作 者 ：孙婧
期 刊 ：西北大学 2012年 05期 页码：73
关键词：齐墩果烷型三萜皂苷；汇聚式合成策略；α-葡萄糖苷酶活性；构效关系；
摘 要 ：齐墩果烷型皂苷是一类分布广泛、含量丰富的天然三萜化合物,具有多种药理活性,是许多中草药的有效活性成分。通过化学合成手段构建活性天然化合物及其衍生物分子库,是寻找新型高效低毒药物的有效途径之一。本论文完成了1个天然的齐墩果烷型三萜皂苷及4个齐墩果烷型三萜皂苷衍生物的合成研究,并对其进行了初步的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性的测试,研究结果为筛选糖尿病药物先导化合物深入研究奠定了基础。 本文采用汇聚式合成策略构建了齐墩果烷型三萜皂苷。基于齐墩果酸C-3位羟基和C-28位羧基反应活性的差异,首先利用相转移催化反应,溴代糖基供体区域选择性的在C-28位羧基发生糖苷化反应,接着采用三氯乙酰亚胺酯糖基供...