全 文 ：　1　新疆中药民族药研究所(830002);　2　新疆医科大学第二附属医院(830028);　3　乌鲁木齐市电业局门诊部(830054);
　4　新疆大学在读研究生(830002)。
金丝桃属植物的研究进展
李　勇1　熊元君1　刘　军2　陈　蕾3　伊力亚斯4
　　金丝桃属(Hypericum L.)植物属藤黄科(Gut-
tiferae),该属全世界约有400余种 ,我国有55种。在
民间有 2400余年的用药历史 ,主要有解毒消炎 、止
血生肌 、调经活血等功效。在欧洲作为民间草药用
于“治疗创伤” 。德国用作抗抑郁药已有百年历
史[ 1] 。
金丝桃(H.perforatum L)原产于欧洲和亚洲 ,后
移植至美国 。我国分布于华东 、川西 、川东 、北至陕
甘南 、新疆 、贵州等地 ,在新疆广为分布共有 4种:尖
叶金丝桃 、大叶金丝桃 、贯叶金丝桃及金丝桃[ 1] ,其
中贯叶金丝桃在国内及国外研究报道很多。本文对
金丝桃属植物的化学成份 、提取 、检测 、药理作用及
应用进行了综述 ,为金丝桃属植物资源的开发利用
提供参考 。
1　化学成份
1.1　二蒽酮衍生物
金丝桃素 、伪金丝桃素 ,是金丝桃属植物中最具
代表性的活性物质 ,为二蒽酮衍生物 ,金丝桃素为监
黑色针状结晶体 ,分子式是 C35H52O4 ,相对分子质量
为536.77 ,熔点 79℃～ 80℃,分解点为 320℃[ 2] 。易
溶于吡啶和其他有机胺类 ,呈橙红色 ,并带有红色荧
光 ,不溶于多数有机溶剂 ,可溶于碱性水溶液 ,在低
于 pH11.5时 ,呈红色溶液 ,高于 pH11.5时则为绿色
溶液并带有红色荧光[ 3] 。
1.2　鞣质
通过薄层层析利分光摄像法鉴定出金丝桃属植
物均含有白矢车菊苷元 ,并发现叶子中的甲醇提取
物含有聚白矢车菊甙元。
1.3　黄酮类化合物[ 4]
金丝 桃属植 物中 的黄酮 属于五 羟黄 酮
(quercitin)及一些五羟黄酮的甙类 ,文献报道曾检测
到下列黄酮醇和黄酮醇甙 、山奈酚 、木犀草素 、杨梅
黄素 、槲皮素 、槲皮甙 、异槲皮素 、金丝桃甙 、阿曼托
黄素和芦丁。
1.4　挥发油
挥发油的含量为 0.059%～ 0.35%,主要为单萜
(蒎烯)利倍半萜 、饱和烃有 2-甲基庚烷(16.4%)和
α-蒎烯(10.6%),其他还有痕量的α-甲基-癸烷 、α-甲
基丁烯醇和十一烷 、β-蒎烯 、α-萜烯醇 、月桂烯 、柠苎
烯 、石竹烯 、 草烯 、以及十六碳和二十四碳 n烷烃 、
二十四碳 、二十六碳 、二十八碳 n 碳等 ,其中α-蒎烯
(α-pinene)、月桂烯(cinamene)具有抗菌作用 。
1.5　间苯三酚化合物[ 5]
间苯三酚化合物主要由间苯三酚异戊二烯基的
衍生物组成 。早年 , 从 H.perforatum 分离的一种具
有很高生理活性的物质并 命名为金丝桃素
(H.perforin),最近 Decosterd LA 从大萼金丝桃(Hy-
pericum calycinum)的粉状地上部分经提取得一种抗
真菌的单一的间苯 三酚衍生物 , 此后 , 又从
H.erectum和 H.juponicum 中得到三种间苯三酚衍生
物 ,均具有很强的抗真菌活性[ 3] 。
1.6　酚类
Jayasuriya(1991)从 H.drummondii的茎叶中分离
到 4种绵马次酸(filicine acid)衍生物:drummondin D ,
isodrummondin D , drummondin E , drummondin F。这些
新化合物都具有很强的抗菌活性 ,其抗菌强度似链
霉素。
1.7　正烷烃和正烷醇
Brondz等人发现从 C16 ～ C29的正烷烃 ,此外 ,从
该属植物的根 、种子可得到多种烷醇 。正烷可占到
总干草重的 43%,日本研究显示 ,这些烷醇能增加
蚕的幼虫食欲 ,对神经系统疾病(巴金森氏病)的研
究获得一些综合性结果 。
1.8　其他化合物
其他化合物有胆碱 、胡萝卜素化合物 I如叶黄
素(luteoxanthin)、堇菜黄质 (violaxanthin)、 cis -
throthxanthin throllichromone 、 β—谷 甾 醇 、 果 胶 、
phlobaphene和 rhoclan 、异缬草酸 、月桂酸 、肉豆蔻酸 、
烟酸 、棕榈酸和硬脂酸 、半胱氨酸 、谷氨酸 、亮氨酸 、
赖氨酸 、鸟氨酸 、脯氨酸 、苏氨酸 ,还有莨菪亭(scopo-
55新疆中医药　2006年　第 24卷　第 1 期(总第 101 期)
letin)、伞形酮(umbelliferone)、维生素 C 和多种咕吨
酮化合物[ 6] 。
2　提　取
2.1　金丝桃素的提取
据报道 ,新鲜的贯叶金丝桃全草中金丝桃素含
量是干燥的全草的 8倍 ,微波下干燥 ,可使金丝桃素
及伪金丝桃素含量较高[ 7] ,以液氮处理然后再冷冻
干燥 ,则黄酮类化合物含量明显升高[ 8] ,如需保持油
含量较高 ,采集的植物应立即微波干燥 ,如日晒下干
燥 ,由于氧化金丝桃素将损失 80%, 因此 ,易于阴
干。在全草中其叶中所含的金丝桃素的含量高于其
他成份[ 9] 。
金丝桃素的提取曾使用碱液溶解 ,浸提 、过滤 、
中和滤液至 pH=3 ,真空干燥 ,甲醇溶解 ,测定 。四
因素三水平正交试验结果表明:30倍 1%NaoH 溶
液 ,在 95℃～ 100℃沸腾状态下浸提 2h ,提取物中金
丝桃素的含量最高[ 10] 。
2.2　金丝桃苷的提取
金丝桃甙的提取最佳工艺条件:①乙醇作为溶
剂;②提取时溶液的 pH 值维持在 8 ～ 9之间。 ③浓
缩后使用喷雾干燥的方法进行干燥[ 11] 。
3　检　测
3.1　金丝桃素的检测
金丝桃素的检测方法较多 ,包括:紫外 、薄层及
高效液相 。
紫外检识:检测波长 590nm[ 12] 。
薄层色谱板法:使用硅胶 G 板 ,用 0.5%CMC-
Na水溶液调浆制成约 0.3mm 厚的薄板 ,自然晾干
后 ,110℃活化 1小时 ,贮干燥器中备用。用乙酸乙
酯—丁酮 —甲酸 —水(5∶3∶1∶1)作展开剂 ,在紫外灯
(365nm)检识 ,有红色的荧光[ 13] 。
高效液相法:①ODS柱 ,流动相A:乙腈;B:甲醇
—乙腈 —醋酸=42∶58∶0.3;流速:0.6mL-1;检测波
长473nm;室温进样 20uL。[ 14] ②ODS 柱 ,流动相:甲
醇—乙腈—乙酸=50∶50∶0.5;流速:0.6mL/min;检
测波长:590nm;柱温:25℃[ 11] 。 ③ODS 柱 ,流动相:
甲醇—乙腈 —0.1mol/L 磷酸二氢钠=400∶100∶100;
流速:10mL/min ,柱温 30℃[ 15] 。
3.2　金丝桃苷的检测
金丝桃苷的检测方法有:高效液相色谱法 、紫外
分光光度计法及薄层层析法[ 9] 。
4　金丝桃属植物的药理作用
金丝桃属药用植物在我国民间已用作止血剂 、
去毒剂;有的地区用于治疗肝炎 、痢疾等。根据常见
药用植物民间药用情况分析 ,其主要药用范围包括:
治内出血 、止血生肌 、止痛 、抗菌消炎等 ,但各种植物
有一定差异。在国外民间也用于治疗多种疾病 ,如
贯叶连翘在欧洲很早就用于镇静 、抗抑郁和治疗多
种中枢神经系统疾病;小连翘 H.eretum[ 16]在日本等
国用作止血 、收敛和利尿药;H.uliginosum 在墨西哥
用于治腹泻[ 17] ,H.mysoreones在南亚地区用于抗菌 ,
revolutum在非洲用于真菌感染。贯叶连翘的地上部
分鲜花浸渍在橄榄油中(25∶100)制取 ,密封保存 ,常
用于外伤和烧伤的治疗 。
金丝桃素和伪金丝桃素的药代动力学研究表
明 ,正常人分别摄入 300 、900和 1800mg 贯叶连翘粗
提物 ,金丝桃素和伪金丝桃素最大血药浓度分别为
1.3 、17.3 、66.3ng/mL ,和 7.1 、28.4 、48.0ng/mL;50%
清除率分别 24 ～ 48h和 18 ～ 24h。
4.1　抗抑郁作用
贯叶连翘的药理研究表明 ,其抗抑郁的活性成
份普遍被认为是金丝桃素 。最初报道其具有 MAO
-A和-B抑制作用 。曾被认为是抗抑郁的主要成
份之一。近几年的研究表明 ,其抗抑郁作用机理可
能是与 MAO 及单胺类神经递质的摄取有一定的抑
制作用 ,并认为贯叶连翘的抗抑郁作用也可能与其
成份 ,如黄酮类有关是多种成份协同作用的结果 。
Chatterjee 等认为通过贯叶连翘的乙醇提取物
(含 4.5%贯叶金丝桃素 , 0.3%金丝桃素)和超临界
CO2 萃取物(含38.8%贯叶金丝桃素)在抗抑郁动物
悬尾绝望试验和获得性无助试验的研究中 ,其抗抑
郁作用是通过与贯叶金丝桃素含量呈正相关 ,因此 ,
认为贯叶金丝桃素也可能是抗抑郁的活性成份之
一 。深入的药理研究发现 ,贯叶金丝桃素是有效的
5-羟色胺(5-HT)、多巴胺(DA)、去甲肾上腺素
(NA)、δ氨基丁酸(GABA)和 L-谷酰胺(L-glutamate)
的摄取抑制剂 ,且其 IC50分别为 50 ～ 100ng/mL(5-
HT ,DA和 GABA)和 500ng/mL(L -glutamate)[ 18] ;贯
叶金丝桃素能提高大鼠脑蓝斑部位 DA ,NA ,5-HT
和谷酰胺的细胞外浓度[ 19] 。
贯叶金丝桃素以相似的效价抑制鼠脑突触体和
人血小板的 5-HT , DA ,NA 摄取 ,同时 ,又能抑制
GABA ,L-glutamate 的摄取 ,这种非选择性的作用表
明其抗抑郁的机制可能与其他抗抑郁剂不同 ,可能
与不同转运体分子上的特异结合点无关 ,而是参与
了神经递质转运体的整体活性。贯叶金丝桃素对单
56 新疆中医药　2006年　第 24卷　第 1 期(总第 101 期)
胺再摄取这种表现的突触前抑制现象 ,可能是通过
其诱导神经递质从突触囊泡到细胞浆的释放 ,反映
出“利血平样的机制” 。另外 ,贯叶金丝桃素可以提
高细胞内钠离子浓度 ,而包括 5-HT 转运体在内的
多种神经递质转运体都是由跨膜钠离子浓度梯度驱
动的 ,由此可以解释贯叶金丝桃素对多种神经递质
摄取的非特异性抑制作用 。另有报道贯叶金丝桃素
能使皮质 β-肾上腺素受体密度下调 ,尽管这种作用
对抗抑郁作用来说是必需的 ,但却是多数抗抑郁药
具有的普遍性质[ 20] 。
4.2　抗肿瘤作用
贯叶金丝桃素能抑制肿瘤细胞的生长 ,对人和
大鼠多种肿瘤细胞系的生长有抑制作用 , IC50为 3 ～
15umol/L。在MT -450乳癌细胞中 ,贯叶金丝桃素
可增加 caspase-9和 caspase-3活性 ,贯叶金丝桃素介
导的细胞凋亡能被广谱的 caspase 抑制剂 zVADfmk
所阻滞;当将贯叶金丝桃素加到 MT-450细胞中 ,
能诱导产生线粒体跨膜电势■Χ(deltapsim)的快速
耗损 ,且引起线粒体均化作用和空泡形成的形态学
改变;对■Χ的检测发现贯叶金丝桃素介导的线粒
体通透性改变不能被 zVADfmk所阻滞 ,表明线粒体
通透性改变三 caspase 激活的原因而不是结果 。而
且贯叶金丝桃素还能促使离体的线粒体释放细胞色
素C ,表明贯叶金丝桃素激活了线粒体介导的信号
转到通路从而诱导肿瘤细胞凋亡。在体内 ,贯叶金
丝桃素能抑制免疫活性Wistar 大鼠的字体同源的
MT-450乳癌生长 ,其效果与细胞毒素紫杉醇类似 ,
并且未出现任何急性中毒症状 。由于贯叶金丝桃素
具有显著的抗肿瘤活性 、体内毒性小天然资源丰富
的性质 ,有希望成为新型的抗肿瘤药物[ 21] 。
4.3　抗菌和创伤治疗作用
贯叶连翘提取物具有抗菌作用早在 1959 年就
有报道 。贯叶金丝桃带有亲脂性的异戊二烯链 ,与
抑制的抗生素结构不大相同 ,由于其纯品的不稳定
性 ,抗菌活性一直没有进一步的研究。
通过我所药理实验表明 ,新疆 3种金丝桃属植
物醇提物具有抗炎及抗菌作用 ,金丝桃植物的醇提
物富含黄酮等有效抗炎物质 ,因此 ,其抗炎及抗菌作
用可能与这些物质有关。实验提示其抗菌作用很
强 ,其抑菌范围在 30 ～ 65mg/mL ,说明其抑菌活性
高。
据国外大量的研究证明 ,其具有抗菌和创伤治
疗作用。例如广泛应用的贯叶金丝桃的两种俄罗斯
制剂 Novoimanine和 Imanine在体外的抗金黄色葡萄
球菌感染的试验中 ,发现比磺胺更有效 。据报道 ,
Hyperforin(一种二环四甲酮)是 Novoimanine 中主要
的抗菌成份[ 20] 。
目前 ,金丝桃属药用植物在民间仍继续使用 ,而
且已将贯叶连翘等数种植物提取其有效成份制成制
剂 ,治疗精神忧郁神经紊乱 、胃病 ,烧伤及创伤等
症[ 3] 。
4.4　对心血管的作用
金丝桃苷(hyper.Hyp)系黄酮类化合物 ,毒性较
低 ,研究表明Hyp对钙内流有较强的选择性 ,有阻滞
作用 ,能抑制脂质过氧化物对心肌缺血再灌损伤具
有保护作用[ 5] 。
4.5　抗病毒作用
金丝桃素抗病毒的作用也被广为认同 ,美国纽
约大学医学中心的 D.Meruelo 在第一次国际贯叶金
丝桃会议上指出:金丝桃素对 HIV有独特的作用方
式 ,它可使病毒粒子失活 ,作用机理可能是由于病毒
体壳 RNA的交联所致。对人的抗 HIV 、抗肝炎病毒
和抗疱疹病毒有明显的效果 。但由于副作用比较明
显 ,各国科学家正努力寻找解决办法 。
80年代Meruclo 等报道了其活性成份金丝桃素
(quercin)和伪金丝桃素(pseudohy pericin)具有抗逆
转录病毒的作用 ,其后又发现对 HIV具一直活性的
报道。近些年来 ,国外已完成了抗爱滋病的 Ⅱ期临
床[ 2] ,治疗恶性神经胶质瘤的临床研究也在进行
中[ 22] 。目前 , 贯叶连翘提取物在欧美因其疗效显
著 、副作用小 ,使用安全 ,已经成为治疗抑郁症的首
选药 ,并被美国 、德国等国收录药典 , 在美国药典
(USP)中贯叶连翘提取物的质量标准为贯叶金丝桃
素(Hyperforin)的含量不低于 3%,金丝桃素(Hyper-
icin)的含量不低于 0.3%。[ 23 ,24]
5　国内外市场现状
随着医药市场需求的增加 ,抗抑郁药物的销售
额成日益增长趋势。据统计 ,2000年世界药品市场
销售额排名前10位的治疗药中 ,抗抑郁药年销售额
达 34亿美元 ,占全球销售份额的 4.2%,位居第三 ,
销售额增长率为 18%,位居第五。2001年美国零售
药品市场销售额排序中 ,有 3种抗抑郁药品的销售
额位居第六 、七 、九位。据报道 ,在我国某些大城市
抗抑郁药物使用情况的调查表明 ,我国抗抑郁药市
场也在迅速增长 。据统计 ,我国成都市所调查各公
司 2001年抗抑郁药物的销售总额达 951.2万元 ,占
57新疆中医药　2006年　第 24卷　第 1 期(总第 101 期)
所有药物的 6.3%。其中进口药品销售额达 242.6
万元 ,占 25.5%,新药的销售额达 552.7 万元 , 占
58.1%。
根据国内外民间药用情况及近代的植物化学和
药理学研究 ,金丝桃属植物的有效成份在抗抑郁 、抗
病毒 、止血消炎生肌 、抗菌方面疗效明显。总之 ,鉴
于金丝桃属植物的多种生理活性 ,很好的开发利用
我国的这一植物资源是十分必要的 。金丝桃属植物
药将是一个发展潜力巨大的市场领域。
参 考 文 献
1　中国科学院中国植物志编辑委员会.中国植物志 , 50(2).北京:
科学出版社 , 1990.71～ 72.
2　白洁 ,杨得坡.贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性.中草
药 , 35(3):338～ 340.
3　陈志武 ,马传庚 ,越维忠.金丝桃甙对脑缺血再灌损伤保护作用
的实验研究.药学学报 , 1998, 33(1):14～ 17.
4　胡正海 ,刘文哲 ,吕洪飞.金丝桃属植物含金丝桃素的结构的研
究.中草药 ,(增), 1999.
5　刘一兵.贯叶金丝桃研究进展 I—原植物 、采收 、制剂和化学成份
.国外医药·植物分册 , 1998, 13(3):99～ 104.
6　HerbalGram , 1997 ,(40):13.
7　裴瑾 ,万德光 ,李昌志.分光光度法测定金丝桃属药用植物总金
丝桃素和总黄酮的含量.成都中医药大学学报 ,2002 , 25(4):43～
45.
8　侯团章 ,曾建国 ,张胜.贯叶金丝桃不同溶媒提取物质量研究.
国外医药·植物药分册 , 2000 , 15(4):151～ 153.
9　李翠芹.从贯叶连翘中提取金丝桃素的工艺探讨.西北植物学
报 , 2001, 21(6):1209～ 1213.
10　何照范 ,黄英 ,张迪清.金丝桃素提取分离工艺的研究.食品研
究与开发 , 2001, 22(3).
11　温普红 ,王晓玲 ,杨得锁.贯叶连翘中金丝桃素醇法提取工艺的
改进.中国医药工业杂志 , 2002, 33(4).
12　王利宾 ,王旭东.双波长分光光度法测定贯叶连翘提取物中金
丝桃素.中成药 , 2001 ,23(11):822～ 824.
13　谈增毅 ,高蓉.贯叶连翘浸膏的工艺研究.基层中药杂志 , 2002 ,
16(3):26.
14　赵晶 ,高玮 ,徐帆 ,等.几种含金丝桃职务提取物的 HPLC分析.
中国药学杂志 , 2000 , 38(10):750～ 752.
15　周佳 ,王春德 ,刘莹.贯叶连翘中金丝桃素等有效成份含量分析
.中草药 , 1999 , 30(9):661～ 663.
16　Akamat , k.“wakanyaku”Ishiyaku Publication , Tokyo.1966.228.
17　Lavie ,Gad , et al.proc.natl.Acadsci(USA), 1989.
18　Mul ler W E , Singer A ,Wonnemann M , et a1.hyperforin represents the
neurotransmitter reuptake inhibiting constituent of hypericum
ext ract.pharmacopsychatry , 1998 ,31(Suppl 1):54～ 59.
19　Kaehler S T , Sinnner C , Chat terjee S S , et a1.hyperforin enhances the
extracellular concentrations of catecholamines , serotonin and glutamate in
the rat locus coemleus.Neurosci Lett , 1999 ,262(3):199～ 202.
20　梁小燕.金丝桃属植物的研究进展.广西植物 , 1998 , 18(3):256
～ 262.
21　白洁 ,杨得坡 ,等.贯叶金丝桃素的化学不稳定性及药理活性.
中草药 , 2004, 35(3):338～ 340.
22　潘映红.国产金丝桃属植物有效成份研究概况.中药材 , 1993 ,
16(8):40～ 42.
23　胡正海 ,刘文哲 ,吕洪飞.金丝桃属植物含金丝桃素的结构的研
究.中草药(增), 1999.
24　孙微 , 施肖峰 , 孙志浩.贯叶连翘提取物中金丝桃素的初步
HPLC测定.中国医药工业杂志, 2000 , 31(4):172～ 173.
(收稿日期:2005-02-05;修回日期:2005-04-26)
健　康
与保健 　　　　　　 痛风病人的健康指导及护理
新疆维吾尔自治区新疆医科大学附属中医医院(830000)　曾　远　照日格图
　　痛风是嘌呤代谢紊乱所致的全身性疾病 ,由于
其难治性和好转后复发性使患者病理改变不断加
重 ,最后导致心脑血管病 ,肝肾功能衰竭 ,甚至于生
命的危险 。痛风的发病率随着人们生活的提高正在
增加 ,尤其是城市和沿海地区 ,他们食用高嘌呤食物
或海产品较多 ,日常饮食生活中不注意这一问题 ,因
此 ,痛风病人的健康指导及护理有着非常重要的意
义。为了防止痛风的发作 ,特作如下几点生活健康
指导及护理。
1　饮食指导
1.1　制定膳食治疗卡
限制嘌呤类食物的摄取 ,以减少外源性的核蛋
白 ,降低血清尿酸水平 ,对于防止或减轻痛风急性发
作 ,减轻尿酸盐在体内的沉积 ,预防尿酸结石的形成
有重要意义 。
1.2　急性期与缓解期膳食的选择
急性期应严格限制高嘌呤的食物 ,如:海鲜 、鱼 、
动物内脏 、啤酒 、菠菜 、肉类 ,多食含嘌呤低的碱性食
58 新疆中医药　2006年　第 24卷　第 1 期(总第 101 期)