峻猛攻下之力 , 减
弱其毒性的观点相吻合。其原因可能是加热炮制后牵牛子中的
泻下成分遭受破坏所致。文献报道牵牛子的煎剂失去致泻作用 ,
提示牵牛子的有效成分对热可能不稳定。因此, 牵牛子宜炒后入
药 ,以降低毒副作用。
[参考文献 ]
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堇菜属植物化学成分和药理作用研究进展
姚 霞 ,罗秀珍 ,谢 忱
(中国医学科学院 、中国协和医科大学药用植物研究所 ,北京 100094)
[关键词 ] 堇菜属(viola);化学成分;药理作用
[中图分类号 ] R282.71 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1004-0781(2008)07-0782-05
全世界有堇菜属(Viola)植物 500余种 , 广布于温带 、热带 、
及亚热带;主要分布于北半球的温带。我国有 110余种 , 南北各
省均有分布, 但大多数种类分布在西南地区, 其次在东北 、华北地
区。主要生长于山地林下 、林缘 、山坡草地 、路边、灌丛中 [ 1] 。本
属植物多数具有清热解毒 、凉血消肿之功效 , 民间广泛用于痈疽
疮疖 ,鲜品捣烂可散瘀消肿 、排脓生肌;还可用于治疗风热咳嗽 、
·782· HeraldofMedicineVol.27 No.7 July2008
肺痨 、哮喘 、鼻炎 、角膜炎、咽炎、乳腺炎 、风湿病等 ,有良好的开发
前景 [ 2]。药理研究表明本属植物抗菌抗炎作用显著 , 近年来的
研究工作主要集中于该属植物抗菌 、抗炎、抗病毒的药理作用及
其发挥活性作用的物质基础。 1995年 ,徐国兵 [ 2]对本属植物的
基源 、生药鉴定 、化学成分 、药理 、制剂与临床进行了综述 ,但此后
又有大量的研究论文发表, 为了对该属植物已有的研究工作进行
总结 ,笔者对堇菜属植物的化学成分和药理作用综述如下。
1 化学成分研究
堇菜属植物含有黄酮类 、香豆素 、萜类 、有机酸 、酚性成分 、
甾醇 、糖类 、氨基酸 、多肽 、粘液质 、蜡 、挥发油等多种成分。
1.1 黄酮类化合物 本属植物中共分离得到黄酮类成分 34
种 , 结构类型包括黄酮苷元 、黄酮氧苷 、黄酮碳苷及黄酮水杨酸
衍生物等。苷元在该属植物中的分布见表 1。
表 1 黄酮苷元在堇菜属植物中的分布
植物种类 黄酮苷元名称
三色堇(V.tricolor)[ 3] 3, 3′, 4′, 5, 7-五羟基黄酮(槲皮素 , quercetin)
台湾堇菜(V.formo-
sanaHayata)[ 4] 5, 7, 3′, 4′-四羟基黄酮(木犀草素 , luteolin), 7-羟基-3′,
5′-二甲氧基-黄酮(苜蓿素, tricin)
V.hondoensis[ 5 , 6] 2′, 4′, 7-三羟基异黄酮 , 4′, 5, 7-三羟基-6-甲氧基异黄酮
(鸢尾苷元 , tectorigenin)
本属植物中分离得到的黄酮氧苷的母核大多为槲皮素
(quercetin)、木犀草素(luteolin)、山奈酚(kaempferol)和 4′, 5, 7-
三羟黄酮醇 , 另外还有 4′, 5, 7-三羟基-6-甲氧基异黄酮和飞燕
草素。其分布见表 2。
表 2 黄酮氧苷在堇菜属植物中的分布
植物种类 黄酮氧苷名称
三色堇(V.tri- 槲皮素-3-O-葡萄糖苷(异槲皮苷 , isoquercetin)槲皮素
color)[ 3, 7] -3-O-半乳糖苷(金丝桃苷 , hyperoside);槲皮素-3-O-
芸香糖苷(芦丁 rutin);木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷;
飞燕草素-3-[ 6-O-香豆酸鼠李糖-D-葡萄糖 ] -5-D-
葡萄糖苷(violanin)
台湾堇菜(V.formoa 木犀草素-7-O-β -D-葡萄糖苷
sanHayata)[ 4]
早开堇菜(V.prion- 槲皮素-3-O-葡萄糖苷(异槲皮苷 , isoquercetin);槲皮
antha)[ 8] 素-3-O-芸香糖苷(芦丁 , rutin);山奈酚-3-O-β -D-
吡喃葡糖苷(astragalin);山奈酚-3-O-芸香糖苷
(nicotiflorin);
紫花地丁(V.yedo- 山奈酚-3-O-吡喃鼠李糖苷
ensis)[ 9]
堇菜(V.vere- 4′, 5, 7-三羟黄酮醇-3-O-刺槐糖苷;4′, 5, 7-三羟黄酮
cunda)[ 1] 醇-7-O-鼠李糖苷
大叶堇菜 V.diaman- 4′, 5, 7-三羟黄酮醇-7-O-鼠李糖苷;4′, 5, 7-三羟黄酮
teiaca)[ 1] 醇-3, 7-双鼠李糖苷
V.hondoensis[ 6] 4′, 5, 7-三羟基-6-甲氧基异黄酮-4′, 7-O-β -D-双葡萄糖苷
(鸢尾苷 , tectoridin);4′, 5, 7-三羟基-6-甲氧基异黄酮-
4′-O-β -D-葡萄糖苷;4′, 5, 7-三羟基-6-甲氧基异黄酮-
7-O-β-D-葡萄糖苷
本属植物中分离得到的黄酮碳苷的母核大多为芹菜素
(apigenin)和木犀草素(luteolin)。其分布见表 3。
类黄酮的水杨酸衍生物:Papay, Valerria.等从三色堇(V.
tricolor)中分离出 5种类黄酮的 2-水杨酸衍生物 [ 2] 。
表 3 黄酮碳苷在堇菜属植物中的分布
植物种类 黄酮碳苷名称
紫花地丁(V. 芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-L-吡喃阿拉伯糖
yedoensis)[ 10] 苷;芹菜素 6, 8-二-C-α-L-阿拉伯吡喃糖苷;芹菜素-6-
C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖苷(isos-
chaftoside);芹菜素-6-C-β -D-吡喃葡萄糖-8-C-β-L-吡
喃阿拉伯糖苷(schaftoside);芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡
萄糖-8-C-β -L-吡喃阿拉伯糖苷(neoschaftoside);芹菜
素-6, 8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(洋芹素-2, vicenin-
2);芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃木糖
苷;芹菜素-6-C-β-D-吡喃木糖-8-C-α-L-吡喃阿拉伯糖
苷;木犀草素-6-C-β-D-吡喃葡萄糖苷(异荭草苷 , isoo-
rientin);木犀草素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β -D-
吡喃葡萄糖苷(isocarlinoside);
V.arvensis[ 11] 芹菜素-6-C-β -D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-6去氧吡喃鼠李
糖苷(佛来心苷 , violanthin);芹菜素-6-C-β -D-吡喃葡
萄糖-8-C-β -D-6去氧吡喃古罗糖苷(violarvensin)
三色堇(V.tri- 芹菜素-6-C-β -D-吡喃葡萄糖-8-C-α-L-6去氧吡喃鼠李
color)[ 11] 糖苷(佛来心苷 , violanthin);芹菜素-8-C-β -D-吡喃葡
萄糖苷(牡荆素 , vitexin);芹菜素-6-C-β-D-吡喃葡萄
糖苷(肥皂草素 , saponaretin);木犀草素-8-C-β -D-吡
喃葡萄糖苷(荭草苷 , orientin);木犀草素-6-C-β -D-吡
喃葡萄糖苷(异荭草苷 , isoorientin);芹菜素-6, 8-二-C-
β-D-吡喃葡萄糖苷(洋芹素-2, vicenin-2)
1.2 香豆素类化合物 堵年生等 [ 12]从本属植物天山堇菜(V.
tianshannica)中分离得到 6, 7-二羟香豆素(七叶内酯)。 BO
等 [ 13]等从本属植物早开堇菜(V.prionantha)中共分离得到香
豆素类化合物 6个 ,分别为:7-羟香豆素 、 6, 7-二羟香豆素(七叶
内酯 esculetin)、4-甲基七叶内酯 、 7-羟基-6-甲氧基香豆素(东莨
菪内酯 scopoletin)、 6, 7-二羟香豆素-7-O-β -葡萄糖苷(菊苣苷
cichoriin)、 6, 7-二 羟 香 豆 素-7-O-6 -乙 酰 葡 萄 糖 苷
(prionanthoside)。
1.3 萜类化合物 胡 丹等从堇菜(V.verecunda)中分离得到
三萜 ,并鉴定出 3-木栓酮(friedelin-3-one).MOON等 [ 5]从 Viola
ibukianaMakino中分离得到两个三萜皂苷:3-O-[ O-β -D-吡喃葡
萄糖(1※3)-O-β -D吡喃葡萄糖 ] 齐墩果酸及 3-O-[ O-β-D-吡喃
葡萄糖(1※ 2)-O-β-D吡喃葡萄糖 ] 齐墩果酸 [ 14] 。 Papay等从
三色堇(V.tricolor)中发现 4种萜类混合物。
1.4 甾体化合物 有报道香堇菜(V.odorata)花中含甾醇 [ 15] 。
LEE等 [ 4]从我国台湾堇菜(V.formosana)中分离出 violasterolA
即(22E)-4α-24ξ-异丙稀基-5α-胆甾-7, 22二烯-3β-醇 , 24位构
型待定。
1.5 多肽类化合物 堇菜属植物富含多肽类化合物 , 自从
Fung报道从本属植物中分离得到具有抗 HIV活性的多肽化合
物后 ,许多学者开始了对该属植物多肽类成分的深入研究。 Ulf
等 [ 16]从香 堇菜 (V.odorata)中分 离得到 2 个环多 肽:
CycloviolacinO1(cyclo-VYIPCTVTALLGCSCSNRVCYNGIPCGES-
C)CycloviolacinO2(cyclo-VWIPCISSAIGCSCKSKVCYRNGIPCG-
ESC)、ERIKA等 [ 17]从香堇菜(V.odorata)中分离得到 2个环多
肽:vodoM(cyclo-SWPVCTRNGAPICGESCFTGKCYTVQCSC)、
vovdN(cyclo-SWPVCYRNGLPVCGETCTLGKCYTAGCSC)和 1个
直链多肽 violacinA。ULF等还从 V.cotyledon中分离得到 2个
·783·医药导报 2008年 7月第 27卷第 7期
新的环肽:vicoA(cyclo-AESCVYIPCFTGIAGCSCKNKVCYYN-
GSIPC)和 vicoB(cyclo-AESCVYIPCITGIAGCSCKNKVCYYNG-
SIPC)[ 18] 。PER及 ULF等从 V.arvensis中分离得到 8个新的环
多肽 varvpeptidesA-H:varvpeptideA(cyclo-TCVGGTCNTPGCS-
CSWPVCTRNGLPVCGE);varvpeptideB(cyclo-TCFGGTCNTPG-
CSCDPWPMCSRNGLPVCGE);varvpeptideC(cyclo-TCVGGT-
CNTPGCSCSWPVCTRNGVPICGE); varv peptide D (cyclo-
TCVGGS-CNTPGCSCSWPVCTRNGLPICGE); varv peptide E
(cyclo-TCVGGTCNTPGCSCSWPVCTRNGLPICGE);varvpeptideF
(cyclo-TCTLGTCYTAGCSCSWPVCTRNGVPICGE);varvpeptideG
(cyclo-TCFGGTCNTPGCSCDPWPVCSRNGVPVCGE);varvpeptide
H (cyclo-TCFGGTCNTPGCSCETWPVCSRNGLPVCGE)[ 19 , 20] 。
ERIKA等从三色堇(V.tricolor)中分离得到 3个环多肽:varv
A、varvB及 vitriA(cyclo-GESCVWIPCITSAIGCSCKSKVCYRN-
GIPC),且研究证实环肽 vitriA具有细胞毒活性 [ 21] 。有研究显
示 V.hederaceae含 60多种环肽 , CHEN等 [ 22]从 V.hederaceae
中分得 一个新环 肽 CycloviolacinH4 (cyclo-CAESCVWIPC-
TVTALLGCSCSNNVCYNGIP)。
1.6 多糖 DROZDOVA等从香堇菜(V.ordorata)中分离得到
由葡萄糖 、半乳糖 、阿拉伯糖 、鼠李糖 、葡萄糖醛酸 、半乳糖醛酸
组成的水溶性多糖 , 药理实验证明 , 其具有抗炎活性 [ 23] 。
ZABAZNAYA等从三色堇(V.tricolor)的多糖中鉴定出多种单
糖 , 如 D-葡萄糖 、D-半乳糖 、L-阿拉伯糖 、D-半乳糖醛酸 、D-木
糖 、L-鼠李糖等。
1.7 氨基酸类 三色堇(V.tricolor)中含多种氨基酸 [ 2] 。 钟惠
民等 [ 24]报道灰叶堇菜(V.delavayi)中至少含有 17中氨基酸 ,
其中 7种是人体必须的氨基酸。 17种氨基酸中以谷氨酸含量
最高 , 达 1.87 mg· g-1。 7种人体必须氨基酸含量达 2.68
mg· g-1 , 占氨基酸总量 40%。 谷氨酸是形成 γ-氨基丁酸的前
体 , γ-氨基丁酸是脑组织中抑制神经递质 , 当其含量降低时 , 可
影响脑组织代谢 ,进而影响脑组织活动机能。 CHEN等 [ 25]报道
V.philipica中含褪黑素(Melatonin)即 3-N-以酰基-5-甲氧基色
胺 , 而此物质是一种广谱的抗氧化剂。
1.8 有机酸类 肖永庆等 [ 9]从紫花地丁中分离出对羟基苯甲
酸 、软脂酸 、丁二酸 、反式桂皮酸等。 BORUCH, TERESA从三色
堇(V.tricolor)中分离出苯甲酸衍生物 、反式咖啡酸 、阿魏酸
等 [ 2] 。 ASILBEKOVA等报道香堇菜(V.odorata)的花中含有多
种脂肪酸 、不饱和脂肪酸及其酯 [ 14] 。 VALERRIA等从三色堇
(V.tricolor)分离出多种脂肪酸类 [ 2] 。
1.9 类胡萝卜素类 PETER等从三色堇(V.tricolor)的花中
分离得到 6个新的顺式堇菜黄质(violaxanthin)异构体:9, 9 -双
顺式-;9, 13-双顺式-;9, 15 -双顺式-;9, 13-双顺式-;13-单顺式-
及 15-单顺式-堇黄质 [ 26, 27] 。还有报道从三色堇的花瓣中分得
[收稿日期 ] 2007-07-28
[作者简介 ] 姚 霞(1981 -),女 ,山西夏县人 ,在读博士 , 从事天
然产物化学研究。电话:010-62899769, E-mail:yaoxia1118@ 163.com。
[通讯作者 ] 谢 忱 , 女 , 北京人 , 硕士生导师 , 电话:010 -
62899769, E-mail:botanic century@yahoo.com.cn。
堇菜黄质酯(属 β羟酸酯)[ 28] 。
1.10 挥发性成分 JIAN等 [ 29]用己烷和 TTE(1, 1, 2-三氯 1,
2, 2-三氟乙烷)从香堇菜(V.ordorata)叶中提取挥发性成分 ,以
GC、GC-MS、及 GC-FTIR为分析手段 , 检出 100多种化合物 , 其
中 23种被鉴定 , 有 7种是首次从香堇菜中发现
1.11 微 量元 素 梁 雪 芹等 [ 30] 检 出东 北 堇 菜 (V.
mandshuricaw)中含有钙 、钠 、钾 、铜 、铁 、锰 、锌 、硅 、钯等微量元
素 ,钟惠民等报道灰叶堇菜(V.delavayi)中含有钠 、镁 、铁 、钾 、
钙 、铜 、锌 、钴 、磷和锰等多种微量元素。这些元素在心肌收缩
与舒张 ,细胞膜的结构与功能 , 血糖 、血脂代谢与稳定 , 自由基
的催化与抑制以及血压和血凝中起着重要作用 , 与心血管 、内
分泌代谢形疾病的发生和发展密切相关 。并且锌可抗病毒 ,镁
能刺激抗毒素的合成。
1.12 其他成分 ASILBEKOVA等报道香堇菜(V.odorata)的
花中含大量碳原子数从 17 ~ 35的烷烃 [ 15] 。肖永庆等从紫花
地丁(V.yedoensis)中分离出二十四酰对羟基苯乙胺 [ 7] , 三色
堇(V.tricolor)中含有维生素 F等 [ 9] , 钟惠民等报道灰叶堇菜
(V.delavayi)中含有维生素 C、维生素B1 、维生素 B2、维生素PP
和 β -胡萝卜素等。
2 药理研究
2.1 抗菌作用 张德山等 [ 31报道 11种堇菜对多种致病菌有
不同程度的抑(杀)菌作用 , 作用较强的有:白果堇菜 (V.
phalacarocarp)、 毛 果 堇 菜 (V. collina)、 紫 花 地 丁 (V.
yedoensis)、早开堇菜 (V.prionantha)等 , 其中犁头菜 (V.
japonica)外用治疗皮肤感染 19例 , 疗效好 , 2 ~ 3 d痊愈。马秀
敏等 [ 32]报道天山堇菜(V.tianshannica)水提取物 、 90%乙醇提
取物及天山堇菜总黄酮制备液对金黄色葡萄球菌 、大肠埃希
菌 、痢疾杆菌和枯草芽孢杆菌有一定程度抑制作用 , 3种提取物
的抑菌能力没有本质差异 , 抑菌作用大小主要取决于所用提取
物的浓度。李楚銮等报道紫花地丁煎剂试管稀释法 , 1:8对铜
绿假单胞菌 、变形杆菌;1:4对伤寒杆菌 、铜绿假单胞菌;1:2
对金黄色葡萄球菌均有抑制作用。刘寿山等在 《中药研究文献
摘要》记载 , 紫花地丁水煎剂对试管内对结核杆菌有抑制作用。
李定刚等 [ 33]报道紫花地丁所含抗菌有效成分为黄酮 ,该化合物
对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌得抗菌作用很强。 CHEN
等 [ 34]报道紫花地丁(V.yedoensis)和早开堇菜(V.prionantha)
石油醚提取部分和醋酸乙酯提取部分对枯草杆菌(Bacilus
subtilis)和烟草野火杆菌(pseudomonassyringae)均有抑制作用。
2.2 抗炎作用 CHEN等 [ 22]报道 , 从香堇菜(V.ordorata)中
提取的水溶性多糖在炎症的渗出 , 增殖扩散阶段具有显著抑制
作用。体外实验证明 ,紫花地丁(V.yedoensis)水煎剂在高浓度
时可通过下调白细胞介素(IL)-2、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的
分泌调控免疫细胞功能 , 减少巨噬细胞炎症介质的释放 [ 35] 。徐
凤文等 [ 36]以松节油造成实验性炎症动物模型 , 以东北堇菜(V.
mandshurica)外敷观察其抗炎作用 , 结果显示 ,东北堇菜鲜品外
敷具有明显的抗炎作用。
2.3 抗病毒作用 体外实验证明 ,紫花地丁(V.yedoensis)全
草提取物有抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性 [ 37] 。
·784· HeraldofMedicineVol.27 No.7 July2008
2.4 抗氧化作用 DAVID等报道体外实验中 , 三色堇(V.
tricolor)的叶的提取物具有很强的清除自由基能力 ,抗氧化作用
明显 [ 38] 。
2.5 抗人免疫缺陷病毒 FUNG等 [ 39]报道紫花地丁的二甲亚
砜提取物在体外有强的抗人免疫缺陷病毒(HIV)-1病毒的作
用 , 并得出此活性化合物是相对分子量 10 000 ~ 15 000多糖的
磺酸盐 , 其甲醇提取物也显示这种活性 , 但是没有二甲亚砜提
取物作用强。
2.6 降脂 黄 海等 [ 40]从紫花地丁(V.yedoensis)中纯化得到
高效的脂肪酶激活剂 ,当其浓度达到 166.67mg· mL-1 ,酶浓度为
40 mg· mL-1时 ,激活效率可达 280%,此激活剂对脂酶具有竞争
性与反竞争性的混合激活效应 ,并且该激活剂具有热稳定性, 在
pH值 =7.0的反应条件下, 激活效率达到最高。利用激活剂来
增强胰脂肪酶的活力 ,促进三酰甘油在肠胃中的分解和吸收, 阻
止三酰甘油停留于血液 ,可降低动脉粥样硬化的危险。
3 结束语
综上所述 ,堇菜属植物中化合物成分种类较多 ,研究比较系
统的的大多集中在黄酮类、香豆素类化合物 ,其他类型化合物研
究较少 ,有必要对堇菜属植物的化学成分进行系统深入的研究。
该属植物的药理作用显著, 但现有研究主要集中在提取物或活性
部位 ,活性化合物的研究不是很多 , 有必要结合学成分研究搞清
楚其药理作用的物质基础, 更好得开发利用该属植物。
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中药紫草的药理作用与临床应用
周延萌 ,高允生
(泰山医学院药学院 ,山东泰安 271016)
[摘 要 ] 紫草是一种应用于临床的常用中药 , 现代研究表明紫草的有效成分具有抗炎 、抗肿瘤 、止血 、促进创面
愈合 、抑制表皮细胞过度增生等作用 , 该文对近年来中药紫草的药理作用和临床应用研究进展作一综述。
[关键词 ] 紫草;化学成分;药理作用;临床应用
[中图分类号 ] R285 [文献标识码 ] A [文章编号 ] 1004-0781(2008)07-0786-03
紫草为紫草科(Boraginaceae)多年生草本植物新疆假紫草
Amebiaeuchroma(Royle)Johnst、紫草 Lithospermumerythrorhizon
Sieb.etZucc或内蒙紫草 ArnebiaguttataBunge的干燥根。除分
布新疆 、西藏 、云南 、贵州 、东北等地 , 紫草也分布于泰山及其周
边 , 被誉为泰山四大名药之一。紫草味甘咸 , 性寒 , 归心 、肝经。
《本草纲目》记载:紫草 “治斑疹 、痘毒 , 活血凉血 ,利大肠。”研究
表明 , 紫草具有抗病原微生物 、抗炎及抗变态反应 、解热 、抗肿
瘤 、保肝 、止血 、降血糖 、镇静和影响免疫功能等作用 [ 1] 。近些
年来人们对紫草的研究不断深入 ,笔者就其简要综述如下。
1 化学成分
紫草的主要成分有两大类:一类是脂溶性很强的萘醌类化
合物 , 另一类是水溶性成分 ,主要是多糖 ,含量约为 2%。
新疆紫草及其根的石油醚提取物中可以分离出萘醌色素
类化合 物 , 它们是 β , β′-二甲基丙 烯酰阿 卡宁 (β , β′-
dimethylacrylalkanin, Ⅱ), 去氧紫草素(deoxyshikonin, I), 消旋乙
酰阿卡宁(dl-acetylalkanin, Ⅲ a), 乙酰阿卡宁(acetylalkanin, Ⅲ
b), β-乙酰氧基异戊酰阿卡宁(β -acetoxyisovalery-lalkanin, Ⅳ),
消旋紫草素 (dl-shikonin, Ⅴ ), β -羟基异戊 酰阿卡宁 (β -
hydroxyisovalerylalkanin, Ⅵ ), l-甲 氧 基 乙 酰 紫 草 素 (l-
[收稿日期 ] 2007-06-12
[作者简介 ] 周延萌(1979 -),女 ,山东泰安人 ,在读硕士 , 研究方
向:中药药理学。电话:0538-6229751, E-mail:ymzhou@tsmc.edu.cn。
methoxyacetylshikonin, Ae-I), 乙酰紫草素(Acetylshikonin), 紫草
素(shikonin)[ 2] 。紫草主含乙酰紫草素 ,除未检出去氧紫草素 、
去氢阿卡宁和三甲基丙烯酰紫草素外 ,其余成分与新疆紫草相
同。还有紫草嘧啶 A、B(LithospermidinA、B)和紫草呋喃 A~ E
(ShikonofuranA~ E)[ 3] 。
紫草的水溶性成分目前研究较少 ,初步认定水溶性成分为
多糖和糖蛋白的混合物。 英国的 MOON等用乙醇 、甲醇提取
后 ,上硅胶柱(醋酸乙酯-甲醇)、ODS(甲醇-水)和 SephadexLH-
20(甲醇)进行分离 , 后经 GPC-HPLC(甲醇)反复分离 , 得到 D-
(-)-白坚皮醇 、蔗糖 、1-蔗果三糖和 nystose[ 4] 。
2 药理作用
2.1 抗炎作用 皮下注射紫草素 10mg· kg-1对小鼠巴豆油耳
炎症和大鼠酵母性足趾肿有明显抑制作用 , 验证紫草素的抗炎
作用 ,并推测萘醌类化合物对 5-脂氧酶活性抑制作用是由其还
原性决定的 [ 5] 。 OZAKI等应用大鼠棉球植入法 , 证实右旋紫草
素和紫草素能明显促进大鼠肉芽组织增生 , 术后 5 d,皮下表达
转换生长因子 β(TGF-β)的巨噬细胞和浸润细胞增加 , 10 d后
浸润细胞减少 , 成纤维细胞增多 , CD11b+细胞数量明显增加 ,
肉芽组织周围可见新生血管 [ 6] 。
2.2 抗菌作用 李惠兰等 [ 7]采用纸片扩散法对滇紫草 、新疆
紫草和露蕊滇紫草提取物进行抑菌实验。结果表明 , 滇紫草 、
新疆紫草和露蕊滇紫草对金黄色葡萄球菌 、α-溶血性链球菌 、
·786· HeraldofMedicineVol.27 No.7 July2008