全 文 ：蒲葵籽的化学成分及其抗癌活性成分研究
黄月凤 ,许海婷 ,陈　平 ,陈秀红(福建福清市医院药剂科中心药房 福清 350100)
摘要:民间 ,蒲葵籽常与土鸡 、猪肉等蒸炖 ,用于治疗食道癌 、白血病 、绒毛上皮癌等。目前从蒲葵籽中鉴定的化合物并不多 ,而从中分离得到的
单体化合物就更少了;蒲葵子醇提物的抗癌活性部位筛选还存在很多争议 ,有待进一步研究;薯蓣皂苷元是中药材蒲葵子中的有效活性成分。
关键词:蒲葵籽;抗癌活性部位;抗癌活性成分;薯蓣皂苷元
中图分类号:R282.71　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2011)-04-0038-03
作者简介:黄月凤 ,女(1985.1-)。毕业于福建医科大学药学系。职
称:药剂师。从事专业:药学。联系电话:158608070211
　　据世界卫生组织(WHO)统计 ,全世界现有癌症病人2200
万 ,每年新增病例 1000 万;预计到 2020年癌症发病率将较现
在增加 50%,年新增病例将达 1500 万人〔1〕。近 50 年来 , 人
类对抗癌药物的研究仍在不断的努力之中 , 目前已经从天然
产物中分离筛选出 70 多种疗效优越的天然抗癌药物〔2〕。天
然药物的研究与开发已成为目前化学和医药工作者研究的热
点之一。
鉴于蒲葵子的民间用药和确切可靠的药理活性 ,笔者对
蒲葵子化学成分研究及其抗癌活性研究进行了系统的综述。
1　蒲葵植物介绍
蒲葵是棕榈科蒲葵属(Livistona), 约有 30 种 , 可以叫做
图 1　蒲葵形态图
棕 、榈或葵 , 而“蒲葵” 则是国
内最常见的叫法。常见的蒲葵
属品种有新会蒲葵 、圆叶蒲
葵 、裂叶蒲葵 、澳洲蒲葵 、越南
蒲葵等。蒲葵的分布很广 , 在
我国的广东 、广西 、福建 、台湾
等省区普遍栽培。
蒲葵 , 常绿乔木 , 茎呈圆
柱状 ,没有分枝 , 叶大 ,呈长叶
柄 ,基部向地扩张生长 , 常具
叶脱落之后环纹。本植物株高 15m , 胸径 20 ～ 30cm;春夏开
花 ,小花淡黄色;肉穗花序长而稀疏分歧;核果肾状球形 ,成熟
果由淡黄转黑褐色 ,颇有观赏价值。
2　蒲葵的药用价值
药典记载 ,蒲葵味苦 、性寒 、有小毒 , 具有抗癌 、凉血 、止血
的功能。蒲葵的根 、叶及其果实均可入药。民间蒲葵的成熟
果实即蒲葵籽 ,常与土鸡 、猪肉等蒸炖 ,用于治疗食道癌 、白血
病 、绒毛上皮癌;蒲葵叶治外伤出血 、功能性出血等〔3〕;根可绝
育。
蒲葵还有很多经济价值 ,嫩叶可制葵扇 , 老叶供编织或覆
盖荫棚 、披屋;棕皮可作座垫 、刷帚 、蓑笠;叶裂片的筋脉可制
牙签。
在国内 ,丁庆等〔4〕利用蒲葵籽经破细胞壁后提取原粉制
备抗癌剂。广西肿瘤防治研究所根据广西少数民族经验和传
统的中医药理论与经验研制的民族新药制剂“复方金蒲片” ,
蒲葵子和金不换是复方金蒲片的主要处方组成。用于各种肿
瘤的治疗 , 特别对肝硬化 、肝癌 、胃肠道癌 、乳腺癌 、肺癌 、鼻咽
癌等肿瘤都有明确的疗效〔5〕。
在国外 , 加拿大的健美生公司开发了“加拿大健美生美洲
蒲葵”用于维护前列腺健康。在欧洲 ,美洲蒲葵作为维护前列
腺健康的天然植物 , 已经有 20多年的使用史〔6〕。
鉴于蒲葵子的民间用药和确切可靠的药理活性 , 我们对
其系统地进行了化学成分研究及其抗癌活性研究的综述。
3　蒲葵籽的化学成分和蒲葵籽的抗癌活性研究
3.1　蒲葵籽的化学成分研究　在国外 , 巴基斯坦的 Vajanti
M 和 Umar DM 曾经对蒲葵籽的成分进行过研究 , 从乙醇提
取物和水提取物中分离出维生素 C , 四个游离单糖 ,六个氨基
酸 , 十八烯酸等〔7-8〕。通过 GC-MS 分析 , 蒲葵果实提取物中 ,
谷甾醇是油中主要提取物 , 还含有其它甾醇类成分如油菜甾
醇和豆甾醇。胆固醇 , 24-去氢胆甾醇 , 亚甲基胆甾醇 ,岩澡甾
醇 , 28-异岩澡甾醇 , D7-豆甾烯醇在提取物中也占有一定比
例〔9〕。蒲葵籽的壳和仁的油提取物中 , 十八烯酸分别占
52%、32%〔10〕。
朱岳麟等〔11〕报道 ,蒲葵籽乙醇提取物经 GC-MS 分析所
得的气相色谱图共存在 39 个吸收峰 , 用面积归一法计算相
关含量 , 相应质谱数据经计算机检索并结合文献查阅 , 共鉴定
出 21个主要化合物 。蒲葵籽乙醇提取物的主要化学成分为
脂肪酸酯及脂肪酸 , 其中脂肪酸酯有月桂酸乙酯 、棕榈酸甲
酯 、十八酸甲酯 、亚油酸乙酯等 , 总的相对含量高达 44.12%;
脂肪酸有正十六酸 、亚油酸 , 总的相对含量达 8.08%。同时
还含有多种长链烷烃 , 如正十五烷 、正十六烷 、正二十六烷 、正
二十七烷 、正二十八烷以及一些植物甾醇 ,如菜油甾醇 、豆甾
醇等。
蒲葵籽石油醚萃取部位经 GC-MS 分析所得的气相色谱
图共存在 14 个吸收峰 , 用面积归一法计算相关含量 , 相应质
谱数据经计算机检索并结合文献查阅 ,共鉴定出 12 个主要化
合物。蒲葵籽石油醚萃取部位主要成分为脂肪酸酯 , 其中饱
和的脂肪酸酯有棕榈酸甲酯 、棕榈酸乙酯 、棕榈酸异丙酯 、十
七烷酸甲酯和硬脂酸乙酯 , 含量最高的是棕榈酸乙酯;所含不
饱和的脂肪酸酯有亚麻酸乙酯 、亚油酸甲酯 、十八碳烯酸甲
酯 、亚麻酸乙酯 、油酸乙酯 、油丙酯 , 含量最高的是亚麻酸乙
酯。同时 , 成分中还含有二十四烷酸和 6 , 10 , 14-三甲基十五
烷-2-酮〔12〕。
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海峡药学　2011年　第 23卷 第 4期
由于蒲葵籽富含糅质 ,在空气中易氧化变质 , 给分离工作
带来极大困难〔13〕 , 所以目前从蒲葵籽中分离得到的单体化合
物并不多。仅有如下几则报道:
蒲葵籽的醇提物中分离鉴定了 15个化合物 , 包括长链脂
肪醇 1个 、黄酮 4 个 、黄烷醇 2 个 、生物碱 3 个 、有机酸 2 个 、
甾醇及其苷 3 个。分别为正三十一烷醇(n-hentriacontanol),
豆甾醇(Stigmasterol), β-谷甾醇(β-sitosterol), β-胡萝卜苷
(Daucosterol), 表儿茶素〔(-)-epicatechin〕 , 表阿夫儿茶精〔(-)-
epiafzelechin〕 ,小麦黄素(T ricin), 商陆素(Ombuin), 金合欢素
(Acacetin), 山奈酚(Kaempferol), 去氢紫堇碱(Dehydrocory-
daline),巴马汀(Palmatine), 小檗碱(Berberine), 棕榈酸(Hex-
adecanofc acid),原儿茶酸(Pro tocatechuic acid)〔12〕95-97。
浦葵籽醇提物的乙酸乙酯部位分离得到商陆素(om-
buin), 金合欢素(Acacetin), 山奈酚(Kaempfer01), 棕榈酸
(Hexadecanoie acid)。
浦葵籽醇提物的正丁醇部位分离得到巴马汀(Palma-
tine), 小檗碱(Berberine),原儿茶酸(Protoeatechuieacid)〔14〕。
3.2　蒲葵籽的抗癌活性研究
3.2.1　蒲葵籽的抗癌活性部位的筛选:陈屏〔12〕109-110 采用
M TT 法筛选蒲葵籽中石油醚 、氯仿 、乙酸乙酯 、正丁醇 、水各
个萃取部位细胞毒活性.发现氯仿萃取部位氯仿洗脱流份对
人肺腺癌细胞(A549)具有很强的抗肿瘤活性 , 而其他部位没
有明显细胞毒作用。
陈艳等〔15〕也采用 M TT 法筛选蒲葵子醇液中各萃取部
位的细胞(肝癌细胞 HepG2 和白血病细胞 H L60)毒活性 , 结
果表明其细胞毒活性大小依次为正丁醇>乙酸乙酯>石油醚
>氯仿 , 即蒲葵子粗提物的上述各萃取部位对 HepG2 和
HL60 细胞均有不同程度的抑制作 , 而乙酸乙酯部位和正丁
醇部位具有明显的体外抗肿瘤活性 ,且有明显的剂量依赖性。
王慧等〔16〕研究结果表明蒲葵子醇提物乙酸乙酯分离部
位有较好的抗肿瘤作用 ,是抗肿瘤作用的主要活性部位。
上述 3 位学者对蒲葵子醇提液中不同分离部位的抗肿瘤
活性有着不同的看法。有人认为氯仿萃取部位氯仿洗脱流份
的抗肿瘤活性最强 ,也有人认为氯仿萃取部位的抗肿瘤活性
最弱;有人认为是正丁醇部位具有明显的体外抗肿瘤活性 ,也
有人认为乙酸乙酯分离部位有较好的抗肿瘤作用。而真正的
活性部位的筛选 ,有待有关学者的进一步的研究和探讨。活
性部位的筛选与活性成分的研究应并驾齐驱。以下笔者就蒲
葵子活性成分的分析进行综述。
3.2.2　蒲葵籽的抗癌活性成分分析:陈屏〔12〕109-110 采用
M TT 法将 6 个黄酮类化合物单体(表儿茶素 、表阿夫儿茶精 、
小麦黄素 、商陆黄素 、金合欢素 、山奈酚)进行细胞〔卵巢癌细
胞株(A2780)、人肺腺癌细胞(A549)、人胃癌细胞(BGC-823)、
人肝癌细胞(Bel-7402)和人大肠癌细胞(Ha堪)〕毒活性筛选 ,
结果均无明显细胞毒活性。蒲葵(种子)提取物小鼠灌胃给药
可降低 B16一 F IO 黑素瘤细胞活性 , 且促进脾细胞增殖;蛋
白和糖未除去时无抗癌活性〔17〕。说明蒲葵子中的蛋白和糖
可干扰其有效活性成分的抗癌活性。这为将来蒲葵子的抗癌
活性成分的提取提供了一条重要线索。曾有关报道说:薯蓣
皂苷元(diosgenin)为蒲葵子药材中的有效成分 , 是一种活性
强的甾醇类化学成分 , 具有抗癌作用〔18-19〕。王捷等〔20〕采用
薄层色谱法(TLC), 证实了蒲葵子中含有薯蓣皂苷元。采用
薄层色谱法(TLC), 用薯蓣皂苷元对照品和蒲葵子对照药材
鉴别复方金蒲片药品中的蒲葵子。结果在供试品溶液色谱
中 , 在与对照品溶液 、对照药材溶液色谱相应位置上显相同的
深蓝色斑点 , 在紫外灯(365nm)下检视则显相同的橙色荧光
斑点。这一实验说明了复方金蒲片药品中含有薯蓣皂苷元 ,
同时也说明了蒲葵子药材中也含有薯蓣皂苷元。
据有关资料显示:薯蓣皂苷元属于 Steroids 甾体类 , 是生
产甾体激素类药物的重要基础原料 , 而甾体激素是抗肿瘤和
抢救危重病人的重要用药。这与蒲葵子的抗肿瘤活性相符 ,
也从一定程度上说明了薯蓣皂苷元(diosgenin)为蒲葵子药材
中的有效成分。但蒲葵子药材中的有效成分是否就只有薯蓣
皂苷元一种 , 是否还存在其他种又甚至活性更强的有效成分 ,
这需要学者们的进一步研究。
在前期研究工作中 , 尽管我们没有发现蒲葵子的抗癌有
效部位具有急性毒性作用 , 但作为课题项目的一部分研究内
容 , 为确保蒲葵子抗癌有效部位提取物临床用药的安全性 , 有
必要对其进行深入的临床前安全性评价。钟振国〔21〕等采用
小鼠微核实验研究其诱变性。在药效实验跟踪下 , 从蒲葵子
中提取分离抗癌有效成分 , 采用小鼠微核试验方法对其进行
诱变性检测 , 微核试验结果为阴性 ,表明蒲葵子抗癌有效部位
提取物不具有对小鼠骨髓细胞染色体的断裂效应及纺锤体毒
效应 , 即其不具有诱变性〔22-24〕。这一研究成果为蒲葵子抗癌
有效部位及其有效成分的临床应用提供了安全依据。
4　讨论
本文系统查阅了蒲葵子有关化学成分和生物活性方面的
研究文献 , 并进行综述 ,为有关学者进一步研究蒲葵子提供了
参考资料。
蒲葵子中富含糅质 , 在空气中易氧化变质 , 给分离工作带
来极大困难。所以目前从蒲葵子中分离得到的单体化学成分
并不多。
蒲葵子的抗癌活性是确实可信的 , 但其抗癌活性部位的
筛选还存在很大的争议和分歧 ,这有待学者们进一步的研究
和筛选。而其有效活性成分的研究也有些不足 ,蒲葵子药材
中的化学成分多样且复杂 , 具有抗肿瘤活性的成分也许是单
一的一种成分即薯蓣皂苷元 , 也许是包括薯蓣皂苷元在内的
多种成分。所以笔者认为蒲葵子药材中的有效成分是否就只
有薯蓣皂苷元一种 , 是否还存在其他种又甚至活性更强的有
效成分 , 还需要学者们的进一步研究和验证。
我们相信在不久的将来蒲葵子的抗癌活性成分的高纯度
提取液会被广泛应用在肿瘤临床医学中 , 这也将是人类与肿
瘤斗争中的又一次进步 。
蒲葵的化学成分研究多集中在蒲葵籽 , 而对其他部位如
叶 、根的研究较少。据有关文献报道 ,蒲葵叶 、根的提取物也
具有抗肿瘤活性 , 这为我们寻找新药源提供了更为广阔的前
景。
·39·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 23 No.4 2011
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浙产竹叶椒叶挥发油化学成分的研究
黄爱芳1 ,林崇良1 ,林观样1 ,潘晓军2(1.浙江温州医学院附属第一医院 温州 325000;2.浙江温州医学院药学
院 温州 325035)
摘要:目的　研究浙产竹叶椒叶的化学成分。方法　水蒸气蒸馏法提取挥发油,应用气相色谱-质谱联用(GC-MS)进行定性分析 ,按峰面积归
一化法 ,求出叶挥发油中化学成分的百分含量。结果　共鉴定出 55个化合物。竹叶椒叶挥发油中主要成分为桉树脑(38.52%)和α-萜品醇
(19.44%),此外还含有一定量的 4-萜品醇(5.24%)、甲壬酮(4.13%)、α-红没药醇(2.47%)和桃金娘油(1.89%)。结论　浙产竹叶椒叶含有丰
富的药用活性成分。
关键词:竹叶椒;叶;挥发油;气相色谱-质谱联用;化学成分
中图分类号:R282.71　文献标识码:A　文章编号:1006-3765(2011)-04-0040-03
作者简介:黄爱芳 , 女(1966.12-)。职称:主管药师。 联系电话:
13806559807 , 0577-88069198
　　竹叶椒 Zanthoxylum planispinum Sieb.et Zucc.系芸香科
花椒属植物 ,别名野花椒 、山花椒 、单面针等 , 分布于广东 、广
西 、湖南 、浙江等地。竹叶椒全株皆可入药 ,具有祛风除湿 、清
热解毒 、止咳平喘 、活血止痛的作用 , 主治风湿肿痛 、感冒头
痛 ,风寒咳喘 , 痈肿疮毒〔1〕。目前尚未有对竹叶椒叶挥发油成
分的详细报道 , 为了解浙江本地产竹叶椒叶挥发油成分 , 我们
应用气相色谱-质谱联用(GC-MS)进行测定。
1　仪器和材料
仪器:旋转蒸发仪 , 仪器:美国 Agilent 6890N 型气相与
Agilent 5975B 型质谱仪联用及工作站。
材料:样品采自温州大罗山 ,经温州医学院林观样老师鉴
定为芸香科竹叶椒 Zanthoxylum planispinum Sieb.et Zucc., 标
本保存在温州医学院附属第一医院中药房标本室。
试剂:石油醚 ,乙酸乙酯 , 无水硫酸钠(AR , 上海市马陆制
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海峡药学　2011年　第 23卷 第 4期