全 文 ：构的芒 果昔及 3 种儿茶单体 : 表儿茶素 、
表没食子儿茶素 、 4’ 一 0一 甲基表没食子儿茶
素 ; 2 种儿茶二聚体 : 表阿夫儿茶素一 (4 p ~
) 8
一
( 一 ) 一4’ 一O 一甲基表没食子儿茶素及表儿茶
素一 (4 p ~ ) 8一 ( 一 )一O 一甲基表没食子儿茶素
等化合物 。
据文献报道 , 芒 果昔对与糖代谢有关
的各种酶的抑制 活性较 强 , 为五层龙抗糖
尿病的有效成分之 一 。 另外 , 芒果营 还具
有抗氧化 、 抑制骨吸收及免疫调节作用 。
本次开发了用 H P L C 检测芒果昔的定量分
析法 , 并对网脉五层龙水提取物 ( SR E ) 及
芒 果昔等化合物的酶抑制活性进行 了检
测 。
方法与结果 : ①糖代谢酶抑制活性试
验 : 按 K es sl er 等的方法取大鼠空肠刷状缘
膜制备 a 一葡糖昔酶 , 由大 鼠的晶状体制备
醛糖还原酶 , 并进行其他糖代谢相关酶 的
抑制试验 , 测定 网脉五层龙水提取物及芒
果昔等化合物对酶的抑制作用 , 计算抑制
率 。 结 果 : 芒果昔作用 明显 , 对蔗糖酶有
抑制活性 ( IC S。 为 87 料g/ m L ) , 分离的化合
物中只有 芒果昔对醛糖还原酶有抑制作用
( Ie s 。 为 一4林g /m L ) 。 此外 , 表没食子儿茶
素对蔗糖酶 , 表儿茶素对麦芽糖酶 , 甲基
表 没 食 子 儿 茶素对 异麦芽糖酶有 抑 制作
用 。 芒 果昔对蔗糖酶及 异麦芽糖酶呈竞争
性抑制 , 抑 制 系数 分 别 为 5 “创加工 与
70 林创功工 。 ②芒果昔的含量测定 : 采用 H PL C
法 , 以甲醇 一 1% 乙酸水溶液为流动相 , 不同
时间按 不 同配 比进行检测 。 芒果普在 0一
10 .7 0协刃m L 浓度范 围内有 良好 的线性关
系 。 回收率为 97 . 7% ~ 10 0% , C V 为 .0 67 % ,
芒果昔含量为 .0 9% 一 .2 3% , 其含量与蔗糖
酶抑制活性有较高的相关性 ( r = 0 . 93 4 ) 。
结论 : ①网脉五层龙的酚类成分芒果
普对糖代谢酶有明显抑制活性 , 为网脉 五
层龙抗糖尿病的主要成分 , 含量为 .0 9% ~
.2 3%
。 ②本次确立的用 H PL C 法测定芒果
昔的含量 , 重复性好 , 适宜作 为评定 网脉
五层龙水提取物及其制剂抗糖 尿病作用 的
指标 。
( 宋永熙摘译 )
3 4 1 文殊兰球茎中的具有细胞毒性的生物
碱类和黄酮 〔英〕 / M i n B … / C h e m p h a mr
B u l l一 2 0 0 1 , 4 9 ( 9 ) 一 12 1 7 ~ 1 2 19
在 寻找抗 肿瘤天然化合物的研究中 ,
发现石蒜科植物文殊兰 ( cr i n u , a s i a t ic u m )
球茎 溶 于 乙酸乙酷 的部 分 具有 显著对 抗
L e w is 肺癌 ( L L C ) 细胞的细胞毒性 。 本次
进一步分离 , 从中得到 1 种新的生物碱和 3
种 己 知化合物 , 并检测 了这些成分的细胞
毒活性及新化合物的特征 。
材料和方法 : 文殊兰球茎 ( 3 k g ) 切碎
后用 甲醇提取 。 取 甲醇提取物 ( Ik g ) 混悬
于水 , 用己烷提取 , 水层再用 乙酸 乙酷提
取 , 剩余水 层用氢氧化钱碱化 , 然 后分别
用 乙酸 乙酷 和丁醇提取 。 各提取部分经杭
L L C 细胞的细胞毒活性评估 , 其中乙酸乙
酷部分 ( E D S。 1 . 1协g/ m L ) 和碱性乙酸乙醋
部分 ( E D S。 0 . 9林留川山 ) 进一步分离 。 乙竣
乙酷部分反复上硅胶柱 、 M P L C , 得到成分
l
、
2
、
4
。 碱性 乙酸乙酷部分溶于 甲醇中室
.35 6
.
温保持 1夜 , 结晶得到无色棱晶成分 3 。
成分 1一 4 作细胞试验 。 另外成分 3 再
作体内试验 : 选 4 周龄 B D F一 1 小鼠 , 于其
左侧皮 下注 射加 有 .0 2m L .0 9% 氯 化钠
( N a C I ) 溶液的 L L C 细胞混悬液 ( 5 x 10 5
个细胞 ) 接种肿瘤 。 成分 3 溶于 0 . l m L .0 9%
N a C I溶液中 , 腹膜注射给小鼠 , 1 次d/ , 连
续 2 周 。 对照组给 0 . l m L 0 . 9% N a C I 。
结果 : 新成分 1 (l . s m g ) 结构为 4, 5 -
亚 乙 烯 基 一 8, 9一 二 轻 基 一 6一 菲 酮
( p h e n a n t丽 d o n e ) , 命 名 为 文 殊 兰 定
( e ir a s i a t i e i d i n e ) A
, 淡棕色针状结晶 , m p
2 7 7一 2 7 9 oC , 分子式 C 、 5H 9N 0 3 。 成分 2一4
分别为 rP at o ir 而en 、 石蒜碱 、 4’ 一经基 一7 一甲
氧黄酮 。
细胞试验显示成分 1 具有中度细胞毒
性作用 , 抗小鼠肉瘤 ( M et h 一 A ) 和 L L C 细
胞的 E D S。 分别为 3 2 、 .4 2 卜g/ m L ; 成分 3 显
示强细胞毒性 , E D S。分别为 0 . 3 、 。 . 5协g/ m :L
成分 2 显示中度抗 M et h 一 A 活性 : 成分 4 无
活性 。 体内试验结果 , 成分 3 剂量为 10 m叭 g
时 , 第 19 d 肿瘤抑制率为 80 . 5% , 与对照组
比较体重 至多约减轻 5% , 但停药后体重逐
渐增加 。
(清 风摘译 )
3 4 2 橄榄叶提取物对肿瘤坏死因子的生成
和 p一氨基 己糖昔酶释放的抑制作用 〔英〕 /
N i s h ib e S … / N a ut r a l M e d i c i n e s一 2 0 0 1 , 5 5
( 4 ) 一 2 0 5 ~ 2 0 8
探讨 了橄榄叶提取物对 肿瘤坏死 因 子
〔T N F 一 a ) 的生成及大鼠嗜碱性白血病细胞
( BR L
一
2H 3) 释放 p一氨基己糖普酶的抑制作
用 。
材料与方法 : ①提取分离及定量分析 :
橄榄叶干燥粉末 ( 50 9 ) 用热甲醇 ( ZL x 3)
提取 , 提取物浓缩后用水 溶解并过滤 , 滤
液依次用 乙醚 、 乙酸 乙酷和 正丁 醇提取 。
乙 酸 乙酷提取物上硅胶柱反复洗脱分别得
到化合物木犀草素 7一O 一葡糖昔 ( l ) 、 木犀
草素 4 ,一 O 一葡糖普 ( 2) 和橄榄苦昔 ( 3 ) 。 将
提取物粉末 ( l o o m g ) 用 甲醇 ( s m l ) 加热
制成溶液 , 用 H PL C 进行定量分析 。 用 5 0%
乙醇加 热提取橄榄叶 , 所得提取物 同市售
提取物 , 用于检测抑制 p一氨基己糖昔酶释放
的活性 。 ②对 T N F 一 a 生成的抑制活性 : 对
CI R 雄性小 鼠 (6 周龄 ) 腹腔注射 4 0 0协L 的
l % 糖原用B S ( 一 ) 溶液 18 h 后收集腹腔
渗出细胞 。 将 2 0 0 协L 细胞以约 .2 0 X 10 5 个 /
孔接种于 9 6 孔板 , 在 3 7 ℃ 、 5 % c o : 条件
下培养 4 h 。 各孔用 P B S ( 一 ) 洗涤 3 次后
加入 2 0 0 “ L 含 5 % 胎牛血清 ( F C S ) 和待
测样品的 R PM I 1 64 0 。 l h 后再用 PB S ( 一 )
洗 涤 , 用 溶 入 2 0 0 林L S 多` F e s 一砂M l 的
l拼g /m L E . c o l i 0 12 7 : B S L PS 激活 。 Zh 后
用体外 L 92 9 细胞细胞毒性检测法评估细胞
培养上清液 中 T N F 一 a 的活性 , 以人重 组
TN F
一
a 为标准 。 ③对 p一氨基己糖普酶释放的
抑制活性 : 将 R B L 一 2 H 3 培养于含二硝基苯
( D N P )
一特异性 gI E 的完全生长培养基中 ,
接种于 9 6 孔板 (每孔 4 X I O4 个 / 10 0 协L ) 。
培养板冲洗 2 次后 , 用含 l m M C a Z+ 和 0 . 1%
B SA ( 缓冲液 A ) 葡萄糖盐水的 PI P E S 缓
冲液替代原有培养液 。 细胞用 4 0林L 缓冲液