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从蟛蜞菊属植物Wedelia asperrima分到一个新的可能抗肿瘤的化合物



全 文 :文 摘
植 化
0 ,。 . 从蜂拱菊属植物W e d e li a a : p e r -
ir m a分到一个新的可能抗肿容的化合物
菊科蜂琪菊属植物 W . a s p e r r i m a B e n -
ht 与引起澳大利亚昆士兰州西北地区的羊严
重死亡有关 。 中毒是急性的 , 动物吃了这种
植物后 24 小时内死亡 。 在尸检中最引人注目
的是腹腔和肺部发现了大量草色的分泌液 。
E a r l i e r等曾报导从 w . a s p e r r i m a 提取
物的非透析部分分到了对试验动物和羊显示
高毒性的毒性成分 , 命名为W e d e l ia ot x in .
作者从昆士兰州西北部经常死羊的地方
采集经植物学家鉴定的这种植物 . 空气中干
燥 , 铁锤粉碎 。该植物 1 0 克用甲醇 一水 ( 1 : l)
提取 , 经 D E A E纤维素柱 , 洗脱并合并含毒
素部分 。 用 l : l 的硫酸酸化 , 三倍的丁一醇
提取 , 其提取液水洗两次 , 氨水中和后 , 浓
缩至干 . 残留物溶于 p H Z . 5的甲酸胺缓冲液
中 , 将其加到 N H犷型的 B IO 一 R A D A G 一 5 0
( x Z )柱上 . 洗脱 , 毒素用 p H 3 . 4梯度的甲酸
胺缓冲液转移 , 合并含毒素部分并通过在水
中的 H 十型的 , B IO 一 R A D A G 一 5 0( x s) 柱 , 减
压浓缩除去甲酸 。毒素经 硅胶 G薄层层 析 ,氯
仿一甲醇一 乙酸一水 ( 65 : 25 : 5 : 5 ) 溶 媒展
开 ( R f = o . e) 纯化 . 使用 两种不同的混 合 溶
媒进行薄板层析 , 即丁醇一 乙 酸一水 ( 4 : l :
5 )
,
R f二 0 . 8和丁醇一 乙 酸一 水 一 p比咤 ( 3 0 : 6 :
2 4 : 2 0 )
,
R f “ 0 . 7 5 。得到纯的毒素 ( 20毫克 ) .
纯毒素对小鼠和大鼠显示最小L DI 。。接 l 近毫
克 /公斤 . 经化学和 M S 、 ` “ C 一 N M R 、 ` H 一N M R
确定其结构为 ( l ) , 命名为膨蟆菊糖试 ( W e -
d e l o s id e )
. 除此以外还分到了另一显示同样
毒性水平的 毒 性成分 ( 2 ) , 由M S 、 ` 3 C 一 N M R
显示它与 ( l) 的区别在于在氨基葡萄糖环的 4
位上添加 了一个鼠李毗喃糖基 。
用 10个大鼠每周给纯黄曲霉素 B: 一次 ,
连续给 4 一 5 周以上 , 总服量 1 毫克 /鼠 ,诱
发肿瘤 . 其中之一在最后注射后 20 周死亡 ,
四个做对照不治疗 。 另外五 个 是用 0 . 1致死
量 ( 3 0微克 )的毒素 ( 1 ) , 每 周 一 次经八周治
疗 。 所有的大鼠都被保持到因自然引起死亡
时 ( 2 一 3 年 ) 。 前五个不治疗 鼠尸检时均显
示出肿瘤 , 特别是20 周即死的鼠显示许多位
置上 的肿瘤 。 后五个经治疗鼠均未发现肿瘤 。
试验证明毒素 ( 1)即螃 蝶 菊糖贰对由黄曲霉
素 B : 诱发的肿瘤具有抑制作用 。 曾报道试验
所用的黄 曲霉素B ; 的剂量和给药方法能在大
鼠体内 1 0 帕的引起肝肿瘤 。 但 使 用蜂蟆菊
糖试治疗的这些动物迄今没 发 现 有 肿瘤存
在 。
番石榴 ( P s id i u m g u a y a r a )或番石榴树
是热带植物 , 但非土生于西非 。 欧洲人将其
制成果冻以促进康复 , 非洲人则用其叶制成
灌肠剂治疗黄疽 。
黄花赘草 ( N i e o t i a n a r u s t i e a ) 曾用作
局部刺激剂 , 同时也是尼 日 利 亚 “ 牛 尿调
剂 , 制剂的主要组分 , 它更多地引起而不是
治愈惊厥 。
最后 , 虽然这些植物不只生长于非洲 ,
值得提出的是棚寄生科以树寄生出名 , 在南
部非洲和法语非洲以及加纳等地用它做洗剂
以解除搔痒 。
这里介绍了一打以上的草药制剂和它们
的用途 , 大部分植物遍布全世界 。 传统医药
的提倡和发展导致了一些有价值的常见病治
疗药的出现 , 未来也将如此 .
〔 L e w i s R A : T r e n d s i n p h a n m a e o l S e i ,
1 ( 1 5 )
:
1
,
r g s o ( 英文 ) 张小明译 〕
1 0 8 1年第 2 卷第 8 期
关于测定膨蟆菊糖贰在细胞水平上的作
用和它对线粒体的作用的试验仍在进行中 .
09 1
. 银线草的六种倍半花烯内菌
本文详细报导了银线草 ( C hl o 二 a n t hu s
卜IO O C
C O O H
z a p o n i e u sS i e b )有效成 份的提
取 、 分离 、 鉴定及细胞毒作用的
药理研究 . 作者以 日本仙台郊区
采集的银线草的根及地上部分 ,
按图一 、 图二的流程进行提取 、
分离 、 得到了六种倍半菇烯内醋
— 金粟兰 内醋 A 一 E及 A t r a c -〔 P e t e r B O e l r i e h s 等 : L l o y d i a , 4 3 ( s )
4 1 4
,
1 9 8 0 (英文 )伊惠贤摘 魏吉城校 〕
t了l e n o l i d e l
银线草根 ( 水洗 、 干燥三天 ) 1 . 8公斤
4 甲醇切立升室温提取三次 , 浓缩
甲醇提取物
} 正己烷提取 , 浓缩

正己烷提取物 ( 30 克 )
1 硅胶柱层析
正己烷 : 醋酸乙醋 ( 10 , l ) 正己烷 , 丙酮 ( 10 。 , 3 )

A ( 3克 ) 二B ( 3 6 0毫克 )
图一
银线草地上部分 ( 32 公斤 )
1 30 立升甲醇 、 室温提取三次 , 浓缩到 5 立升
甲醇提取物
1 正己烷提取
正已烷提取物 ( 2 80 克 )

苯 : 醋酸乙醋
( ,
,
l )
硅胶柱层析
正己烷 :丙酮 正己烷 : 醋酸乙醋
i (
4 : ` )
D ( 2 2毫克 ) 4洗脱物
( 3
: 2 )
王E
森 1C ( 2 . 5 )
硅胶柱层析
苯 , 氯仿 ( 1 0 0 : z )
氧化铝柱层析
正己烷 : 醋酸乙醋
( 1
, l )

A t r a c t y l e n o l i d e l ( 1 2 0毫克 )
图二
国外药学 · 植物药分册