全 文 ：药 学 通 报
栓剂基质香果脂的脂肪酸分析及箱剂学献脸
王 方 材
( 云南省药品检肪所 , 昆明 )
按中国药典 ( 1 9 5 3) 方法皂化后 ,加硫酸酸
化 , 不断掩拌 。 放冷 , 脂肪酸凝拮 。分离出水层 ,
反复用热蒸溜水境拌洗滁脂肪酸 , 至洗液不呈
硫酸盐及酸性反应。 静置放冷 ,使脂肪酸凝桔 。
除去水层 。 用滤概将
L
_ _ _ _ _ _ _ _ . _ _ _ _ _ _ _ _ _」 脂肪酸表面的水分吸
公。。承
00
月往破肉豆睑胜粽栩酸硬脂
作栓剂基质用的柯柯豆脂 , 由于产量较少 ,
价格高昂 , 远不能潇足医药上的需耍 ,因此寻求
共代用品已成为当前药剂学上一个研究裸题 。
H
.
M
. 中e中eP 自茵香油中分离 出固体脂肪 ,
规拭欲认为可作栓剂 基 质山 。 5 . R an ga s w a m i
等自檀榔中得到一种 固 体 脂 肪 , 熔点 36 “ ~
38
’
c ,趣配伍及粘膜等拭欲 ,认为可代柯柯豆脂
作栓剂基质用 〔 2〕 。 蒋伯蔽 自大戟科植物扁柏中
分离出固体脂肪 , 但熔点较高 ( 38 。~ 42 ’ c) 〔幻 ,
须用低熔点油脂稠 节 后 方 能 使 用山 。 M . L
sc hr
o f 等 自芒果种子中 〔幻 , 桂承 会 自猴香子
中 〔 6〕 , ·1. 5 . R o b e r t s o n 自四种婆罗 双树属植物
中〔 7〕均分离出固体脂肪 ,袒拭阶靓实 ,能代柯柯
豆脂作栓剂基质用 。 刘米达夫自樟科植物月桂
中分离出肉桂脂 , 趣藏墩 , 认为是较理想的栓
剂基质 L幻 。 我侧亦从樟科植物香果树 ( iL n de “
co m m un is H
e m sl y ) 的果仁中分离出一种 固体
脂肪山 , 定名为香果脂 , 挺裁嗽研究 , 认为适合
栓剂基质的耍求 。 从目前寻求代替品的情况看
来 ,从樟科植物中去寻求较有希望 。
香果脂已靓明是一种新的国产优良栓剂基
质 , 中国药典新版决定予以收载以。 “ 。 我俩对其
脂肪酸以及药剂学方面进行了研究 , 现将贰墩
情况报古于下 。
实 段
拭样 膝冲制药厂送样 ,袒分析 , 其化学常
数与我所提取的香果脂侧得桔果基本一致 。 拭
样于拭嗽前用乙醇稍加处理 , 以除去微量的有
色物质 ,拜使之分散成小颗粒或小块状物 ,便于
取样。 试样担处理后 ,共化学常数无甚改变 , 按
中国药典 ( 19 5 3 ) hltJ 得 熔点 为 31 O c , 皂化价
2 7 3
.
2 ,碘价 6 . 4 ,酸价 1 . 0 7。
一 、 脂肪酸的分离与分析
A
.色深 B 色救浅 C 色微
图 1
干 , 加温熔化 。 趁热
用无水硫酸钠过滤 ,
以除去共中水分 。 过
滤后的脂 肪酸用 1 10
℃干燥 2 小时 。
1
. 脂肪酸 凝 点
测定 : 按 中 国 药 典
( 1 9 5 3 ) 方法测 定 为
2 9
.
4
O
C
。
2
. 脂肪酸 熔 点
mfJ 定 : 按 中 国 药 典
( 1 9 5 3) 熔点 ilJ 定法第
二法侧定 ,拮果为 3 1 .
5
O
C 。
3
. 脂肪 酸 的分
析 : 参照 A . 0 . A . .C
方法分离 鲍和 脂 肪
酸 , 未得到不鲍和脂
肪酸 。 由 于 碘 价 甚
低 , 知其中含不他和
脂肪酸甚微 。 用本脂
肪酸行概层析如下 :
将 W la t m a n l 号滤机以液体石蜡处理 ,使
豹含石蜡 19 % 。 以 95 % 乙酸平衡 4~ 6小时后 ,
用同样溶剂展开 16 ~ 24 小时 ,以醋酸酮鲍和溶
液 2 0 毫升 、 水 2 40 毫升处理后 , 再以 7 . 5% 亚
本文 1 9 6 3 年 9 月 7 日收到 , 1 9 6 4 年 7 lJ 3 1日改回 。
, , ` 够年 , o卷 r o期
教氰化钾液处理显色 ,拮果兑图 1 。
月桂酸 叮= 0 . 53 癸酸 叮二 0 .的
肉豆念酸叮= 0 . 40 油酸叮 = 。 . 27
(癸酸 、油酸系根据以往献撇桔果 )
概上层析拮果既明 , 其脂肪酸主耍为月桂
酸 , 癸酸 ,此外尚有微量的肉豆范酸 、 油酸 , 与
碘价mlJ 定桔果相符 。根据月桂酸 , 癸酸等的显色
程度 , 推侧香果脂的主耍成分是月桂脂 ( id la u -
r y 一n l o n o e a p r i n ) , 即 a , a ,一二: 月桂酸一单癸酸的
甘油酉旨。
兹将我们 mlJ 定的理化常数与刘米达夫mlJ 得
肉桂脂的理化常数比较如表 1 。
夹 ,
果脂 :喀点无大改变 。
2
. 赊存时简对熔点及献化点的影响 : 柯柯
豆脂加热熔化 , 若温度过高 ,共熔点及献化点有
较大的改变 〔召 , 1。 “ , 需握相当 时尚方能棘变为徐
定型 。 为就墩香果脂是否亦有此种特性 , 将它
在室温放置 2 年 , 桔果熔点无改变 ; 又将它于
50
O
c 熔化后 , 倾入栓剂模型及吸人毛韧管中 ,
置冰箱中 2~ 4 O c 保存 , 赊存一定时固 , iflI 定熔
点及献化点各一次 ,拮果如图 3 。
3 2 ,温 {一 熔 点
3 1 水~
~ _ _ 软 化 点
_ 。 ~一一一 . 、 、- .一 、 、 、0932度ē℃à
色“ ;…, , 来 源 …熔 『气…碘价
- - - - - - - - - -一 、 - - - - . . - - - - -一 闷
酸价 }皂化价
香果脂 I Ji了乙de z砚
H e r n s ]
iC
, z n a 爪。
6
.
4 * 0 7 }2 7 3
.
2
肉桂脂 0 2 }27 3 . 2
】 ’ “ c阴 。 , e
10 2 0 3 Q 4 0 50
具犷存天数
图 3
点八℃)
系脸冲制药厂送样测得的枯果 , 我所提取的 香果脂 iflJ
得枯果为 1 . 2 1~ 2 .咒 。
从理化常数桔果的比校来看 , 二者较为接
近 , 可能含有相同成分 。 且肉桂脂翘有楹口等
征明其主耍成分也是月桂脂 ( d i l a u r y l “ ` o n o c a -
p r i n ) 〔 8 , 。
二 、 药剂学献璐
1
. 加热熔化的温度对 熔点的 影响 : 据报
告c10 〕 ` , 柯柯豆脂此较严重的缺点是 , 如加热熔
化温度超过 40 O c 时 , lBJ 冷却后熔点降为 23 。 ~
25
O
c
。 为靓实香果脂是否亦 有此缺点 , 我们将
香果脂用各种温度熔化后 , 继擅用同温推持 5
分钟 , 吸入两端均未封 口的毛韧管中 ,置冰箱中
放置 2 4 小时 , mlJ 定其熔点 ,拮果如图 2 。
献化点按文献山及〔 1幻介招的方法侧定 。 但
由于栓剂模型校小 ,沮lJ定时栓剂长度为 1 厘米 。
拭滕桔果既明 ,无谕在低温或室温盼存 ,熔
点及献化点均无显著改变 。
3
. 配伍拭阶 : 用水合氯醛及醋酸铂与香果
脂分别按不同比例混合 , 进行熔点 mlI 定 , 桔果
如图 4 。
、、
、、、
、
、
、
、娜
. . . . . , . . . 一 . ~ . 一 .一 酷 酸粉 水 合
, .门J310四邓盯幼
5 1 0 15 2 0 25
重量 (% )
图 4
312809踢7胎
熔点ē℃)
40 5 0 60 7 0 8 0 9 0 10 0
加热熔化 温度 (。 C )
图 2
实徽拮果征明 ,理 10 0 0 C 以下温度熔化 , 香
拭麟拮果征明 ,香果脂与柯柯豆脂相似 , 水
合氛醛明显地使其熔点下降 , 但醋酸始别无影
响 。 另外用香果脂与盐酸畴啡 、龙胆紫 、揉酸等
药 学 通 报
配伍 , 作成栓剂 , 成型均无困难 。
4
. 释放药物拭暇 : 用 香 果 脂与亚甲蓝混
合 , 作成栓剂 , 使每克含亚 甲蓝 0 . 01 克 。 秤取
此栓剂 2 克 , 置 37 O G 的 5 0 毫升水中 , 每隔一
定时尚精密取出一定量 ,按 G or s s 法 〔切 lmJ 定 ,
枯果如表 2 。
长时尚盼存 , 对熔点影响极微。 与一些药物配
伍作成栓剂 ,不至使其熔点下降 ,且能较快地析
出药物 , 因此认为是一种较好的栓剂基质 。
致榭: 脂肪酸概上层析系中国科学院 昆明植物研
究所丁靖惶同志所作 ,特此致榭 。
参 考 文 献
舞 2
时简 (分钟 ) 1 1 1 3 1_ 5 1 7 1 9 1 1 1 1 1 3
比 n o 13
。
5 5 2 1
.
G 奥 2 3 . 5 7 3 0 . 6 7 4 2 . 6 9月 J . 口自
注 : 测定时未用低速掩拌 , 仅在取样前用玻棒揽匀 。
精 脸
1
. 自香果脂分离出的脂肪酸 ,袒概上层析
桔果 , 共中主要含月桂酸 、癸酸 , 此外尚含微量
的肉豆恙酸及油酸 。
2
. 药剂学拭撇靓明 , 香果脂翘加温熔化或
[ 1 1 中 e中e P H . M . ; A n r e `亡“ 。 e d夕泥 0 x 95 s , 7 ( 5 ) , 3 0 .
[ 2 ] R a n g a
s
w a m i
,
5
.
e t a l
.
: I , d i a n
.
J
.
hP
o r ,。 . , i弱 8 -
20
,
24
.
【3 」蒋伯献: 药学通报 , 1那 5 , 3 ( 8) , 3 93 .
[ 4 ] 邵新观 : 莉学学报 , 19 5 8 , 6 ( 3 ) , 13 0 .
[ 5 ] S e h
r o f f
,
M
·
L
. , e t a l
·
:
nI d ia
” · 沃 尸产王口 r , n · , 1 96 2 ,
2 4 ( 9 )
,
2 1 3
.
[ 6 ] 桂承会 , 蔡鼎芬 : 药学通报 , 1 9 6 3 , 9 ( 3 ) , 1 2 5 ·
[ 7 ] R o b e r t
s o n , J
·
5
.
: J
. 尸人口 , n : . S e i . , 19 6 1 , 50 ( 1 ) , 2 1 .
【8 」 XlJ 米达夫等 : 日本厚生省卫生拭髓所灾教药 品制造法 ,
9 卷 , 38 3 百 .
【9 」段智雄等 : 云南医学杂志 , 创刊号 , 195 8 , 82 百 .
[ 1 0 ] 药学通报 , 1 9 6 3 , 9 ( 1) , 4 4 .
[ 1 1 ] 南京药学院 : 药剂学 , 19 6 0 , 3 38 页 , 人民卫生出版社 .
[ 1 2 ] G
r o s s , H
·
M
·
e t a l
·
: J
· 刀m e r · 外 a r , n · A s s . 1 9 5 3 ,
42
,
3 6
.
碘量法测定葡萄籍及其制剂的条件的探射
周 训 章 咸 曙 尤
(江苏省卫生厅药品检服所 , 南京 )
葡萄糖制剂的含量测定 , 各国药典 〔卜 3〕 均
采用旋光法 。 一般基层单位因限于 条件 , 往往
采用碘量法 〔` , “〕 来侧定 , 但普遍反映采用孩法
操作条件难于掌握 , 易造成较大的羡差 。 本文
报道有关碘量法mjJ 定葡萄搪含量的条件的一些
献撇 ,并将桔果与用旋光法测得值进行了对北 。
实 耽 部 分
一 、 药品及裁液
葡萄糖 (比旋度为 + 5 3 “ )
N / 10 碘溶液 , N八 O 硫代硫酸纳溶液及淀
粉指示液等 ,均按中国药典 ( 19 5 3 年版 )附录配
制及标化 。
二二、 反应条件的选择
1
.
N 八 O碘液的用量 : 取供就品溶液 20 毫
升 (豹相当 于 葡萄糖 0 . 1 克 ) 3 分 , 分别加入
N / 1 0碘溶液 1 5 , 20 , 2 5 毫升 , N 八 0氢氧化翻溶
液 40 毫升 ,放置暗处 10 分钟 ,加稀硫酸 4 毫升
酸化 ,以淀粉为指示液 , 用 N 八O硫代硫酸劲溶
液滴定剩余的碘 , 并作 空白 拭阶 。 (每 1毫升
N 八 0 1: 液与 9 . 0 0 9 毫克的 C o H z: O 。相当 ,或与
9
.
9 0 9毫克的 C 6 H 1 2O 。 · H Zo 相当 ) 。 桔果 (兄表
1 )表明用 15 毫升碘液时拮果偏低 ,以用 20 ~ 25
裹 1 不同碘最对测定桔果的影响
N八 。 碘 液 (毫升 ) 测定粘果* (相当标示量% )
98
.
4 3
1 0 0
.
4
1 0 0
.
4
505
咬土O妇Q4
测定枯果均系 3 次测定的平均植。 另作旋光法 测定 、
枯果为 1 0 0 . 4多百。
1 96 3 年 8 月器 日收到 , 1 96 4 年 8 月 3 日改回 。