全 文 ：天南星(虎掌南星)的化学成分和药理作用研究
汪荣斌 ,王存琴 ,刘晓龙
(安徽中医药高等专科学校 ,安徽 芜湖 241000)
　　摘　要:虎掌南星(Pinelliae Pedatisectae Rhizoma)主要含有生物碱 、甾醇 、氨基酸 、凝集素 、苷类等多种化学
成分 ,具有镇静 、镇痛 、抗氧化 、抗心率失常 、抗肿瘤 、抗惊厥及祛痰作用。对虎掌南星的化学成分及药理作用进
展进行归纳总结 ,并对虎掌南星与《中国药典》收载的 3个天南星品种进行了比较 。
　　关键词:天南星;虎掌南星;化学成分;药理作用
　　中图分类号:R285.2　　　　　文献标志码:A　　　　　文章编号:1007-4813(2010)04-0590-03
基金项目:安徽高校省级自然科学研究项目(编号:KJ2009B205Z);安徽省芜湖市科技计划重点项目(2008607)。
作者简介:汪荣斌(1978-),男 , 生药学硕士 ,讲师。研究方向:中药资源与质量标准研究。
　　“虎掌”始出《神农本草经》下品:“味苦温 。主心
痛 ,寒热结气 ,积聚伏梁伤筋痿拘缓 ,利水道”[ 1] 。自
明 、清以来与“天南星”混用 ,渐不再以“虎掌”入药。
据市场调查 ,目前药材市场上也将其与天南星属多种
植物的块茎同作“天南星”用 ,而且市场上流通的药材
天南星多数都是“虎掌” ,而药典收载的品种所占份额
较少。经本草考证“虎掌”的原植物应为天南星科半
夏属植物掌叶半夏 Pinellia pedatisecta Schott[ 2] , 习惯
称之为“虎掌南星” ,具有祛风定惊 、化痰散结的功能。
其化学成分和药理作用是否与来源于天南星属的“天
南星”相一致 ,对于规范合理用药有着重要的意义。
现将近年来有关虎掌南星的化学成分和药理作用研
究做一简要总结 ,并对虎掌南星与《中国药典》[ 3]收载
的天南星Arisaema erubescens(Wall.)Schott.、异叶天南
星A.heterophyllum Bl.、东北天南星 A.amurense Max-
im.等进行比较 。
1　虎掌南星的化学成分
1.1　生物碱类　虎掌南星中含有掌叶半夏碱甲(pe-
datisectine A)、掌叶半夏碱乙(pedatisectine B)、掌叶半
夏碱丙(pedatisectine C)、掌叶半夏碱丁(pedatisectine
D)、掌叶半夏碱戊(pedatisectine E)[ 4-6] ;掌叶半夏碱己
(pedatisectine F)、掌叶半夏碱庚(pedatisectine G)、6-氧
嘌呤(hypoxanthine)、尿苷(uridine)[ 7] ;腺苷(adeno-
sine)、掌叶半夏甲(pedatisectine A)、腺嘌呤 、 L-脯氨酸
-L-缬氨酸酐 、L-缬氨酰-缬氨酸酐 、L-缬氨酰-L-丙氨酸
酐 、L-脯氨酰-L-脯氨酸酐[ 8] ;L-苯丙氨酰-L-丙氨酸
酐 、L-缬氨酰-L-亮氨酸酐 、L-甘氨酰-L-脯氨酸酐 、L-酪
氨酰-L-亮氨酸酐 、L-丙氨酰-L-亮氨酸酐 、L-酷氨酰-L-
缬氨酸酐[ 9] ;L-脯氨酰-L-丙氨酸酐 、L-丙氨酰-L-异亮
氨酸酐 、L-苯丙氨酰-L-丝氨酸酐 、L-酪氨酰-L-丙氨酸
酐[ 4]等成分 。
1.2　甾醇类　从虎掌南星中分离到 β-谷甾醇[ 5]等 。
1.3　苷类　从虎掌南星中分离到胡萝卜苷[ 6] 。2间
羟基苯甲酰獐牙菜苷 、獐牙菜苦苷 、8-O-β-D-葡萄糖-
1 ,3 ,5-三羟基占酮 、8-O-β-D-葡萄糖-1 , 5-二羟基-3-甲
氧基占酮 、4-β-D-葡萄糖-1 ,3 , 6 , 7-四羟基占酮 、(+)-
hydroxyinorisinol-1-O-β-D-glucoside[ 4] 。
1.4　凝集素类　从虎掌南星中还分离得到掌叶半夏
凝集素 A[ 10] 。掌叶半夏凝集素A 是一种碱性很强的
蛋白质 ,主要集中在虎掌南星的块茎中 ,天然的掌叶
半夏凝集素是一个 40kDa的异四聚体蛋白质 ,由 2个
12kDa的多肽类A和 2个 12kDa 的多肽类 B组成 ,多
肽类A和多肽类 B在大小上略微不同 ,但等电点(pI)
区别较大[ 11-12] 。研究表明 ,掌叶半夏凝集素 A 具有
多种生物活性[ 13] 。通过人及动物细胞研究 ,发现其
包括血液凝集素 、淋巴凝集素和精液凝集素。
1.5　氨基酸类　虎掌南星中含有丰富的精氨酸 、色
氨酸 、赖氨酸 、酪氨酸 、γ-氨基丁酸 、丝氨酸 、缬氨酸 、
天门冬氨酸 、瓜氨酸等 30余种氨基酸[ 14] 。
1.6　其他　另外从虎掌南星中分离得到安息香酸 、
棕榈酸等。尚有 1-乙酰基-β-咔啉 、β-咔啉 、脲嘧啶 、於
酰胺 、5-甲基脲嘧啶 、2-甲基-3 羟基吡啶 、赤藓醇
等[ 7] 。
2　虎掌南星的药理作用
2.1　抗肿瘤 　虎掌南星凝集素 A 具有抗肿瘤活
性[ 15-16] 。虎掌南星总蛋白对小鼠S180癌细胞的生长
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DOI :10.13463/j.cnki.cczyy.2010.04.058
具有显著抑制作用 ,其体外抑制小鼠 S180癌细胞的
生长却并非通过促进其细胞凋亡途径实现 , 而对
S180荷瘤小鼠体内的肿瘤细胞杀伤作用弱且无明显
的免疫激活作用[ 17] 。另外 , β-谷甾醇对子宫颈癌细
胞SiHa的活性表现出明显的抑制作用 ,且具有时间 、
剂量依赖关系 。与对照组比较 , 20μmol/L 的 β-谷甾
醇使 SiHa细胞出现 S期聚集 、凋亡和坏死细胞增加 ,
细胞形态和超微结构发生显著变化[ 18] 。以掌叶半夏
为原料的宫颈癌栓临床用于子宫颈癌及子宫颈癌前
期病变的治疗[ 19] 。虎掌南星的有效提取物半夏蛋白
对肝癌 HepG2 细胞有明显的抑制生长作用 ,同时对
各种肝癌细胞作用的程度有一定差别[ 20] 。SKOV3细
胞经掌叶半夏蛋白作用后 ,细胞生长受到明显的抑
制 ,细胞凋亡率随着作用浓度的增加及作用时间的延
长而升高[ 21] 。
2.2　镇静 、镇痛作用　虎掌南星对小鼠有镇静催眠
作用 ,生 、制品均能抑制小鼠自主活动 。其可明显增
加戊巴比妥钠阈下催眠剂量的入睡动物数;能明显延
长戊巴比妥钠小鼠睡眠时间[ 22] 。虎掌南星与戊巴比
妥钠有协同作用 ,且生 、制品作用无明显差异 。
2.3　抗氧化　虎掌南星具有清除自由基的作用 ,用
氯仿自虎掌南星块茎中分得的 2种生物碱均能不同
程度地清除超氧阴离子自由基 ,抑制肝线粒体脂质过
氧化反应和膜 ATP 酶反应 ,虎掌南星能显著增强小
鼠血中谷胧甘肤过氧化物酶(CSH-Px)和过氧化氢酶
(CAT)的活性 ,对亚油酸自动氧化的抑制率 IR很高 ,
IR与抗氧化性能成正比[ 23] 。
2.4　祛痰　虎掌南星有明显的祛痰作用 ,其水剂口
服能显著增加家兔呼吸道黏膜分泌 ,祛痰作用明显。
认为本品含有皂苷 ,对胃黏膜具有刺激性 ,因而口服
时能反射性地增加气管或支气管的分泌液。虎掌南
星的产地加工炮制品祛痰作用最强 ,生品次之 ,药典
炮制品作用最弱 。与药典炮制法长时间清水浸漂造
成有效成分流失有关[ 24] 。
2.5　抗心率失常　虎掌南星的乙醇提取物 ,能明显
拮抗乌头碱诱发的大鼠心率失常 ,其既能延缓心率失
常出现的时间 ,又能缩短心律失常持续时间。虎掌南
星中的生物碱 L-缬氨酰-缬氨酸酐0.1 ～ 10 ug 对离体
犬的心房和乳头肌收缩力及窦房结频率均有抑制作
用[ 25] 。
2.6　抗惊厥　小鼠腹腔注射虎掌南星水浸剂 ,可明
显降低士的宁的惊厥率和死亡率[ 26] 。
2.7　凝集活性　凝集素是虎掌南星总蛋白的重要组
分之一 ,能专一结合甘露糖而不结合葡萄糖 ,属于单
子叶植物甘露糖凝集素家族 。虎掌南星凝集素具有
显著的凝血活性 ,其凝集素的凝集活力为三叶半夏凝
集素的 4倍 ,最低凝集浓度为 25 μg/mL[ 27] 。
2.8　毒副作用　急性毒性实验证明虎掌南星具有一
定的毒性 ,其毒性明显小于天南星Arisaema erubescens
(Wall.)Schott.和异叶天南星A.heterophyllum Bl.。此
外 ,虎掌南星具有明显的刺激性 ,其刺激性强于天南
星 、异叶天南星 、蘑芋 、西南犁头尖 ,认为刺激性并不
等于毒性[ 28] 。又有人认为本品毒性表现为麻辣性 ,
即对黏膜有刺激性 ,并对神经系统有抑制作用 ,但机
制尚不完全清楚[ 29] 。
3　虎掌南星与天南星的比较
3.1　名称与产地比较　现代虎掌和天南星分别为两
类不同的药材 ,虎掌为天南星科半夏属植物掌叶半夏
的块茎 ,习惯称之为“虎掌南星” ,商品也称“天南星” 。
天南星为天南星科天南星属植物天南星 、异叶天南
星 、东北天南星的块根 。宋代以前 ,天南星均称之为
“虎掌” ,宋代之后 ,天南星与虎掌两个名称混用 ,植物
来源也逐渐复杂起来 ,明 、清以后 ,虎掌之名渐自天南
星中消失 。《中国药典》收载有天南星 Arisaema
erubescens(Wall.)Schott.、异叶天南星 A.hterophyllum
Bl.、东北天南星A.amurense Maxim.等3种 ,而目前商
品药材用量大 ,栽培面积广的却是虎掌南星。
天南星科植物约 115属 ,2 000余种 ,其中天南星
属植物广布于全世界 ,92%以上产热带 ,天南星属植
物中国南北各省区有 90余种 ,59种系中国特有 。虎
掌南星为我国特有品种 ,产地有山东菏泽 、陕西西南
部和河北省 ,至今乃是虎掌南星的主要产区。
3.2　功效应用比较　虎掌南星具有燥湿化痰 、祛风
止痉 、消肿散结的功效 ,临床用于治疗顽痰咳嗽 、胸隔
胀闷 、眩晕 、中风 、口眼歪斜 、癫痫及破伤风等 ,外用治
疗痈肿及蛇虫咬伤 。天南星功善燥湿痰 、祛风痰 、通
经络 、消肿散结 、解痉止痛 ,内服多治风寒头痛 、痰湿
胸痹脘痛 、风湿痹痛 、咽喉疼痛;外用可治疮疽肿痛 、
跌打伤痛 、牙痛。与虎掌南星相比 ,天南星的镇静作
用相似或略低。虎掌南星 、天南星的 20%200目混悬
液及虎掌南星 500%水煎剂对家兔眼结膜均有刺激
性 ,实验结果表明 , 虎掌南星的刺激性高于天南
星[ 29] 。以天南星 、异叶天南星 、虎掌南星 、东北天南
星 、螃蟹七的 50%醇提物加水浸制的小鼠急性毒性
实验 ,腹腔注射 ,结果表明虎掌毒性明显小于其它南
星[ 30] 。
4　结语
虎掌南星的临床应用很广泛 ,现代临床用虎掌南
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星组方治疗癫痫 、冠心病 、腮腺炎 、神经性皮炎等各类
疾病 ,特别是在抗肿瘤方面显示出巨大潜力。研究资
料表示 ,虎掌南星的化学成分复杂 ,目前虎掌南星临
床和药理研究的有效部位主要集中于其水溶性成分 ,
而脂溶性成分的药理研究较少。对虎掌南星的化学
成分研究虽然己经取得了一定的进展 ,但是对其有效
成分和某些有毒成分尚未研究清楚 ,其化学成分及药
理作用的研究还不充分 ,用药依据并不明确。虎掌南
星毒性较大 ,在治疗过程中有耗伤患者正气之弊 ,且
有效和毒性成分目前尚不明确 ,质量标准仍未建立 ,
临床应用有一定风险 ,限制了其广泛使用。为此 ,还
有待进一步研究虎掌南星的各种化学组分 ,弄清其治
疗作用的有效部位 。尤其需加强其有毒成分的结构
鉴定 、含量测定等方面的研究 ,建立合理的质量控制
标准及炮制工艺等 。充分挖掘和发挥虎掌南星的药
用价值。
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