全 文 ：1China Pharmaceuticals
2014年 5月 5日 第 23卷第 9期
Vol． 23，No． 9，May 5，2014
菝葜，又名金刚藤，为百合科植物菝葜 Smilax china L． 的干
燥根茎，收录载 2010 年版《中国药典(一部)》，具有利湿去浊、祛
风除痹、解毒散瘀的作用，用于治疗小便淋浊、带下量多、风湿痹
痛、疔疮痈肿等 [ 1 ]。临床上，拔葜多用于慢性盆腔炎、风湿性关节
炎、肿瘤、高尿酸血症及各种炎症性疾病的治疗，维吾尔族还常
用于治疗银屑病 [ 2 ]。笔者总结了国内外有关菝葜单体活性成分
及其作用机制的研究进展，以阐明菝葜发挥药效的物质基础及
分子机制。
1 单体活性成分研究
1． 1 抗炎抑菌成分
阮金兰等 [ 3 ]从菝葜乙酸乙酯部位分离了白藜芦醇和氧化白
藜芦醇，白藜芦醇 0． 2 mg /(kg·d)对大鼠棉球肉芽肿有显著的
抑制作用。Khan 等 [ 4 ]分离出了化合物 seboldogenin，体外研究表
明，其对脂氧合酶有较好的抑制作用，且在 10，50 mg / kg剂量下对
角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀有显著抑制作用。Shao等 [5 ]从菝葜正
丁醇部位分离出 4个甾体皂苷(1 ～ 4)与 13个已知化合物 (5 ～ 17 )，
所有化合物在 10 － 5 mol / L浓度时对环氧化酶 － 2(COX － 2)均有
抑制作用，仅化合物 5 对小鼠腹腔巨噬细胞中肿瘤坏死因子 － α
(TNF － α)的产生有抑制作用。Vijayalakshmi等 [ 6 ]从菝葜中分离出
的槲皮素对白细胞迁移有显著抑制作用。熊呈琦等 [ 7 ]用杯碟法对
分离得到的化合物进行了抑菌活性筛选，结果显示，在 100 μg时
白藜芦醇对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌均有抑制作用。
1． 2 抗肿瘤成分
徐燕等 [ 8 ]对菝葜正丁醇部位进行分离，得到 6 个甾体皂苷，
通过体外细胞毒活性筛选，发现薯蓣皂苷与
diosgenin － 3 － O － [α － L － rha (1 － 3 ) － α －
L － rha(1 － 4) － α － L － rha(1 － 4 ) ] － β － D －
glucopyranoside 对 K562 癌细胞有明显的细
胞毒性。Wu 等 [ 9 ]从菝葜乙酸乙酯部位分离
了 6 个酚类成分，分别为二氢山柰酚、白藜
芦醇、氧化白藜芦醇、scirpusin A、山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖
苷、二氢山柰酚 － 3 － O － α － L －鼠李糖苷，研究表明，其对乳腺
癌细胞 MCF － 7 和 MAD － MB － 231 细胞的增殖均具有明显抑制
作用。
1． 3 抗氧化成分
周艳林等 [ 10 ]用薄层色谱 －生物自显影导向法从菝葜丙酮提
取物中分离鉴定了白黎芦醇、落新妇苷、黄杞苷和 Helicioside A
4 个主要抗氧化活性成分。赵钟祥等 [ 11 ]从菝葜乙酸乙酯部位中分
离得到 9 个天然多酚类化合物单体，分别为表儿茶素 － (7，8 －
bc ) － 4a － (3，4 －二羟基苯 ) －二氢 － 2 (3H) －吡喃酮、儿茶素 －
(7，8 － bc ) － 4β － (3，4 －二羟基苯 ) －二氢 － 2 (3H) －吡喃酮、儿
茶素 － (5，6 － e ) － 4β － (3，4 －二羟基苯 ) －二氢 － 2 (3H) －吡喃
酮和儿茶素 － (5，6 － e) － 4A － (3，4 －二羟基苯 ) －二氢 － 2(3H) －
吡喃酮的混合物、白藜芦醇、氧化白藜芦醇、3，5，3c，4c －四羟基、
二氢山柰酚、二氢槲皮素、儿茶素，用 TEAC法和 DPPH法测定其
抗氧化活性，发现 9 个单体成分均能有效清除 ABTS +和 DPPH
自由基，其中表儿茶素 － (7，8 － bc ) － 4a － (3，4 －二羟基苯 ) －二
氢 － 2 ( 3H ) －吡喃酮的活性最强。Zhang 等 [ 12 ]用高效液相色谱
(HPLC)法测定菝葜提取物中 2 个最主要的成分落新妇苷和绿
原酸，对菝葜不同提取部位与落新妇苷和绿原酸的抗氧化能力
进行比较，发现落新妇苷与绿原酸均有抗氧化作用，且有协同
作用。
1． 4 降血糖成分
沈忠明等 [13]首次从菝葜中分离得到柚皮素，其结构为 3(S) － 5，
7，4 －三羟基二氢黄酮，能显著降低四氧嘧
啶糖尿病模型小鼠的血糖含量。体外试验表
明，柚皮素能竞争性抑制醛糖还原酶及非竞
争性抑制 α －葡萄糖苷酶。
1． 5 抗高尿酸血症成分
Chen等 [ 14 ]研究菝葜提取物抗高尿酸血
本栏目由
协 办
重庆赢英康医疗器械有限公司
菝葜单体活性成分及药理作用机制研究进展
宋路瑶，马 云，罗艳琴，秦 飞，李 晓，侯连兵
(南方医科大学南方医院药学部，广东 广州 510515)
摘要:菝葜为我国传统中药，有广泛的生物活性和药用价值。近年来，从菝葜中分离获得白藜芦醇、氧化白藜芦醇、薯蓣皂苷、黄杞苷、二
氢山柰酚等活性成分，其药理作用表现出抗炎、抗肿瘤等多种效应。现对菝葜单体活性成分及其作用机制的研究进展进行总结和分析，
为菝葜的开发研究提供参考。
关键词:菝葜; 活性成分; 抗炎; 抗肿瘤; 作用机制
中图分类号:Ｒ285． 5;Ｒ282． 71 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2014 )09 － 0001 － 03
Ｒesearches on Active Components and Pharmacological Mechanism of Smilax china L． Monomer
Song Luyao，Ma Yun， Luo Yanqin， Qin Fei， Li Xiao， Hou Lianbing
( Department of Pharmacy， Nanfang Hospital， Southern Medical University， Guangzhou， Guangdong， China 510515 )
Abstract: As a traditional Chinese medicine ( TCM) in China， Smilax china L． has shown a wide range of biological activities and
medicinal value． Ｒecent studies on this plant indicate that the several active components，including resveratrol，oxyresveratrol，diosgenin，
engeletin and dihydrokaempferol，are isolated from Smilax china L． Its pharmacological actions manifest the anti － inflammatory and anti-
tumor effects． This review summarizes and analyzes the research advances in the active components and the pharmacological mechanism
of Smilax china L． monomer，which providing basis for its development research．
Key words: Smilax china L． ; active components; anti － inflammation; antitumor; mechanism
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症的作用，从菝葜乙酸乙酯部位分离出了 9 个化合物单体，体
外试验表明，咖啡酸、白藜芦醇、芦丁和氧化白藜芦醇对黄嘌呤
氧化酶均有不同程度的抑制作用，且有协同作用。Chen 等 [ 15 ]还
发现，菝葜中的落新妇苷有显著的抗高尿酸血症及治疗肾病的
作用。
1． 6 神经保护作用成分
Ban等 [ 16 － 17 ]从菝葜中分离出了原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素，
发现其对淀粉样 β蛋白诱导的大鼠皮质神经元损害均有神经保
护作用。氧化白藜芦醇与白藜芦醇 [ 18 ]能抑制 N －甲基 － D －天
冬氨酸(NMDA)诱导的神经细胞死亡。
1． 7 抗诱导突变成分
Kim等 [ 19 ]研究了菝葜中 4 种主要甾体皂苷的致突变与抗突
变作用，结果表明，在污染物致突变性检测(Ames试验与 Umu试
验)中，4 个甾体皂苷均无致突变作用，其中薯蓣皂苷、纤细薯蓣
皂苷对致突变物 2 －(2 －呋喃基)－ 3 －(5 －硝基 － 2 －呋喃基)
－丙烯酰胺(AF － 2)诱导的 SOS反应有明显的抑制作用，能显著
抑制诱导产生的 β －半乳糖苷酶(β － galactosidase)的活性。
2 药理作用机制研究
2． 1 抗炎作用
菝葜有效部位群能显著降低慢性盆腔炎模型大鼠子宫组织
中炎症介质前列腺素 E2(PGE2)、组胺和 5 －羟色胺(5 － HT)的含
量 [ 20 ]，抑制足肿胀模型大鼠血清及炎性组织中 PGE2、一氧化氮
(NO)的合成及脂质过氧化 [ 21 ]。Shu 等 [ 22 ]研究了菝葜水提物对脂
多糖诱导小鼠巨噬细胞中 PGE2 的抑制作用，结果表明，提取物
能显著抑制 COX － 2 活性及其表达，进而抑制 PGE2 等炎症介质
的产生。晏绿金等 [ 23 ]研究发现，菝葜乙酸乙酯和正丁醇部位能
抑制白细胞介素 － 1(IL － 1)的活性，且能降低血栓素 B2(TXB2)
含量、升高 6 －酮 －前列腺素 F1α(6 － keto － PGF1α)含量，降低
TXB2 / 6 － keto － PGF1α 含量，表明菝葜有活血化瘀作用，能舒张
血管，改善微循环，抑制炎症的发展进程。
2． 2 抗肿瘤作用
Li 等 [ 24 ]对菝葜中的有效成分山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄
糖苷进行研究，发现其能诱导 A375 和 HL － 60 细胞凋亡;
Hoechst33258 荧光染色显示染色质断裂聚集，可见凋亡小体形
成，DNA琼脂糖凝胶电泳呈现细胞凋亡的典型梯形条带图谱，流
式细胞仪直方图上出现特征性亚二倍体峰;定量分析G1，S，G2 /M
期的细胞比例，发现山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖苷能增加 G1
期细胞比例，同时降低 G2 /M 期的细胞比例，并呈剂量依赖关
系。结果表明，山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖苷使肿瘤细胞的细
胞周期停滞在 G1 期，从而诱导细胞凋亡，发挥其对肿瘤细胞的
抗增殖作用。该课题组后续研究山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖
苷能以不依赖 P53 基因的方式降低细胞周期蛋白(Cyclin)B1 和
细胞周期蛋白依赖性激酶 Cdk1 的表达，将 HeLa 细胞阻滞在
G2 /M期 [25 ]。抑制核因子 NF － κB核转位，上调 Bcl － 2 相关 X蛋
白 ( Bcl － 2 associated Xprotein，Bax )、下调 Bcl － 2，使 Bcl － 2 / Bax
比值增大，推测山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖苷可通过线粒体
途径参与凋亡信号通路。胡丽玲 [ 26 ] 研究菝葜提取物抗卵巢癌细
胞的作用机制，发现菝葜正丁醇提取物可能通过抑制蛋白激酶 B
(PKB)的活性阻滞 NF － κB 的核转录，从而使 NF － κB 的活性受
到抑制，进而抑制其下游因子 Bcl － 2，Bcl － xL，X 连锁凋亡抑制
蛋白(XIAP)、细胞凋亡抑制蛋白 － 1(cIAP － 1)、细胞间黏附分
子 － 1(ICAM － 1)、血管内皮生长因子(VEGF)和 Cyclin D1的表达，
并能活化促细胞凋亡的半胱天冬氨酸蛋白酶 － 3(Capase － 3)、
DNA修复酶(PAＲP)和 Bax蛋白。
2． 3 免疫抑制作用
吕永宁等 [ 27 ]发现菝葜提取物能降低佐剂性关节炎小鼠血液
中 CD3 + CD4 + T 细胞数，降低 CD4 + / CD8 +细胞比值，抑制 CD3 +
CD4 + T 细胞介导的迟发型超敏反应。研究表明，菝葜能抑制钙调
磷酸酶(CaN)，进而阻断 TCＲ 的信号传导通路，使 T 细胞不能活
化，从而发挥免疫抑制作用 [28 ]。
2． 4 治疗便秘型肠易激综合征作用
马腾飞等 [ 29 ]研究发现，菝葜提取物能降低模型大鼠血清 5 －
HT和血浆生长抑素(SS)的含量、升高血浆 P物质(SP)的含量，减
少模型组大鼠结肠肥大细胞(MC)计数，降低结肠 5 － HT，SS，SP
及脊髓 SP免疫组化染色强度的表达。菝葜有效成分可以降低模
型大鼠血清 NO、血浆降钙素基因相关肽(CGＲP)含量，降低 CGＲP
和血管活性肠肽(VIP)在肠道的表达 [ 30 ]。
2． 5 抗高尿酸血症作用
Chen等 [ 15 ] 研究了菝葜中落新妇苷对高尿酸血症和肾病大鼠
的作用机制，结果表明落新妇苷能通过增加尿中尿酸(Uur)水平
及尿酸排泄分数(FEUA)，显著降低血清尿酸(Sur)，但不抑制黄
嘌呤氧化酶(XOD)活性水平; 能使血清肌酐(Scr)、尿素氮
(BUN)水平恢复正常，抑制转化生长因子 － β1(TGF － β1)和结
缔组织生长因子(CTGF)的表达及尿酸钠(MSU)、PGE2 和 IL － 1
的形成。
2． 6 神经保护作用
Ban 等 [ 16 － 17 ]从菝葜中分离出原儿茶酸、儿茶素、表儿茶素，
发现其均能抑制淀粉样 β 蛋白诱导的 Ca2 +浓度升高，抑制谷氨
酸的释放、活性氧(ＲOS)的生成及 Caspase － 3 的活性。Ban 等 [ 18 ]
进一步研究了菝葜提取物对 NMDA诱导的培养大鼠皮质神经元
损害及大鼠中脑动脉闭塞引起的脑缺血(MCAO)的神经保护作
用，结果表明，菝葜提取物及有效成分均能抑制 NMDA 诱导的
Ca2 +浓度升高，抑制 NMDA 诱导的 ＲOS 的产生，降低 MCAO 引
起的脑梗死面积，减少皮质、海马、海马 CA3 区锥体细胞层的病
理改变。
3 结语
菝葜在临床上应用广泛，特别是治疗慢性盆腔炎等妇科慢性
炎症疾病。近年的研究发现，菝葜有抗炎、镇痛、抗肿瘤、抗氧化、
免疫抑制等多种生物活性。对于菝葜化学成分的研究也越来越广
泛，发现了白藜芦醇、山柰酚 － 7 － O － β － D －葡萄糖苷、柚皮素
等多种活性成分，但关于菝葜发挥药效的基础物质及其作用机理
还需进一步研究。阐明菝葜活性成分及其作用机制有助于开发单
体活性成分，研制疗效确切、质量可控的新型药物，符合中药现代
化的发展方向。
作者简介:宋路瑶(1991 －)，女，河南人，在读硕士研究生，研究
方向为中药药剂及药理学，(电子信箱)songluyao． nice@ 163． com;
侯连兵，博士研究生，教授，研究方向为新药研究与研发，本文通
讯作者，(电话)020 － 61642175(电子信箱)hlianbing@ 163． com。
参考文献:
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Pharmaceutical Monographs