全 文 ：·综述·
蟛蜞菊属植物化学成分及药理作用研究进展
罗晓茹 董俊兴
(军事医学科学院放射医学研究所 ,北京 100850)
摘要 目的:综述了蟛蜞菊属植物化学成分的研究进展。方法:根据国内外文献进行归纳 、分析加以综述。结
果:蟛蜞菊属植物已知的化学成分主要包括有机酸类 、酚酸类 、香豆素等 、黄酮类 、甾体类 、萜类 、三萜皂苷等 , 其药
理作用主要包括保肝 、抗炎镇痛 、杀虫抑菌 、降血糖及抗癌等。结论:蟛蜞菊属植物化学成分研究取得一定进展 ,但
其有效成分和相关药理活性还有待进一步研究。
关键词 蟛蜞菊属植物;化学成分;药理作用
菊科(Compositae)蟛蜞菊属 (WediliaJacq.)植
物 ,全世界约 60余种 ,主要分布于热带和亚热带地
区 。我国有 5种 ,即孪花蟛蜞菊 W.biflora、麻叶蟛蜞
菊 W.urticiflolia、山蟛蜞菊 W.wanlichi、卤地菊
W.prostrata和蟛蜞菊 W.chinensis,主要产于东南至
西南部各省区 〔1〕。该属植物在许多国家作为民间
药 ,具有保肝利胆 、抗病毒 、抗炎等功效 , 《新编植物
志 》中记载蟛蜞菊 W.chinensis具有清热 、解毒 、祛
瘀 、消肿的功效 ,主要用于治疗白喉 、百日咳 、痢疾 、
痔疮 、跌打损伤 〔2〕 ,南方各省民间常用于治疗咽喉
炎 、喉痹 、喉蛾等 〔3〕。福建省卫生防疫站曾试用于
预防麻疹〔2〕。
目前 ,蟛蜞菊属植物已知的化学成分主要以黄
酮类 、萜类成分为主 ,此外还包括有机酸类 、酚酸类 、
香豆素类 、甾体类 、三萜皂甙类等。据有关文献报
道 ,蟛蜞菊属植物具有保肝 、抗炎镇痛 、杀虫抑菌 、降
血糖及抗癌等作用。本文对近年来国内外该属植物
化学成分及药理作用进行综述 ,为进一步开发和利
用该属植物提供参考依据 。
1 化学成分
1.1 有机酸类成分 Ling-LingYang等 〔4〕从蟛蜞
菊(W.chinensis)中分离得到二十四烷酸 ,三十烷酸;
WernerHerz.等〔5〕从 W.pinetorum中分到 9, 12, 13-
trihydroxyoctadeca-10(E), 15(2Z)-dienoicacid及其
衍生物 。
1.2 酚酸类 蟛蜞菊(W.chinensis)〔16〕中含有咖
啡酰奎尼酸类化合物 , 主要有 3, 5-二咖啡酰奎尼
酸 、3, 4-二咖啡酰奎尼酸 、4, 5-二咖啡酰奎尼酸。
1.3 香豆素类成分 从金盏蟛蜞菊 (W.calen-
duceae)〔7〕主要分离得到呋喃香素类 ,如:蟛蜞菊内
酯(1)、异蟛蜞菊内酯 (2)、Tri-O-甲基蟛蜞菊内酯
(3)、异蟛蜞菊酸(4)。
1.4 黄酮类成分 据文献报道 ,从该属植物中已
分得二氢黄酮类 、黄酮及其苷类 、查尔酮等 。其中从
黄花蟛蜞菊(W.asperima)〔8、9〕中主要分得二氢黄酮
和查尔酮 ,如:7, 4 -二羟基-8, 3 -二甲基黄酮(5)、
7, 4 -二羟基-3 -甲氧基黄酮(6)、2 , 4 , 4-三羟基 -
3 , 3-二甲氧基查尔酮(7)、2 , 4 4-三羟基 -3-甲氧
基查尔酮(8)、4 -O-β-葡萄糖吡喃糖甙(9)、 4 -O-
葡萄糖吡喃糖基 -2 , 4-二羟基-3-甲基查尔酮(10);
从 蟛 蜞 菊 (W.chinensis)〔6〕、 双 花 蟛 蜞 菊
(W.biflora.)〔10〕、W.paludosa〔11〕中主要分离得到黄
酮及其苷类 ,如:槲皮素 -3-O-β -葡萄糖甙 、山柰黄素 -
3-O-β -芹菜酰基-(1-2)-β-葡萄糖甙 、紫云英甙
(11)、3, 3 -二甲基槲皮黄素(methylquercetin)、2, 7-
二羟基 -3(3 -甲氧基-4 -羟基 )-5-甲氧基异黄酮 ,
3 , 7-二甲氧基槲皮黄素(methylquercetin),木犀草
素(Luteolin)。
1.5 甾体类成分 从蟛蜞菊(W.chinensis)〔4、6〕、双
花蟛蜞菊(W.biflora.)〔12〕分离得到豆甾醇(stigmas-
terol)、豆甾 -7-烯-3-醇(stigma-7-en-3-o1)、24-乙基甾
酮(enthylcoprostanone)(12);W.paludosa〔13〕中含有
(22-E)--stigmasta-5, 22-dien-3β -ol(13)。
1.6 萜类成分
1.6.1 倍半萜 类:CechinelFilhoV等〔14〕从
W.paludosa中分离得到一个新的桉烷内酯类化合物
paludolactone,此外从 W.prostrata〔15、16〕、W.grandiflo-
ra〔17〕 、W.hispidaandW.calycina〔18〕 、 W.hookeri-
ana.〔19〕中含有一系列桉烷倍半萜及其甙类 (结构
14-40)。
1.6.2 二萜类:该属植物中二萜类成分主要是贝
壳杉烯二萜类化合物。从蟛蜞菊(W.Chinensis)、
W.paludosa〔11, 20〕、 W.Buphthalm〔21〕 、金 盏 蟛 蜞 菊
(W.Calenduceae)〔22〕及卤地菊(W.prostrata)中分离
得到 kaur-16-en-19-oicacid(41)及其衍生物 ,如:3α-
tigloyloxykaur-16-en-19-oic-acid(42)、 3α-angeloy-
loxykaur-16-en-19-oic-acid(43)、 3α-cinnamoyloxy-
ent-kaur-16-en-19-oic-acid(44)、ent-9(11)、 16-kaur-
·347·中药材第 28卷第 4期 2005年 4月
DOI :10.13863/j.issn1001-4454.2005.04.038
dien-19-oic-acid(45)、15α-angeloyloxykaur-16-en-19-
oic-aci(46)、15α-isobutyroyloxykaur-16-en-19-oic-acid
(47)、15α-isovaleroyloxykaur-16-en-19-oic-acid(48)、
15α-tigloyloxykaur-16-en-oic-acid(49)、 16-methyl-
kaur-15-en-19-oicacid(50)、Tetrachyrin(51);从双花
蟛蜞菊(W.biflora.)〔12〕中分离得到 Grandifloricacid
(52)、Ent-kauradienoicacid(53);从 W.Glauca分离
得到一种毒性化合 物:苍术苷 (Atractyloside)
(54)〔23〕;此外 ,从 W.HispidaandW.Calycina〔18〕 、
W.Hookeriana.〔19〕 、W.Pinetorum〔5〕等中也分到一系
列贝壳杉烯类及其衍生物 。
1.6.3 三萜类:黄花蟛蜞菊(W.asperrima)〔8〕中含
有 β-香树精 (12-oleanen-3β -ol)、 β-乙酸香树脂醇
酯 、β -amyrone;Wedeliapaludosa〔11、14〕中含有齐墩果
酸(oleanolicacids.)、β-amyrinacetate(55)、friende-
lan-3β-ol(56)。
1.7 三萜皂苷类成分 Govindachari.T.R.等 〔24〕
从金盏蟛蜞菊(W.calenduceae)分离得到 β-D-gluco-
pyranosyl-3-O-[ O-β -D-xylopyranosyl-(1 ※ 2)-β-D-
glucuronopyranosyl] oleanolate(57)、人参皂苷 Ro
(58);W.scaberima叶中含有皂苷 wedelin(59)〔25〕。
1.8 其它类成分 从蟛蜞菊(W.chinensis)分离得
到 蟛 蜞 菊 素 (wedelosin)〔16〕 , 双 花 蟛 蜞 菊
(W.biflora.)含有 veratrylidenehydrazide(60)〔10〕 ,从
W.Parviceps分到脂肪族化合物阿菲宁 (Afinin)
(61)〔26〕 , 从 W.hookeriana.中分离得到噻吩乙炔
(62)、联硫噻吩乙炔(63)〔19〕。
2 药理作用
蟛蜞菊属植物在许多国家作为民间药 ,具有保
肝利胆 、抗病毒 、抗炎等功效 ,主要用于治疗各种疾
病 ,如头痛 、发烧 、呼吸道感染等。此外还用于杀锥
体虫 、祛痰 、镇咳 、抗感受伤害等作用 〔25〕。
2.1 保肝作用 蟛蜞菊全草的甲醇提取物用于治
疗肝炎 ,对 CCl4诱导的肝损伤具有很强的作用 。从
该属植物中分离得到的贝壳杉烯苷类对 CCl4和 D-
半乳糖诱导的肝损伤具有很强的作用 〔4〕。 Sen-
mauel.等〔27〕对金盏蟛蜞菊(W.calenduceae)叶进行
了研究 ,表明该叶中香豆素类成分对扑热息痛诱导
的肝损伤具有保护作用 ,能明显降低因扑热息痛诱
导而升高的血清酶(乳酸脱氢酶(LDH),丙氨酸转
移酶(ALT),天冬氨酸转移酶(AST)和酸性磷酸酯
酶(ALP)水平 。HildebertWagner等 〔28〕研究表明 ,
金盏蟛蜞菊(W.calenduceae)中分离得到的香豆素
类蟛蜞菊内酯和异蟛蜞菊内酯对 CCl4 、GalN和
Phaloidin诱导的肝损伤也具有抑制作用 。
2.2 抗炎镇痛作用 邝丽霞等〔29〕通过 “热板法 ”
和对小鼠耳肿胀程序影响实验的研究 ,表明蟛蜞菊
水提物能显著提高小鼠热板法痛域 ,减少小鼠对醋
酸刺激的扭体反应次数 ,能极显著地降低小鼠耳肿
胀程度和腹腔毛血管通透性 ,具有明显的抗炎镇痛
作用 。 LucianaC.Block等〔30〕从 W.paludosa中分离
得到的贝壳杉烯酸和木犀草素(Luteolin)对醋酸诱
导的感受伤害具有很好的镇痛疗效 ,其作用明显优
于乙酰水杨酸 、扑热息痛 、安乃近 、吲哚美辛等止痛
剂。此外 ,蟛蜞菊含片具有清热解毒 、利咽止痛 、生
津润喉的功效 ,阿可等〔31〕将其用于急性咽喉炎中医
辨证为风热症患者 ,采用单旨 、随机 、对照的方法 ,结
果表明蟛蜞菊含片治疗急性咽喉炎中医辨证为风热
症患者 ,对改善中医症状 、体征及实验室指标均有确
切的治疗作用 ,临床观察中未见毒副作用 ,使用安全
有效 。
2.3 杀虫及抑菌作用
2.3.1 杀虫作用:RonanBatista等 〔11〕首次报道了
W.paludosa中分离得到的贝壳杉烯二萜类成分对
锥体虫具有很强的杀伤力 , 最低有效浓度为 0.68
mg/ml。TimothyJohns等〔26〕从 W.parviceps分到的
脂肪族化合物阿菲宁(Afinin)是一种强效杀虫剂 ,
可用于治疗血吸虫病。陈泽坦等 〔32〕用不同浓度蟛
蜞菊 W.chinensis甲醇提取物对花生蚜选择性和非
选择性忌避作用进行测定 ,采用喷雾法对花生蚜进
行毒杀实验 ,结果表明在选择性忌避实验中对花生
蚜具明显的忌避作用 ,在非选择性忌避实验中忌避
作用中等 。D.HowardMile等 〔12〕研究表明双花蟛蜞
菊(W.biflora.)中分离得到的 24-enthylcoprostanone
和 Ent-kauradienoicacid作为棉铃虫拒食素 ,有很强
的杀虫作用;16-methylkaur-15-en-19-oic和 Grandi-
floricacid可抑制霉菌的生长 ,具有很强的抗菌作
用。
2.3.2 抑菌作用:SartoriMR等对 W.paludosa提
取液进行抑菌实验 ,发现己烷 、二氯甲烷和丁醇提取
液对絮状表皮癣菌 、红色毛癣菌 、须毛癣菌具有抑制
作用 , 其最低抑菌浓度为 250 ～ 1000 mg/ml〔11〕。
TaddeiA等对 W.trilobata提取物进行活性筛选 ,结
果表明正己烷提取物对枯草杆菌 、金黄色葡萄球菌
等革兰氏阳性菌及沙门氏菌 、索氏志贺菌等革兰氏
阴性菌具有抑制作用 ,乙酸乙酯提取物仅对沙门氏
菌有抑制作用 ,水提物无活性 ,此外三种提取物对酵
母菌和真菌均无抑制作用 〔33〕。MotakinAK等对金
盏蟛蜞菊(W.calenduceae)的石油醚 、氯仿 、甲醇提
取物进行细胞毒性和抑菌活性评价 ,并对其中分离
·348· 中药材第 28卷第 4期 2005年 4月
得到的二萜类化合物进行活性筛选 ,结果表明提取
物的 LC50值分别为 4.59 μg/ml、 7.99 μg/ml和
14.88 μg/ml, 从氯仿部位分离得到的化合物(-)-
kaur-16-en-19-oicacid具有很强的抑菌作用 〔34〕。
2.4 降血糖作用 NovaesAP等对 W.paludosa粗
提物进行降血糖活性筛选 ,四氧嘧啶诱导的糖尿病
鼠作模型 ,灌胃给药 ,结果表明 , W.paludosa粗提物
能够很好的降低病鼠血糖 ,可作为糖尿病的辅助治
疗药物 〔35〕。BrescianiLF等近来对 W.paludosa中分
离得到的贝壳杉烯酸进行研究 ,表明其在一定程度
上具有降低血糖作用 〔36〕。
2.5 抗癌作用 蟛蜞菊全草的水提物腹腔注射对
小鼠艾氏腹水癌有一定的抑制作用 〔2〕。
3 小结
蟛蜞菊属植物的化学成分复杂 ,其中许多种具
有很强的生理和药理活性。然而到目前为止 ,国内
外仅对其中少数进行过研究 ,化学成分及药理作用
研究仍不深入 ,大部分植物尚未开发 ,因此对其进行
深入研究 ,进一步阐明化学成分和药效的关系 ,不仅
有助于指导临床用药 ,而且在活性追踪分离化学成
分的过程中还可寻找活性部位及有效成分 ,对于新
药开发十分必要 。
参 考 文 献
1 中国科学院中国植物志编辑委员会 .中国植物志 .75
卷 .北京:科学出版社 , 1979∶350
2 江西中医学院.中药大辞典 .下册 .上海:上海人民出
版社 , 1977∶2701
3 中国医学科学院药用植物资源开发研究所 , 中国医学科
学院药物研究所.中药志(Ⅵ ).第四册 .北京:人民卫
生出版社 , 1984∶775 ～ 779
4 YangLL, etal.AntihepatotoxicPrinciplesofWedliachinen-
sisHerbs.Planta.Med, 1986, (6)∶499
5 WernerHerzetal.10α-methyl-eudesman-8αH, 12-olides
andotherconstituentsfromWediliapinetorum.Phytochem-
istry, 1986, 25(6)∶1481
6 ApersS, etal.Characterisationofnewoligoglycosidiccom-
poundsintwoChinesemedicinalherbs.PhytochemistryA-
nal.2002, 13(4)∶202
7 TuticorinR, etal.Thebenzofurannorwedilicacidfrom
Wedeliacalenduceae.Phytochemistry, 1985, 24 (12)∶
3068
8 Cleofeetal.ADiterpenoidsulphateandflavonoidsfrom
Wediliaasperring.Phytochemistry, 1998, 47(6)∶1093
9 JohnK.etal.ThetoxicextractivesfromWediliaasperrima.
Structivesoftwonaturalyyoccurringrgamnosylanaloguesof
wedeloside.JournalofNatureProducts, 1990, 53(5)∶1256
10 HowardMiles, etal.Potentialagrochemicalfromleavesof
Wediliabiflora.Phytochemistry, 1993, 32(6)∶1427
11 SartoriMR, etal.Antifungalactivityoffractionsandtwo
pruecompoundsofflowersfromWediliapaludosa(Acmela
brasiliensis)(Asteraceae).Pharmazie, 2003, 58(8)∶567
12 D.HowardMiles, etal.CottonBolWeevilAntifeedantac-
tivityandantifungalactivityofextractsofthestemsof
Wediliabiflora.J.Agric.FoodChem, 1990, 38∶1591
13 RonanBatista, etal.TrypanosomicidalKauraneDiterpenes
fromWediliapaludosa.PlantaMed, 1999, 65(3)∶283
14 CechinelFilhoV, etal.Paludolactone∶aneweudesmanol-
idelactonefromWediliapaludosaDC.(Acmelabrasilien-
sis).NatProdRes, 2004, 18(5)∶447
15 SalwaF.Farag, etal.EudesmanolidesfromWediliaprostra-
ta.Chem.Pharm.bul, 1996, 44(4)∶661
16 ConsolacionY.Ragasa, etal.NewEudesmanolidessesquit-
erpenesfrom PhilippinescolectionofWediliaprostra-
ta.JournalofNaturalproducts.1993, 56(3)∶86
17 FerdinandBohlmann, etal.Afurthersteiractionlidefrom
Wediliagrandiflora.Phytochemistry, 1984, 123(9)∶2069
18 WernerHerz, etal.Ent-Kauraesand10α-methyl-eudes-
man-8α-H12-olidesfrom WediliacalycinaandWedilia
hispida.Phytochemistry, 1984, 23(10)∶2271
19 FerdinandBohlmann, etal.KingandHaroldRobinson.
EudesmanolidesandKaurenederivativesfrom Wedilia
hookeriana.Phytochemistry, 1982, 21(9)∶2329
20 VieiraHS, etal.ConstituentsfromaerialpartsofWedilia
paludosa.Fitoterapia, 2001, 72(7)∶854
21 ClaudioD.etal.TerpenoidsfromWediliabuphthalmiflo-
ra.Phytochemistry, 1981, 21(1)∶2589
22 MohammadSohelHarder, etal.Kaurenditerpenesfrom
Wediliacalenduceae.Biochemicalsystematicsandecolo-
gy, 2003, 31∶539
23 ClaudioD.etal.Atractyloside, toxiccompoundfromWed-
iliaglauca.JournalofNaturalProducts, 1984, 47(6)∶
1046
24 GovindachariT., etal.Premila.Trterpenoidsaponinsfrom
WediliacalendulaceaeLess.IndianJournalofChemistry,
1991, 30B∶466
25 MariaElisa, etal.saponinfromWediliascaberrima.Journal
ofNaturalProducts, 1983, 46(6)∶836
26 TimothyJohns, etal.Molluscicidalactivityofafininand
otherisobutylamidesfromtheAsteraceae.Phytochemistry,
1982, 21(11)∶2737
27 SEmmanuel, etal.Hepatoproteciveefectofcoumestansi-
solatedfromtheleavesofWediliacalendulaceaeLess.in
paracetamolinducedliverdamage.IndianJournalofExper-
imentalBiology2001, (39)∶1305
28 HildebertWangner, etal.CoumestansastheMainactive
·349·中药材第 28卷第 4期 2005年 4月
principlesoftheliverdrugsEcliptaalbaandWedilia
calendulaceaePlanta.Med, 1986(17)∶370
29 邝丽霞 , 等 .蟛蜞菊抗炎镇痛作用的实验研究 .中草
药 , 1997, 28(7)∶421
30 LucianaC.Block, etal.Chemicalandpharmacologicalex-
aminationofantinociceptiveconstituentsofWediliapaludo-
sa.JournalofEthnopharmacology, 1998, 61∶85
31 陈可 , 等 .蟛蜞菊含片治疗急性咽喉炎 60例 .福建中
医学院学报 , 2003, 13(5)∶14
32 陈泽坦 , 等 .蟛蜞菊抽提物对花生蚜忌避及毒杀作用 .
热带作物学报 , 2003, 24(3)∶51
33 TaddeiA, etal.AntimicrobialactivityofWediliatrilobata
crudeextracts.Phytomedicine, 1999, May6(2)∶133
34 MottakinAK, etal.Cytotoxicityandantibacterialactivityof
extractivesfromWediliacalendulacea.Fitoterapia, 2004,
75(3-4)∶355
35 NOvaesAP, etal.Preliminaryevaluationofthehypoglyce-
miceffectofsomeBrazilianmedicinalplants.Therapie,
2001, 56(4)∶427
36 BrescianiLF, etal.Seasonalvariationofkaurenoidcacid, a
hypoglycemicditerpenepresentinWediliapaludosa(Ac-
melabrasiliensis)(Asteraceae).ZNaturforsch, 2004, 59
(3-4)∶229
(2004-11-22收稿)
治疗胰岛素抵抗的中药及活性成分研究进展
郭晓农1 张汝学2 贾正平 2
(1.兰州大学生命科学学院 ,兰州 730000;2.兰州军区兰州总医院;兰州 730050)
摘要 查阅国内公开发表的有关研究论文 ,按不同的中药方剂及成分进行分类 , 对近 3年多来发现的具有治
疗胰岛抵抗的中药及活性成分的研究进展进行综述。最新研究成果表明中药中许多成分有治疗胰岛素抵抗的作
用 , 有望开发为治疗胰岛素抵抗的新药 , 中药治疗糖尿病具有广阔前景。
关键词 中药;成分;胰岛素抵抗
胰岛素抵抗是 2型糖尿病的显著特点 ,其本质
是单位胰岛素的生物效应降低 ,即胰岛素刺激组织
对葡萄糖利用的能力降低 。最初可通过代偿性增加
胰岛素分泌 ,血浆中胰岛素含量升高 ,维持血糖水平
正常 ,当这一过程发展到超过机体代偿极限 ,则表现
为糖尿病。随着 2型糖尿病发病率的逐年增加 ,对
胰岛素抵抗的研究越来越引起世界各国医学专家的
重视 ,积极寻找和努力探索治疗本病的理想方法和
药物已成为国内外糖尿病研究的重点课题〔1〕。对
胰岛素抵抗的治疗目前临床上多以西药为主 ,不仅
有副作用 ,用久了还会产生 “治疗失效 ”。鉴于西药
治疗的以上问题 ,国内外医学界愈来愈把注意力转
向中医药。从临床和实验研究来看 ,中药作用温和
持久 、副作用较小或无副作用。因此 ,从传统中医药
中寻找解决的途径具有重要意义〔2、3〕。本文综述近
3年来有关中药及提取成分治疗胰岛素抵抗的研究
进展。
1 胰岛素抵抗的机制
2型糖尿病胰岛素抵抗的发生机制有受体前 、
受体后及受体缺陷三方面的原因 ,而受体后缺陷可
能是胰岛素抵抗产生的主要原因。
1.1 胰岛素受体前水平的作用 胰岛素受体前水
平的作用主要是由于胰岛的 β细胞分泌功能异常
或者是胰岛 β细胞受损 ,或是由于血液循环中存在
着胰岛素拮抗物质 。药物作用主要通过(1)增加胰
岛 β细胞分泌功能 ,提高机体胰岛素水平;(2)保
护 、修复胰岛 β细胞而增加血液胰岛素水平;(3)拮
抗升糖激素等环节实现 。
1.2 胰岛素受体水平的作用 胰岛素受体水平的
作用主要是由于胰岛素受体的缺陷引起的 ,包括胰
岛素受体数目减少和亲和力改变 。
1.3 胰岛素受体后水平的作用 在胰岛素与胰岛
素受体结合到发挥生物效应的过程中 ,任何的不正
常都可引起胰岛素抵抗 。目前研究认为 ,胰岛素受
体后缺陷是胰岛素抵抗的主要机理之一 。包括糖代
谢通路上各种酶结构功能缺陷等环节以及糖转运系
统的不正常等因素 。治疗胰岛素抵抗药物的作用机
制可能包括以下方面:(1)抑制 α-葡萄糖苷酶活性;
(2)抑制醛糖还原酶;(3)调节葡萄糖激酶(glucoki-
nase, GK)活性 〔4〕和葡萄糖-6-磷酸酶 (Glucose-6-
phosphatase)活性〔5〕;(4)抑制糖异生 ,促进外周组
织对糖的利用 。
2 治疗胰岛素抵抗的中药方剂
降糖安脉胶囊可通过修复损伤的胰岛 β细胞 ,
·350· 中药材第 28卷第 4期 2005年 4月