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刺桐属植物Erythrina mildbraedii根皮中具有PTP1B抑制作用的异戊二烯基化黄酮类化合物



全 文 :文 摘
平滑露兜树中的抗结核三萜类和植物甾醇类成分
〔英〕 /M ario A…∥ J Nat M ed. -2008, 62( 2) . -232~
235
  多种露兜树属植物在传统医学中用于治疗麻风
病、支气管炎、麻疹、皮炎和尿路疾病。以生物检测为
导 向 ,对具抗结核杆菌作用的平滑露兜树 (拟 )
Pandanus tectorius Soland. v ar. laevis叶的氯仿提取
物进行色谱分离 ,从中分得新的甘遂烷型三萜类化
合物 ( 1) ,已知物角鲨烯、豆甾醇与 β -谷甾醇的混合
物 ,研究了它们的抗结核杆菌活性。
干燥、粉碎的该植物叶用净化的甲醇于室温下
提取 3 d,提取物浓缩后依次用正己烷、氯仿和正丁
醇萃取 ,真空浓缩。氯仿部位经真空液相色谱法分离
得 6个部位。用色谱法对具有抗结核杆菌 H37 Rv活
性的部位进一步精制和甲醇重结晶 ,分离得到化
合 物 1, mp 123~ 124℃ , [α]24D - 42°( c, 0. 11,
CHCl3 ) ,分子式 C32 H52 O ,结构为 24, 24-二甲基 -
5β -甘遂 -9 ( 11) , 25-二烯 -3-酮 ,同时分离得到了
角鲨烯、豆甾醇与β -谷甾醇的混合物。采用微孔板
Alamar Blue测定法对分离的化合物进行了抗结
核杆菌 H37 Rv 实验 ,结果表明 ,化合物 1活性最
强 , M IC为 64μg /mL,角鲨烯、植物甾醇混合物的
M IC分别为 100、 128μg /mL;阳性对照药利福平
的 IC50为 0. 25μg /mL。
(戴 璐摘 李平亚校 )
刺桐属植物 Erythrina mildbraedii根皮中具有
PTP1B抑制作用的异戊二烯基化黄酮类化合物
〔英〕 / Jang J P…∥ Chem Pha rm Bull. -2008, 56
( 1) . -85~ 88
  降低蛋白酪氨酸磷酸酶 1B( PT P1B)活性或表
达水平的化合物可用于治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症。
前期研究发现 ,刺桐属植物 E. mildbraedii根皮的醋
酸乙酯提取物对 PT P1B活性具抑制作用 ,并且证明
异戊二烯基化黄酮是其主要成分 ,因而对该提取物
做进一步研究 ,从中分得 3个新的 (化合物 1~ 3)和 3
个已知的异戊二烯基化黄酮类化合物 ,并评价了它
们的抗 PTP1B活性的作用。
该植物干燥根皮在室温下用醋酸乙酯提取 2
周 ,该提取物经硅胶柱色谱分离 ,依次用己烷 -醋酸
乙酯、醋酸乙酯-甲醇梯度洗脱得到 5个部位 ( Fr.
1~ Fr. 5)。将具有 PT P1B抑制活性的 Fr. 1部位多次
用色谱法分离 ,得到化合物 1~ 3和已知物刺桐叶碱
B( 4)、假虎刺苷 ( 5)、 pa rvisof lav one B( 6) ,它们都属
于异戊二烯基化黄酮类化合物。化合物 1为无定形
胶状物 , [α]25D - 21. 5°( c, 0. 3, M eOH) ,分子式为 C21
H22O5 ,结构为 4′-methoxy licof lav anone;化合物 2为
黄 色无定 形粉 末 , mp 99~ 102℃ ,分 子式 为
C21 H20O5 ,结构为 2′, 7-二羟基 -4′-甲氧基 -5′-( 3-甲基
丁 -2-烯基 )异黄酮 ;化合物 3为无定形胶状物 , [α]25D
- 28. 8°( c, 0. 49, MeOH) ,分子式为 C25 H28 O4 ,结构
为 ( 3R ) -2′, 7-二羟基-3′-( 3-甲基丁 -2-烯基 ) -2 , 2 -
二甲基吡喃 [5 , 6 ∶ 4′, 5′]异黄烷。通过体外实验
检测了化合物 1~ 6对 PTP1B活性的抑制作用。结果
显示 ,除化合物 4外 ,其他 5个化合物均表现出一定
的 PT P1B抑制作用 , IC50依次为 29. 6、 21. 3、 5. 5、
40. 5、 42. 6μmol /L;阳性对照品 RK-682和熊果酸的
IC50各为 4. 5、 3. 6μmo l /L。实验证明 ,该类黄酮化合
物中 B环上的异戊二烯基对化合物抑制 PT P1B酶起
重要作用。
(胡占嵩摘 乔 卫校 )
极秃普梭木中某些化合物的抗疟和抑制胆碱酯酶的
作用 〔英〕 /Lenta B N…∥ Chem Pha rm Bull. -2008,
56( 2) . -222~ 226
  疟疾至今仍是世界上最具威胁的寄生虫病。 近
几十年来 ,恶性疟原虫的耐药性广泛传播 ,使疟疾成
为难于治疗的疾病。 非洲当地一些用于治疗疟疾的
植物便成为具有新的作用机制的抗疟化合物的资
源。 金丝桃科植物极秃普梭木 (拟 ) Psorospermum
glaberrimum Hoch r. 是一种小至中型的灌木 ,主要
分布在热带地区。在非洲 ,其叶和茎皮在传统医学中
用于治疗多种疾病 ,但至今为止关于其抗疟和抑制
乙酰胆碱酯酶 ( AChE)、丁酰胆碱酯酶 ( BCh E) 的
活性鲜见报道。从该植物茎皮的己烷提取物中分离、
鉴定了一新的二蒽酮类化合物 g laberianthrone
( 1) ,以及 13个已知化合物 3-geranylox yemodin
anth rone ( 2 )、 f riedelan-3-one ( 3)、 3-prenylox y-
113现代药物与临床  Modern Pharmacy and Clinic   2009年第 24卷第 2期