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甘松中的细胞毒性倍半萜类



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4 6
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( 总3 2 0) 臼外医半中盛中跪分册 第 6 1卷 第 5 期 19 9 4年 1 0月
〔英 〕 / Yo sh i k a w a M … Z C h em P h a rm
B u l l一 19 9 3 , 4 1 ( 6 ) 一 1 1 9 4~ 1 1 9 6
将泽泻 ( A l i s m a o r i e n t a l e ) 根 茎 的
甲醇提取物置于 乙酸乙醋一水中分配 层析 ,
并采用正相和反相 H P L C对水可溶性部分进
行反复层析和分离 , 得到 4种新 的 倍半菇 ,
S u 一f o o r i e n t a l o 1 A ( 得 率 。。 0 0 2 0写 ) , B
( 0
.
0 0 0 5% )
,
C ( 0
.
0 0 0 2% ) 和 D ( 0 . 0 0 0 4写) ,
同时还分离到尿昔 ( 0 . 0 0 3 0% ) 和 t y m i d i n e
( 0
.
0 0 0 3% )
。 根据化学和物 理 化 学 的数
据 , 确定其结构 。 在研究其对碳酞胆碱诱导
的离体豚鼠膀胧平滑肌收缩的试验中 , 这 4
种倍半裕均呈现抑制作用 , 可能有利于排尿
失调的治疗 。 这为临床上采用含泽泻的一些
处方如八味地黄丸 , 治疗排尿失调提供了理
论依据 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
酸醋 ( 8 ) 、 丙酸醋 ( 9 ) 和正 T 酸醋 ( 1 0 ) 。
发现苯醉型化合物 7呈现最强的 活 性 , 并认
为增加醋链长度 可导致细胞毒性增强 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
6 3 0 甘松中的细胞毒性倍半菇 类 〔英 〕 /
1 t o k a w a 1 1 … 了 C h e m P h a r m B u l l 。 -
1 9 9 3
, 4 1 ( 6 ) 一 1 1 8 3一 1 1 8 4
甘 松 ( N a r d o s t a e h y s e h i n e n s i s ) 根
茎 的甲醇提取物对 P一 3 8 细胞 呈现细胞毒活
性 ( IC S 。 二 2 1件g / m l ) 。 为此 , 根据生物
分析 , 对甲醇提取物进行分离 。 取甘松的甲
醇提取物 , 在正 己烷 、 乙酸乙醋 、 正丁醇和
水中顺次分配提取 , 并确定活性成分存在于
乙酸乙醋可溶性组分中 , 该组分对 P 一 3 8 细
胞呈现细胞毒活 性 ( I C S 。 二 1 2 . 5卜 g / m l ) 。
采用反复色谱纯化和对 P 一 3 8 细 胞的生物分
析 , 从 乙酸乙醋可溶性组分中分离出 5 种细
胞毒倍半裕 , 即去氧甘松 醇 A ( 1 ) 、 甘松
新酮 ( 2 ) 、 德比酮 ( 3 ) 、 甘松 新 酮二醉
( 4 ) 和 k a n s h o n e A ( 5 ) 。 在对 P 一 3 8 8细
胞的细胞毒活性试验中 , 去氧甘松醇 A呈现
最强的活性 ( I C 。 。 = 2 . 2协g / x n l ) 。 在研究
去氧甘松醇 A 的构效关系中 , 采用氯铬酸毗
咤氧化 , 去氧 一甘松醇 A可转变为苯醒型化合
物 7和其它一些酷类化合物如苯醋 ( 6 ) 、 乙
6 31 萦往挽中一种新的螺留 酮 型拟鱼藤砚
a m o r p h`s p i r o n o n e 的 结构评价和化学转化
〔英 〕 / T e r a d a H … 了 C h e m P h a r nr
B u l l一 1 9 9 3 , 4 1 ( i ) 一 1 5 7一 1 9 0
在植物筛选 中曾发现紫穗槐 ( A m or P h a
f r u t i e o s a ) 的叶对 1 2一 O 一 十四烷酞基大戟
二菇醇一 13 一 乙酸酷诱导的爱泼 斯 坦 一 巴尔病
毒早期抗原 ( E B V 一 E A ) 激活 呈 现强的抑
制作用 。 为了探索可能的抗肿瘤促进剂 , 对
紫穗槐叶的化学成分进行研究 , 从 中 分 离
出一种新的螺街型拟 鱼 藤酮 “ m or p ih s P i -
r o n o n e , 同时还分离出 4 种已知 的 拟鱼藤
酮 , 即灰毛 豆 酮 , a m o r P h i ; e n i n , 1 2 a -
h y d r o x y a m o r P h i g e n i n 和 1 2 a 一 h y d r o x y -
d a l p a n o l
。 a m o r p h i r o n o n e 和灰毛豆酮对
1 2

O
一十四烷酸基大戟二菇醇一 13 一 乙酸酷诱
导的 E B V 一 E A激活呈 现 抑 制 作 用 。 根据
ZD

N M R光谱数据和不 同的 N O E试 验 , 确
定了 a m o r p h i s p i r o n o n e 的结构 , 为证实该
结钩 , 发现 a i , 1 0 : · p h i s p i r o 工飞。 ,: 。 .丁转化成 己
知的拟鱼藤酮 。
( 李宗友摘译 李景春校 )
6 3 2 H y p o t h e m y e i n 的 结 构修饰和立体化
学〔英〕 / A g a t s u m a T … 了 C h e , n P h a r m
B u l l一 19 9 3 , 4 1 ( 2 ) 一 5 7 3~ 3 7 5
为了从担子菌纲探索新的细胞毒剂 , 发
现云芝 ( C o r i o l u s v e r s i e o l o r ) 的 粗提取
物在体外对 P 3 8 8自血病呈现强 的 活 性 。 取
云芝的子实体 , 以甲醇提取 2 次 , 提取液经
减压浓缩后 , 置于乙酸 乙 酚 和 水 ` },分配层
析 。 乙俊乙酚可浴性组分上硅胶柱 , 以乙酸
乙酚 一 已烷 ( 2 : l ) 洗 脱 , 得 活 性 组 分 。
该组分经 乙酸 乙醋重结品纯 化 得 h y p ot h c -