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作 者 ：邹慧

期 刊 ：华东师范大学 2011年 04期 页码：96

关键词：蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B；抑制剂；齐墩果酸衍生物；合成；

摘 要 ：蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B (protein tyrosine phosphatase1B, PTP1B)通过对胰岛素受体(insulin receptor, IR)、胰岛素受体底物(insulin receptor substrate, IRS)的去磷酸化作用可以削弱胰岛素信号,通过抑制PTP1B的活性,可以提高胰岛素的利用率,因此PTP1B被确认为治疗糖尿病与肥胖症的有效靶标。我们课题组在之前的工作中从山楂酸(MA)入手,合成了一系列山楂酸衍生物,并以PTP1B为靶点进行构效关系研究寻求新型的小分子PTP1B抑制剂,并取得了初步的成果。本论文在此工作成果的基础上,以结构相似的齐墩果酸为先导化合...

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