全 文 ：蜘蛛香的研究进展
陈　磊　郑清明　郑汉臣　秦路平　年　华
(第二军医大学药学院 , 上海　200433)
　　摘　要　本文介绍了国内外对中药蜘蛛香的生药学 、化学成分 、药理活性 、组织培养 、活性成分含量测定等的
研究概况。蜘蛛香的化学成分有挥发油成分 、环烯醚萜成分(包括其酯和甙)及其他一些成分。药理活性包括镇静
催眠 、抗菌 、抗病毒 、细胞毒 、抗肿瘤和对循环系统的作用。活性成分含量测定包括挥发油 ,缬草素类成分 ,β -谷甾
醇及总酸的测定。
　　关键词　蜘蛛香;化学成分;药理活性;组织培养;活性成分含量测定
Advances in Study on Valeriana wallichii DC
Chen Lei ,Zheng Qingming , Zheng Hanchen , Qin Luping ,Nian Hu
(School of Pharmacy , SecondMilitary Univresity , Shanghai 200433)
Abstract　Advances in study on Valeriana wallichii DC.from abroad and domestic have been described in-
cluding pharmacognosy , chemical components , pharmacological activity , tissue culture , and content determina-
tions of active component.The chemical components of Valeriana wallichii DC.include volatile oils , iridoids
(including their esters and glycosides)and some others.Its pharmacological activity includes sedation , hypno-
sis , antibacterial activity , antiviral activity , cytotoxic activity , anti-tumor and activity to circulatory system.
The content determinations of volatile oils , valepotriates , β -sitosterol and total acids have also been de-
scribed.
Key words　Valeriana wallichii DC., chemical ingredients , pharmacological activity , tissue culture , content
determinations of active component
　　蜘蛛香 Valeriana wallichii DC (V.jatamansi
Jones)又名马蹄香 、老虎七 、印度缬草等 ,系败酱科缬
草属植物 。《本草纲目》中记载:“蜘蛛香出蜀西茂松
藩山中。草根也 ,黑色有粗须 ,状如蜘蛛及藁本 ,芎
穷 ,气味芳香”[ 1] 。1977年版中国药典(一部)曾加
以收载[ 2] 。贵州民间用其治疗心腹疼痛 、风湿麻木
及筋肉酸痛 ,并可镇静 、顺气 ,消食 ,治发痧 、止水泄 ,
用菜油调敷治蜘蛛疮等[ 3] 。昆明等地区每年端午节
前后 , 民间喜爱用蜘蛛香作烟熏剂 , 用来驱除害
虫[ 4] 。为供进一步开发利用参考 ,现对蜘蛛香的研
究作一综述。
1　生药学研究
中国药典(一部 , 1977 年版)记载了蜘蛛香药材
的性状及显微鉴别特征[ 2] 。1976 年吴家荣对蜘蛛
香(印度缬草)作了生药学鉴定研究 ,其药材特征如
下:根茎呈扁柱状 ,背腹面扁平长约 2.5 ～ 5cm ,粗约
0.7 ～ 1cm ,褐色或暗褐色 。表面有多数呈环状突起
的叶迹 ,端部具基生叶残基 ,下表面和侧面着生多数
不定根 ,呈须状;横断面木栓层暗褐色 ,维管束黄褐
色 ,余均为暗棕色。维管束约 20个断续排列成环。
髓部特大 , 气浓郁 , 有缬草样的腐酱香气。味微
苦[ 3] 。1994 年郭济贤等对我国蜘蛛香等缬草属
(Valeriana)4种药用植物的原植物形态 、生药性状 、
组织及粉末特征做了较详细的报道[ 4] 。
2　化学成分
2.1　挥发油
1994年 ,明东升等从蜘蛛香根水蒸气蒸馏后产
物中发现含有17个成分 ,主要成分有 10种 ,已鉴定
出的有:α-蒎烯(α-pinene)、柠檬烯(limonene)、1 , 8-桉
叶素(1 ,8-cineole)、龙脑乙酸酯(borneol acetate)、对聚
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伞花素(p-cymene)、龙脑(borneol , 1)、橄榄醇(muali-
ol)、橙花叔醇(nelolidol)等[ 5] 。
Maryanan等从蜘蛛香根的挥发油中得到下列二
组成分:中性细馏分和酸性细馏分 。中性细馏分中
含有橄榄醇(maaliol), calarene , β-香柠檬烯(β-berg-
omtene),缬草萜酮(valeranone),橄榄氧化物(maliox-
ide),芳基姜黄烯(ar-curcumene),α、β 、γ-绿叶烯(pat-
choulenes),绿叶醇(patchoulialcohol),β-谷甾醇;酸性
细馏分中含有异戊酸(valeric acid),左旋 β-甲基异戊
酸(β-methyl valeric acid)二种主要成分 。此外 ,还有
甲酸(formic acid),丙酸(propionic acid),丁酸(brutyric
acid),棕榈酸(palmitic acid),硬脂酸(stearic acid),羟
基异戊酸异戊酯(isovaleryl ester ofα-hydroxyisovaleric
acid)及其他未鉴定的酸[ 6] 。
Kulkarhi从印度产蜘蛛香中分离出 2个新的倍
半萜类化合物:羟基缬草萜酮(hydroxyvaleranone)和
乙酰羟基缬草萜酮的结构 。实验还发现 ,羟基缬草
萜酮的旋光光谱显出很强的负考顿效应 ,并与缬草
萜酮的旋光曲线有重叠 ,羟基缬草萜酮经一系列试
剂处理可转变成缬草萜酮 ,证明二者有相同的立体
构型[ 7] 。
2.2　环烯醚萜类
1968年 , Thies从蜘蛛香中分离出缬草素(val-
trate , 3)、乙酰缬草素(acevaltrate)、二氢缬草素
(didrovaltrate ,4)及缬草素的代谢产物 baldrinal 和其
它一些环烯醚萜类化合物 ,并测定出其结构[ 8] 。
　　3　　缬草素　　　4　二氢缬草素
1970年 ,Thies又从缬草和蜘蛛香中分离出一种
对酸敏感的水溶性异戊酸糖甙 ,定名为缬草甙(vale-
rosidatum)[ 9] 。
2.3　黄酮类成分
1977年 ,Kedantha 等从蜘蛛香中提取出蒙花甙
(linarin)和它的两种 2-甲基丁酸酯 ,并认为后者为
天然存在的第1例 2-甲基丁酸酰化的黄酮甙[ 10] 。
2.4　其　他
Archana Pande等从蜘蛛香中提取出 4-甲氧基-
8-正戊基-1-萘酸[ 11] 。此外 ,蜘蛛香中还含有绿原酸
和咖啡酸[ 12] 。
3　药理作用
3.1　镇静催眠作用　通过对小鼠的各项试验发现 ,
蜘蛛香水提物具有明显的延长巴比妥钠小鼠睡眠时
间 ,增加入睡小鼠数 ,减少小鼠扭体反应次数的作
用 ,说明其有镇静及一定的镇痛活性 。以印防己毒
素(GABA受体阻断剂),及硫代氨基脲(GABA合成
酶抑制剂),诱发小鼠惊厥 ,而后腹腔注射蜘蛛香水
提物处理之 ,发现蜘蛛香能明显对抗印防己毒素诱
发的惊厥 ,又能明显延长硫代氨基脲诱发惊厥的潜
伏期 ,其抗惊厥作用可能与GABA有关[ 13] 。
有实验证明蜘蛛香水提物中缬草素等成分对豚
鼠回肠显示有抑制节律性收缩的作用 。它与二氢缬
草素的混合物可抑制钾及氯化钡诱发的豚鼠回肠痉
挛 。即使当自主神经末梢被专属拮抗剂所阻断时 ,
混合物也同样对卡巴胆碱及钾诱导的胃肌细胞有解
痉作用 ,且混合物对卡巴胆碱及异丙肾上腺素的剂
量响应并不产生影响 ,说明化合物对刺激产生的解
痉作用是通过作用于肌组织而不是与自主神经相作
用的结果[ 14] 。
3.2　抗菌及病毒作用　通临床研究发现 ,蜘蛛香提
取物对革兰氏阳性细菌及轮状 、非轮状病毒肠炎都
具较好的疗效 。对 389 例轮状病毒肠炎患者的观
察 ,发现口服蜘蛛香水煎剂后 ,治疗组的退热效果及
止泻效果在 48h 、72h都明显优于对照组 ,平均止泻
时间短于对照组 ,且无任何不良反应[ 15] 。马静等采
用云南树鼯作为实验动物并结合临床观察 , 应用
ELISA 、EM 、PAGE等先进的检测手段 ,检测动物及患
儿粪便中的轮状病毒 ,同时还观察了动物肠粘膜绒
毛上皮细胞修复情况 ,结果表明治疗组平均止泻时
间明显短于对照组(P<0.01),且治疗组动物的小肠
病变轻 ,修复快 ,说明蜘蛛香是治疗小儿轮状病毒性
腹泻的有效药物[ 16] 。对 121 例非轮状病毒肠炎患
者的观察显示 ,在 72h 、96h的止泻效果明显优于对
照组(p<0.01),退热效果也优于对照组 ,而且对非
轮状杆菌均有较好的疗效[ 17] 。据滕初兴等对家兔
进行的药理研究发现蜘蛛香煎剂及散剂都能使肠蠕
9蜘蛛香的研究进展
动受到抑制 ,并相应与缩短肠炎腹泻的时间一致;对
给药组病理切片观察还发现脾小体组织中淋巴细
胞 、巨噬细胞明显增生和肺泡壁淋巴细胞 、巨噬细胞
浸润现象[ 18] 。因此 ,推测可能与抑制肠蠕动 、增强
机体免疫力 、促进肠粘膜病变修复有关 。
3.3　对循环系统的作用　蜘蛛香提取物对犬 、猫 、兔、
小白鼠有降低血压的作用 ,此作用与其拟副交感样作
用、阻断颈动脉窦反射及抑制中枢神经系统有关。它
还能抑制强心甙对离体蛙心的收缩期作用 ,能抑制由
氯仿引起的心率失常。但不能拮抗乌头碱引起的心率
不齐 ,它对心脏的作用表现为窦性心率减慢[ 19] 。
3.4　细胞毒和抗肿瘤作用　以相同浓度的缬草素 、
二氢缬草素及缬草醚醛 ,分别处理同一组体外培养
大鼠肝癌细胞株 ,通过测试肝癌细胞的增殖能力及
生活力发现缬草素作用 24小时后可使细胞全部死
亡 ,其细胞毒作用是二氢缬草素的两倍 ,缬草醚醛的
八倍。二氢缬草素与肝癌细胞反应迅速 ,在剂量大
于8ug ml时开始显示毒性(抑制或减慢细胞生长),
66μg ml剂量7小时后细胞即全部死亡 。实验证明 ,
二氢缬草素的细胞毒作用在 2小时内是可逆的 ,而
2小时后即使除去二氢缬草素的作用 ,细胞也会在
48小时内死亡。通过对雌性 KrebsⅡ腹水癌小鼠的
实验发现 ,以二氢缬草素 1.25μg 只单次剂量治疗瘤
鼠 ,48小时内腹水即可消退 ,至少有 54%的小鼠确
有缓解 ,且他们的存活时间大于6个月 ,并用经二氢
缬草素治疗50天后存活的小鼠与正常雄鼠进行交
配 ,每只都能正常受孕 ,第一代小鼠既无畸形也无变
态。表明以上成分对肿瘤有良好的治疗效果 。其机
理为抑制肿瘤细胞中 DNA和蛋白质的合成 ,通过扫
描和透视电子显微镜 ,对细胞死亡前的研究发现 ,肿
瘤细胞膜微绒毛消失 ,大量内质网膨大 ,线粒体显著
缩合[ 20] 。经药理筛选 ,缬草素对宫颈鳞癌细胞 、胃
腺癌细胞 、肺腺癌细胞均有杀死作用[ 21] 。
3.5　毒性　通过对云南树鼯动物的实验也表明 ,蜘
蛛香水煎剂对肝 、肾功能 ,心率及各脏器均无明显影
响 ,且体重明显上升[ 16] 。小鼠急性毒性试验表明:
蜘蛛香水提物 LD50 及其 95%可信限为 22.05±3.
53g kg 。小鼠一次灌胃给药水提物 69.5g kg ,观察 7
天未出现毒性反应[ 13] 。
4　组织培养
4.1　培养环境
把在控制条件下生长的蜘蛛香植物的结节部分
引入MS培养基环境中 ,在不含激素的条件下培养 8
～ 10天 ,腋芽开始生长。枝尖的最初原料在含 4.
0mg l激动素的环境下移植生长 ,以后把结节从活体
的生长枝尖中移出 ,在 MS 环境中加入激动素(1.0
～ 10.0mg l)或6-苯氨基嘌呤(1.0 ～ 5.0mg l)与吲哚
-3-乙酸(1.0mg l)的混合物分别培养 ,发现 6-8天
后枝尖生长 ,2-3周根开始生长[ 22] 。
4.2　秋水仙碱对缬草素的影响
蜘蛛香的悬浮培养液经秋水仙碱处理后比未处
理前产生较多的缬草素 ,对于后来在培养基中出现
的14 种缬草素的含量 ,分别增长了 0.001%～ 0.
034%不等 ,平均增长 0.012%。即使在移走秋水仙
碱的情况下 ,染色体状态恢复到正常 ,这种经过处理
的培养液仍保持有较高的产生缬草素的能力。当秋
水仙碱的处理被重复时 ,缬草素的产量得到进一步
的提高 。但是缬草素的产量与秋水仙碱的浓度无直
接关系[ 23] 。
4.3　植物生长调节剂对缬草素的影响
由于植物生长调节剂是通过干扰赤霉素的生物
合成而发挥作用的 。我们选择了溴化二甲基吗啉及
氯化二甲基哌啶 ,当其浓度小于 10ppm时 ,培养物的
缬草素浓度有所升高 ,它们的影响取决于培养过程
中加入的时间 ,最高峰是在生长周期的第 7天。体
积克分子浓度相等的溴化二甲基吗啉(4ppm)及氯
化二甲基哌啶(3ppm),使缬草素的浓度大大增加。
与对照组相比 ,单烯缬草素(monoene Valepotriates)增
长了185%[ 24] 。
此外α-(3 ,4-二氯苯氧基)三已基胺 , α-(3 , 5-二
异丙基苯氧基)三已基胺 ,也显示有提高环烯醚萜类
成分含量作用[ 25] 。
5　含量测定
5.1　总缬草素的含量测定
明东升等用酸碱滴定法测定了缬草类生药中总
缬草素的含量。由于缬草素类化合物属环烯醚萜的
三酯类 ,在过量的 NaOH 碱性条件下 ,易水解生成 3
个有机酸钠盐 ,然后用盐酸液回滴剩余的碱液 ,即可
测得生药中总缬草素的含量。测定结果表明 ,总缬
草素含量以蜘蛛香为最高 ,有进一步开发利用的价
值 。几个不同产地的蜘蛛香中 ,以四川产的蜘蛛香
的总缬草素含量最高[ 26] 。同时有 HPLC 实验表明:7
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～ 11月栽培的蜘蛛香中总缬草素含量以 9月最高 ,
为 3.4%, 其中 , 二氢缬草素高达 1.01% ～ 2.
45%[ 27] 。
5.2　β-谷甾醇的含量测定
丁红等利用紫外分光光度法对蜘蛛香中 β-谷甾
醇含量进行了测定。在紫外谱 240nm处测定其吸收
度 , 计算得出蜘蛛香中 β-谷甾醇的含量为 1.
32%[ 28] 。
5.3　总酸性成分的含量测定
丁红等用 TLC 法结合紫外分光光度法对蜘蛛
香中总酸性成分的含量进行了测定 。在 241nm波长
处有最大吸收 ,计算出根及根茎中总酸性成分的含
量为 2.78%[ 29] 。
5.4　挥发油成分的含量测定
蜘蛛香根切碎后以水蒸气蒸馏制取其精油 ,油呈淡
黄色 ,具蜘蛛香特有香气 ,出油率为 0.5%～ 0.8%,
油样依次用 5%Na2CO3和 0.5%NaOH 溶液除去酸 、
酚 ,中性油以下列方法进行分析鉴定:①分溜和柱层
分离 ②薄层层析 ③气相色谱分析 ④红外光谱 ⑤
化学方法 ,显示已知成分含量分别占总挥发油含量
为:α-蒎烯(α-Pinene)14.5%, 柠檬烯(Limonene)
0.8%, 1 ,8-桉叶素(1 ,8-Cineole)0.3%, 龙脑已酸酯
(Bornel acetate)7.2%, 对聚伞花素(P-Cymene)1.
2%, 龙脑(Borneol)4.5%, 橄榄醇(Mualiol)11.6%,
橙花叔醇(Nelolidol)1.0%[ 30] 。
参 考 文 献
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[ 4] 　郭济贤 ,明东升 ,顺庆生.缬草类专题研究 , 《常用中药材品种
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[ 5] 　明东升 ,郭济贤 ,顺庆生等.四种缬草生药挥发油化学成分的
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