全 文 ：j2 8国外医药 · 植物药分册 1 9 92年第 7卷第 3期
5 13刺果番荔枝 、 毛叶番荔枝种子的抗寄生
虫活性 〔英〕 / B or ie se… /p l an t aMe d一 1 9 91,
5 7 ( 5 )一 4 3 4一 4 3 6
刺果番荔枝 A n n o n a m u r se a at 、 毛叶番荔
枝 A . Che ir m iol a 种子的甲醇提取物 ,经检测
有抗寄生虫活性 。 从提取物中分离出的乙酞
贰元对热带传染性 M iol en m a de s e at e 幼虫体
有着重要活性 。 文中详细给出了化合物的提
取分离 、 生物活性测定方法 , 阐明了构效关
系 。 结果二者的甲醇物得率分别是 6% 、 7% ,
在浓度为 1 0 m g / L 时 ,对痢疾内变形虫 E nt a -
m oe ba hi st of yt ica 无活性 , 对 阴道 毛滴虫 rT i -
比 om o n a s v a g i n a l is 的 M l e s 分别是 3 0 、 15m g /
L
, 且弱于对照品甲硝哇 , 但对 iN pop s t r on gy lus
b r a s i li e n is s
、
A r t e m sa sa 一in a 的活性相当强 。 刺
果番荔枝在 2 4h 、 9 6h 内对 N . b r a s i l ie sn is 的
L n s。分别是 2 6 、 2 0m g / L , 对 A . sa il n a 的 L D S。
为 4 0m g / L 。 毛叶番荔枝在 2 4 h 、 9 6 h 内对 N .
b r a s u ie n s is 的 L D S。分别是 5 、 3毗 / L , 对 A . s a li -
n a 的 L D S。为 2 om s / L 。 从刺果番荔枝 、 毛叶番
荔枝的甲醇提取物中分别分离鉴定出 5 种单
一四经基映喃 一卜 内醋 、 2 种二 一四轻基吠喃 -
卜 内醋 , 在 24 h 内对 M . des e at e 血 丝 虫 的
L n s。介于 0 . 3 7一 6 . 6 0 m g / L 。 在单吠喃系中 ,
活性最强 的是番荔枝素 ( a n n o n a e i n ) , 乙酞化
后则大大降低 , 当 c l 。轻基氧化成碳基 (番荔
枝酮 a n n on a e i n o n e )时 , 则略有增强 ,无 C ` 轻
基 ( 。 or os iol n ) 则 大 大 降 低 , 但 氧 化 成
e o r os s o 一o n e 则显著增强 , 当 C ,。无功能基 , C 。
有轻基时 ,如刺果番荔枝素 (m ur i s o l in) , 其活
性介于番荔枝素和 co r os iol n 之间 ;在二吠喃
系中 , 毛叶番荔枝素 ( e h e r im o l i n )与番荔枝酮
相比 ,减少不饱和 丫 内酷的双键 , 如二轻基毛
叶番荔 枝素 ( d ih y d r o e h e r im o h n ) , 其活性降低
20 倍 ,这些化合物在七天内对血丝虫的 L D 50
分别在 0 . 04 〔毛叶番荔枝素 )一 1 . 2( 四 乙酞
基 番荔枝素冲 , g / L 问 ,所 以 , 二植物种子 的
甲醇提取物和 一各自化合物单体 , 对热带血丝
虫均显示出有意义的生物活性 , 这必将推动
从 自然界中寻找新的具抗寄生虫的活性化合
物 。 最近证明 ,具有这类结构的化合物对几种
癌细胞系的细胞毒性具生物 活性 , 现也作为
杀虫剂 ,寄生虫驱除剂 。
(沈秋平摘 刘 湘校 )
1 54 人参 ( G 一 l巧 )对高血脂症恒河猴血清
脂质 的 作 用 〔英 〕/ iD欢 v D … / Iidn a n J
P h a r m S e i一 19 9 1 , ( 3 )一 8 8~ 9 1
人参 ( G 一 1 1 5 , 人参皂贰含量 ~ 4 . 4 27 厂 )
能显著降低高血脂症猴子血清中甘油三酚及
胆固醇的含量 , 降低范围为 36 %一 72 肠 , 升
高高密度脂蛋白一胆固醇与总胆固醇的比率 ,
由于低密度脂蛋白与极低密度脂蛋白是动脉
粥样硬化的因素 , 因而它们的减少提示了 G -
1 15 具有益的作用 。
作者用两组恒河猴作实验 ,每组 5 只 , 一
组作 为 对 照 组 , 另 一 血 静脉 注 射 G 一 1 15
( 1 0 o m g / m l
·
k g 溶 于 o · 1 5 m o l N a C I ) , 于 8 、
16
、
24
、
3 h6 后抽血进行总胆固醇 、 磷脂 、 甘油
三醋 、 高密度脂蛋 白一胆固醇和极低密度脂蛋
白书旦固醇 、 低密度脂蛋白一胆 固醇的分析 。 在
给药 h8 后 , 可观察到血清总胆固醇明显降
低 。 3 h6 后 ,胆固醇和甘油三酷两者分别降低
了 7 2 . 2%和 71 . 6绒 (与高血脂状态比较 ) 。 给
与 G 一 r一5 s h 后 ,磷脂最大减少 3 5 . 3% 。 给药
36 h 后 , 低密度脂蛋白 一胆 固醇减 少 82 . 2 % ,
极低密度脂蛋 白一胆固醇减少 71 . 6% , 并能
显著降低胆 固醇甘油三醋和磷脂水平 , 其中
有最重要意义的是高密度脂蛋白一胆固醇与
总胆固醇的比率有明显增加 口
胆固醇与磷脂的比率较高 , 通常与动脉
粥样硬化有关 , 胆固醇与磷脂比率有效地从
0
.
7 5 4 减少到 0 . 2 5 6 ( 6 5 . 7% ) ,表明 G 一 1 1 5 具
有效地治疗作用 。
G
一
1 5 能降低高血脂 ,这 对控制人类高
血脂症可能是有用的 。 对于降低血清胆固醇
的作用机理仍不清楚 。 关于 G 一 1 15 对灵长类