全 文 ：上述实验结果证明浙江蝎子草根 比较明显的作用
是拉提血和抗血小板聚集 , 蝎子草和掌叶蝎子草也有
类似作用。 实验结果提示 , 蝎子草属植物根可能对血
循环障碍性疾病 , 对血小板聚集倾向提高的病人能发
挥有益的影响 。 本实验还表明其有一定的镇痛作用 ,
可能对跌打伤痛会有缓解作用 。 此外实验表明浙江蝎
子草似无抗炎作用 , 除略有升高血压和高浓度时收缩
血管平滑肌外 , 对心胜无不良影响 , 对肠道无明显作
用。 根据资源调查 , 浙江蝎子草分布量较大 , 采集方
便 , 其临床应用价值将有待进一步深入研究 。
. 本院九~ 届 毕业生 , . 甘 本院九二届毕业生
〔 l〕
[ 2〕
今 考 文 做
岳俊三 : 中草药 , 1 3 ( 7 ) : 2 9 , 1 9 8 7
徐叔云等 : 药理实验方法 学 , 8 3 4 页 , 人民
卫生出版社 , 198 2
李其英等 : 实用临床医学检验 , 69 页 , 湖北
人民出版社 , 1 98 0
G V R B o r n : N a t u r e
,
1 9 4 : 2 9 7
, 1 9 6 2
,J, .刁咋O古d户.`rJ
毛冬青乙素抗炎作用研究
广州医药工业研究所 ( 5 1 0 2 4 0) 曾俊玲 杨树英 麦永前
幼 , 本品对角叉菜胶引起大鼠急性关节肿 ,二甲苯引起小鼠毛细血管透性增加及紫外线照射豚 鼠
红斑形成有明显抑制作用 , 且能抑制醋酸引起小鼠的扭体反应 , 对大鼠肾上腺 v it C 含遥有降低作用 。
毛冬青乙紊 ( I le xo n纽 B )是毛冬青甲素的衍 生物
之一 , 属五环三菇类化合物 , 我们在对本品进行药理
筛选过程中 , 发现它有较好的杭炎活性 , 就其抗炎作
用方面作了初步研究 , 现将结果报告如下 。
~
、 实脸材料
毛冬青乙素由本所植化室提供 , 用蒸馏水配制所
猫浓度 , 角叉菜胶由吉林省中医研究所实验厂出品 ,
实脸用大白鼠、 小白鼠由本所动物房饲养并提供 , 豚
双外购。
二 、 方法与结果
1
。 对角又莱胶 引起大戒息性关节肿影响
用 C . D . F 种雄性大鼠 , 体重 1 75 士 259 , 共 6 0
只 , 随机分为 6组 , 按表 1 剂量进行灌胃给 药 I Om l/
k g
, 对照组给予同体积蒸馏水 , 按大鼠足拓浮肿法 t ’ ]
进行 , 给药 1 小时后 , 于大鼠右后足 拓 健 膜 下注射
1 %角叉胶 0 . l m l/ 只 , 每隔 1 小时用窄带尺测盘右蹂
关节周长 , 以致炎前 、 后踩关节周长之 差 作 为 肿胀
度 , 结果列于表 1 。
结果表明 : 本品1 00m g /k g 、 2 00 m g / kg 有明显扰
关节肿作用 , 致炎后 2 小时作用最强 , 其作肠漪续 5
小时 , 有明显的量一效关系 , 本 品 2 0 m g瓜 g 的 作 用
与消炎痛 s m g /k g 作用相当 。
2
。 衬二甲笨引起 小 鼠毛细血管通透性 影响 [盆]
选用体重 19 . 5士 2 . 59 克雌雄各半的C 57 B L / 6 小
衰1 毛冬 , 乙紊对角叉菜胶引起大眼您性关节肿的形晌
一…二…一台里型鹦燮缨竺竺 {一一竺 _ i( n飞 g /k g ) { ` } , ’ · } 3 } ` _ _匕- - i _ _
等体积
2 0 0
1 00
5 0
1 0
5
5
。
5 0 士 1 。 7 8
3
。
60 土 1 。 4 1朴
3
。
2 5 土 1 。 58朴
4
。
8 7 士 1 。 86
2
。
5 0 士 0 。 3 4 . 价
2
.
5 7 士 2 . ` 7二l
1 0
。
1 2 土 1 。 7 3
5
· “ 0 士 1 · “ 1肠 .笆
7
.
0 0 士 0 . 9 3 . 补一
7
。
0 0 士 2 . 1 5番
3
。
4 0 士 1 。 3 0 . 份朴
4
.
6 3 士 , . 7 8一 ,一
1 0
。
63 土 1 。 58
6
。
50土 2 。 9 7二
8
。
8 8士 1 。 7 8 .
9
。
1 1士 2 。 8 0
5
。
6 3士 1 。 3 6朴 . 朴
7
. 。。 士 1 . 。2一
1 1
。
0 0 士 1 。 5 0
7
。
5 0 土 2 。 6乙朴井
8
。
3 4 士 0 。 7 4铃朴
9
。
5 3 士 2 。 5 6
6
。
1 3 士 1 。 1 3 . 份补
7
。
8 8士 1。 8 1 . 补
9
。
7 5士 1。 6 ]
6
。
6 3士 1。 9 2二
8
。
00 士 1 。 07 .
9
。
68 士 1 。 9 6
6
。
1 3 士 1 。 1 3…
8
。
00 士 0 。 9 3二
与对抓组比较荟 P < 0 . 0 5 份补 P < 0 . 0 1 器赞 井 P < 0 . 0 0 1 ( 下 同 )
3 1
DOI : 10. 13863 /j . i ssn1001 -4454. 1993. 11. 017
白限 6 0只 , 均分为 6 组 , 按表 2 剂量灌胃给 药 ZCm l/
kg , 对照组给予同体积蒸馏水 , 给药后 1小时 , 于尾
静脉注射 .0 5 %伊文氏蓝 o . l m l / I cg , 5 分钟后 , 于小
眼胶部去毛部位滴二滴二甲苯 , 1 5分钟后处死 , 将腹
部粉色皮肤药碎 , 放入 6 m l 丙酮一生理盐水 ( 7 : 3) 内
及泡过夜 , 建滚 , 用 721 型分光光度计 61 6unr 波长 处
洲定光密度 , 结果列于表 2 。
衰2 毛冬 , 艺索对二甲笨引起小以
毛细血 , 通扭性影晌
动物数组 别
(只 )
剂 量
( m g /kg )
着色皮肤光密度
(又士 S D )
八Un甘.0óO曰ù心上.主.占,几1人1燕该水
毛冬青乙素
消求痛
等体积
25
50
10 0
l 0
0
。
4 1 5土 0 。 12 8
0
。
3 14土 0 。 10 2 .
0
.
1 93士 O。 0 7 6朴 .
0
。
0 64 土 0 。 02 8…
0
。
5 27 土 0 。 1 4 5
0
。
5 99 士 0 。 13 7
结果表明 , 本品在所用的剂量范围内 , 能明显抑
制二甲苯引起毛细血管通透 性增加 , 消 炎 痛 5 ~ 1 〕`
m叮k g 无抑制作用 。
3
. 对豚炙萦外线红斑 的彩响 t ’ ]
选用雄性白色豚鼠 , 体或 4 0 克左右 , 于实验前
一天 , 用脱毛剂去腹部毛 , 照射部位用 50 w 紫外灯 ,
距离2 c0 m 照射 1 分钟 , 试药于照射前 1 小时 和照射
后立即灌胃给药 , 照射后 2 小时、 5 小时观察结果 ,
每个红斑通过以下划分级数来评价 , 完全 红 斑 : 1 . 0
不完全红斑 : 0 . 76 、 .0 5无红斑 : 0 . 0 。 结 果 列 于 表
3
.
结果表明 : 本品5 0m g / k g 、 1 00m g压g 能明显地抑
制豚鼠萦外线红斑的形成 , 随着剂童增大 , 作用持续
时间延长 。
4
. 叶正常大策肾上睐 V it C 影响
选用体重 20 克左右雄性大鼠12 只 , 均分为 2 组 ,
给药组按 20 Om g瓜 g / 10 m l 剂量灌胃给药 , 对照组给予
等休积蒸馏水 , 连续给药 3 天 , 末次给药后 1 小时 ,
断头放血处死 , 取出双侧肾上腺 , 分离脂肪 , 称重 ,
. 忍 毛 冬 青 乙 众 对 耳 爪 派 外 妞 红 斑 的 影 晌
组 别 动物
数
(只 )
剂 扭
( n堪 /k g p . o )
U N 引起红斑程度 (级 ,父士 S D )
2 h Z h
燕烟水组
毛奋青乙素
等体积 2 。 7 1土 0 。 26
1
。
63士 0 。 57二
1
.
9 1士 0 。 79 .
0
。
4 3 土 0 , 34…
0
。
0 6士 0 。 1 6二份
2
。
9 3 土 0 。 19
2
。
2 5 士 0 。 79
2
.
06 士 0 。 7 6 .
1
。
8 7 士 0 。 79 .
0
。
6 9 士 0 . 67份二
n甘
ēU岛1ó丹甘óO`1工bJI
n甘n心止妞上
摘炎痛
10
1 0
按 S c ha f el 林幻测定肾 .上腺 V it C 含t , 结果 : 对服组
释上旅 . V主tC 含量 2了6 . 1 , 土 21 。 2 2卜s / l o om s ,给药组肾
上旅 V i t C 含坛 2 5 0 . `魂土 9 。 9 6p g / 1 0 0功g , 与对照组 比
较有显著性差异 P < 0 . 06 , 表明本品能降低大鼠肾上
旅内 V lt C含量
5
. 时璐政引起小 蔽扭体反应的影响
用C 57 B L 6/ 雄性小眼6b 只 , 体重 1 9 . 5士 2 。 5 克随
机分为 5 组 , 按表 4 剂 t 给药O。 2 / 109 , 对照 组 给予
间体积燕姗水 , 30 分钟后腹腔住 射 0 . 6%醋酸 0 . 1回 /
105
,
5 分钟后 , 观察 15 分钟内每只小鼠扭 体 次致 ,
结果列于衰 4 。
结果衰明 , 本品动m s/ k g 、 10 功 g /k g 对 醋 酸 引
起疼痛反应有非常显著的抑制作用 , 其镇 痛 作 用 与
衰 4 毛冬 , 乙素对酷酸引起小限扭体反应 . 晌
剂 量
( m s /k g )
小鼠扭体次数
(又士 S D )
ù
O
nónU脚合``
蒸馏水
毛冬青乙素
等体积 4 0。 吐5土 1 4。 13
1 1
1 1
1 7
。
4 5士 1 5。 Cg井井
6
。
9 0土 6。 6 3朴 开许
消炎痛 1 1
l 1
2 0
。
3 6士 1 4。 6 3廿朴
7
。
8 2土 a . { b关 爷节丹目ù
一b` 1
3 2 中药材第 16卷第 i ]期 I J丫 3军 1 1万
8~0 1姚 /kg消炎痛相当 。
三 、 讨论
本文研究表明本品在 0 5~ 10 cm g / kg范 围 内 , 能
降低二甲苯引起毛细血管通透性增加 , 对角叉胶引起
大鼠急性关节肿及豚鼠紫外线红斑有明显抑制作用 ,
此外 , 我们还做了对白细胞游走为主要指标的白细胞
趋化性炎症模型和以肉芽肿为主要指标的慢性炎症棋
型 , 但无抑制作用 , 说明本品对炎症早期毛细管通透
性增加 , 急性炎症的渗出、 水肿有明显抑制作用 ,能抑
制醋酸引起小傲疼痛反应 , 说明有一定的镇点作用 ,
并能降低正常大鼠肾上腺 V it C 含蚤 , 推侧其抗炎作
用部分是通过垂体肾上腺皮质系统而发挥作用。
. 考 文 欲
1[ 〕 徐淑云等 : 药理实脸方法学 , 52 5 , 537 页 ,
人民卫生出版社出版
[ 2〕 cS h a f倪 r t R . R . e t a l: J 乃主0 1 C h e n 2 12 .
6 9
。
1 95 5
。
专论
从中药中开发新药的途径和注意点
上海市中药研究所 ( 2 0 0 127 ) 茜和恺
众所周知 , 由于许多合成药物具有毒副作用 , 人
们愈来愈重视从天然药物中开发新药。 中药是世界天
然药物宝库 中极为重要的组成部分 , 是我国人民几千
年来与疾病作斗争的智葱结晶 , 用现代科学方法从中
药中开发新药便成为当前世界上新药开发的热点。 国
内外科技工作者在开发研究中药的过程中 , 既有成功
的喜悦 , 也有失败的教训。 总结这 些经
脸教训对予抬导当前和今后的新药 开发
工作其有积桩的宜义。
从中药中开发断药的途径
一 、 用砚代科 , 方法进行肺选
用现代科学方法筛选新药 是当前世
方法对众多的中药进行了广泛缔选 , 开发出的断药弃
容无几。
二 、 通过活性成分给构改造来导找断药
每年从中药中都能分离出许多活性成分 , 但由于
( 1) 生理活性不强或 (幻 有毒副作用成 ( 3) 溶解度不
好件原因而不能开发成新药。 但是 , 通过结构改造枕
二罕 , 方法 , 。4 毒
界 上开发新药的主流 。 特别是近 年来由
予利用快速 、 徽盆 、 灵敏的生物 活性测
定方法跟晾分离过程 , 以及化 学分离技
术和结构侧定技术的不断完善 , 因而能
迅速地发现活性物质 ,进行快速 、 有效的
筛逸 (田 1 ) 。但它也有如下缺点 : (功 需
要祥品多 , 一般从 8 00 0~ 1。。。O种样品中
才能开发出一种新药。 (2 ) 时间 长 , 一
般需要 10 ~ 12 年时间才能开发出 一种新
药。 ( 3) 投资大 , 筛选出一种 新药约需
投资 i 亿美元 。 据 U S PM A ( 美国制药
工业协会 ) 总栽称 , 关 国 1 9 8 9 年用于新
药研究的费用为 73 亿关 元 , 开 发一个新
药平均耗时功年 , 耗资 1 . 23 亿美元 。 例
如 自从六十年出现抗纵唠 ( C l io q iu on l )
疟疾以来 , 美国筛选了 3 0 多万 个 化 合
物 , 仍没有取得满意的结果 。 国内不少
单位与国外有关单位协作 , 用现代科学
从中药中分离出单体 ( 如从千层
塔中分离出石衫孩甲等 )
将中药制备成不同部位
—— 了有效单体 L如 石 杉 碱 甲
( 加p e r z坛 e A ) 等〕
峨- ~ —结合药
理分离
有效部位 ( 如雷公膝的
多肤部位有免疫抑制活
性等 )
!1
.岁
系统性开发研究 药效 、 毒理 、 代谢 、 质控 、
制剂 、 临床等研究
开发出新药 ( 如石杉碱甲注谢液 、 番公藤多肤片等 )
圈1 用砚代科一方法从中药中份选断药的示愈图
中药材第扰卷第 1 期 1 9 9 3 年 n 月 3 3