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Pharmacological effects of curcumin and bladder cancer treatment research progress
Lu Qiong1，Xu Ran2
( 1 Department of Pharmacy，The Second Xiangya Hospital; Central South University，2 Department of Urology，
the Second Xiangya Hospital，Central South University，Changsha 410011)
Bladder cancer is the most common malignant tumor of urinary system，the current study found that the mechanism of its new drug dis-
covery and treatment of bladder cancer is to solve the fundamental approach to clinical treatmnent． The main effective ingredients and turmeric
curcumin has anti fibrosis，antitumor，resistance of mutations，anti-inflammatory，antimicrobial，anti-oxidation，fall hematic fat and resist-
ance to atherosclerosis and so on many pharmacological effects． This paper reviewed the current curcumin in bladder cancer and its applica-
tion research progress．
Key word curcumin; pharmacology; bladder; cancer
赶黄草的药学研究和应用*
胡杨洋，王胜鹏，陈锐娥，陈美婉＊＊，王一涛＊＊
(澳门大学 中药质量研究国家重点实验室，澳门大学中华医药研究院，澳门 999078)
摘 要 赶黄草长期以来被用于改善饮酒和药物所致的肝脏损害。现代研究表明，赶黄草中主要含有黄酮、生物碱、多糖等
成分，具有清热利湿、活血、解毒、平肝、健脾等作用。已有的药学研究方法已对赶黄草中活性成分及药理作用进行不断的探究，为
赶黄草的应用开辟广阔前景。本文重点针对赶黄草的生药学、化学成分、药理作用以及其临床应用等药学方面的研究进行概述，为
进一步深入研究和开发利用赶黄草提供理论依据和实践指导。
关键词 赶黄草;生药学;化学成分;药理作用;临床应用
631 中药药理与临床 2012; 28( 3)
* 致谢:本课题受澳门大学研究基金( 基金项目: UL016 /09-Y4 /CMS /WYT01 / ICMS和 MYRG 208 ( Y2-L4) -ICMS11-WYT) 资助。＊＊通讯作者
DOI:10.13412/j.cnki.zyyl.2012.03.031
赶黄草( Penthorum chinense Pursh) 为虎耳草科扯根菜属植
物赶黄草的干燥地上部分，主要分布于华北，华东，中南，以及陕
西，四川和贵州等地，也是苗族治疗肝病的常用方子，被誉为
神仙草［1］。赶黄草具有清热解毒、活血散瘀，利水消肿，退黄
之功效，主治黄疸，水肿，经闭，血崩，带下，跌打损伤等［2］。
赶黄草的主要有效成分为黄酮、没食子酸、槲皮素、谷甾醇、
乔松素-7-O-葡萄糖苷以及多种抗氧化成分，具有多种药理活
性，临床上可用于酒精性肝损伤，慢性活动性肝炎，乙型肝炎及
急性病毒性肝炎等的治疗，其中抗氧化成分还具有抗突变作
用。本文主要针对赶黄草的生药学特性，化学成分及药理作用
等方面进行了系统综述，为赶黄草的研究开发提供参考。
1 赶黄草的生药学研究
近年来，研究者对赶黄草生药学特点进行了深入的研究。
Luo和 Wang等［3，4］分别对赶黄草的种植栽培进行探讨，并且通
过显微特征观察药材的组织结构、细胞形态以及其粉末特征，
对赶黄草的药材性状，茎横切面，叶及其粉末均做出了细致的
研究，该结果可简便、快速、有效的鉴别原植物［5］。
1． 1 赶黄草形态特征 赶黄草全株高约 30 ～ 90 cm，茎成红紫
色，有分枝或不分枝，上部疏生黑褐色腺毛。叶互生，无柄或近
无柄叶片披针形至狭披针形，先端渐尖，基部楔形，边缘有细锯
齿，两面无毛;脉不明显，聚伞花序顶生，多花，苞片小，卵形或钻
形，花梗长，花小，约 4 mm，花萼黄绿色，宽钟形，5 深裂，裂片三
角形，无花瓣; 种子多数，极小，卵状长圆形，红色，表面有丘状突
起;花期通常在 7 ～ 9 月，果期在 8 ～ 9 月［6］。
1． 2 赶黄草叶片显微鉴别 赶黄草叶片的横切面具有上、下皮
表皮，栅栏组织，海绵组织及叶脉维管束。其上下表面均有 1 列
细胞组成，上表皮细胞较下表皮细胞大，下表皮气孔分布较上
表皮多，有 1 列呈圆柱状的栅栏组织细胞，栅栏组织细胞间有簇
晶分布海绵组织 3 ～ 4 列，疏松排列。薄壁组织分布于维管束的
上下方，排列松散，具有大量的通气组织，有草酸钙簇晶散在薄
壁细胞内［7］。孙佩等［8］对赶黄草的叶片粉末进行显微鉴别，发
现叶粉末成黄绿色，性状细长的纤维多成束或单个散在，直径
大约 20 ～ 40 μm，壁厚 5 ～ 9 μm，部分显微外侧细胞含有草酸钙
簇晶，含晶细胞成类圆形，壁稍厚，散列或成 3 ～ 7 个沿纤维方向
成列形成的晶鞘显微。目前由于只有少数植物才具有晶鞘显
微，且易于观察和鉴别粉末操作过程简单，该特征可作为赶黄
草鉴别的重要依据。
1． 3 赶黄草茎显微特征 赶黄草茎中段横切面具有木栓层、通
气组织、韧皮部、木射线，导管以及髓部等六部分。木栓层由 2
～ 3 层类长圆形细胞组成，木栓层中有红棕色物质。通气组织
发达，皮层内侧的薄壁细胞常含有草酸钙簇晶，韧皮部壁较厚，
纤维束散在，韧皮纤维类多角型。韧皮部和木质部多分离，形成
不明显。木质部导管密集，大小不一，排列成环，木射线呈放射
状排列，由 1 ～ 3 列组成。髓部宽广约占横切面的 1 /3，细胞大
而紧密，偶见草酸钙晶体。赶黄草的茎粉末成浅黄色，可观察到
木纤维，木栓细胞，草酸钙簇晶，导管，木薄壁细胞，为主的五部
分，具体如下:木纤维散在成束，直径约 25 ～ 30 μm，壁稍厚; 木
栓细胞为黄棕色，类长方形或不规则性; 草酸钙晶体较多，簇晶
为主，直径大约 7． 5 ～ 25 μm，少有方晶; 导管形态多样，大多为
网纹导管，少数为环纹导管; 木薄壁细胞呈类长方形或类长圆
形，壁不规则增厚呈波浪状［9］。赶黄草茎及其粉末特有的特征
亦为其生药材鉴定提供重要依据。
2 化学研究
2． 1 化学成分研究 研究者已从赶黄草中分离得到多种化合
物:黄酮类化合物如乔松素-7-O-葡萄糖苷、槲皮素和槲皮素-3-
a-L-吡喃葡萄糖苷等; 有机酸类化合物如没食子酸和 2，4，6-三
羟基苯甲酸;甾体类化合物如 β-谷甾醇和皂苷类成分，其中还
包括多种抗氧化成分［10 ～ 13］。
近年来，有关赶黄草主要成分槲皮素和没食子酸的提取和
含量测定研究较多，已建立了含量测定方法。研究者采用 RP-
HPLC分别测得赶黄草中槲皮素平均含量为 0． 45%，没食子酸
平均含量为 2． 35%［14，15］。赶黄草不同部位黄酮含量比较的研
究中，发现根中黄酮含量为 3． 5%，茎中为 3． 7%，叶中为 4． 1%，
对物质群比较发现，黄酮含量最高［2］。赶黄草中还含有挥发油
成分，多为酮，酸，醇和酯类化合物，其中以酯类为主，主要有棕
榈酸乙酯和亚油酸乙酯［16］。赶黄草中主要有效成分及具体化
学结构见表 1。
731中药药理与临床 2012; 28( 3)
2． 2 提取工艺研究 赶黄草中的主要成分为槲皮素和没食子
酸，是评价赶黄草提取工艺的重要指标。程贺军［17］等采用正交
法优化提取条件，发现煎煮提取效果优于水浴，超声水浴和渗
漉三种方法，确定提取方法为 50%乙醇，固液体积比例 1: 15，煎
煮 3 小时时，效果更佳，并得出槲皮素提取率达 91． 2% 。另学
者通过优选赶黄草中没食子酸提取工艺研究发现，50%乙醇于
375ml溶剂提取 3 小时，所得没食子酸含量最高［18］。
有报道以赶黄草中有效成分槲皮素含量为效应变量，乙醇
浓度和提取温度为考察因素应用星点设计效应面法优选出最
佳提取工艺，发现提取温度为 84． 5 ℃，乙醇浓度为 82． 2%时，
提取槲皮素含量最高［19］。另外采用水浴和超声提取方法比较
研究赶黄草中黄酮类成分中，发现以正交法探究最佳提取工
艺，将 20 倍原料重的 70%乙醇超声 40 分钟，总黄酮类物质的
浸出率最高［20］。
3 赶黄草的药理作用
3． 1 利胆、退黄及降酶作用 胆色素代谢障碍是黄疸形成的
原因，主要表现在血浆中胆红素含量增加，皮肤、巩膜、黏膜等被
染成黄色［21］。赶黄草水提物能明显促进正常大鼠胆汁的分泌，
并且显著抑制胆管结扎和 α-萘异硫氰酸酯( ANIT) 所致的大鼠
胆汁淤积。药代学体内研究中，分别给予正常大鼠赶黄草水提
物低、中、高三种剂量组，灌胃给药，其胆汁分泌量均大于空白对
照组。在对大鼠胆管结扎致大鼠梗阻性黄疸模型实验以及
ANIT所致大鼠胆汁淤积模型实验中，赶黄草水提物能显著降低
大鼠血清中总胆红素( TBIL) 的含量，以及碱性磷酸酶( ALP) 、
谷酰转肽酶( GGT) 、谷丙转氨酶( ALT) 、谷草转氨酶( AST) 的活
性，提示赶黄草水提物具有明显的利胆退黄作用，但其作用机
制及物质基础尚需进一步研究［22］。
3． 2 保肝作用
3． 2． 1 对酒精性肝损伤的保护作用 近年来，市面上已有以赶
黄草为原料药制成赶黄草茶剂［23］，作为预防醉酒及解酒的特色
保健药的产品。研究证明，赶黄草茶剂作用于 50%乙醇诱导的
小鼠肝损伤模型，血清转氨酶有明显降低作用，其低、中、高剂量
组均能明显降低小鼠血清中 ALT，AST的含量。同时发现，酒精
加赶黄草茶剂组肝细胞切片有肿胀现象及脂肪滴，程度明显比
酒精组轻，且其肝细胞较规则，细胞核仁清晰，仅少量线粒体出
现肿胀变形，粗面内质网无明显的扩张断裂，亦少见细胞质内
脂肪滴沉积。该结果揭示了赶黄草提取物对酒精肝损伤有良
好的保护作用［24］。
3． 2． 2 治疗肝纤维化作用 赶黄草原料药提取而成的肝苏颗
粒，对 82 例乙肝患者进行保肝治疗，患者治疗后血清肝纤维指
标 HA、HPCIII水平明显降低，表明肝苏颗粒能较好改善慢性乙
型肝炎纤维化，对阻断以及逆转肝纤维化进程有一定疗
效［25 ～ 27］，故可推断赶黄草在改善肝功能，抗纤维化方面有作
用。病理产物研究证明，赶黄草可明显抑制 HSC-T6-I型胶原及
α-SMA的蛋白表达，显著减少细胞外基质的合成和沉淀［28］，通
过对蛋白表达通路探究可知 TGF-β激发 HSC-T6 细胞活化与抗
肝纤维化的机理之一在于降低 HSC-T6 细胞内 TGF-β细胞信号
传导通路，即抑制 TβR-1 蛋白表达与 ERK1 /2 和 Smad2 的磷酸
化水平，进而抑制 HSC的激活和持久活化; 减轻胶原在肝脏组
织中的沉积，保护肝细胞，恢复肝正常功能［29］。
3． 3 抗病毒作用 肝苏颗粒在抗鸭乙型肝炎病毒的实验研究
中，各剂量组用药后能使重庆鸭乙型肝炎动物模型的血清中
DHBV-DNA滴度总体水平显著降低或极显著降低，说明其对体
内抗鸭乙型肝炎病毒作用明显，且抗病毒效果与药物剂量大小
有一定的关系［30］。
临床报道［31］肝苏颗粒还能促进 HBV 患者体征恢复正常，
有效降低病毒肝炎患者的血清胆红素以及转氨酶指数。肝苏颗
粒治疗乙型肝炎时，对乙肝病毒标志物改善有一定的作用，在对
386 例病毒肝炎治疗过程中发现，治疗组 HbeAg 转阴 36 例，提
示赶黄草可能有一定的抗病毒作用。另有临床报道［32］，运用肝
苏颗粒加黄芪泡水代茶治疗 HBV 携带者 89 例，结果显示一个
疗程结束后有 44． 9%的患者乙肝五项指标、HBV-DNA 定量检
查结果转阴，证明肝苏颗粒联用黄芪取得一定疗效。
3． 4 抗氧化作用 自由基的产生是人体衰老，炎症，乃至癌症
的重要因素，它能与生物体内多种物质如脂肪酸，蛋白质等发生
作用，夺取其中电子，使相应物质变性和破坏其结构功能。自由
基作用后的氧化和代谢产物，还会损伤生物膜，酶，维生素，蛋白
质以及活细胞功能，有些物质还能诱导癌症的发生。赶黄草中
含有黄酮，有机酸，挥发油等多种有效成分，其中槲皮素对抗氧
化及清除自由基活性起到关键作用。从槲皮素的结构来看，其
B环上的 3，4 邻位羟基是其能有效清除 O2
-的主要原因。研究
者比较回流提取法，超声提取法，温浸法，不同极性溶剂萃取法
等四种不同方法得到的赶黄草提取物，对 DPPH 自由基的清除
能力，结果表明不同方法的提取物对 DPPH 自由基均具有清除
作用，赶黄草 95%乙醇提取物清除 DPPH 自由基作用最强，不
同极性溶剂萃取法中，在水、正丁醇、醋酸乙酯、石油醚四个极性
部分中，醋酸乙酯萃取部分清除 DPPH自由基作用最强［33］。
赶黄草有效成分主要是黄酮化合物如槲皮素等存在于该
极性部分，表明黄酮类化合物可能是赶黄草清除自由基的主要
活性成分。
3． 5 抗突变作用 赶黄草的总皂苷具有极好的抗肝炎功能，同
时具有抗突变的作用，在临床上可预防细胞中 DNA 的突变，防
止癌变的发生。丁庆［34］将赶黄草中的总皂苷提取分离后，进行
抗突变动物实验，结果表明高低剂量总皂苷对环磷酰胺引起的
小鼠微核率均有明显对抗作用。
4 展望
赶黄草为苗族传统药物，药性平和，味苦，微辛，在民间历来
均作为药食两用的植物使用。赶黄草内黄酮类、有机酸类和甾
体类化合物等多种有效成分均对肝损伤具保护作用，能恢复肝
脏功能，减低药物及饮酒对肝脏的损害，抑制肝纤维化、肝硬
化［35］，并对慢性肝炎具有显著的治疗作用［36，37］。同时赶黄草
配伍丹参，黄芪等用药，治疗 HBV 和肝纤维化已取得一定进
展［38 ～ 41］。此外，赶黄草开发的各类保健品如赶黄草袋泡茶的相
继面世，其醒酒护肝之功效已得到公认。然而，目前赶黄草的物
质基础研究尚未成熟，笔者认为应采用现代技术手段，对赶黄草
的来源、品质、成分做出系统有效的质量评价，对赶黄草的化学
成分，药理作用及其相关机制做进一步深入探讨研究，为赶黄草
成方制剂做好基础研究工作。
831 中药药理与临床 2012; 28( 3)
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Research progress on pharmaceutical research and applications of Penthorum chinense Pursh
Hu Yangyang，Wang Shengpeng ，Chen Ruie，Chen Meiwan，Wang Yitao
( State Key Laboratory of Quality Research in Chinese medicine of University of Macau，
Institute of Chinese Medical Sciences，University of Macau，Macau 999078)
Penthorum chinense Pursh is a traditional Chinese medicine derived from Chinese ethnic group miao，which has been used to reduce liv-
er damage caused by alcohol and drugs with a long history． Modern research shows that Penthorum Chinense Pursh containing many active in-
gredients such as alkaloids，flavonoids，glucose，and so on． It has a variety of activities，including detoxification，activating blood and dis-
931中药药理与临床 2012; 28( 3)
solving stasis，liver-protecting，tonifying spleen，as well as anti-virus． In order to broaden the application of Penthorum Chinense Pursh，the
modern pharmaceutical research methods have been employed to explore its active ingredients and pharmacological effects． In general，with
the aim to provide scientific foundation for further development and application，this paper mainly focuses on the pharmacognosy，chemical
constitutes，pharmacology and clinical applications about Penthorum Chinense Pursh．
Key words Penthorum chinense Pursh(赶黄草) ; pharmacognosy; chemical constitutes; pharmacological activities; clinical application
柴胡、黄芩抗肝纤维化研究进展*
李 敏1，王 斌1，唐志书，侯建平1＊＊
( 1 陕西中医学院药学院，咸阳 712046)
慢性肝病在我国发病率较高，并呈上升趋势。肝纤维化是
多种慢性肝病发展成肝硬化的重要阶段［1］，临床如能在肝纤维
化早期采取抗纤维化措施，有可能使之停止发展或逆转。中医
药抗肝纤维化具有独特疗效，多采用舒肝理气、活血化瘀类中
药，显示良好抗肝纤维化疗效，对于多种慢性肝病治疗有积极
意义［2］。
经典名方小柴胡汤是临床治疗肝病最常用的方剂，具有确
切的抗肝纤维临床疗效［3］。柴胡和黄芩是小柴胡汤的重要功
能药对，也是临床治疗肝肝纤维化多个方药的核心组成［4］。柴
胡具有疏肝解郁、解表退热等功效，在临床用于治疗多种肝病。
黄芩具有清热燥湿，泻火解毒等功效，也具有保肝护肝的药理
效应，多项研究表明，柴胡、黄芩均具有确切的保肝和抗肝纤维
化作用。
1 柴胡抗肝纤维化药理作用 LEE发现柴胡通过抑制肝炎和
肝星状细胞( HSC) 活化，深层机制可能与上调 PPAR-γ 表达相
关［5］，柴胡皂苷抑制 C /EBPβ 和 COX-2 发挥抗肝纤维化效应，
体外通过诱导 HSC迁移和活化［6 ～ 8］，发现柴胡皂苷能抑制 AKT
/ ERK磷酸化和 NF -κB活性的下调抗肝纤维化［9］，也有认为柴
胡减少肝组织中 1-型胶原，提高肝谷胱甘肽 ( GSH) 活性，提高
肝细胞 INF-γ和 IL -10 含量。
2 黄芩抗肝纤维化药理作用 黄芩抗肝纤维化作用［10 ～ 13］，包
括减少肝脏羟脯氨酸含量，降低肝区平滑肌细胞 α-肌动蛋白阳
性表达，激活 caspase -3 和 caspase -9［12］，促进 ERK -P53 的途
径，导致最终 HSC - T6 细胞凋亡［11］，降低血清酶学异常，能改
善肝纤维化病理形态［13］。以上资料显示 ，柴胡和黄芩共同的
生物效应包括改变肝功异常、抗炎及确切的抗肝纤维化，对肝
脏的氧化损伤作用和信号转导途径不同，柴胡提高 GSH 活性，
通过和转录因子( NF -κB) 和细胞外调节蛋白激酶( ERK) 途径;
黄芩抑制丙二醛 ( MDA ) 释放，通过丝裂原活化蛋白激酶
( MAPK) 途径;此外，黄芩具有明显抗肝细胞凋亡效应。
以上研究表明，柴胡、黄芩均可对肝纤维化机体多个靶点
产生药效，发挥抗肝纤维化作用，其作用机制见附图 1。
AST:谷草转氨酶; ALT:谷丙转氨酶; Alb:白蛋白; MCP-1: 单核细胞趋化
蛋白-1; COX-2:环氧酶-2; TNF-α:肿瘤坏死因子-α; MCP-1: 单核细胞趋
化蛋白-1; ICAM-1: 细胞间黏附分子; caspase-3: 半胱氨酸天冬氨酸蛋白
酶-3; IL-1β:白细胞介素 1β; IL-10: 白细胞介素 10; INF-γ: γ-干扰素; α-
SMA: α-肌动蛋白; 1-型胶原: Col-1; TGF-β1: 转化生长因子-β; Morph: 形
态学改变; 肝纤维化评分: Score; Hyp: 羟脯氨酸; AKT: 蛋白激酶 B ;
ERK: 细胞外调节蛋白激酶 ; NF -κB:转录因子; PPAR-γ: 过氧化物酶体
增殖体激活受体-γ2; MAPK:丝裂原活化蛋白激酶
3 柴胡、黄芩配伍抗肝纤维化药理作用 柴胡、黄芩配伍后保
肝护肝作用增强，体现出中药配伍理论中增效的作用特点。王
宪龄、高琳［14，15］等研究发现，柴胡、黄芩配伍具有良好抗肝纤维
化效果，其合煎液优于分煎合液。孙明瑜［16］等研究证实，柴胡
和黄芩配伍的含药血清对 CCL4 诱导的体外肝细胞损伤模型具
有明显的保护作用。可见，柴胡和黄芩配伍能明显提高抗肝纤
维化生物效应，但两药配伍后药效物质基础如何变化? 又是如
何发挥抗肝纤维化的协同作用的? 相关研究尚未见报道。对于
柴胡-黄芩药对抗肝纤维物质基础及作用机制的探讨，对于中药
防治多种慢性肝病有积极意义，并有助于阐明中药配伍理论的
内涵。
4 肝纤维化药物代谢酶 CYP3A变化 机体的代谢酶，主要包
括肝药酶 P450( CYPs) ，细胞色素 P450 系统是机体内药物生物
转化的主要酶系，参与药物代谢的许多关键步骤，许多药动学特
征，如药物半衰期、药物相互作用等均和参与药物代谢的细胞色
素 P450 有关。其中 CYP3A，占 CYPs 酶总含量的 30%，参与多
041 中药药理与临床 2012; 28( 3)
* 基金项目:陕西省中管局课题( zy06) ;陕西省教育厅项目( 12JK1016) ＊＊通讯作者